药理学之肾上腺皮质激素类药、甲状腺激素和抗甲状腺药教案教学设计
甲状腺激素与抗甲状腺药(药理学课件)
一、硫脲药
【药理作用】 1．抑制甲状腺激素合成 抑制甲
状腺过氧化物酶，进而抑制甲 状腺激素的生物合成。
硫脲类对已合成 的甲状腺激素无 效，故起效慢。
2. 抑制免疫 硫脲类有轻度的免 疫抑制作用，抑制免疫球蛋白 的合成。
对自身免疫性甲 亢病因也有一定 的治疗作用。
一、硫脲药 作用机制
一、硫脲药
【临床应用】 1．甲亢的内科治疗
适用于不需要手术 治疗的轻症患者、 或者不宜手术和放 射性碘治疗的中重 度患者。
一、硫脲药
【临床应用】
2．甲状腺术前准备
术前使用硫脲类药物，使 甲状腺功能恢复正常，可 以减少甲状腺次全切除手 术病人术中术后的并发症 及甲状腺危象。在术前2周 加服大剂量的碘剂，使腺 体缩小变硬。
一、硫脲药
【临床应用】 3．甲状腺危象的治疗 甲状腺危象的治疗 大剂量碘剂抑制甲状腺激素
巩固练习
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
巩固练习
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
巩固练习
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
巩固练习
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
巩固练习
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
巩固练习
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
巩固练习
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
巩固练习
【不良反应】 剂量过大可导
致甲状腺功能减退。
严格掌握 剂量
四、β受体阻断药
常用药物： 普萘洛尔、美托洛尔和阿替洛尔，后两 者选择性较好，不良反应较少。
应用： β受体阻断药主要是用于甲亢、甲状腺
术前准备、甲状腺危象的辅助治疗。常与硫 脲类药物联合使用。
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学公开课教案：第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第一节甲状腺激素甲状腺激素由甲状腺分泌,为维持机体组织细胞新陈代谢,促进生长发育和控制机体基础代谢率所必需的物质.机体中甲状腺素含量的增减,提示甲状腺功能的亢进或减退.合成,与革巴细胞上受体结合使多种酶和细胞活性加强药理作用 1.维持生长发育适量时,促进蛋白质合成,促进骨骼,中枢神经系统发育.缺乏时新生儿呆小病(发育过缓,身材矮小,智力低下)成人/幼儿,粘液性水肿(蛋白液停滞于皮下,皮肤肿胀,粗糙)2.促进代谢适量时,促进糖,脂,蛋白质代谢,维持正常基础代谢率.机能低下,基础代谢率下降,产热下降,喜热恶寒,胃纳差机能亢进,基础代谢率上升,产热上升,喜惊怕热,易饥,乏力消瘦(大剂量T3使蛋白质分解上升)小剂量T3使蛋白质分解下降.蛋白质代谢大剂量促进分解,小剂量促进合成.糖代谢促进葡萄糖吸收,肝糖元分解.脂代谢加速脂肪氧化分解.3.神经系统及心血管效应①甲亢时,易激动,震颤,心率上升,心输出量上升.②增加心脏对几茶酚胺的敏感性.体内过程 1.T3(主要活性形式与蛋白质亲和力低于T4,游离量大)作用快而强.维持时间短.2.T4(主要贮存形式与蛋白质亲和力高,游离少)作用慢而弱,维持时间长.3.主要在肝肾代谢,肾脏排出,可通过胎盘,进入乳汁,妊娠,哺乳期应注意.临床应用 1.呆小病对呆小幼婴,治疗越早越好,否则即使机体能正常发育,但智力仍低下.2.粘液性水肿可从小剂量开始,逐渐加大剂量,待症状减轻,基础代谢率恢复后,用维持量,一般需终生服药.3.单纯性甲状腺体补充不足,同时可反馈性抑制TSH释放,如为缺碘所致,可直接补碘.不良反应过量可引起甲亢的临床表现.轻者 :心悸,多汗,震颤,消瘦,失眠.重者 :呕吐,腹泻,发热,甚至引起心绞痛,心衰(可用β阻断剂对抗,并停药甲状腺激素)第二节抗甲状腺药一.硫脲类(甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶,甲巯咪唑,卡比吗唑)临床上治疗甲亢的手段: 1.药物治疗(抗甲状腺药)2.放射性碘照射.(I放出β射线破坏腺体组织,类似切除术)3.手术切除.作用及机制 1.本类药机制过氧化物酶,使碘不能活化,进而阻止酪氨酸碘化及碘化酪氨酸缩合,从而抑制甲状腺素的合成.2.本类药起效慢(2~3周症状开始减轻,1~3个月基础代谢恢复)原因: 1.本类药对已合成的甲状腺素无作用.2.需使贮存在滤泡中的T3,T4耗竭后,方能起效.注意: 丙硫氧嘧啶能抑制外周组织中T4转化为T3,能迅速控制血清中活性较强的T3水平,故在重症甲亢,甲亢危象时首选.3.轻度抑制免疫球蛋白的生成,对病因治疗的一定作用.P262临床应用 1.治疗甲亢适用于中,轻度甲亢,不适用于手术治疗(心,肝,肾)疗程为1~2年,疗程过短,停药过早易复发.2.甲亢术前准备本类药可使甲状腺功能接近正常,有利于减少手术后并发症和死亡率(手术可能破坏甲状腺使血中T3,T4上升,发生甲状腺危象).但本类药会引起TSH分泌上升,使腺体增生,组织脆而充血,易出血,故须在术前二周加服大剂量碘制剂,使腺体变坚实,减少充血,以利于手术进行.3.甲状腺危象的治疗大剂量碘+硫脲类或大剂量碘+β阻断药.不良反应 1.过敏反应搔痒,药疹.2.粒细胞缺乏症(一般发生在治疗后的2~3个月内)特别要注间与甲亢本身所致的WBC减少相区别.定期检查血象,WBC<4000/mm3(随访)<3000/mm3(停药)向患者说明,若有发热,咽痛等,立即停药就疹.体内过程详见P262二.碘及碘化物复方碘溶液碘化钾作用及用途 1.小剂量碘补充不足,用以防治单纯性甲状腺肿(缺碘所致)临床表现:T3,T4缺乏,腺体肿大.2.大剂量碘抗甲状腺①抑制甲状腺球蛋白水解酶,使T3,T4释放下降②抑制甲状腺素合成(注意:当达最大效应后继续使用,反使碘的摄取受抑制而失去抑制激素合成作用,使甲亢复发)A.用于甲亢术前准备.给予复方碘溶液使腺体缩小,减轻充血,便于手术,减少出血.B.治疗甲状腺危象(患者高热,虚脱,心衰,肺水肿,电解质紊乱而死亡)本品静滴,控制后停药,需同服硫脲药,防止加重或复发.不良反应 1.急性反应血管神经性水肿,上呼吸道水肿,严重喉头水肿.2.慢性碘中毒口腔及咽喉烧炀感,唾液分泌上升,眼刺激症状3.诱发甲状腺功能紊乱长期服用可诱发甲亢.4.碘可进入乳汁,通过胎盘引起新生儿甲状腺肿,孕妇乳母慎用.三.放射性碘作用及用途通过放出的β射线,破坏腺体组织,疗效类似切除术.1.适用于①硫脲类药物过敏.②长期用药失败③不宜手术或术后复发.2.甲状腺功能检查(小剂量使用,因甲状腺功能不同摄取碘能力不同)不良反应甲状腺功能低下①应注意严格掌握剂.②密切观察有无不良反应③一旦发生功能低下,可补充甲状腺素.。
甲状腺激素类药及抗甲状腺药—甲状腺激素(药理学课件)
1
• 甲状腺激素
2
• 抗甲状腺药
1.甲状腺激素 三碘甲状腺原氨酸（T3） 甲状腺素（又名四碘甲状腺原氨酸，T4）
2.甲状腺激素的作用
• 维持正常生长发育 • 促进代谢
甲状腺激素促进生长发育作用。它 主要促进骨骼、脑和生殖器官的生 长发育。若先天或幼年时缺乏甲状 腺激素，会引起呆小病。
• 提高交感神经系 统的敏感性
肾上腺皮质功能不全 • 急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3
• 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激素) • 其他：T3抑制实验、甲状腺癌术后使用等。
学习目标
知识 目标
掌握甲状腺激素的生理作用、用途和不良反应
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实际问 题的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
案例
患者，女性，35岁。患甲状腺功能亢进症多年，服用抗甲状腺药治疗 症状控制较理想4天前因伤口感染引起发热，今天上午突然出现恶心呕 吐、心悸、情绪异常，意识错乱，昏迷，急送医院抢救。医生诊断为 甲状腺危象。请分析:甲状腺危象应用何药抢救？
促进三大营养物质和水盐代谢，加 速组织细胞的氧化和产热过程，增
心率加快；
加耗氧量，提高基础代谢率
心肌收缩力增强；
心排出量增多。
3.甲状腺激素的临床应用
• 呆小病：重在预防和及早治疗 • 粘液性水肿：
• 从小量开始，逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病 • 垂体功能低下时宜先用皮质激素, 否则可导致急性
甲状腺激素和抗甲状腺药(Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs)
一. 硫脲类(Thioreas)
硫氧嘧啶类(thiouracils)
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶
咪唑类(imidazoles)
甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
(一) 药理作用机制
1. 抑制甲状腺激素合成 ①过氧化物酶， 酪氨酸的碘化和耦联反应 ②对已经合成的甲状腺激素无效 2. 抑制T4转化为T3 在外周组织内抑制T4转化为T3 3. 减弱β受体介导的糖代谢 4. 免疫抑制作用 使血中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量
一.甲状腺激素类的构效关系
二.甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
1. 2.
碘的摄取：
甲状腺腺泡细胞通过碘泵主动摄碘及浓集碘
碘的活化和酪氨酸碘化：
碘化物 活性碘 生成MIT，DIT 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合
3. 4. 5.
耦联：
DIT + MIT T3 ； 2 DIT T4
释放：
经蛋白水解酶水解后将TG中的T3、T4释放入血
3. 不良反应
⑴一般反应：上呼吸道刺激等。
⑵过敏反应： ⑶诱发甲状腺功能紊乱：
三、放射性碘 ( Radioiodine )
⒈ 药理作用机制
β射线损伤甲状腺实质
⒉ 临床应用
⑴甲状腺功能亢进治疗
⑵甲状腺摄碘功能测定：
甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移
甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后
四、β肾上腺素受体阻断药 ⒈药理作用机制 控制交感神经活性增强所致症状 适当减少T3、T4分泌 减少T3、r T3的生成 ⒉临床应用 甲亢、甲亢危象辅助治疗和甲亢术前准备
3. 主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸 或硫酸结合而经肾排泄。甲状腺激素可通过胎 盘和进入乳汁、妊娠和哺乳期应注意。
内分泌系统的药物—甲状腺激素及抗甲状腺药(药理学课件)
甲亢时
怕热多汗、 疲乏无力、 消瘦等
基础代谢率降 低，产热减少， 甲低时 病人畏寒怕冷
甲状腺激素的药理作用
3 提高机体交感-肾上腺系统的感受性
甲亢时出现神经过敏、多言好动、 紧张忧虑、焦躁易怒、失眠不安等症状， 严重者可发生甲亢性心脏病，表现为心 律失常、心脏增大或心力衰竭、血压升 高等。
甲状腺激素的临床应用：
131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肝肾功不良者不宜使用。
放射性碘药理作用和临床应用
放射性碘
药理作用: 放射性破坏甲 状腺组织
临床应用: 1、甲状腺机能
亢进症的治疗 2、甲状腺功能 检查
β受体阻断药药理作用和临床应用
β受体阻断药
药理作用 抑制交感神 经活性
抗甲状腺药是指能消除甲状腺功能亢进症状的药物。 硫脲类
常用药物分为四类：碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药
病案三：
患者，女，25岁。因脖子肿大 一周入院。查体：脖子明显大， 手颤抖，心率130次/分，实验室 检查示：游离T3 45.9， 游离T4 》 77.2， 促甲状腺素 H-TSH 0.020， 甲状腺球蛋白抗体 46.6，诊断为 甲亢。
碘及碘化物药理作用和临床应用
碘及碘化物
药理作用 大剂量：抗甲状 腺作用 小剂量：促进甲 状腺激素生成
临床应用 1、单纯性甲状腺肿 2、甲状腺危象 3、甲亢术前准备
碘及碘化物不良反应
二、碘和碘化物
【不良反应及 注意事项】 1. 过敏反应
一般表现为皮疹、药热，少数可出现血管神经性水肿，甚至 喉头水肿引起窒息。
长期应用硫脲类后，体内甲状腺激素水平降低，通过负反馈
作用于内分泌系统的药物—甲状腺激素与抗甲状腺药(药理学课件)
学习目标
➢ 强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临 床有机融合，初步形成临床思维。
➢ 熟悉甲状腺激素的作用和临床应用，了解甲状腺 激素的合成、分泌和调节。
➢ 能够与基层甲状腺疾病患者及家属有效沟通，进 行用药指导和健康宣教。
患者，女，50岁。因“浮肿半年，加重伴乏力半月”入 院。患者4年前因甲状腺相关眼病行激素冲击疗法，后左眼突 出减轻，眼部不适好转，口服强的松维持并逐渐减量半年后
注：人的甲状腺重20～30g，是人体内最大 的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软 骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的 峡部相联，呈“H”形。
甲状腺激 素的合成、 贮存、分 泌与调节
2 甲状腺激素的作用 是什么？
➢体内过程：T3口服易吸收， T4易受肠内容物影响， 血浆蛋白结合率均较高（>99% ）。T3作用快而 强，用药后6h起效，24h作用达高峰，作用时间
➢ 药理作用：
1. 抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶从而影 响酪氨酸碘化及耦联过程，抑制T3、T4的合成。 *注：对已合成的激素无效，改善症状需2～3周， 恢复基础代谢率需1～2月 。
2. 抑制外周组织T4转化为T3 ：迅速降低血清T3（甲 状腺危象、重症甲亢、妊娠甲亢首选） 。
3. 免疫抑制作用：抑制甲状腺刺激免疫球蛋白。
短（t1/2为2天）； T4 作用弱且慢，用药后24内无 明显作用，7-10d达高峰，作用时间长（t1/2为5 天）。主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛
酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
➢ 药理（生理）作用
1. 促进正常生长发育：促进蛋白质合成，对骨骼、 中枢神经系统发育尤为重要。
呆小症（克汀病）
小儿缺乏甲状腺激素引起
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药PPT医学课件
第一节 甲状腺激素
【作用】
1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨
骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。
新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿
2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性
提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压 升高。－－肾上腺β受体数目增多有关
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
（1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降>50%－单纯性甲状腺肿
<50%－甲亢
9
【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、 失眠、兴奋不安、心悸、心绞 痛、心衰等。
甲巯咪唑(thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimasole,甲亢平)
13
一．硫脲类 (thioureas)
【药理作用 pharmacolgical action】
1. 作用机制 mechanism
(1)抑制甲状腺激素合成： 抑制过氧化酶酪氨酸碘化↓ 碘化酪氨 氨酸耦联↓ 甲状腺激素合成↓
22
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
常用药:
碘化钾 (POTASSIUM IODIDE) 碘化钠 (SODIUM CHLORIDE) 复方碘溶液 (LIQUOR IODINE CO, 卢戈氏液 LUGOL’S SOLUTION)
23
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
甲状腺激素及抗甲状腺药
商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级护理班授课教师顾晓燕授课类型讲授学 时2章节题目第三十二章 甲状腺激素和抗甲状腺药目的与要求 1.掌握硫脲类药物的作用、临床应用及不良反应2.理解碘和碘化物、β受体阻断药的作用、临床应用及不良反应3.了解放射性碘在治疗甲亢中的应用4.了解甲状腺激素的作用、临床应用及不良反应重点与难点重点：1.甲状腺素的合成、分泌与调节、药理作用和临床应用。
2.抗甲状腺药的作用机制、临床应用及主要不良反应。
难点：1.抗甲状腺药的作用机制与甲状腺素合成的关系。
2.硫脲类与碘制剂的作用特点，临床应用、不良反应。
3.小剂量碘与大剂量碘对合成甲状腺素的影响。
方法与手段讲授使用教材及参考书 《药理学》 主编：弥曼 人民卫生出版社《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄 世界图书出版社教 案 续 页教 学 内 容辅助手段 时间分配第三十二章 甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素甲状腺合成分泌的激素包括四碘甲腺原氨酸（甲状腺素；）和三碘甲状原氨酸（T3）。
4【作用】1.维持生长发育：甲状腺激素能促进机体正常生长发育，对神经系统和骨骼系统的发育尤为重要。
甲状腺功能低下时，小儿可致呆小病（克汀病），表现为身体矮小、肢体粗短、智力发育低下；成人可引起粘液性水肿，表现为中枢神经兴奋性降低、记忆力减退等。
2.促进新陈代谢：甲状腺激素能促进糖、脂肪、蛋白质代谢，促进物质氧化，提高基础代谢率，使产热增多。
甲亢时，常有怕热、多汗、乏力、消瘦等症状。
甲状腺功能低下时，基础代谢率降低，产热减少，可出现畏寒怕冷。
3.提高机体对儿茶酚胺的敏感性：因甲状腺激素可增强机体对儿茶酚胺的敏感性，故甲状腺功能亢进时可出现交感神经活性增强的症状，如心率加快、多汗、震颤、失眠、心排出量增加及血压升高等。
【临床应用】1.呆小病：若及早诊治，发育仍可正常；若治疗过晚，躯体虽可发育正常，但智力仍然低下。
治疗应从小剂量开始，须终身治疗。
甲状腺激素及抗甲状腺药课件-药理学基础课件
案例分析
药理千古事，学无止境心。
32岁的刘女士，前段时间因心悸、手颤抖不适，并伴有饭量大增、脾气 暴躁等变化，前往医院检查后发现，T 3 和T 4 水平增高，确诊为“甲 状腺功能亢进症”，服用药物丙硫氧嘧啶一周后，刘女士复查T 3 和T 4 指标无明显下降。于是，她停掉原药，自行换用了甲巯咪唑。次日， 刘女士的原有症状明显加重，并出现高热和全身大汗、四肢发软。
【不良反应及注意事项】
药理千古事，学无止境心。
1.一般反应 咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎和眼结膜炎症 状及唾液分泌增多、唾液腺肿大等，停药后可消退。
2.过敏反应 于用药后立即或几小时内发生，表现为发热、皮疹、皮炎， 也可有血管神经性水肿，严重者有喉头水肿，可致窒息。一般停药可消 退，加服食盐和增加饮水量可促进碘排泄。必要时采取抗过敏措施。
【不良反应及注意事项】
药理千古事，学无止境心。
服用硫脲类可导致以下不良反应，丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑发生率较少， 甲硫氧嘧啶发生率较高。
药理千古事，学无止境心。
1.过敏反应 最常见，表现为斑丘疹、皮肤瘙痒、药疹，也有红斑狼疮样 反应、淋巴结病和关节痛等反应。
2.胃肠道反应 恶心、呕吐、胃肠道不适，偶有味、嗅觉改变。
1.维持正常生长发育 T 3 和T 4 能促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系 统的生长发育。在脑发育期，甲状腺功能不足可产生智力低下、身材矮 小的呆小病（克汀病）。成人甲状腺功能不全时，则引起黏液性水肿， 表现为中枢兴奋性降低、记忆力减退等。
药理千古事，学无止境心。
2.促进代谢和产热 能促进物质氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢率， 使产热增多。甲亢时，导致机体出现怕热、多汗等症状。
药理千古事，学无止境心。
药理学 教案(第26次课)
γ射线：1%，判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位
临床应用：
1.甲亢治疗：
20-25岁以上，长期药物治疗无效，复发，药物过敏，不宜手术，术后复发者。
3-4周后生效，3个月可恢复正常。
个别者需要6个月，不宜过早二次给药
开始7-10天，症状有所加重，避免触压腺体
首先采用大剂量——产生最大○一作用，后采用维持量。
1—2年，复发率高，60-70%代偿性甲状腺肿大。
2.术前准备：
先服硫脲类→术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧，以利手术↓出血。
3.甲亢危象：
用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日<1周
大剂量碘综合措施冬眠合剂
β受体阻断药等。
不良反应：
1.消化道：
教学
难点
1、 抗甲状腺药的作用机制与甲状腺素合成的关系。
2、 硫脲类与碘制剂的作用特点，临床应用、不良反应。
3、 小剂量碘与大剂量碘对合成甲状腺素的影响。
教学
方法
多媒体教学
教学
过程
设计
甲状腺素激素和抗甲状腺药
THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS
甲状腺激素：Thyroid Hormones
作用快而强，1-2天起效，10-15天达最大效应。
连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或加剧。
∴不能单独用于甲亢内科治疗。
临床应用：
1.防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘
2.术前准备：7-10天前加碘。
3.甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv
服用复方碘，不超过2周。
药理学课件甲状腺激素及抗甲状腺药文稿演示
【临床应用】
▪ 大脖子病 ▪ 甲亢危象
合用硫脲类，危象消除即停药 ▪ 甲亢术前：术前2周加用碘
【不良反应】
▪ 过敏反应：快
血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉头水肿
▪ 慢性碘中毒： 口腔及喉烧灼感、唾液分泌↑、
眼刺激症状等
▪ 诱发甲状腺功能紊乱(甲亢和甲减) 孕妇、哺乳妇忌用
单纯性甲状腺肿
第二节 抗甲状腺药（ATD）
常用药物分类 硫脲类 碘与碘化物 放射性碘 β受体阻断剂
一、硫脲类（最常用）
▪ 药物 甲硫氧嘧啶（MTU） 丙硫氧嘧啶（PTU） 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
【药理作用】
１、抑制T3、T4合成 机制：
抑制过氧化酶 → T3及T4
特点：
对已生成的T3、T4无作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ需2 - 3周起效
▪ 甲状腺危象的治疗 （合用碘剂）
【不良反应】
▪ 过敏反应 搔痒、药疹 ▪ 粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(监测) ▪ 甲状腺肿大、功能减退——长期用药
甲状腺代偿增大
二. 碘和碘化物
碘化钾（KI） 碘酸钾（NaI） 复方碘溶液
药理作用
▪ 小剂量——补碘，促进合成T3、T4 ▪ 大剂量——抗甲状腺，抑制T3、T4释放
２、抑制外周组织T4转化为T3 （丙硫氧嘧啶）
(重症甲亢，甲亢危象）
３、抑制免疫
自身免疫异常 生成甲状腺刺激性 免疫球蛋白（TSI）
T3及T4
甲亢
硫脲类药 ↓自身抗体的生成→抑制自身免疫反应
【临床应用】
▪ 甲亢内科保守治疗
▪ 甲状腺术前准备 （防止术后甲状腺危象）
药理学设计思路
实训：用药护理技能 “用药护理”技能的教学贯穿于整个教学过程。
增加和强化药物配伍应用、给药时间和途径、 疗效和不良反应的观察、给药前后的护理宣教等 知识与技能。
临汾职业技术学院 医学部
模拟病房 教—学—做
教学内容的考核
理论
实验
用药护 理技能
总成绩
理论成绩×50%+实验成绩× 10%+用药护理技能×40%
课
素质目标
程 教
（1）培养学生对工作认真负责， 坚持 安全用药的原则，全心全意为护理对象 服务。
学
（2）培养学生以人为本， 具有救死扶
目
伤的责任感和高尚的职业道德。
标
（3）具有良好的学习态度，以扎实的 药理学知识为祖国护理事业做出应有的
贡献。
课程特色 ● 1.以PBL教学为特色的教学模式 ●
课程特色 ● 1.以PBL教学为特色的教学模式 ● 2.建立模拟病房，实施教学做一体的人才
课程设计思路： ● 1. 以护理专业培养目标为导向，调整药理
学教学内容 ● 2. 以工学结合为切入点，设计教学情景 ● 3. 以职业技能培养为根本，强化临床实习
课
知识目标：
程
甲状腺激素与抗甲状腺药案例PPT教案
26
[体内过程]
1、主要在肝脏代谢破坏，部分与葡萄糖 醛酸结合而排出。
2、卡比马唑需在体内转化成甲巯咪唑后 才能起作用，不宜用于甲亢危象。
3、硫脲类分布广泛，可通过胎盘和乳汁 排泄。
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[药理作用]
1.抑制甲状腺素合成
机制:
抑制过氧化物酶，抑制碘活化、酪氨酸碘化、耦联
特点:
1）缓慢、持久（对已合成的T3,T4无对抗） 2）久用→甲状腺组织增生、充血→腺体增大、脆、软（因T3,T4↓反馈性TSH↑)
甲状腺激素与抗甲状腺药案例
案例33-1
患者张某，女，35岁。劳累后心慌、多汗、消 瘦、焦虑易怒并伴颈部增粗等入院。 体检：体温37℃，心率110次/分，血压 130/80mmHg，双侧甲状腺Ⅱ度肿大并有杂音， 二尖瓣区Ⅱ级收缩期杂音。
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辅助检查：
FT3 10.9pmmol/L（正常参考值：3～9 pmmol/L）
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[不良反应]
1.甲状腺肿 2.甲状腺功能低下 3.过敏反应：常见 药疹 4.消化道反应 5.粒细胞缺乏症: 严重(监测)
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常用药物特点比较
药物
甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑
卡比马唑
作用特点
作用确定，起效缓慢
作用确定，起效快，甲状腺危象疗效 好 作用较硫氧嘧啶类强10倍，起效亦缓 慢，但持久，甲状腺危象治疗不如丙 硫氧嘧啶 作用缓慢、持久，甲状腺危象不宜用
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[药理作用]
2.抑制外周组织T4转化为T3:
丙基硫氧嘧啶：快、强，用于重症甲亢、甲亢危象
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第二十八章肾上腺皮质激素类药
肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的所有激素的总称，属甾体类化合物。
主要包括
1.皮质激素：如醛固酮等，由球状带分泌；
2.糖皮质激素：如可的松和氢化可的松等，由束状带分泌；
3.性激素类：由网状带分泌。
肾上腺皮质激素类药物是指具有与肾上腺皮质激素相似或相同的生物活性的药物，临床常用的是糖皮质激素类药物。
【体内过程】
糖皮质激素口服、肌内、滑膜内和局部给药的吸收都很好。
泼尼松和可的松本身无活性，在肝脏转化成有活性的泼尼松龙和氢化可的松。
生理情况下，血浆中大部分的皮质醇（80%）可逆地结合于一种糖蛋白-皮质激素运载蛋白（CBG）上；大约10%的皮质醇不结合CBG，而结合于白蛋白；另有约10%的皮质醇是游离的，正是游离的皮质醇具有生理活性。
糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏，首先进行经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中排出，通过粪便和胆汁的排泄很少。
【药理作用】
1.抗炎作用糖皮质激素对炎症和炎症病理发展过程的不同阶段都有明显的非特异性抑制作用。
在炎症的急性阶段，糖皮质激素可改善和消除红、肿、热、痛等局部症状。
在炎症后期，能减轻组织粘连和抑制瘢痕的形成，同时亦延缓伤口的愈合过程。
通过抑制炎症因子产生，有良好的退热作用。
2.免疫抑制与抗过敏作用（1）糖皮质激素对免疫反应的许多环节有抑制作用，小剂量主要抑制细胞免疫，大剂量可抑制体液免疫。
（2）糖皮质激素可抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等过敏介质的释放及其活性，抑制因过敏反应而产生的病理变化，减轻过敏性症状。
3.对代谢的影响糖皮质激素是体内调节糖代谢的重要激素之一，既可促进糖异生，又可使葡萄糖的利用减少，发挥抗胰岛素作用。
如果糖皮质激素分泌过多，会出现高血糖，甚至出现糖尿；糖皮质激素可促进肝外组织，特别是肌蛋白分解。
促进脂肪分解，当肾上腺皮质功能亢进时，由于全身不同部位脂肪组织对糖皮质激素的敏感性不同，体内脂肪重新分布，以致出现面圆、背厚、躯干部发胖，而四肢消瘦的向心性肥胖的特殊体形。
【不良反应】
1.长期大剂量应用引起的不良反应
（1）类肾上腺皮质功能亢进综合征：大剂量或长时间使用外源性糖皮质激素，引起糖、脂肪、蛋白质及水盐代谢紊乱，表现为满月脸、水牛背、高血压、多毛、糖尿病、皮肤变薄等，一般停药后症状可消失。
（2）诱发或加重感染：主要原因为激素降低机体对病原微生物的抵抗力。
必要时可合用抗菌药物。
（3）诱发或加重消化性溃疡：糖皮质激素能增加胃酸和胃蛋白酶的分泌，抑制胃黏液的分泌和组织修复，降低胃肠黏膜的抵抗力，故可诱发或加重胃、十二指肠溃疡。
（4）诱发高血压和动脉硬化。
（5）其他：长期应用可引起骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓；还可影响儿童生长发育，诱发精神失常和癫痫发作。
2. 停药反应
（1）肾上腺皮质萎缩或功能不全：长期用药者减量过快或突然停药，可引起肾上腺皮质功能不全。
当久用GCS后，可致皮质萎缩。
突然停药后，如遇到应激状态，可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象发生。
（2）反跳现象：长期用药若突然减量或停药，可使原有疾病复发或复发，称“反跳现象”。
其原因可能是患者对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制。
需加大剂量重新治疗，待症状缓解后再减量、停药。
用法和疗程
1.大剂量突击疗法；
2.一般剂量长程疗法；
3.小剂量替代疗法；
4.隔日疗法。
第二十九章甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节甲状腺激素
甲状腺激素的作用甚为广泛、复杂，影响到机体的物质代谢、组织分化、生长发育以及多种器官的功能。
1.维持机体正常的生长发育：适当剂量的甲状腺素能促进蛋白质合成、骨骼及中枢神经系统发育。
如果在脑发育时期T3、T4不足，则不仅身体发育缓慢，而且中枢神经系统发育不全，智力低下，造成“呆小病”。
2.促进代谢：甲状腺素能促进物质氧化，增加耗氧量，提高基础代谢率，增加产热。
3.提高交感-肾上腺系统的敏感性：T3、T4能使机体对儿茶酚胺类反应的敏感性提高。
因此，甲状腺机能亢进时会出现一系列交感神经兴奋的症状。
这种作用与肾上腺素受体数量的增多有密切关系。
甲状腺激素
【作用和用途】
1.促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早补充治疗。
2.促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。
缺乏可致粘液性水肿（成人），用甲状腺制剂补充治疗。
3.反馈性抑制TSH分泌，用于缓解单纯性甲状腺肿；补充内源性甲状腺素不足。
【不良反应】
体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。
第二节抗甲状腺药
抗甲状腺药是一类能干扰甲状腺激素的合成与释放，消除甲状腺功能亢进症状的药物。
目前治疗甲亢的常用药物有硫脲类、碘及碘化物、放射性碘及受体阻断药等四类。
一、硫脲类
硫脲类是最常用的抗甲状腺药，分为硫氧嘧啶类和咪唑类，前者包括甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶，后者包括甲巯咪唑和卡比马唑。
【药理作用及作用机制】
抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。
同时，在外周组织中抑制T4变为T3，使血清中活性较强的T3含量较快降低。
【临床应用】
1.甲亢的内科治疗：用于病情较轻（甲状腺轻至中度肿大患者）、不适宜手术或放射性131I治疗以及手术后复发的患者。
2.甲状腺危象的治疗：感染、手术、外伤、情绪激动等诱因，可致大量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电解质紊乱等，严重时可致死亡，称为甲状腺危象。
大剂量使用本药可以阻断甲状腺激素的合成。
常选丙硫氧嘧啶，剂量为治疗剂量的2倍。
3.甲亢手术前准备：术前服用，使甲状腺功能恢复正常或接近正常，可减少麻醉和手术并发症及甲状腺危象。
【不良反应】
1.白细胞减少症：是本类药最严重的不良反应，应定期查血象，如出现咽痛、发热，白细胞数低于4×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时，应按医嘱停用或调整用药，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见。
2.过敏反应：皮疹、严重者可致剥脱性皮炎，需停药或采用糖皮质激素。