药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)

栓剂的制备
（含现象结论及讨论）
实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%
一、实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。

3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

二、实验原理
栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。

本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:
基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装
在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。

当基质和药物的密度未知时，用下式计算:
式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。

求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：
栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。

三、仪路与材料
仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。

材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。

四、实验内容
（一）吲哚美辛栓的制备
处方：
吲哚美辛0.6 g 主药
丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂
制成肛门栓12枚
制法：
（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）
（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）
（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量
(二)甘油栓的制备
处方：
甘油24.0 g 主药
干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与
基质
硬脂酸 2.4 g 硬化剂
纯化水 3.0 g 溶剂
制成肛门栓9枚
制法:
取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量
五、实验数据分析
表1-1 栓剂质量检查结果
名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）
吲哚美辛栓完整光滑，呈
白色，表面亮
度、色泽一
致，无斑点和
气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%
甘油栓完整光滑，呈
透明状，表面
亮度、色泽一
致，无斑点和
气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%
分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。

结论：本次实验制备的吲哚美辛栓为白色栓剂，色泽均匀，无杂斑，重量差异合格；制备的甘油栓为透明状栓剂，色泽均匀，无杂斑，重量差异合格。

六、实验讨论
1.本次实验只对外观，重量进行检查对于栓剂还应检查其融变时限，保证栓剂所含药物的生物利用度，减少药物损失。

2.制备完甘油栓后，部分栓剂出现了“出汗”现象，可加入一定量的明胶进行调节，甘油作为水溶性药物，也可以明胶作为基质，加入适量的硬脂酸作为硬化剂进行调节。

3.本次实验并未制备纯基质栓，因制备纯基质栓可计算置换价，可提升投料的准确。

4.制备甘油栓时，硬脂酸应分次少量加入与碳酸钠反应完全，若一次性全部加入，可能会导致皂化反应不完全，残留气泡于栓剂内。

七、思考题
1.制备吲哚美辛栓计算置换值的意义是？
答：置换价可对药物置换基质的重量进行计算，可保证投料的准确性及栓剂的药物含量，对于主药含量大的栓剂尤为重要。

2.甘油栓制备的原理是什么？
答：原理为硬脂酸与碳酸钠反应生成钠皂，而后甘油与生成的钠皂混合，冷却凝成硬度适宜的块状，二者均具轻泻作用。

值得注意的是，制备甘油栓时，水浴保持沸腾，硬脂酸分次加入与碳酸钠充分反应至泡腾停止、溶液澄明，皂化反应完全才能停止加热。

3.甲硝唑栓为何用甘油明胶为基质？制备的注意点为？
答：甘油明胶具弹性，体温不熔融，可缓缓溶于体液中释放药物，作用缓和、持久，常用于阴道栓基质。

值得注意的是，明胶需用水浸泡使之溶胀变软，加热时才不容易溶解。

在加热、溶解、蒸发水分等操作中，须轻轻搅拌，以免胶液中产生不易消除的气泡而影响质量。