第十五章 抗菌药物概述
抗菌药物的基本概念和分类
抗菌药物的基本概念和分类抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
随着抗生素的广泛应用，许多疾病的治疗变得更加容易，但同时也引发了一系列问题，比如细菌对抗生素的耐药性逐渐增强。
了解抗菌药物的基本概念和分类对于正确使用和合理选择抗菌药物非常重要。
一、基本概念1. 抗菌药物概述抗菌药物是一类用于治疗感染性疾病的药物，通常能够针对细菌、真菌、病毒等病原微生物的生长和繁殖过程产生抑制或杀灭作用，从而达到治疗感染的目的。
2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制主要分为以下几种：干扰细菌的细胞壁合成、阻碍细菌核酸合成、影响细菌蛋白质合成、阻断细菌代谢等。
不同的作用机制决定了抗菌药物对病原微生物的特异性。
二、分类根据抗菌药物对不同类型病原微生物的作用范围和特点，可以将抗菌药物分为以下几类：1. 抗生素抗生素是一类从微生物中提取或合成出来的药物，可以抑制或杀灭细菌。
根据抗生素的来源和结构可分为：青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
抗生素可以进一步细分为广谱抗生素和狭谱抗生素，针对不同类型的细菌感染做出特异性治疗。
2. 抗真菌药物抗真菌药物用于治疗真菌感染，一般分为多酮类和咪唑类两大类。
多酮类药物具有较广谱的抗真菌活性，咪唑类药物则主要用于治疗浅部真菌感染。
3. 抗病毒药物抗病毒药物主要用于治疗病毒感染性疾病，分为抗HIV药物、抗乙肝病毒药物、抗流感病毒药物等。
抗病毒药物的作用机制主要是抑制病毒复制和繁殖。
4. 免疫抑制剂免疫抑制剂抑制机体免疫系统的活性，主要应用于器官移植术后的免疫抑制和自身免疫性疾病的治疗。
常用的免疫抑制剂包括环孢霉素、甲氨蝶呤等。
5. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物是用于治疗寄生虫感染的药物，包括抗疟药物、抗阿米巴药物、抗血吸虫药物等。
三、合理使用抗菌药物的重要性在使用抗菌药物时，严格掌握合理使用原则对于防止细菌耐药性的产生具有重要意义。
以下是合理使用抗菌药物的一些建议：1. 根据病原微生物的敏感性选择合适的药物。
抗菌药物概论
抗菌药物的抗菌谱是临床 选药的基础。
4.抑菌药：是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀
灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、 红霉素类、菌药物，
如青霉素类、头孢 菌素类、氨基苷类 等。
讨论：抑菌药是否同样能达到治疗目的？
5.化学治疗 6.抗生素后效应：细菌与抗生素短暂接触，抗
（二）耐药性的种类
1.固有耐药，又称天然耐药性，是由细菌染色
体基因决定，代代相传，不会改变的，如链球菌 对氨基苷类抗生素天然耐药。
2.获得性耐药，是由于细菌与抗生素接触后，
由质粒介导，通过改变自身的代谢途径，使其不 被抗生素杀灭。如金黄色葡萄球菌产生β -内酰胺 酶而对β -内酰胺类抗生素耐药。
（三）耐药的机制
机体-抗菌药-细菌之间的关系
人体
抗
反 应
病 力
良
致
不
程
病
过
力
体
内
耐药性
抗菌药物
抗菌作用
细菌
理想抗菌药：具有高选择性及强大的抗菌作用， 能增强机体的免疫能力，又对 图 35-1 宿主-抗菌药 -病原体之间的关系 机体产生极小的不良反应。
3.抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
（1）广谱抗菌药：指对多种病原微生物有效 的抗菌药，如四环素，氯霉素，第三、四代 氟喹诺酮类，广谱青霉素和广谱头孢菌素。 （2）窄谱抗菌药：指仅对一种细菌或局限于 某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼仅对 结核杆菌有作用，而对其他细菌无效。
生素浓度低于最低抑菌浓度 或消失后，细菌生长仍受到 持续抑制的效应 。
二、抗菌药物作用机制
1.抑制细菌细胞壁的合成（杀菌药， β -内酰胺 类抗生素 ） 2.改变胞浆膜的通透性 （杀菌药，多粘菌素类） 3.抑制蛋白质的合成 （1）30S，（抑菌药，四环素）
抗菌药物概述摘要
抗菌药物概述抗菌药物（antibacterial agents）是对病原菌有抑制和杀灭作用，用于细菌感染性疾病治疗的药物。
包括抗生素和人工合成抗菌药。
抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。
根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药。
临床合理使用抗菌药物：是指医务人员在预防、治疗疾病的过程中，针对具体患者选用适宜的抗菌药物，采取适当的剂量与疗程，在适当的时间，通过适当的给药途径用于人体，达到有效预防和治疗疾病的目的，同时减少细菌耐药、保护患者不受或少受用药有关的损害。
抗菌药物的选择应依据抗菌谱，以及药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄等特点，同时要结合患者的生理、病理情况选择用药。
抗菌药物分类•青霉素类（青霉素、苯唑西林、氨苄西林、哌拉西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾）•头孢菌素类（头孢唑林、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松）•其他β内酰胺类•氨基糖苷类（阿米卡星、庆大霉素）•四环素类•大环内酯类（红霉素、阿奇霉素）•其他抗生素（克林霉素、磷霉素）•糖肽类•喹诺酮类（诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星）•磺胺类（复方磺胺甲噁唑）抗（耐）药性(resistance)1、含义：固有耐药，intrinsic resistance：又称天然耐药，由细菌染色体基因决定，代代相传。
获得性耐药，acquired resistance：是指细菌在接触抗生素后，改变代谢途径，使自身不被抗菌药物杀灭的抵抗力。
这种耐药菌可通过耐药基因的传代、转移、传播、扩散、变异等，形成高度和多重耐药。
交叉耐药，cross resistance：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其他从未接触的抗菌药也产生耐药性。
2、细菌耐药性变异的趋势：近年来临床上发现的耐药细菌的变迁有以下6个主要表现：1.耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）感染率增高2.凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）引起感染增多3.耐青霉素肺炎球菌（PRP）在世界范围，包括许多国家和地区传播4.出现耐万古霉素屎肠球菌（VRE）感染5.耐青霉素和耐头孢菌素的草绿色链球菌（PRS）的出现6.产生超广谱β-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌变异。
药理学基础知识点：抗菌药物概述
药理学基础知识点：抗菌药物概述
来源：宁夏中公教育
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1.常用术语
抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
2.抗菌药物的主要作用机制
①抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类。
②抑制细胞膜功能：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。
③抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
④抑制DNA、RNA的合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。
3.细菌的耐药性
耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
耐药性产生机制：①产生灭活酶②改变靶部位③增加代谢拮抗物④改变通透性。
抗菌药物的概念及分类
主讲人：冯博乐
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抗菌药物的概论
一，基本概念
抗菌药：细菌具有抑菌或杀菌的作用，包括抗生素和人工合 成的抗菌药物。
抗生素：某些微生物如细菌，真菌，放线菌等产生的 具有抗 病原体的作用。
抑菌药：凡有抑制微生物生长繁殖能力的药物，如磺胺类， 四环素类。能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度称最低 抑菌浓度（MIC）
4，改变通透性
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3
抗菌药物的分类
一.繁殖期或速效杀菌剂如B内酰胺类 二.静止期杀菌剂如氨基糖甙类，多粘菌素类 三.速效抑菌剂如四环素类，林可霉素类，氯
霉素类及大环内酯类。 四. 人工合成的抗菌药物
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β内酰胺类
一、青霉素类抗生素
（一）天然青霉素
青霉素G主要对敏感的G阳性和G阴性球菌G阴性杆菌有效，对螺旋体也要强大的杀 菌作用件
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一.喹诺酮类药物 第一代萘啶酸对大多数肠杆菌科细菌具有抗菌作用 第二代吡哌酸对肠杆菌科作用增强，但对革兰阳性菌作用较
差 第三代氟喹诺酮类临床应用药物较多 第三代药物主要有诺氟沙星，培氟沙星，氧氟沙星，洛美沙
星。 主要适用于敏感菌所致的泌尿道感染，前列腺炎，淋病，呼
吸道感染，革兰阴性杆菌所致各种感染及骨关节软组织感 染。 这类药物不良反应少，耐受良好。
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大环内酯类
大环内酯类属抗菌剂，抗菌普与青霉素相似， 但抗菌强度较弱。
大环内酯类主要要红霉素，罗红霉素，克拉 霉素，阿奇霉素。
主要用于军团菌病，链球菌感染，支原体衣 原体感染，棒状杆菌感染。
不良反应：胃肠道反应，肝损害，耳毒性， 心脏毒性。
抗菌药物概论介绍
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2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性
如：多粘菌素B、E 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性
如：制霉菌素、两性霉素B
3. 抑制生命物质的合成 ① 抑制核酸的合成： 喹诺酮类 ——抑制细菌DNA回旋酶 利福平——抑制依赖DNA的RNA多聚酶 ② 抑制叶酸的合成： 磺胺——抑制二氢叶酸合成酶 甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶
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缺点： 滥用可能产生不利后果：如增加不良反应发生率；容易出 现二重感染；耐药菌株更加增多；浪费药物；给人一种虚 伪的安全感，延误正确治疗。
（1）联合用药的适应症： ① 病原菌未明的严重感染： ② 单一抗菌药物不能控制的严重感染或混合感染： 如胸腹部严重创伤并发的感染；胃肠穿孔后腹膜 炎；感染性心内膜炎或败血症等。
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第四节 抗菌药物应用的基本原则
1、根据致病菌和药物的特点选用抗菌药 2、抗菌药的预防性应用 3、抗菌药的联合应用
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抗菌药联合应用的意义 优点： ①发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效； ②延迟或减少耐药菌的出现； ③对混合感染或不能作细菌学诊断的病例，联合用药
可扩大抗菌范围； ④联合用药可减少个别药剂量，从而减少毒副反应。
SMZco. SMZco.SMZco.
7
6. 最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）：能杀灭培养基内细菌生长的 药物最低浓度 杀菌药（ bactericide）：能抑制和杀灭细菌的药物
8
7. 化疗指数（chemotherapeutic index）：一般用 动物实验的 LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。是衡量 化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。
抗菌药物概论
弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、 和军团病的首选药。
〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。
分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。
〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 有药疹、药热、耳鸣等。
化疗指数（chemotherapeutic index） 是 衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的
重要参数，一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。
抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）
二、抗菌药物的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢
特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反 应轻于红霉素。
首过效应明显，生物利用度低。
阿奇霉素 azithromycin
特点： ٠抗菌谱> 红霉素，增加了对G-菌的作用， 且强于红霉素； ٠对某些细菌有快速杀灭作用； ٠口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离 浓度高于同期血浆浓度约10～100倍； ٠半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药1次即可； ٠不良反应轻。
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖
溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口
服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉
抗菌药物概述
抗菌药物概述药理学总论一、概述药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物：影响机体生理、生化功能，能够用于诊断、预防和治疗疾病的物质。
机体：包括人体以及与人类疾病有关的致病因素（病原体等）。
药理学研究内容为药物与机体的相互作用，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
二、药物的体内过程1. 药物代谢动力学研究药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄以及药物体内浓度的变化规律。
2.吸收：指药物从给药部位至血液循环的过程。
1）影响药物胃肠道吸收的因素：服药时的饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道pH、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的理化性相互作用等。
2）首关消除：有些药物首次通过肝脏就发生转化，进入体循环的药量减少3. 分布：指药物从血液向组织器官转运的过程。
影响吸收的因素1）药物与血浆蛋白的结合（1）结合型药物特点：可逆；暂时失活；难以分布和排泄；有一定的百分率；是药物的血浆贮存形式。
（2）竞争性置换（3）血浆蛋白量2）药物与组织的亲和力3）体液PH4）特殊屏障（1）血脑屏障：大分子、水溶性药物不易透过；浓度高、炎症时透过相对增加（2）胎盘屏障：与一般细胞膜无明显差异4. 生物转化：指药物在体内经过代谢所发生的化学结构变化，有利于排泄。
1）生物转化部位：肝脏；肝外组织2）生物转化过程：第一步反应：氧化、还原、水解反应，使药物水溶性增加，容易排泄；第二步反应：结合反应，如葡萄糖醛酸、乙酸、甘氨酸、硫酸等3）生物转化酶：细胞色素P-450 (混合功能氧化酶)4）药酶诱导剂和抑制剂（1）酶诱导：能增强肝药酶活性，使其它药物或本身的生物转化加快，药物效应减弱。
（2）酶抑制：能抑制肝药酶活性，使其它药物的生物转化减慢，药物效应增强。
5. 排泄：药物及代谢产物经排泄/分泌器官排出体外的过程1）肾排泄（1）肾小球滤过：肾血流量（2）肾小管再吸收：尿液pH、尿流量（3）肾小管分泌：弱酸性、弱碱性药物载体，竞争性抑制2）胆汁排泄：肝肠循环3）乳汁排泄：偏酸，弱碱性药物易排出，对婴儿的影响4）其它：汗液、唾液、胃肠道液体、肺三、药动学基本概念1.时量曲线：药物的血浆浓度随时间变化的关系2. 生物利用度(F)：指药物经血管外途径给药吸收进入全身血液循环的相对量。
抗菌药物概述Lecture_notes.doc
抗菌药物概论一、概述化学治疗药物和宿主、抗菌药、病原体三者间相互作用的含义。
化学治疗(chemotherapy, 化疗)：病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
包括：抗微生物药(antimiczobial drug)，抗寄生虫药(antiparasitic drug)及抗癌药(anticancer drug)。
化疗指数(chemotherapeutic index, CI)：是评价化学治疗药物安全性及应用价值的指标，常以LD50/ED50或LD5/ED95表示。
化疗指数越大，表明该药物毒性越小，临床应用价值越高。
但应注意青霉素类药物化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。
抗微生物药物(antimicrobial drugs)：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。
二、常用术语1、抗菌药（antibacterial drugs）：对细菌有抑制和杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物。
2、抗生素（antibiotic）：由微生物（包括细菌、真放线菌属）产生、能抑制或杀灭其他微生物的物质。
抗生素分为天然和人工部分合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改选获得的部分合成产品。
3、抗菌谱(antibacterial spectrum)：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
窄谱抗菌药：仅作用于单一菌种或局限于一属细菌；广谱抗菌药：抑制或杀灭病原微生物的范围很大。
4、抑菌药：具有抑制病原菌生长繁殖的能力5、杀菌药：具有杀灭病原菌的能力6、抗菌药物分类：Ⅰ类：繁殖期杀菌药：青霉素、头孢菌素Ⅱ类：静止期杀菌药：氨基糖苷类Ⅲ类：速效抑菌药：四环素类、氯霉素及大环内酯类Ⅳ类：慢效抑菌药：磺胺类7、体外活性评价：最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）：是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标。
指在体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
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病原体
抗菌药物发展简史
• • • •
•
30年代——磺胺类
ed 40年代——青霉素 ter 50年代——红霉素、四环素、氯霉素 is 60年代——广谱半合成青霉素类
g 一代头孢 e 氨基糖苷类 R 70年代——广谱半合成青霉素类 Un 二代头孢
• 80年代——三代头孢
氟喹诺酮类（第三代喹诺酮类）
第一节 抗菌药物基本概念
gis CI = LD50 / ED50。 Re 意义：是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大 Un ，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全；但化疗
指数越大并非绝对安全。
6. 防突变浓度(mutant prevention concentration) 即当用大于1010 CFU 的细菌接种在不同浓度抗菌药物 的琼脂平板上，没有细菌生长的平板中的最低药物浓
2、改变靶位结构 （1）改变靶蛋白结构
d 如：RFP耐药菌RNA多聚酶的b-亚基结构改 e 变造成的耐药。 ter （2）增加靶蛋白数量
is 如：金葡菌对甲氧西林的耐药 eg （3）生成耐药靶蛋白
nR 如：金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A，βU 内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药
3、降低细胞膜的通透性，使药物不易 进
病原体
d • 病原微生物（细菌、螺旋体、衣原体、 re 支原体、立克次体、真菌、病毒） te • 寄生虫 UnRegis • 恶性肿瘤细胞
化疗药物
d 1. 抗微生物药物
re 人工合成抗菌药
te 抗菌药
天然抗生素
is 抗生素
eg 抗真菌药
人工半合成抗生素
R 抗病毒药
Un 2. 抗寄生虫药物
3. 抗恶性肿瘤药物
评价指标
d 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI)
egistere CI↑
LD50/ED50 药物治疗效果↑ 对机体的毒性↓
临床价值↑
UnR 安全指数(safe index) ：LD5/ED95
机体
tered 不良反体应内过程
UnRegis 化疗药物
治疗作用 耐药性
抗病致能病力作用
一、基本概念
d 1.抗菌药物（antibacterial e drugs）
ter 2.抗菌谱（antibacterial is spectrum)
eg 3.抗菌活性(antibacterial activity)
UnR 抑菌药(bacteriostatic)
4.抗生素后效应(postantibiotic effect,PAE)
—— 抑制核酸合成 ——
d 喹诺酮类 tere 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓
gis 利福平 UnRe 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓
—— 影响叶酸代谢 ——
ed 谷氨酸
前体
ter + 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
is 二氢蝶啶
二氢叶酸
四氢叶酸
eg +
↑
R 对氨基苯甲酸 磺胺
二、 理想的抗病原微生物药物的条件 1．“差异毒力”大； 2．最小抑菌浓度或最小杀菌浓度要低；
red 3．抗菌谱广； te 4．不良反应小（如不产生过敏反应）； gis 5．给药（注射，口服等）后，吸收快，并迅速分布到被 e 感染的器官或组织； nR 6. 在人体内应发挥其抗生效能，并不立即遭体内破坏； U 7. 不易产生耐药性；
1.耐药性的定义
耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学 治疗药物敏感性降低或消失的现象。
tered 注意与耐受性区别 gis 耐受性：指连续用药后药物反应性下降，需加大 e 剂量才能显效，但在停药一段时间后，机体仍可 UnR 恢复原有的敏感性。
2.决定而代代相传的耐药性， r 如肠道杆菌对青霉素的耐药。 iste ②获得耐药性 eg 当微生物接触抗菌药物后，能通过改变自身的代 R 谢途径使其能避免被药物抑制或杀灭。大多由质 n 粒介导，但亦可由染色体介导 。如金葡菌对青霉 U 素的耐药。
ed 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 ister 广谱：对多种病原体有效，而且对衣原体、支原
eg 体、立克 次体、螺旋体及原虫等可能也有 R 抑制作用。 Un 抗菌药物的抗菌谱是它们的治疗作用对象，是临
床选药的基础。
3.抗菌活性（antibacterial activity）： 指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。
d 入菌体内 UnRegistere 如：细菌对b-内酰胺类、四环素的耐药
4、改变代谢途径
tered 如：耐磺胺药的细菌自身产生PABA或直 UnRegis 接利用叶酸转化为二氢叶酸
5、主动流出作用
red 喹诺酮类
外排蛋白系统
UnRegiste 大环内酯类等 （细菌细胞膜上）
泵出菌体外
UnRegistered
n (PABA)
砜类
U 对氨水杨酸
↑ 甲氧苄啶 一碳单位 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
核酸合成
4. 抑制蛋白质的合成
氨基糖苷类
d 四环素类 tere 氯霉素 is 林可霉素类 UnReg 大环内酯类
蛋白质合成全过程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
︱
抑
制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
UnR氨基e糖g苷氨i类s基t糖e苷r类ed
第六篇 抗病原微生物药物药理
第十五U章nReg抗is菌te药red物概述
化学治疗学
1.化学治疗（化疗）：应用药物抑制或杀灭病原
d 体，消除或缓解由它们所引起的疾病。 re 2.化疗药物：化疗过程中所用药物称化疗药物。 iste 3.药物、病原体、机体三者之间的关系 eg 4.评价指标 UnR 5.化学治疗学
二、细菌耐药性产生机制
d 1、产生灭活酶 re 2、改变靶位结构 iste 3、降低细胞膜的通透性 eg 4、改变代谢途径 UnR 5、主动流出作用
1、产生灭活酶 ① 水解酶：如 b-内酰胺酶
red 青霉素型：水解青霉素类 te 头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类 gis ② 合成酶（钝化酶）：如乙酰化酶、磷酸化酶、 e 核苷化酶等将相应的化学基团结合到药物分子上 UnR 使药物失活。
低浓度。
4.抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）： 指细菌短暂接触抗生素后，抗生素撤药后其血清浓 度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效
d 应。 e 5.化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： ter 动物半数致死量和半数有效量的比值，即：
磷霉素®
d N-乙酰胞壁酸
re 环丝氨酸↗ 消旋酶
te ↘ 合成酶 万古霉素
b-内酰胺类
is ¯ 杆菌肽
¯
g N-乙酰胞壁酸五肽
¯ 二糖复合物 转肽酶
e N-乙酰葡萄糖胺
直链十肽
粘肽
UnR 甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
UnRegistered
——影响胞浆膜通透性——
red 氨基苷类抗菌药 → 通过离子吸附作用 iste 多粘菌素类 → 与G- 菌胞浆膜磷脂结合 g 多烯类抗真菌药 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 UnRe 咪唑类抗真菌药 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成
ed 二、临床应用基本原则 ter 1. 按适应症选药 is 2. 剂量疗程要适当 g 3. 病毒感染和发热原因不明者不用 Re 4. 皮肤黏膜局部感染应慎用 Un 5. 合理的预防用药
6. 合理的联合用药 7. 肝肾功能损害时应慎用
（一）严格按照适应症选药
ed （二）预防用药 UnRegister （三）联合用药
3. 获得性耐药产生途径
① ② ③ ④
突质转整变粒座合介 子 子导 介 介导 导UnRegistered
4. 获得耐药性的转移方式
① 基因突变垂直传递
ed ② 耐药基因水平转移 ter Ø 配接：细菌间通过性纤毛或结合桥相互结合过 is 程中发生的基团转移 g Ø 转导：通过嗜菌体将耐药基因转移 Re Ø 转化：通过DNA的释出，耐药基因被敏感菌获 Un 取，再组合而变成耐药菌称为转化。
UnRegistered
抑制胞壁粘肽的合成
d • 粘肽前体物质：N-乙酰胞壁酸五肽 re N-乙酰葡萄糖胺
iste • 粘肽合成过程： g 胞浆内—粘肽前体形成 Re 胞浆膜—二糖复合物直链十肽形成 Un 胞浆膜外侧—粘肽形成
• 抑制粘肽合成的药物：
——抑制细菌细胞壁的合成 ——
N-乙酰胞壁酸前体
d 生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下 re 有选择性地抑制或影响它种生物功能的有机 iste 物质——抗生素及由人工半合成、全合成的 g 一类化学药物的总称。是对病原菌具有抑制 UnRe 或杀灭作用的药物，属于化疗药。
2. 抗菌谱（antibacterial spectrum）：
指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
第四节 抗菌药物应用的基本原则
ed • 合理使用抗菌药物：指在明确指征下选 ter 用适当的抗菌药物，采用适宜的剂量和 is 疗程，使感染部位抗菌药物浓度足够抑 g 制致病菌的生长，但又保持在对人体细 e 胞毒性水平之下，以求达到杀灭病原菌 UnR 及控制感染的目的。
抗菌药物合理应用
一、存在的问题