非磺脲类促胰岛素分泌剂的应用
口服降糖药物的分类、应用的注意事项
二）格列奈类：胰岛素促泌剂
（★格列奈类降糖药也是胰岛素促泌剂， 作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快 效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素 生理分泌，对β细胞有保护作用。较少发 生低血糖。 ★因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖 尿病肾病患者。 ★代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格 列奈（唐力）等。
二、口服降糖药的时间
• • 餐前半小时：磺脲类 在餐前30分钟服用磺脲类降糖药，进餐 的时间正好是药物开始起效的时间，随 着食物的消化吸收，药物的作用也同时 在增强，在餐后2小时左右，药物作用较 强，有利于餐后血糖的控制
（二）餐前1分钟：
• 非磺脲类胰岛素促泌剂，包括瑞格列奈、 那格列奈等。其作用前提是必须有葡萄糖 存在，故仅在进餐时起效才能刺激胰岛β细 胞分泌。同样是胰岛素促泌剂，但由于此 类药物比磺脲类药物起效快，因此应在进 餐前口服为好。如果不按时服用，可能会 引起低血糖。
口服降糖药物的分类、应用的 注意事项：
程宁宁 2013.5.28
口服降糖药物的分类
1胰岛素促泌剂： 磺脲类 非磺脲类（格列奈类） 2、双胍类： 3、a-糖苷酶抑制剂 4、胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮类） 注意同类药物不能叠加，且磺脲类药物不能 和格的口服降糖药，属于内源性的胰岛素促 泌剂，降糖作用快，能降低正常的血糖，因此有发生低血 糖的副作用。如表现：发抖、心跳加快 、头晕想睡、 焦 虑不安、饥饿、出虚汗、视觉模糊、四肢无力、情绪不稳 此类药物可通过刺激胰岛Ｂ细胞分泌胰岛素，增加机体组 织器官对胰岛素的敏感性而起到降糖的作用 。 ★注：使用这类降糖药，服用时应从小剂量开始，同时 密切监测血糖，尤其是老年病人;必须严格在饭前服用， 患者外出需要随身携带糖果。 ★磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、 亚莫利、消渴丸（含优降糖）等。新一代的磺脲类降糖药 有了缓释、控释剂型，一天仅空腹服用一次即可。
血糖药饭前吃还是饭后
血糖药饭前吃还是饭后关于《血糖药饭前吃还是饭后》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
伤害当代老人的人体的关键有三个要素，那便是高血压，高血糖和高血脂。
高血糖非常容易引起糖尿病状况，糖尿病能够说成一个情况严重的病症，因此产生高血糖以后理应适度的服食药品来抑止高血糖。
而有关能够抑止高血糖的药品有很多，但是在吃血糖药的情况下应该是在吃过饭后還是用餐前呢?1、血糖药餐前還是餐后吃1.1、餐前服：磺脲类降血糖药要在餐前服,餐前服指务必在餐前30分钟服食。
磺脲类降血糖药,还可以简记成格列类,它包含格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)等。
这类降血糖药的功效要根据刺激性胰腺β体细胞才可以充分发挥,因此这种药宜在餐前30分钟服食。
当食材中的糖溶解被消化吸收时,这类降血糖药恰好充分发挥。
1.2、餐前5～20分钟服食：非磺脲类甘精胰岛素促泌剂要在餐前5～20分钟服食。
非磺脲类甘精胰岛素促泌剂,它包含瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力)等,他们也是功效于β体细胞,刺激性胰岛素分泌,但其作用机制有别于磺脲类。
它在血糖浓度低时不刺激性胰岛素分泌,或血糖浓度恢复过来,功效马上终止。
该类药见效快,功效時间短暂性,餐前三十分钟或用餐后给药可能造成低血糖,故应在餐前5～20分钟内服。
吃药必用餐,吃药不想吃饭,起不上降血糖功效。
2、血糖药的适用范围内服降血糖药关键用以医治经饮食搭配和健身运动锻练2～3月血糖值不可以令人满意控制的2型糖尿病人,1型糖尿病再用甘精胰岛素的前提条件下能可酌情考虑共用除磺脲类之外的一部分内服降血糖药。
3、内服降血糖药的副作用应用内服降血糖药可产生的副作用:低血糖;皮肤皮诊及瘙痒,胃肠刺激性,偶有水肿或轻微肝炎;乳酸中毒;胃肠阻碍,如:胃胀痛,腹胀,恶心想吐,腹泻,嘴巴金属材料味,疲惫等。
口服降糖药主要有五类
口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。
5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。
副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。
年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。
磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。
这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。
第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。
达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。
美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。
错误舛错是服用次数须增进。
糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。
亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。
此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。
主要的副浸润为轻度的低血糖。
主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。
适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。
降糖药种类
目前市场上口服降糖药很多，但概括起来分为五类，即磺脲类、双胍类、【1】α－糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。
下面对各类降糖药做一简单介绍和评价：（一）磺脲类是用得较早的一类降糖药，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用剂量大，降糖作用弱，副作用大，临床上基本被淘汰。
第二代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）等，临床应用较为广泛和普通。
降糖原理：主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。
应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能，即是指２型糖尿病轻、中度患者。
优点和缺点：优点是此类药降糖作用强，降糖时间快，部分药价格低廉，易被患者接受等。
缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度，容易低血糖，易导致腹型肥胖；增加胰岛β细胞负荷，导致胰岛功能衰竭；长效药导致严重的低血糖难以纠正等。
应用此类药物应注意其肾毒性，每个药各有特点，如糖适平只有５％肾脏代谢，肾毒性小；格列吡嗪作用时间短，低血糖发生几率小，适合老年人；格列齐特有改善微循环作用等，临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择，一般以小剂量开始，逐渐加量。
（二）双胍类起初应用不是降糖而是减肥药，近年逐渐应用到糖尿病领域。
第一代药物是苯乙双胍（降糖灵、降糖片），容易导致乳酸性酸中毒，死亡率达８０％以上，已淘汰。
第二代药物是二甲双胍（格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达）。
降糖原理：包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。
适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。
优点和缺点：优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取，增加胰岛素的敏感性。
缺点是对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。
因此，禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。
胰岛素促泌剂分类
胰岛素促泌剂有哪些？昂生大药房/ 2014-08-25胰岛素促泌剂，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物，目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类，其作用机制有相似点也有不同点。
需要明确的是，无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用，但是同类药物不可同时服用。
否则，不仅不会达到控制血糖的目的，还会增加低血糖和其他副作用的危险。
1、磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久，因降糖效果确凿，价格相对便宜而广受欢迎，是目前临床最常用的药物。
磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能，肝、肾功能正常的2型糖尿病患者，可单独使用或者与其它降糖药联合使用，联合使用可以增强降糖效果。
作用时间长短不同，一天服用1～3次。
多数磺脲类药物需在饭前半小时服用，因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步，减少发生低血糖的风险。
目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲，别名为优降糖；格列齐特，代表商品为达美康、达美康缓释片等；格列吡嗪，代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等；格列喹酮，代表商品为糖适平等；格列美脲，代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。
用药区别如下。
2、格列本脲（优降糖）属于第二代磺脲类药物，降糖作用强，而低血糖反应也较为常见，所以老年人需慎用。
每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克。
由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，当用量在7.5毫克以上时可分2～3次口服，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量。
中药消渴丸为中西药复方制剂，每10粒含格列本脲2.5毫克。
3、格列齐特（达美康) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用较强，有时也会出现低血糖反应。
此外达美康具有降低血液粘稠度，抑制血小板聚集的作用，其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势，对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。
每片80毫克，每日最大剂量不超过320mg。
一般主张分2次服用，亦可每日分3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。
服用降糖药的最佳时间
服用降糖药的最佳时间临床上，大部分糖尿病患者都需要口服降糖药进行治疗，以控制血糖的水平。
由于不同口服降糖药的作用机制、起效时间以及副作用各不相同，所以糖尿病患者在服用降糖药时应讲究方法，尤其要注意服药的时间。
否则，虽然服用了足够的降糖药，却可能起不到理想的降糖效果，而且还可能增加该类药物发生副作用的机会。
那么，怎样合理地服用降糖药呢？一、双胍类药物——于进餐中服用盐酸二甲双胍、格华止、美迪康等双胍类药物的主要作用是：可减少肝糖原的输出，增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道内的吸收等。
盐酸二甲双胍不会降低人的正常血糖，单独应用也不会使患者出现低血糖反应。
由于双胍类药物对人的胃肠道有刺激作用，少数患者服用后可出现胃肠道反应，因而服用该类药物的最佳时间是进餐中，也可在进餐后立即服用，这样可减轻该药对胃肠道的刺激。
二、磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前20～30分钟内服用甲苯磺丁脲（D－860）、格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列吡嗪（优哒灵、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利）等磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。
其降糖作用的发挥有赖于患者尚存在的大约30%以上的有功能的胰岛B细胞。
服用磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是进餐前的20～30分钟之内，患者若在服药后未按时进餐可出现低血糖反应，若在服药后过早地进餐或在餐后服用该药往往达不到理想的降糖效果。
需要说明的是，由于格列吡嗪是控释片，格列美脲为长效制剂，这两种药于早餐前即刻服用，同样有效。
三、非磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前15分钟服用那格列奈（唐力）、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）等非磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。
其特点为口服后作用快，半衰期短，为快速餐后降糖药。
服用非磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是餐前15分钟，也可在餐前即刻服用。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。
此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。
血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
瑞格列奈在糖尿病治疗中的应用
瑞格列奈在糖尿病治疗中的应用（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】瑞格列奈糖尿病非磺脲类促胰岛素分泌剂(Non-sulfonylureas,NSUR)，又称“餐时血糖调节剂”，瑞格列奈(repaglinide)是其中代表之一。
瑞格列奈是一种氨甲酰苯甲酸衍生物,结构与传统的磺脲类降糖药物完全不同，能够有效地控制2型糖尿病患者进餐后的血糖波动，同时明显降低了严重低血糖的发生率,克服了磺脲类药物的上述缺陷。
1 瑞格列奈的药理学特性瑞格列奈(诺和龙)属于甲基甲胺苯甲酸(CM2BA)衍生物，通过与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用特点为“快开-速闭”，能迅速降低餐后血糖,且降低低血糖的发生率。
瑞格列奈口服后吸收迅速、完全,在血中98%与血清白蛋白结合,最高血浆浓度出现在服药后1h，生物学利用度为56%～63% ,其最大血浆浓度(Cmax)和血浆浓度- 时间曲线下面积(AUC)随剂量增大而增大。
瑞格列奈在血液中很快被清除,半衰期≤1h，口服2mg 瑞格列奈4～5h内其浓度可降至服药前水平。
瑞格列奈主要是通过细胞色素P450在肝脏代谢为非活性产物,通过胆汁排泄到粪便中。
服用2mg 14C 标记的瑞格列奈96h后，90%的瑞格列奈在粪便中发现，仅8%在尿中发现。
轻至中度肾脏损伤的2型糖尿病患者，其药物动力学变化不大，严重肾功损伤的患者(肌酐清除率30ml/min) 或慢性肝病患者，其血浆水平比健康人有明显的增加和延长[1]。
瑞格列奈不影响地高辛、茶碱和华法林的药物动力学，与西咪替丁、酮康唑、利福平、炔雌醇、西伐他汀或硝苯地平(这些药物影响CYP 介导的药物代谢)等药物服用时，瑞格列奈的药物动力学不受影响[2]。
2 瑞格列奈与磺脲类药物的比较瑞格列奈和磺脲类药之间在结构、与受体结合情况、作用持续时间及其排泄方面存在着很大的差异，进而在临床上具有显著的差别。
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。
1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。
每片80毫克，餐前半小时口服。
开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。
3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。
最大剂量为每日15毫克。
4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1~4毫克，最大剂量每日不超过6~8毫克。
降糖的方法
根据血糖的指标决定降糖方法1、空腹血糖<9mmol/L，该患以胰岛素抵抗为主，胰岛B细胞缺乏次之，以增敏剂为主，如二甲双胍、文迪雅。
二甲双胍（MF）1、双胍类药物最主要的副作用是乳酸中毒和肾毒性，对于老年人和肾功能不全的患者应慎用。
一般有胃肠道反应。
初用本药从小剂量开始，餐中或餐后服药，可减轻胃肠道反应。
阿卡波糖（拜糖平）本品是α-葡萄糖苷酶抑制剂，延缓碳水化合物消化和吸收，2、本品单用或与其他降糖药，磺脲类或双胍类联合用能有效控制餐后与空腹血糖，降低糖化血红蛋白，从而大大增加全面控制糖尿病的可能性。
3引起肠道多气，腹胀、腹痛、腹泄等，个别患者出现低血糖。
罗格列酮片（文迪雅）本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。
①本品仅在胰岛素存在的条件下，才可发挥作用，故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症的中毒者。
②与磺脲类药物合用时，本品起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片，如患者出现低血糖，需减少磺脲类药物用量。
③与二甲双胍合用时，本品起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片，在合并用药期间不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。
④肾损害者单用本品勿需调整剂量，可禁用二甲双胍或不与二甲双胍合用。
副作用：①有肝损害慎用②水钠潴留会增加心脏负责，对于心功能不全的患者慎用。
2、空腹血糖＞9mmol/L,＜16mmol/L胰岛B细胞衰退大于胰岛素抵抗，治疗上除用增敏剂外应加用促分泌剂(如磺酰脲类)格列本脲（优降糖）①长效磺酰脲类降糖药，虽然降糖明显，但加速胰岛B细胞衰竭长效、强效胰岛B细胞促分泌剂，长期使用加速B细胞衰竭，易诱发心律不齐，心衰急性的脑血管病。
可发生严重的致死性低血糖。
格列齐特（达美康）是一种非常有效的自由基清除剂降低血小板粘附和增加纤维血白溶解活性，从而显示对糖尿病血管并发症的特殊治疗作用格列吡嗪（美吡达）：第二代短效磺酰脲类B细胞促分泌剂，在促分泌同时还可增加胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性，从而降低血糖。
降糖药分类与临床运用
双胍类的禁忌症
T 1 DM不能单独用 T 2 DM合并急性代谢紊乱、高热、严重感 染、 大手术、外伤、孕妇、哺乳期妇女 对双胍过敏或者严重不良反应 心、肝、肺功能减退和缺氧者，肾衰肌酐清 除率＜60ml/min ，酗酒者 慢性胃肠病、慢性营养不良、消瘦者
双胍类的临床应用
T 2DM,伴肥胖、高血脂、高血压、胰岛素 抵抗者首选 单用或者与其他口服降糖药联用 T 1DM与胰岛素联用 一线用药
磺 脲 类 胰 岛 素 促 泌 机 制
磺脲类的适应症
新诊断的T2DM、非肥胖者，饮食和运动治 疗不能达标者 T2DM与其他降糖药合用
磺脲类的不良反应
低血糖反应 体重增加 皮肤过敏反应，与磺胺有交叉过敏 消化系统：腹胀纳差，转氨酶升高，黄疸 心血管系统：尚有争议。可能与SUs关闭 心肌/血管平滑肌细胞膜上 KATP，妨碍缺血时的正常反应有关。
二. 胰岛素治疗适应症 1 .
① T 1 DM ② T 2 DM 的下述情况时必须:
(1) 合并高渗昏迷,DKA,乳酸中毒昏迷 (2) 糖肾Ⅳ期:特别是血糖又很高者 (3) DM胃肠病变严重致营养不良 (4) 合并严重感染,手术,创伤,心梗,中 风等
二. 胰岛素治疗适应症 2.
(5)妊娠及辅乳期 (6)口服磺脲类继发失败 (7)同时合并有需糖激素或前叶激素 治的DM者 (8)合肝肾功能不全 (9)显著消瘦者
改善肌肉等周围组织对胰岛素 的敏感性，增加葡萄糖的摄取 利用，有效控制餐后血糖
双胍类的适应症
T 2 DM肥胖者首选 T 2 DM伴血脂异常、高血压、高胰岛素血 症首选 可与其他降糖药联用 T 1 DM可与胰岛素合用
双胍类的不良反应
糖尿病的常用药物总结
糖尿病的常用药物总结：一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。
磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。
主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。
2. 第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。
只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。
受其他药物的影响也较小。
并且都有抗血小板聚集的作用。
3. 第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。
为长效制剂，一天只服一次。
优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。
服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。
此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。
主要副作用为：为低血糖。
因为要经肝脏和肾脏排泄。
肝、肾功能不全的要慎用。
还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。
（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。
这类病人虽然病情很重，但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。
半衰期为10-12小时。
经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。
遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。
该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。
初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。
以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。
副作用少。
美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。
降糖药物
达后，可出现胃肠
道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
2. 格列齐特（达美康）：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作用时间较长，所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。
六版内科学上的口服降糖药有四种：促进胰岛素分泌剂，双胍类（biguanides），α葡萄糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂。现又有新药已研究出来，但临床应用不广，主要是高血糖素样肽（GLP-1）类似物，DPP-Ⅳ抑制剂。这里主要介绍前四种。
三、α－糖苷酶抑制剂：阻止肠道对多糖的吸收和利用，可明显降低餐后血糖，其有效率为50%～60%，一般不会引起低血糖反应。主要不良反应为腹胀、排气多等，一般服用3～4周后可自行缓解。胃肠道有病变者不宜服用。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖
1. 阿卡波糖（拜唐平、卡博平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用糖平可抑制碳水化合物的分解、吸收，因而增加了碳水化合物在肠中的发酵，若与蔗糖或含蔗糖的食物（如甘蔗、甜菜等）同服，则易引起腹胀、腹痛甚至腹泻。要注意的是，使用拜糖平的病人发生低血糖时必须用葡萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高的食物如碳水化合物，这是
口服降血糖药物简介.
口服降血糖药物简介一、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类：1、服用药物时间：早餐前服用，每日一次；2、作用机制：与胰岛β细胞膜的药物受体结合，促使胰岛素分泌。
此外，磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
3、分类：第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲第二代磺脲类：格列苯脲（优降糖）、格列奇特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）第三代磺脲类：格列美脲（亚莫利、伊瑞）4、磺脲类药物治疗适应症：（1）胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素；（2）在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者；（3）新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者；（4）能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者，并且对饮食治疗掌握较好的患者；（5）不需要胰岛素治疗的糖尿病患者；（6）肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。
5、不宜应用磺脲类药物的患者：（1）1型糖尿病患者；（2）妊娠或哺乳期妇女；（3）需要接受大手术的糖尿病患者；（4）处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者；（5）以往服用磺脲类药物出现问题的患者，或者对磺脲类药物过敏的患者；（6）存在肝肾功能不全的患者；（7）急性心梗、脑血管意外等应激状态；（8）糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症；（9）患者同时使用糖皮质激素；（10）显著消瘦的病人。
6、磺脲类药物的不良反应：（1）低血糖；（2）胃肠道反应小；（3）肝肾功能不全的病人慎用；（4）少数病人发生皮疹、多形性红斑；（5）水肿。
7、目前市场畅销药物：（1）商品名：达美康，通用名：格列齐特，生产厂家：天津施维雅制药；（2）商品名：糖适平，通用名：格列喹酮，生产厂家：北京万辉双鹤药业；（3）商品名：美吡哒，通用名：格列吡嗪，生产厂家：海南赞邦制药有限公司；（4）商品名：瑞易宁，通用名：格列吡嗪控释片，生产厂家：辉瑞制药有限公司（二）格列奈类：1、作用机制：是苯丙氨酸的衍生物。
四、非磺脲类胰岛素促泌剂
四、非磺脲类胰岛素促泌剂目前临床上应用的非磺脲类胰岛素促泌剂又称为格列奈类。
主要有瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力）两种，可降低HbAlc 0.3%~1.5%。
1．非磺脲类胰岛素促泌剂的作用机制其作用机制与磺脲类药物相似，都是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。
格列奈类药物不进入胰岛细胞内发挥作用，不抑制细胞内的蛋白合成，不引起胰岛素的直接胞泌作用。
因此具有与磺脲类药物不同的作用特点。
可以模拟生理性的胰岛素分泌，恢复生理性1时相分泌，改善2时相高代偿；其促胰岛素分泌作用具有葡萄糖依赖性；具有心血管保护作用，降低心血管不良影响的风险。
引起刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，又被称为“餐时血糖调节剂”。
2．非磺脲类胰岛素促泌剂的作用特点（1）瑞格列奈半衰期1 h，作用持续4~6 h，口服吸收速率快，最大血药浓度在服药后大约0.6 h，主要在肝脏代谢，服药96 h后，几乎98%的瑞格列奈被代谢，其中90%出现在粪便中，8%出现在尿液中。
（2）那格列奈口服1 h后达到血浆浓度峰值，消除半衰期为1.25～2.9 h，约83%在尿中排出，仅10%在粪便中排泄。
3．非磺脲类胰岛素促泌剂的适应证①通过饮食调节及运动治疗后血糖不能达标的2型糖尿病患者。
②肥胖的2型糖尿病患者，改用格列奈类治疗后会有良好的降糖效果。
③美国糖尿病学会和美国内分泌学会于2007年6月提出对于经生活方式干预和／或口服抗高糖药治疗血糖仍未达标的患者应采用有基础-餐时联合治疗的方案，基础治疗可选择二甲双胍或噻唑烷二酮类，餐食治疗首选格列奈类控制餐后高血糖。
4．非磺脲类胰岛素促泌剂的禁忌证①严重肝功能、肾功能不全者。
②对格列奈类药物任何成分过敏者。
③糖尿病酮症酸中毒等糖尿病急性并发症者。
④1型糖尿病患者。
⑤孕妇及哺乳期妇女。
5．不良反应①消化道反应。
腹泻、呕吐是较常见的不良反应。
②短暂的视力障碍。
③轻度低血糖反应。
糖尿病的用药指导
糖尿病的用药指导【疾病概述】糖尿病是由于遗传和环境因素共同作用而引起的一组以高血糖为特征的代谢性疾病。
它是因体内胰岛素分泌缺陷或其生物学作用障碍引起的碳水化合物、脂肪、蛋白质、水和电解质等代谢紊乱，临床以慢性高血糖为主要的共同特征。
分类：1.胰岛素依赖型糖尿病（Ⅰ型）是指由于胰岛β细胞破坏导致胰岛素绝对缺乏所引起的糖尿病。
可发生在任何年龄，但多发生于青幼年。
临床特点是起病急，多食、多饮、多尿、体重减轻等症状较明显，有发生酮症酸中毒的倾向，必须依赖胰岛素治疗维持生命。
2.非胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型）是指由于胰岛素靶细胞上的胰岛素受体或受体后缺陷引起的糖尿病。
多发于成年人或老年人，体型多肥胖，大多数病人起病缓慢，病情较轻。
无酮症酸中毒倾向，但在一定诱因作用下，也可发生酮症酸中毒或高渗性昏迷。
临床表现：典型的症状是“三多一少”，即多食、多饮、多尿，体重减少。
不少患者首先表现为并发症的症状，如屡患疮疖痈肿、皮肤溃烂、尿路感染、胆囊炎、结核病、糖尿病性视网膜病变、白内障、动脉硬化、冠心病、脑血管病变、肾脏损害、周围神经病变、酮症酸中毒或高渗昏迷等。
治疗：1.治疗原则糖尿病治疗是一种综合性的治疗，具体原则包括五个方面：①糖尿病的教育与心理治疗。
目的是让糖尿病患者真正懂得如何对待和处理糖尿病；②饮食治疗。
包括控制总热量、合理配餐等，给糖尿病的其他治疗手段奠定基础；③运动治疗。
让病人长期坚持适量的体育锻炼，保持血糖水平的正常；④糖尿病的药物治疗。
在单纯饮食及运动治疗不能使血糖维持基本正常水平时，适当选用口服降糖药、中成药或胰岛素，使患者血糖维持正常的状态；⑤糖尿病的病情监测。
定期进行血、尿各项指标，心电图以及眼底检查，以期仔细了解病情，指导治疗。
2.治疗药物分类（1）口服降糖药磺脲类主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。
糖尿病患者用药原则
磺酰脲类和非磺酰脲类促胰岛素分泌剂这两类胰岛素促泌剂的选药原则如下：可以作为非肥胖2型糖尿病一线用药；老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类（格列吡嗪、格列喹酮、瑞格列奈)；轻、中度肾功能不全患者可选用格列喹酮、瑞格列奈；空腹血糖和餐后血糖均升高者可选用中-长效类药物，如格列吡嗪控释片、格列美脲、格列齐特缓释片;老年人伴有血粘度升高者宜选用格列齐特。
双胍类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用，而对糖尿病患者降血糖作用明显。
不影响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。
双胍类降糖药的适应证如下。
（1）2型糖尿病患者一线用药，超重或肥胖伴有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选。
(2)配合胰岛素治疗，有助于降糖、减少胰岛素用量。
(3）与促泌剂、胰岛素增敏剂、阿卡波糖有协调作用.（4）在不稳定型糖尿病患者中应用,可促血糖波动性下降，有利于血糖的控制。
(5）对糖耐量异常的患者非常有效,有预防作用.双胍类降糖药禁忌证如下。
急性并发症、应激状态(外科大手术、急性心肌梗死)、肝肾功能损害、妊娠；缺氧性疾病，如心衰、慢性肺部疾患；胃肠道疾病；高龄;酗酒;使用静脉造影剂。
胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮类药物,TZD)：通过提高靶组织(脂肪组织、肌肉组织和肝脏）对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，降低胰岛素抵抗，保护β细胞,改善糖代谢及脂质代谢,能有效降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其他类口服降糖药（促泌剂、双胍类、阿卡波糖）合用，产生明显的协同作用。
与胰岛素合用,可以使胰岛素用量减少30%。
此类药物禁用于反复水肿的患者、肾功能损害3级以上者、肝功能损害者。
常用的药物有罗格列酮、吡格列酮。
食物中的绝大多数碳水化合物为复合糖，包括分子量小的低聚糖（寡糖）及分子量较大的多糖。
复合糖必须在小肠上皮细胞刷状缘处被α—糖苷酶作用分解为单糖后才能被吸收.食物中含量最多的是淀粉,必须经过α—糖苷酶作用分解。
进口的降血糖药品介绍
进口的降血糖药品介绍磺脲类:格列吡嗪,主要作用是促进胰岛素的分泌。
主要用于新诊断的非肥胖型患者。
格列奈类:如瑞格列奈。
格列酮类:如吡格列酮,为胰岛素增敏剂。
双胍类:如二甲双胍,用于肥胖的患者。
葡萄糖苷酶抑制剂。
降糖药共同的副作用为低血糖。
α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖,但与其他药物连用时仍可能发生。
患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼、发呆等现象,严重时会发生昏迷。
应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料,严重时应立即注射葡萄糖。
1、饭前服 : 磺脲类降糖药要在饭前服 , 饭前服指必须在饭前 30 分钟服用。
磺脲类降糖药 , 也可以简记成格列类 , 它包括格列本脲优降糖、格列齐特达美康、格列吡嗪美吡达、格列喹酮糖适平等。
这类降糖药的作用要通过刺激胰岛β 细胞才能发挥作用 , 所以这类药宜在饭前 30 分钟服用。
当食物中的糖分解被吸收时 , 这类降糖药正好发挥作用。
2、饭前 5～20 分钟服用 : 非磺脲类胰岛素促泌剂要在饭前 5～20 分钟服用。
非磺脲类胰岛素促泌剂 , 它包括瑞格列奈诺和龙、那格列奈唐力等 , 它们也是作用于β 细胞 , 刺激胰岛素分泌 , 但其作用机制不同于磺脲类。
它在血糖浓度低时不刺激胰岛素分泌 , 或血糖浓度恢复正常 , 作用立即停止。
本类药起效快 , 作用时间短暂 ,餐前半小时或进餐后给药可能引起低血糖 , 故应在餐前 5～20 分钟口服。
1、口服降血糖药主要用于治疗经饮食和运动锻炼2～3个月血糖不能满意控制的2型糖尿病患者,1型糖尿病在用胰岛素的前提下才可酌情合用除磺脲类以外的部分口服降血糖药。
刺激胰脏分泌胰导素。
增加细胞对胰导素的应用。
在肝脏抑制胰岛素的产生。
在周边组织增加葡萄糖的氧化。
2、使用口服降血糖药可发生的不良反应:低血糖;皮肤发疹及发痒,肠胃刺激,偶有水肿或轻度肝炎;乳酸中毒;肠胃障碍,如:胃不舒服,胀气,恶心,腹泻,舌头金属味,疲倦等。
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瑞格列奈的特点
研究证实，瑞格列奈对肾功能不全患者具有良好的安全性。 瑞格列奈是第一个由美国食品与药物管理局（FDA）、欧洲 药品评价机构（EMEA）和中国食品药品监督管理局（SFDA） 批准去除肾功能不全禁忌证的口服降糖药。有资料显示，即 使是肾功能不全较严重[内生肌酐清除率＜30 ml/ （min·1.73m2）]的2型糖尿病患者使用瑞格列奈，仍不会 使低血糖发生率升高。虽然瑞格列奈主要在肝脏中代谢，但 其对肝脏的安全性依然较高。试验结果表明，有明显肝功能 损害人群使用瑞格列奈的药效学及安全性，与正常人应用无 显著差异。
和老年2型糖尿病患者。尤其适于用餐不规律者以及不易记住服药时间 的老年患者应用。尽管老年患者多合并肾、肝、心功能不全等并发症， 但其应用瑞格列奈仍较安全。 • 3、副作用：常见的不良反应是低血糖，体重增加。 • 4、禁忌症：1.对药物的活性成分或任何赋形剂过敏。Ι 型糖尿病（胰 岛素依赖型糖尿病）。糖尿病酮症酸中毒。妊娠和哺乳。伴随使用吉 非贝齐时。
• 于餐前或进餐时口服。也被称为餐时血糖调 节剂。
非磺脲类促胰岛素分泌剂
种类
商品名 药效时 半衰期 剂量（mg）日服次数
间（h） （h）
（次/日）
瑞格列奈 诺和龙 4-6
1 0.5，1，2 2-3
那格列奈 唐力
1.3
120
3
瑞格列奈（诺和龙）
荟萃分析结果显示，瑞格列奈可使糖化血红蛋 白（HbA1c）水平下降1.5%~2.0%，空腹血 糖和餐后血糖可分别降低1.8~3.9 mmol/L和 3.7~7.2 mmol/L。
【老年患者用药】瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研 究。
瑞格列奈的特点
1. 作用更快、持续时间更短 2. 促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著，
更符合生理 3. 控制餐后高血糖的效果更好 4. 低血糖发生率更低 5. 在肾功能不全患者可以安全使用
《医学论坛报》（2010-04-15）
瑞格列奈
• 适应症:单一疗法/联合其他口服药治疗，随餐服用，漏餐停 用的灵活给药方式等，使得制订个体化给药方案成为可能， 尤其适于用餐不规律者以及不易记住服药时间的老年患者应 用。
• 禁忌症：1、对瑞格列奈或瑞格列亲片中的任何辅料过敏的 患者。2、1型糖尿病患者。3、C-肽阴性糖尿病伴随或不伴 随昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4、重度肝功能异常5、伴 随使用吉非贝齐时。
提纲
• 1、非磺脲类促胰岛素分泌剂作用机制？ • 2、临床上这类药物有几种？ • 3、使用方法：剂量、药物适应症、禁忌症、 起始用量、最大剂量、如何服用、是否出 现低血糖，主要是针对空腹血糖还是餐后 血糖？
口服治疗糖尿病药物分类
磺脲类——
第一代：甲苯磺丁脲，氯磺丙脲
第二代：格列本脲，格列奇特
格列吡嗪，格列喹酮
特点：具有快速降低餐后高血糖的作用，单独应用低血糖较少。
注意事项：
1、肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂 量不需调整，尚未对严重肝病患者服药情况进行研究， 因此严重肝病患者应慎用那格列奈。 2、肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在 中度至严重肾功能不全 (肌酐清除率1550ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那 格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别 未达到具有临床意义的程度。 3、本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及 安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。 与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。 4、对驾驶和操作机械能力的影响，应提醒患者驾驶或 操纵机器时采取预防措施避免低血糖。
• 作用机制：此类药物也是作用在胰岛β细胞 膜上的KATP（ATP敏感性钾通道），但结合 位点与磺脲类不同，是一类快速作用的胰岛 素促分泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相 分泌而降低餐后血糖。
正常胰岛素分泌时相
• 第一时相 快速分泌相,进餐5-10min后一个高峰，持续时间5-10min • 第二时相 延迟分泌相，慢而持久，于餐后30min出现一个高峰。 • 第三时相 对葡萄糖反映下降，餐后1-1.5h出现，胰岛素分泌减少至
那格列奈(唐力)
适应症：本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿 病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人， 采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对 磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
用法:起始剂量120mg，tid，餐前服用。可单独应用，也可与二甲双胍联 合应用，剂量应根据定期的HbA1c检测结果调整。因为那格列奈的主要 治疗作用是降低餐时血糖（其为HbA1c的重要构成成份），也可通过餐 后1—2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。对于治疗初始时HbA1c水 平接近治疗目标的患者（即HbA1c<7.5%），可采用单独应用或者与二 甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂 量。
第三代：格列美脲
非磺脲类促胰岛素分泌剂-瑞格列奈，那格列奈，米
格列奈
双胍类—— 苯乙双胍，二甲双胍 糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖，伏格列波糖，米格列
醇
噻唑烷二酮类: 罗格列酮，吡格列酮 二肽基肽酶-IV抑制剂（DPP-IV抑制剂）
现有口服降糖药物作用
胰高血糖素样多肽-1类似物 (exenatide 注射液)
！
禁忌症
• 1. 对药物的活性成分或任何赋形剂过敏。 • 2. Ι型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）。 • 3. 糖尿病酮症酸中毒。 • 4. 妊娠和哺乳。 • 5.重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。
总结
• 1、作用机制：刺激胰岛β 细胞分泌胰岛素增加。 • 2、适是新诊断的
改善葡萄糖刺激后胰岛β细胞分泌胰岛素的能力，抑制胰岛α细胞分泌胰 高血糖素，减缓胃排空
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛 素增加
格列奈类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增 加
噻唑烷二酮
增加骨骼肌摄取葡萄糖，减 少脂肪组织分解
-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
4 | Medical basic training| Qiu xinhai | Sep29,2007 | MSL materials | Business Use Only Adapted from Cheng AY, Fantus IG. CMAJ. 2005; 172: 213–226.
《医学论坛报》
瑞格列奈
用法用量:餐前服用：0.5-4mg,每日2、3次。推荐起始剂量为 0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血 糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg，维持 剂量最大的推荐单次剂量为4mg 随餐服用。但最大日剂量不应超 过16mg。
【儿童用药】尚未确定瑞格列奈在18岁以下儿童中的安全性和有 效性。无相关资料。
基础分泌状态 • 胰岛素基础分泌大概每小时一个单位，每日24单位左右。 • 糖尿病人或胰岛素功能受损患者，胰岛素分泌时相异常或基础胰岛素
分泌不足，血糖出现波动，前者主要表现餐后血糖增高，后者空腹血 糖升高。
• 作用特点：具有吸收快、起效快、作用时间 短的特点。主要用于控制餐后高血糖，也有 一定降低空腹血糖的作用。