抗高血压药专题基础知识专家讲座

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2、原理： 与可乐宁相同，为中枢性降压药。 二、用途 适合用于轻、中度高血压，对伴有肾功效低下
及肾性高血压尤为适用。 三、不良反应 1、中枢抑制： 2、久用可致本身免疫性疾病：溶血性贫血、
粒细胞降低等。 3、肝硬化、直立性低血压。 妊妇、精神抑郁慎用。
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经过以下步骤产生降压作用
1）抑制整体RAAS血管担心素Ⅱ形成
2）抑制局部RAAS（作用持久）
↓
↓
局部血管担心素Ⅱ↓ NA释放↓
血管扩张
3）抑制缓激肽水解酶→缓激肽（BK）降解灭 活↓→缓激肽↑→血管扩张，外周阻力↓ → BP↓。
4）降低肾脏组织中ATⅡ生成→醛固酮↓ →水 钠排出↑。
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延脑血管运动中枢调整
受两种N原支配，它们功效是相互拮抗。
① α2受体N原(在延脑孤束核与蓝斑核 ) 与延髓、脊髓中抑制性N原相联络，
αN2兴受奋体↓兴→奋血→管激扩活张抑→制BP性↓N。原→外周交感
② β受体N原
与兴奋性N原相联络， β受体兴奋→激 活兴奋性N原→外周交感N系统兴奋→血 管收缩，心脏兴奋→BP↑。
①血管担心素Ⅰ转化酶抑制药 卡托普利 ②血管担心素Ⅱ受体（AT1）阻断药
氯沙坦 3、钙拮抗药---硝苯地平、氨氯地平。
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4、交感N抑制药
① 中枢性交感N阻滞药：可乐定、甲基多巴。
② 影响肾上腺素能Ｎ递质药：胍乙定、利血平。
③ N节阻断药：美加明、米噻芬。
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二、作用：
1、拮抗ATⅡ作用→血管扩张→BP↓。 2、促进尿酸排泄→血浆尿酸↓
三、用途：
肾型高血压 对中、重度高血压，50~100mg/日/一次
服用。 * 左心功效不全或进行性肾损害不宜应用
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四、不良反应 1、低血压 2、高血钾 3、致畸胎
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二、抗高血压药分类
3、3、钙拮抗药：硝苯地平
尼群地平
4、交感N抑制药 ① ②
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③ ④
⑴直接扩张
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⑵ 钾通道开放药：吡那地尔
2 血管担心素Ⅰ转化酶抑制药及AT1阻断药
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二、抗高血压药分类 1、 利尿药---氢氯噻嗪
2、血管担心素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧 张素Ⅱ受体（AT1）阻断药
一、降压作用 1、 特点： 迟缓 确切 持久
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2、降压机理： 1）早期：排Na+、利尿→血容量↓
2）长久：排钠→血管壁细胞内钠含量↓
①Na+-Ca2+交换机制→Ca2+↓ ②血管壁对加压物质敏感性↓。
③诱导动脉壁产生扩张血管物质。
血管扩张。
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可乐定（可乐宁）
一、 作用 降压 1、特点： 强—-对中、重度高血压有效 快 较短—-维持6-8h 伴有心率↓、心输出量↓、外周阻力↓、
肾素活性↓、胃酸分泌↓及胃肠蠕动↓。
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2、原理：
(1)主要是兴奋血管运动中枢突触后膜α2受体 （主要存在于延脑孤束核与蓝斑核）及延脑I1咪唑啉受体（存在于腹外侧核，只参加降压， 不引发嗜睡、口干） →中枢抑制性N占优势→ 抑制外周交感N→血管扩张→BP↓(主要降压机 制)
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三、不良反应 1、中枢抑制：嗜睡、抑郁、眩晕、口干 2、 耐药性 3、 停药综合征 4、对胚胎有毒性，妊妇慎用。
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α-甲基多巴
一、作用
降压：
1、特点：
中等 < 胍乙啶
> 利血平
较快
较久：维持24h
优点：
不降低肾血流量及肾小球滤过率
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降压效果与血浆中肾素和钠含量相关， 若肾素和钠↑↑，其降压作用会加强。
三、用途
1、高肾素性高血压长久治疗
2、原发性高血压
3、治疗充血性心力衰竭
原理：①扩张血管
②改变血流动力学
③抑制心肌及血管增生肥大，对心
脏有保护作用。
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④ 肾上腺受体阻断药
α1 受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪。 β受体阻断药：心得安（普奈洛尔）
α、β受体阻断药：拉贝洛尔
5、血管扩张药
① 直接扩张药：肼屈嗪、硝普钠。
② 钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔。
③ 其它扩张血管药：吲达帕胺、酮舍林。
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利尿药 （氢氯噻嗪)
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血管担心素Ⅰ转化酶抑制药 (ACEⅠ)
包含：
卡托普利、依那普利、雷米普利、佩 哚普利、福辛普利。
一、药动学
特点：
卡托普利---吸收快，以原型由肾排泄。
依那普利---在肝内转化成活性产物依那
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普利拉。
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② 抑制肾素分泌（抑制RAAS系统） ③ 降低外周交感N活性→NA释放↓ ④ 中枢性降压作用---抑制血管运动中枢
→外周交感N活性↓ （2）改变压力感受器敏感性及增加前列环
素合成→血管扩张（与阻断β受体无关）
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二、用途 1、轻、中度高血压 2、心高输出量或高肾素型高血压 对伴有冠心病，脑血管病变者更适用。 常与血管扩张药适用→疗效↑，且可 相互纠正对心脏副作用。 3、快速型心律失常 4、心绞痛 5、甲亢及甲亢危象
4、胃肠反应
与ACEⅠ相同
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β受体阻断药 心得安（普萘洛尔）
一、 作用 降压 1、特点： ①迟缓 ②较弱，与利尿药适用效果显著 ③不易发生耐受性 ④伴有心率↓
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2、机理：
（1）阻断β受体 ① 抑制心脏，降低心排出量
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二、临床应用
为基础降压药 1、单独用于治疗轻度高血压 2、与其它抗高血压药适用治疗中、重度
高血压。 3、高效利尿药尚可短期用于高血压危象
及伴慢性肾功效不良高血压。
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三、不良反应 1、低血钾、镁、钠。 2、增高血脂含量及高血糖。
3、高尿酸血症、肾素活性增高。
作用与原理：
进
醛阻固断酮A分T泌1，作反用抗→A降TⅡ血收压缩及血逆管转肥、
促 大
心肌细胞。
与ACEⅠ比较其特点是：
选择性更强，拮抗ATⅡ作用更完全。
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氯沙坦
竞争性AT1受体阻断药 一、 药动学 特点： 其代谢产物为非竞争性AT1受体拮抗
药，药理活性↑，半衰期长。
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二、药理作用
舒张血管，降低血压。 1、 降压特点： ① 速效 (卡托普利) ② 中---对中度高血压有效,BP↓（15-
25%）。 ③ 药效短
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与其它降压药比较有以下特点 ① 对心率无显著影响 ② 长久应用不易引发电解质紊乱和脂质代
高血压=160/95mmHg
边界=140/90mmHg
高血压分类：
分二类 原发性—占90%，病因不明。
继发性—约占10%，又称症状
性高血压，是一些
疾病一部分症状
表现。
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高血压分期：
轻度（一期）：BP波动较大，经休 息或镇静剂治疗后，BP可降至正常；或 不能降至正常。
伴心率↑ 心输出量↑ 肾素↑
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二、用途
各型高血压，可单用或与利尿药、β 受体阻断药适用。
三、不良反应
轻、少，可见脸红、头痛、心悸、足部 水肿等。
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氨氯地平
一、降压特点： 1、 显效迟缓，缓解，呈渐进性，且持久，
谢障碍 ③ 可预防和逆转高血压患者血管壁增厚、
心肌细胞增生肥大，对心脏有保护作用。 ④ 增加肾血流量，保护肾脏。 ⑤久用不易产生耐受性。
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2、降压机理
① 肾素-血管担心素-醛固酮系统（RAAS） 功效与调整
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四、不良反应
1、低血压 应从小剂量开始应用 2、咳嗽----刺激性干咳 3、 高血钾 4、致畸胎，妊娠禁用。 5、其它： 血管N性水肿、低血锌、糖尿、白细
胞↓ ，肝毒性。
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血管担心素Ⅱ受体（AT1） 阻断药
包含：
氯沙坦、厄贝沙坦。
量。
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钙拮抗药
包含： 硝苯地平、氨氯地平等 。 阻滞钙通道→细胞内钙↓→小动脉平
滑肌松弛→外周阻力↓→降压作用
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硝苯地平
一、 作用 降压特点： 快 —30min显效 短—维持6～8h； 中—对轻、中度有效
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ACE、ATⅡ及BK对BP作用
①
②
⑶
⑴
⑵
⑷促NA
释放
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2、 ACEⅠ抑制
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② 降压机理
抑制ACE活性→ATⅡ↓，缓激肽 ↑↑→血管扩张，外周阻力↓→BP↓。
可预防和逆转高血压患者血管壁增 厚、心肌细胞增生肥大，从而发挥直接 或间接心脏保护作用。
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(2) 兴奋外周交感神经突触前膜α2受体 →NA释放↓。 （3）内源性阿片肽释放↑ →激动脑内阿片
受体。
还有镇静镇痛作用。
二、用途：
1、适合用于中、重度高血压，尤适合用于 伴有消化性溃疡高血压。
2、作为吗啡类镇痛药成瘾者戒毒药。
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ATⅡ是RAAS最终活性物质
RAAS 包含：
1) 整体
2) 局部（心、脑、肾）--生成ATⅡ可收 缩血管、促进NA释放。
对血管系统稳定有主要作用。
肾素由肾小球旁细胞释放，作用于血 管担心素原→血管担心素Ⅰ血管担心素 Ⅰ转化酶→血管担心素Ⅱ→血管收缩→肾 血流量↓→醛固酮分泌↑→水钠潴留 →BP↑。
可维持40~50小时，1次/日。 2、能减轻或逆转左心室壁肥厚。 二、用途 各型高血压 三、不良反应 与硝苯地平相同，但发生率低。 头痛、水肿、心悸、头晕、恶心、腹痛等。
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交感N抑制药
★中枢性交感N阻滞药： 可乐定、α-甲基多巴
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中度（二期）：BP连续升高，合并 有心、脑、肾血管轻度器质性改变。
重度（三期）：BP连续↑，合并有 心、脑、肾等主要器官器质性改变，并 有功效减退或器质性损害。
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高血压危害：脑、心、肾并发症。
高血压治疗：控制体重、低盐饮食、限 酒、运动锻炼、抗高血压药品治疗。
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三、用途 1、轻、中型高血压及伴有肾功效障碍 高血压。 2、严重高血压或肾功效衰竭患者应 与HCT或心得安适用。 3、也可用于嗜铬细胞瘤，中、重度心功 能不全治疗。
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四、不良反应
1、 普通反应 2、 首剂效应显著 可产生体位性低血压，故首剂应改小剂
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哌唑嗪
为新型α1受体阻滞药 一、 药动学 二、作用 1、降压 1）特点： 较快 中等 较久 可增加心肌收缩力。
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2）机理： 阻断α1受体→血管扩张外周阻力↓→BP↓。
2、 有调整血脂，减轻冠脉病变作用： 降低血浆甘油三脂、总胆固醇、LDL 和VLDL含量。增加HDL胆固醇含量。
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利美尼定和莫索尼定
为I1-咪唑啉受体兴奋剂，选择性兴奋I1咪唑啉受体，第二代中枢性降压药，降
压效果与可乐定相同，但副作用显著减 轻。
其优点是：
口服吸收好，降压作用持久，不良反应 较可乐定少，能有效抑制左心室肥厚，
逆转血管重塑，抗心率失常，预防肾硬
化，对血脂无不良影响，且停药后无反 跳现象 。