初级药师-专业知识-药理学-第三十节甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
特点： 特点：
强： ♦ 快：1～2天起效，10～15天达最大 天起效，10～15天达最大 效应 ♦ 易复发： 易复发：
♦
临床应用： 临床应用：
1. 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 2. 术前准备：7-10天前加碘。 术前准备： 10天前加碘 天前加碘。 3. 甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv 甲状腺危象：加入10%G、 溶液中iv 服用复方碘，不超过2 同服硫脲类。 服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。
不良反应：
1. 消化道过敏 2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 3. 白细胞减少：成人约12% 白细胞减少：成人约12% 儿童约25% 儿童约25% 以丙氧嘧啶为显0.44% 以丙氧嘧啶为显0.44% 粒细胞缺乏症， 粒细胞缺乏症，应定期检查血象 4. 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。
连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度 胞内I ↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或 失去抑制甲状腺素合成效应→ 加剧。 加剧。 不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。 不良反应： 不良反应： 1. 过敏：iv时，做碘过敏试验。 过敏：iv时 做碘过敏试验。 2. 慢性中毒： 慢性中毒： 3. 诱发甲状腺功能紊乱：不长期用 诱发甲状腺功能紊乱： 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs
硫脲类： 硫脲类：Tniocarbamides 离子抑制药 碘化物 放射性碘 β受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类： 硫脲类：Thiocarbanides 硫氧嘧啶类: 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 咪唑类： 咪唑类： 他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole
江苏事业单位考试药理学基础知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药
江苏事业单位考试药理学基础知识点：甲状腺激素及抗
甲状腺药
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一、甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸
药理作用：
1、维持正常生长发育
2、促进代谢
临床应用：
1、呆小病
2、黏液性水肿
3、单纯性甲状腺肿
4、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症
5、T3抑制试验
二、抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)
应用：
1、甲亢的内科治疗
2、甲状腺手术前准备
3、甲状腺危象的辅助治疗
碘：1、防治单纯性甲状腺肿
2、处理甲状腺危象
3、甲状腺手术前准备
4、减轻放射性碘对甲状腺的损害
【例题】
下述哪个甲状腺激素在甲亢时升高最常见和最有诊断意义()。
A.TT3
B.TT4
C.FT3
D.FT4
E.RT
正确答案：C
【例题】
抗甲状腺药物()。
A.抑制甲状腺激素生物合成
B.首先抑制甲状腺激素释放，也抑制其合成
C.抑制甲状腺激素生物合成，并阻抑外周组织T4转换成T3
D.阻抑T4转换成T3
E.破坏甲状腺腺泡上皮细胞且使甲状腺内淋巴细胞产生抗体减少正确答案：A。
抗甲状腺药(药理学)
二、碘及碘化物
【药理作用】 不同剂量碘或碘化物对甲状腺功能产生的影响不同。
1. 小剂量碘 参与甲状腺激素的合成 。
2. 大剂量碘 主要是抑制甲状腺激素的释放，也可抑制其合 成。
大剂量碘剂还能抑制TSH的分泌，使腺体缩小变硬，血 管减少，有利于手术进行。
若继续用药，则失去抗甲状腺作用，甲亢症状复发。 因此，不能单独用于甲亢的治疗。
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
学习目标
1 掌握抗甲状腺药的分类、药理作用、临床应用、
不良反应与用药护理
2 熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用
3 了解甲状腺激素的合成、分泌与调节
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
情景导入
导入情景： 李女士，32岁。近三个月来颈部增粗，心悸、易怒、
体重下降，来院就诊。查体：心率120次/分，双眼突出， 手颤，甲状腺Ⅱ度肿大，表面光滑，实验室检查T3、T4均升 高。诊断为甲状腺功能亢进，给予卡比马唑治疗，用药2个 月症状好转，加用大剂量复方碘溶液2周后，行甲状腺手术。 请思考：
二、碘及碘化物
【临床应用】 1．甲亢术前准备 2．治疗甲状腺危象
术前2周 综合治疗
大剂量
3．防治单纯性甲状腺肿 小剂量
二、碘及碘化物
【不良反应】
1．一般反应 咽喉不适、口中金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎、唾液
分泌增多等，停药后可自行消退。
2．过敏反应 病人常有碘过敏史。过敏表现为发热、皮疹、血管神
经性水肿，严重者有喉头水肿，可引起窒息。停药多可 自行消退，加服食盐和大量饮水有助于碘的排泄。
一、硫脲药
【药理作用】 1．抑制甲状腺激素合成 抑制甲
状腺过氧化物酶，进而抑制甲 状腺激素的生物合成。
药理学第30章 甲状腺激素及抗甲状腺药;ppt
• 3、甲状腺激素缺乏可能患什么疾病？
•甲状腺功能减退时，T3、T4↓
甲状腺激素 抗甲状腺药物 手术
•甲状腺功能亢进时，T3、T4↑
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
【药理作用及作用机制】
2、抑制T4转化为T3
丙硫氧嘧啶 PTU, 抑制外周组织 T4 转化为 T3 ，迅 速控制血清中生物活性较强的T3，能迅速改善甲 亢的毒性症状。 甲亢危重症可列为首选药，如甲亢危象。
【药理作用及作用机制】
3、抑制免疫球蛋白的生成
硫脲类轻度抑制体内免疫球蛋白的 生成，故可降低血中TSI水平，对甲 亢症状有一定控制作用和对因治疗作 用。
• 钟师傅是个建筑工人，近一年来自觉常有饥饿感 ，饭量大增，多汗口渴，手发抖心跳加快，身材 渐瘦，疲倦乏力，今天在工地上突然双腿发软倒 在地上，被送医就诊，经诊断为甲状腺功能亢进 症，医生给予，丙硫氧嘧啶与普萘洛尔治疗三个 月后出现的一些症状明显发生了好转。 • 1、抗甲状腺药的分类及代表药？
• 2、服用丙硫氧嘧啶可能出现哪些副作用？
【临床应用】
1、治疗甲状腺功能减退症： （1）呆小病：宜及早诊治。
（2）黏液性水肿
黏液性水肿
2.单纯性甲状腺肿
• 取决于病因。缺碘所 致者补碘；无原因者 给予适量甲状腺激素， 补充不足并缓解肥大。
【不良反应】
• 甲状腺功能亢进（过量所致） • 诱发心绞痛和心肌梗死（心肌耗氧 量增加） • T4长期服用引起骨质疏松、诱发 癫痫。
执业药师中药药理综合辅导：甲状腺激素及抗甲状腺
☆☆☆☆考点1：甲状腺激素 甲状腺激素是碘化酪氨酸的衍⽣物，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
【甲状腺激素的⽣物合成与分泌】 1.⾎液循环中的碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取。
2.在过氧化物酶的作⽤下，碘化物被氧化成活性碘或氧化碘中间产物（I+）。
I+与甲状腺球蛋⽩（TG）上的酪氨酸残基结合，⽣成⼀碘酪氨酸（MIT）和⼆碘酪氨酸（DIT）。
3.在过氧化物酶的作⽤下，⼀分⼦MIT和⼀分⼦DIT偶联成T3，两分⼦DIT偶联成T4.T3和T4贮存于滤泡腔内的胶质中。
4.在蛋⽩⽔解酶的作⽤下，T3和T4从TG中释放并进⼊⾎液。
垂体、⼼、肝、⾻骼肌、肺、肠组织的细胞都含有甲状腺素受体。
在胞膜、线粒体、核内也有甲状腺素受体分布。
T3可与膜上的受体结合，也可被动进⼊胞内，与胞浆结合蛋⽩结合并与游离的T3形成平衡状态。
甲状腺激素通过调控由核内T3受体所介导的基因表达⽽发挥作⽤。
【甲状腺激素的调节】下丘脑分泌促甲状腺素释放激素（TRH）。
TRH顺⾎流进⼊垂体前叶细胞，引起促甲状腺素（TSH）的分泌。
TRH和TSH最终促进甲状腺机能，提⾼T3、T4的⽔平。
T3和T4浓度过⾼时⼜对TSH起负反馈调节作⽤。
【药理作⽤】 1.维持正常⽣长发育。
T3和T4主要影响脑和长⾻的⽣长发育。
甲状腺功能不⾜时，躯体和智⼒发育均受影响，可致呆⼩病（克汀病），表现为⾝体矮⼩，肢体粗短，智⼒迟钝。
成⼈甲状腺功能不全时，则可引起黏液性⽔肿。
2.促进代谢。
能促进物质氧化，增加组织耗氧量，提⾼基础代谢率，使产热增加。
甲状腺功能亢进时有震颤、⼼跳加快、急躁、失眠、神经过敏等症。
【临床应⽤】主要⽤于甲状腺功能低下的替代补充治疗。
1.呆⼩病。
确诊后应尽早使⽤，婴幼⼉若治疗及时，发育仍可正常。
若治疗过晚，即使躯体能正常发育，智⼒将仍然低下。
2.黏液性⽔肿。
⼀般⽤甲状腺⽚，从⼩剂量开始，渐增加⾄⾜量。
3.单纯性甲状腺肿。
执业药师考试-药理学《甲状腺激素和抗甲状腺药》详细复习知识点
第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药多食多汗多脉消瘦1.甲状腺激素甲状腺激素的药理作用、临床应用及不良反应2.抗甲状腺药（1）甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用及其不良反应（2）碘、碘化物和放射性碘的临床应用（3）普萘洛尔治疗甲亢的临床应用一、甲状腺激素甲状腺素（T3、T4）：促进机体新陈代谢，维持机体的正常生长发育。
T 3、T4分泌不足——甲低（婴幼儿——呆小病，成人——黏液性水肿）。
需用甲状腺激素治疗。
T3、T4分泌过多——甲亢。
需用抗甲状腺药治疗。
第一节甲状腺激素四碘甲状腺原氨酸（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
【药理作用】——也是其生理作用。
1.维持正常生长发育：影响脑和长骨的生长发育。
甲状腺功能不足——小儿可致呆小病（克汀病）；成人引起黏液性水肿。
2.促进代谢：提高基础代谢率，使产热增加。
【临床应用】用于甲低的替代补充治疗。
1.呆小病。
2.黏液性水肿。
3.单纯性甲状腺肿：既可补充内源性的不足，且能抑制TSH（促甲状腺素）的分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
【不良反应】过量——甲亢，如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等，甚至出现震颤、发热等。
老人和心脏病患者，可发生心绞痛和心肌梗死。
第二节抗甲状腺药一、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶——硫脲类。
【药理作用】1.抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的生物合成。
2.轻度抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白——病因治疗。
【不足】——不影响碘的摄取，对已合成的甲状腺激素无效，因此用药后须待已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全生效。
用药2～3周甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】1.甲亢——轻症，或不宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。
2.甲状腺手术前准备——使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。
3.甲状腺危象——大剂量碘剂+大剂量硫脲类+综合措施。
【注意！】用硫脲类药物后甲状腺增生充血，不利于手术进行，故应在术前两周加服碘剂，减少出血（详见后述）。
药理学PPT课件甲状腺激素和抗甲状腺药
3、碘化酪氨酸耦联 过氧化物酶
MIT+DIT
T3
2DIT
T4
4、分解释放
蛋白水解酶 T3、 T4(TG)
T3、 T4（血）
5、调节
—
—
TRH+→TSH+→甲状腺
+
下丘脑
T3 T4 腺体增生
促甲状腺激素
释放激素
（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素 （TSH）
T3、 T4
甲状腺
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
5’脱碘
5脱碘
均含有无机碘
活性
无活性
更强
基本结构：两个垂直的苯环，环1带羧基，
环2带酚羟基
二. 甲状腺激素的合成、分泌及调节
场所：甲状腺 原料：碘、酪氨酸
1、摄碘 I-（血） 碘泵 I-（滤泡上皮细胞）
2、碘的活化及酪氨酸碘化
碘氧化
酪氨酸碘化
I-过氧化物酶 I2，I+ + 酪氨酸
TG
MIT DIT
甲状腺：最大的内分泌腺
被膜
滤泡
滤泡上皮细胞：分泌甲状腺激素
滤泡壁
滤泡旁细胞：分泌降钙素
滤泡腔 胶质
间质
毛细血管
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变； -甲状腺分泌激素发生改变。 分泌过少-甲低；分泌过多-甲亢
甲状腺合成的激素：
甲状腺素（thyroxin,T4) 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3) 降钙素（calcitonin)
3.监测免疫抗体作为停药指证：往：甲状腺功能， 现：甲状腺刺激抗体，可与TSH受体结合，消失方可 停药。
2020年主管药师《药理学》章节训练题：第三十节
2020年主管药师《药理学》章节训练题：第三十节一、A11、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放B、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放C、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放D、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放2、甲状腺功能亢进的内科治疗宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、甲状腺素D、甲巯咪唑E、甲状腺激素3、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制TSH的分泌B、抑制甲状腺摄碘C、抑制甲状腺激素的生物合成D、抑制甲状腺激素的释放E、破坏甲状腺组织4、关于三碘甲状腺原氨酸的正确描述是A、生物利用度高，作用快而强B、与蛋白质的亲和力高于T4C、t1/2为3小时D、不通过胎盘屏障E、用于甲亢内科治疗5、硫脲类药物最严重的不良反应是A、粒细胞缺乏症B、胃肠道反应C、凝血功能障碍D、肾功能减退E、耳毒性6、抑制甲状腺球蛋白的碘化而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、卡比马唑C、碘化钾D、放射性碘E、普萘洛尔7、甲状腺素不能用于治疗A、呆小病B、轻度黏液性水肿C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺功能亢进E、黏液性水肿昏迷8、甲状腺激素的临床应用不正确的是A、主要用于甲状腺功能低下的替代疗法B、一般服用甲状腺片宜从小剂量开始C、呆小病患者应终身服用D、黏液性水肿伴垂体功能低下者宜先用糖皮质激素，再用甲状腺激素E、结节性甲状腺肿也可给予适量甲状腺激素治疗9、甲亢患者甲状腺手术前2周，应用大剂量碘剂的目的在于A、防止手术后甲状腺功能低下B、使甲状腺体积变小，手术容易进行C、甲状腺腺体变大变软，手术容易进行D、甲状腺腺体血管增加，使甲状腺体积增加E、防止手术后甲亢症状复发10、宜选用大剂量碘剂治疗的疾病是A、黏液性水肿B、结节性甲状腺肿C、弥漫性甲状腺肿D、甲状腺危象E、以上都可11、甲状腺功能亢进内科治疗选用A、大剂量碘剂B、甲巯咪唑C、甲苯磺丁脲D、小剂量碘剂E、阿苯达唑12、下列属于慎用碘剂的情况是A、甲状腺功能亢进危象B、甲亢术前准备C、孕妇和哺乳期妇女D、甲状腺危象伴有粒细胞减少E、高血压13、抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺素分泌的药物是A、甲巯咪唑B、卡比马唑C、甲硫氧嘧啶D、碘化钾E、131I14、小剂量碘主要用于A、呆小病B、黏液性水肿C、单纯性甲状腺肿D、抑制甲状腺素的释放E、甲状腺功能检查15、下列有关碘制剂的说法不正确的是A、大剂量可以暂时抑制甲状腺激素的释放B、常用于甲状腺功能亢进手术前准备C、治疗单纯性甲状腺肿应用小剂量D、不能用于治疗甲状腺危象E、孕妇和乳母应慎用16、甲巯咪唑抗甲状腺的作用机制是A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺对碘的摄取C、抑制甲状腺球蛋白水解D、抑制甲状腺素的生物合成E、抑制TSH对甲状腺的作用17、关于甲状腺激素特点，下列说法错误的是A、可加速脂肪分解，促进胆固醇氧化，使血清胆固醇下降B、促进单糖的吸收，增加糖原分解C、正常量使蛋白质分解增加D、提高神经系统兴奋性E、使心率加快、血压上升、心脏耗氧量增加18、硫脲类抗甲状腺药起效慢的主要原因是A、口服后吸收不完全B、肝内代谢转化慢C、肾脏排泄速度慢D、不能影响已合成甲状腺素的作用E、口服吸收缓慢19、甲亢术前准备用硫脲类抗甲状腺药的主要目的是A、使甲状腺体缩小变韧，有利于手术进行B、使甲状腺血管减少，减少手术出血C、防止手术过程中血压下降D、使甲状腺功能恢复或接近正常，防止术后甲状腺功能低下E、使甲状腺功能恢复或接近正常，防止术后发生甲状腺危象20、心脏病患者服用可诱发心力衰竭的药物是A、胰岛素B、可的松C、放射性碘D、甲状腺素E、卡比马唑21、可能造成上呼吸道黏膜充血及严重喉头水肿的药物是A、卡比马唑B、丙硫氧嘧啶C、甲状腺素D、阿普洛尔E、碘化钾22、抗甲状腺药甲巯咪唑的作用机制是A、使促甲状腺激素释放减少B、抑制甲状腺释放C、直接拮抗已合成的甲状腺素D、直接拮抗促甲状腺激素E、抑制甲状腺细胞内过氧化物酶23、可诱发甲状腺功能亢进的药物是A、放射性碘B、甲硫氧嘧啶C、丙硫氧嘧啶D、碘化物E、普萘洛尔24、甲亢术前准备正确的给药方法应是A、碘化物和硫脲类同时给予B、先给硫脲类，术前两周再给碘化物C、先给硫脲类，术后两周再给碘化物D、只给放射性碘E、先给碘化物，术后两周再给硫脲类25、能抑制外周T4转化成T3的药物是A、甲巯咪唑B、卡比马唑C、大剂量碘D、甲硫氧嘧啶E、丙硫氧嘧啶26、甲状腺危象时不可用A、三碘甲状腺原氨酸(T3)B、碘化钠C、放射性碘D、丙硫氧嘧啶E、阿替洛尔27、下列描述错误的是A、甲状腺激素可促进蛋白质合成B、甲状腺激素用于呆小病治疗C、甲状腺激分为T3和T4两种D、甲状腺激素是维持生长发育必需的激素E、T3、T4对垂体和丘脑具有正反馈调节二、B1、A.在体内生物转化后才有活性B.抑制甲状腺素释放C.损伤甲状腺实质细胞D.抑制TSH释放E.能抑制T4脱碘成T3<1> 、丙硫氧嘧啶A B C D E<2> 、大剂量碘剂A B C D E<3> 、卡比马唑A B C D E2、A.中毒性肝炎B.粒细胞下降C.血管神经性水肿D.上腹部不适等胃肠道反应E.甲状腺功能亢进症状<1> 、碘化物的主要不良反应是A B C D E<2> 、甲状腺素的不良反应是A B C D E<3> 、硫脲类最重要的不良反应是A B C D E3、A.过敏和水肿B.肾衰竭C.甲状腺功能亢进D.诱发心绞痛E.粒细胞减少<1> 、甲状腺素片过量可引起A B C D E<2> 、碘化钾的主要不良反应是A B C D E<3> 、硫脲类的主要不良反应是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】碘是合成甲状腺激素的原料，小剂量的碘可预防单纯性甲状腺肿。
药理学讲稿之第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药
第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第一节甲状腺激素一、来源：甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d；T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。
临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3人工合成——T3、T4二、生物合成与释放：甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成与释放与碘有密切关系血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵 I- TPO氧化 I+ TPO碘化MIT（一碘酪氨酸） T3DIT（二碘酪氨酸）贮存缩合 T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内）蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。
甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000倍。
TPO：过氧化物酶三、调节：受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH）垂体前叶促甲状腺素（TSH）甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4四、药理作用：也可以说是生理作用，在生理剂量下1、促进机体的新陈代谢：（1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高（2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解（3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血（4）2、促进生长发育：适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育缺乏——矮小、智力低下——呆小症3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压上升五、用途：补充甲状腺素的不足1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。
在地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。
2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药3-6个月。
单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，代偿性甲状腺肿大。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
最新执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案
第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生，腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131ⅠC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时，可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T314、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A、呆小病B、黏液性水肿C、单纯性甲状腺肿D、地方性甲状腺肿E、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者<1> 、丙硫氧嘧啶用于<2> 、立即静注大量T3用于<3> 、131Ⅰ用于<4> 、小剂量碘剂用于<5> 、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗A、2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶E.甲状腺功能检查<1> 、甲状腺激素的作用是<2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是<4> 、甲状腺素的临床应用是<5> 、131Ⅰ的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿<1> 、甲状腺激素的不良反应是<2> 、放射性碘的不良反应是<3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是<4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A、丙硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、甲状腺素D、放射性碘E、碘化物2、甲状腺素主要用于治疗A、甲状腺癌B、呆小症C、侏儒症D、黏液性水肿E、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为A、抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化B、降低促甲状腺素分泌C、不影响已合成的T3、T4的释放与利用D、破坏甲状腺组织E、在周围组织中抑制T4转化成T34、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于A、甲状腺功能亢进的内科治疗B呆小病的替代治疗C甲状腺手术前准备D、黏液性水肿的治疗E、甲状腺危象辅助治疗5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A、单纯性甲状腺肿B、甲状腺功能亢进C、甲状腺危象D、单状腺功能亢进术前准备E、黏液性水肿6、关于大剂量碘的应用错误的是A、甲状腺功能亢进的术前准备B、单纯性甲状腺肿C、甲状腺功能亢进的内科治疗D、甲状腺危象E、黏液性水肿7、碘和碘化物的药理作用正确的是A、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B、大剂量时有抗甲状腺的作用C、大剂量时用于甲亢术前准备D、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；大剂量有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。
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初级药师-专业知识-药理学-第三十节甲状腺激素和抗甲状腺药[单选题]1.下列描述错误的是A.甲状腺激素可促进蛋白质合成B.甲状腺激素用于呆小病治疗C.甲状腺激分为T3和T4两种D.甲状腺（江南博哥）激素是维持生长发育必需的激素E.T3、T4对垂体和丘脑具有正反馈调节正确答案：E参考解析：T3、T4对垂体和丘脑具有负反馈调节。
掌握“甲状腺激素与抗甲状腺药”知识点。
[单选题]2.甲状腺危象时不可用A.三碘甲状腺原氨酸(T3)B.碘化钠C.放射性碘D.丙硫氧嘧啶E.阿替洛尔正确答案：A参考解析：甲状腺危象是严重的一种甲状腺亢进病，所以需要使用抗甲状腺药，不能使用甲状腺激素，所以此题选A。
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[单选题]3.能抑制外周T4转化成T3的药物是A.甲巯咪唑B.卡比马唑C.大剂量碘D.甲硫氧嘧啶E.丙硫氧嘧啶正确答案：E参考解析：丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周组织中脱碘成T3，有利于甲状腺危象的治疗。
掌握“甲状腺激素与抗甲状腺药”知识点。
[单选题]4.甲亢术前准备正确的给药方法应是A.碘化物和硫脲类同时给予B.先给硫脲类，术前两周再给碘化物C.先给硫脲类，术后两周再给碘化物D.只给放射性碘E.先给碘化物，术后两周再给硫脲类正确答案：B参考解析：甲状腺功能亢进手术前准备：先用硫脲类控制症状，再在术前2周用大剂量碘，使腺体缩小变硬，以纠正硫脲类所引起的甲状腺组织增生、变软和充血，便于进行手术。
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[单选题]5.可诱发甲状腺功能亢进的药物是A.放射性碘B.甲硫氧嘧啶C.丙硫氧嘧啶D.碘化物E.普萘洛尔正确答案：D参考解析：小剂量碘化物可以作为合成甲状腺素的原料，补充摄入的不足，用于治疗单纯性甲状腺肿，长期服用可能造成甲状腺功能亢进；掌握“甲状腺激素与抗甲状腺药”知识点。
[单选题]6.抗甲状腺药甲巯咪唑的作用机制是A.使促甲状腺激素释放减少B.抑制甲状腺释放C.直接拮抗已合成的甲状腺素D.直接拮抗促甲状腺激素E.抑制甲状腺细胞内过氧化物酶正确答案：E参考解析：硫脲类药物能抑制甲状腺过氧化物酶催化的氧化反应，从而使I-不能被氧化成活性碘。
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[单选题]7.可能造成上呼吸道黏膜充血及严重喉头水肿的药物是A.卡比马唑B.丙硫氧嘧啶C.甲状腺素D.阿普洛尔E.碘化钾正确答案：E参考解析：碘化物：少数人可发生过敏，引起血管神经性水肿，如上呼吸道黏膜充血，甚至喉头严重水肿、药物热、皮疹、流泪。
较长期应用可引起慢性碘中毒。
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[单选题]8.心脏病患者服用可诱发心力衰竭的药物是A.胰岛素B.可的松C.放射性碘D.甲状腺素E.卡比马唑正确答案：D参考解析：老年和心脏病者服用甲状腺激素可发生心绞痛和心力衰竭。
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[单选题]9.甲亢术前准备用硫脲类抗甲状腺药的主要目的是A.使甲状腺体缩小变韧，有利于手术进行B.使甲状腺血管减少，减少手术出血C.防止手术过程中血压下降D.使甲状腺功能恢复或接近正常，防止术后甲状腺功能低下E.使甲状腺功能恢复或接近正常，防止术后发生甲状腺危象正确答案：E参考解析：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
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[单选题]10.硫脲类抗甲状腺药起效慢的主要原因是A.口服后吸收不完全B.肝内代谢转化慢C.肾脏排泄速度慢D.不能影响已合成甲状腺素的作用E.口服吸收缓慢正确答案：D参考解析：硫脲类抗甲亢药只影响合成，不影响释放，显效慢。
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[单选题]11.关于甲状腺激素特点，下列说法错误的是A.可加速脂肪分解，促进胆固醇氧化，使血清胆固醇下降B.促进单糖的吸收，增加糖原分解C.正常量使蛋白质分解增加D.提高神经系统兴奋性E.使心率加快、血压上升、心脏耗氧量增加正确答案：C参考解析：甲状腺激素正常量使蛋白质合成增加，促进生长发育。
大剂量反而会促进蛋白质分解。
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[单选题]12.甲巯咪唑抗甲状腺的作用机制是A.抑制甲状腺激素的释放B.抑制甲状腺对碘的摄取C.抑制甲状腺球蛋白水解D.抑制甲状腺素的生物合成E.抑制TSH对甲状腺的作用正确答案：D参考解析：通过抑制过氧化物酶，阻止酪氨酸碘化及耦联，从而抑制T3、T4的生物合成，对已合成的甲状腺激素无作用。
掌握“甲状腺激素与抗甲状腺药”[单选题]13.下列有关碘制剂的说法不正确的是A.大剂量可以暂时抑制甲状腺激素的释放B.常用于甲状腺功能亢进手术前准备C.治疗单纯性甲状腺肿应用小剂量D.不能用于治疗甲状腺危象E.孕妇和乳母应慎用正确答案：D参考解析：大剂量碘剂可用于甲状腺危象。
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[单选题]14.小剂量碘主要用于A.呆小病B.黏液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.抑制甲状腺素的释放E.甲状腺功能检查正确答案：C参考解析：小剂量碘作为合成甲状腺素的原料，补充摄入的不足，用于治疗单纯性甲状腺肿。
掌握“甲状腺激素与抗甲状腺药”知识点。
[单选题]15.抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺素分泌的药物是A.甲巯咪唑B.卡比马唑C.甲硫氧嘧啶D.碘化钾E.131I正确答案：D参考解析：大剂量碘产生抗甲状腺作用主要通过抑制甲状腺球蛋白水解酶而抑制甲状腺激素释放；其次通过抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素的合成。
还能抑制垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。
掌握“甲状腺激素与抗甲状腺药”知识点。
[单选题]16.下列属于慎用碘剂的情况是A.甲状腺功能亢进危象B.甲亢术前准备C.孕妇和哺乳期妇女D.甲状腺危象伴有粒细胞减少E.高血压正确答案：C参考解析：碘能进入乳汁并能通过胎盘，引起新生儿甲状腺肿，严重者可压迫气管而致命，故孕妇与哺乳期妇女慎用。
掌握“甲状腺激素与抗甲状腺药”知[单选题]17.甲状腺功能亢进内科治疗选用A.大剂量碘剂B.甲巯咪唑C.甲苯磺丁脲D.小剂量碘剂E.阿苯达唑正确答案：B参考解析：硫脲类用于甲状腺功能亢进的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
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[单选题]18.甲亢患者甲状腺手术前2周，应用大剂量碘剂的目的在于A.防止手术后甲状腺功能低下B.使甲状腺体积变小，手术容易进行C.甲状腺腺体变大变软，手术容易进行D.甲状腺腺体血管增加，使甲状腺体积增加E.防止手术后甲亢症状复发正确答案：B参考解析：先用硫脲类控制症状，再在术前2周用大剂量碘，使腺体缩小变硬，以纠正硫脲类所引起的甲状腺组织增生、变软和充血，便于进行手术。
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[单选题]19.甲状腺素不能用于治疗A.呆小病B.轻度黏液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.甲状腺功能亢进E.黏液性水肿昏迷正确答案：D参考解析：甲状腺素主要用于治疗甲状腺不足引起的一系列症状，甲状腺功能亢进需要使用抗甲状腺药物治疗。
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[单选题]20.抑制甲状腺球蛋白的碘化而减少甲状腺激素分泌的药物是A.甲硫氧嘧啶B.卡比马唑C.碘化钾D.放射性碘E.普萘洛尔正确答案：C参考解析：大剂量碘主要通过抑制甲状腺球蛋白水解酶而抑制甲状腺激素释放；其次通过抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素的合成。
还能抑制垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。
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[单选题]21.硫脲类药物最严重的不良反应是A.粒细胞缺乏症B.胃肠道反应C.凝血功能障碍D.肾功能减退E.耳毒性正确答案：A参考解析：硫脲类药物最常见的不良反应有皮疹、瘙痒等变态反应。
最严重的不良反应是粒细胞缺乏症，及时停药可以逆转。
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[单选题]22.关于三碘甲状腺原氨酸的正确描述是A.生物利用度高，作用快而强B.与蛋白质的亲和力高于T4C.t1/2为3小时D.不通过胎盘屏障E.用于甲亢内科治疗正确答案：A参考解析：T4和T3生物利用度分别为50%~70%和90%~95%，两者血浆蛋白结合率均在99%以上，但T3与蛋白质的亲和力低于T4，T3作用快而强，维持时间短，t1/2为2天，可通过胎盘并且可以进入乳汁，所以在妊娠期和哺乳期慎用。
选A。
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[单选题]23.丙硫氧嘧啶的作用机制是A.抑制TSH的分泌B.抑制甲状腺摄碘C.抑制甲状腺激素的生物合成D.抑制甲状腺激素的释放E.破坏甲状腺组织正确答案：C参考解析：硫脲类主要抑制甲状腺内的过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化和偶联，而药物则作为过氧化酶的底物被碘化，使氧化碘不能与酪氨酸结合生成MIT 和DIT，MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。
此外，硫脲类尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。
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[单选题]24.甲状腺功能亢进的内科治疗宜选用A.小剂量碘剂B.大剂量碘剂C.甲状腺素D.甲巯咪唑E.甲状腺激素正确答案：D参考解析：硫脲类常用于甲状腺功能亢进症的内科治疗：适用于轻症不需手术治疗或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病，也可作为放射性碘治疗的辅助治疗。
开始给大剂量以对抗甲状腺激素合成，产生最大抑制，经1～3个月后症状可明显减轻，当基础代谢率接近正常时，药量即可逐渐减少，直至维持量，继续使用1～2年。
故选D。
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[单选题]25.有关碘剂作用的正确说法是A.小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放B.小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放C.大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放D.小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放E.小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放正确答案：E参考解析：碘是合成甲状腺激素的原料，小剂量的碘可预防单纯性甲状腺肿。
大剂量碘有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。
故选E。
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[单选题]26.硫脲类药物用于治疗A.支气管哮喘B.高血压C.精神病D.甲亢E.糖尿病正确答案：D参考解析：硫脲类临床应用：1）甲状腺功能亢进的内科治疗适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
2）甲状腺功能亢进的手术前准备术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
术前2周，同时合用大剂量碘剂，可使腺体缩小、变硬，减少手术中出血。
3）甲状腺危象的辅助治疗临床主要用大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，同时应用大剂量硫脲类阻止甲状腺激素的合成作为辅助治疗。