作用于消化系统药物

[应用 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。 应用] 十二指肠溃疡及急性胃炎出血。 应用 [不良反应 不良反应] 不良反应 稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用。 稀便或腹泻 ， 能引起子宫收缩 ， 孕妇禁用 。
（二）其他粘膜保护药 如硫糖铝、 胶体次枸橼酸铋、 如硫糖铝 、 胶体次枸橼酸铋 、 胶体 果胶铋等。 果胶铋等。 在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成 在粘膜表面， 保护层，从而阻止胃酸、 保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡 面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。 面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。
（四）质子泵抑制药 洛赛克， 奥美拉唑 （洛赛克，losec） ） 【药理作用】 口服后，可浓集 于壁细胞分泌小管周围，并转 变为有活性的次磺酸和亚碘酰 胺 。 后 者 的 硫 原 子 与 H + ， K +ATP酶上的巯基结合，形成抑制 剂复合物，从而不可逆地抑制 H+泵功能，直至新的酶形成。 连续用7日，可使每日胃酸分泌 降低95%以上。经4-6周，胃镜 观察溃疡愈合率可达97%。
第二十九章
消化系统药物
【分类】 分类】
抗消化性溃疡药、助消化药 、止吐 抗消化性溃疡药、 助消化药、 泻药、止泻药、利胆药、 药、 泻药 、止泻药 、利胆药 、胆石 溶解药、治疗肝昏迷药。 溶解药、治疗肝昏迷药。
第一节
助消化药
多为消化液的成分或促进消化液分泌 的药物，能促进食物的消化， 的药物，能促进食物的消化，用于消化道 分泌功能减弱及消化不良。 分泌功能减弱及消化不良。 常用的助消化药物：稀盐酸、胃蛋白酶、 常用的助消化药物：稀盐酸、胃蛋白酶、 胰酶、乳酶生、干酵母。 胰酶、乳酶生、干酵母。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制， 兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H2-R 、促胃液素 -R和M-R ，通过第二信使激活质子泵，将H+ 从 壁细胞内转运到胃腔，K+ 从胃腔转运到壁细胞 内，通过H+-K+交换分泌胃酸。
受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药和M H2受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药和M 受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素 类均能抑制胃酸分泌。 类均能抑制胃酸分泌。
一、抗酸药 理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、 理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不 应该是作用强 吸收、 不产气、 不引起腹泻或便秘， 吸收 、 不产气 、 不引起腹泻或便秘 ， 对粘膜及 溃疡面有保护收敛作用。 溃疡面有保护收敛作用。 本类药物作用基本相同， 本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收 程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表1 程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表 一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、 一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐 增效，克服不良反应。 等。可增效，克服不良反应。 胃舒平组成：氢氧化铝、三硅酸镁、 胃舒平组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏 组成
第二节抗消化性溃疡药 Nhomakorabea消化性溃疡主要指发生在胃和十 消化性溃疡 主要指发生在胃和十 二指肠的慢性溃疡，发病率约 10% 10% ， 具有自然缓解和反复发作 的特点。 的特点。 临床主要症状： 反酸、 嗳气、 临床主要症状 ： 反酸 、 嗳气 、 周 期性上腹部疼痛。 期性上腹部疼痛。
发病机制： 发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子 增强或防御因子减弱所致。 增强或防御因子减弱所致。 攻击因子包括胃酸 胃蛋白酶、 包括胃酸、 攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门 螺杆菌（Hp），促胃液素、酒精、 ），促胃液素 螺杆菌（Hp），促胃液素、酒精、非 类固醇抗炎药 防御因子包括粘液屏障 胃粘膜血流、 包括粘液屏障、 防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、 粘膜修复、前列腺素等。 粘膜修复、前列腺素等。
质子泵抑制剂或铋制剂:
奥美拉唑40mg/d 奥美拉唑 兰索拉唑60mg/d 兰索拉唑 枸橼酸铋钾480 mg/d 枸橼酸铋钾
抗菌药物:
克拉霉素500-1000mg/d 克拉霉素 阿莫西林1000-2000mg/d 阿莫西林 甲硝唑800mg/d 甲硝唑
胃肠促动力药
甲氧氯普胺、多潘立酮（吗丁啉）
5-HT3受体阻断药
PGE在体内代谢快 ， 作用广泛， PGE 在体内代谢快， 作用广泛 ， 不良 在体内代谢快 反应多。其衍生物（米索前列醇） 反应多。其衍生物（米索前列醇）性质 稳定，保护粘膜作用强，常用。 稳定，保护粘膜作用强，常用。
（一）前列腺素衍生物----米索前列醇 前列腺素衍生物 米索前列醇 体内过程】 又名喜克溃，口服吸收良好， 【体内过程 】 又名喜克溃，口服吸收良好， 吸收率约70 70% 80% 吸收率约70%～80%，t1/2 为1.6～1.8 h。 药理作用】 【药理作用】 抑制基础胃酸分泌； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和 胃蛋白酶的分泌； 胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌，增强粘液 盐分泌，增强粘液-HCO3-盐 提高粘液和 屏障作用； 屏障作用； 增强粘膜细胞对损伤因子的抵抗力； 增强粘膜细胞对损伤因子的抵抗力； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流
昂丹司琼（枢复宁）
多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺metoclopramide（胃复安、灭吐灵） 甲氧氯普胺 （胃复安、灭吐灵） 易通过血脑屏障和胎盘屏障。 易通过血脑屏障和胎盘屏障。 t1/2为4～6小时 ～ 小时 作用〕作用于CTZ，阻断 受体，发挥止 〔作用〕作用于 ，阻断D2 受体， 吐作用。使胃平滑肌松弛，幽门肌收缩， 吐作用。使胃平滑肌松弛，幽门肌收缩，促 进胃的正向排空和引起从食道至近段小肠平 滑肌运动， 滑肌运动，使肠内容物从十二指肠向回盲部 推进加快，发挥胃肠促进作用。 推进加快，发挥胃肠促进作用。
五种抗酸药的比较
NaHCO3 MgSiO3 Al（OH）3 MgO CaCO3 （ ） 抗酸强度 显效时间 维持时间 收敛作用 产生CO2 产生 碱血症 保护溃疡面 影响排便 强 快 短 － ＋ ＋ － － 弱 慢 较长 － － － ＋ 轻泻 中 慢 较长 ＋ － － ＋ 便秘 强 慢 较长 － － － ± 轻泻 强 较快 较长 ＋ ＋ － － 便秘
胃蛋白酶
为消化液的成分。 为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏 蛋白性食物过多所致消化不良、 症、蛋白性食物过多所致消化不良、病 后恢复期消化功能减退。 后恢复期消化功能减退。
【作用】 分解糖类产生乳酸，使肠内酸性 作用】 分解糖类产生乳酸， 增高，抑制肠内腐败菌的繁殖， 增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵 和产气。 和产气。 【应用】用于消化不良、肠发酵、腹胀及 应用】用于消化不良、肠发酵、 小儿消化不良性腹泻等。 小儿消化不良性腹泻等。 【注意事项】不宜与抗菌药或吸附剂同时 注意事项】 服用，以免抗菌而降低疗效。 服用，以免抗菌而降低疗效。
3）促胃液素受体阻断药：丙谷胺 ）促胃液素受体阻断药： 4）H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑（洛赛 ATP酶抑制药 奥美拉唑（ 酶抑制药： ） 克）、兰索拉唑、泮托拉唑 3.胃粘膜保护药：米索前列醇 胃粘膜保护药： 胃粘膜保护药 4. 抗幽门螺杆菌药：抗溃疡病药和抗菌药 抗幽门螺杆菌药： 联用 奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林
习惯性便秘，首先应从调节饮食、 1. 习惯性便秘，首先应从调节饮食、养成定 时排便习惯着手。多吃蔬菜、 时排便习惯着手。多吃蔬菜、水果等常能 收到良好效果。 收到良好效果。 应根据不同情况选择不同类型泻药。 2.应根据不同情况选择不同类型泻药。如排 除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。 除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。 一般便秘，以接触性泻药较常用。老人、 一般便秘，以接触性泻药较常用。老人、 动脉瘤、肛门手术等，以润滑性泻药较好。 动脉瘤、肛门手术等，以润滑性泻药较好。 腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。 3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。 年老体弱、 年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用 强烈的泻药。 强烈的泻药。
抗消化性溃疡药的主要作用是： 抗消化性溃疡药的主要作用是： ① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活 降低胃黏膜酸度， 减少“攻击因子”的作用； 性，减少“攻击因子”的作用； ② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的 防御因子” “防御因子”。
常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、 常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制
昂丹司琼ondansetron（枢复宁） （枢复宁） 昂丹司琼
竞争性拮抗CNS和胃肠道 -HT3受体； 和胃肠道5受体； 竞争性拮抗 和胃肠道 明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐； 明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐； 疗效优于甲氧氯普胺。 疗效优于甲氧氯普胺。
一、容积性泻药 硫酸镁、乳果糖、 硫酸镁、乳果糖、食物纤维素 二、接触性泻药 比沙可啶： 比沙可啶：二苯甲烷衍化物 蒽醌类化合物（大黄、芦荟等） 蒽醌类化合物（大黄、芦荟等） 三、润滑性泻药 甘油、 甘油、石蜡
【应用】
肿瘤化疗、放疗引起的呕吐；慢性功能性消 化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐 等。
【不良反应】
大剂量静脉注射或长期应用，引起锥体外系症 大剂量静脉注射或长期应用， 如肌震颤、震颤麻痹（又名帕金森病）， 状，如肌震颤、震颤麻痹（又名帕金森病）， 坐立不安等。也可引起高泌乳素血症， 坐立不安等。也可引起高泌乳素血症，引起 男子乳房发育、溢乳等。孕妇慎用。 男子乳房发育、溢乳等。孕妇慎用。
临床应用】 【 临床应用 】 用于胃、 用于胃 、 十二 指肠溃疡； 指肠溃疡 ； 对 幽门螺杆菌阳 性者， 合用抗 性者 ， 菌药物， 菌药物 ， 转阴 90%以上。 达90%以上。
三、粘膜保护药
胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液-HCO3-盐 胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液 屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌 抑制胃酸分泌、 屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强 胃粘膜的保护屏障、 胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘 主要用于消化性溃疡的治疗。 膜。主要用于消化性溃疡的治疗。