五种铂类药物细节对比

五种铂类药物细节对比
16/20
不超出7d。约1-2%患者发生急性喉痉挛，85-95% 患者遇冷会激发和加重。洛铂神经毒性较轻， 1.3%患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。
（奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂）
五种铂类药物细节对比
17/20
四、总结
五种铂类药物细节对比
9/20
4、奥沙利铂所独有二氨基环己烷基团避 开了顺铂一些耐药机制，所以，奥沙利铂 含有与顺铂不一样广谱抗肿瘤活性，对结 直肠癌疗效最为显著，还可一线应用于肾 癌、肝癌。
5、洛铂主要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
五种铂类药物细节对比
10/20
三、五种铂类药品各自使用方法
五种铂类药物细节对比
铂类抗肿瘤药品抗癌机制可分为4个步骤： 跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA， 引发DNA复制障碍，从而抑制癌细胞分裂。
当前国内惯用铂类抗肿瘤药品共有5种，第 一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利 铂及洛铂，五种药品作用机制类似，但适用范围、 使用方法及不良反应又各有千秋。
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
14/20
3、血液毒性：顺铂血液毒性较严重，白细胞降低 发生率为27%。卡铂骨髓抑制作用更为强烈，不但 使白细胞降低，同时造成血小板降低发生率也较高。 奈达铂骨髓抑制作用为其剂量限制性毒性，可造成 白细胞、红细胞、尤其是血小板降低，骨髓抑制发 生率为80%。奥沙利铂单独用药时，引发骨髓抑制 较少见，洛铂血液毒性与奥沙利铂相同。（奈达铂〉 卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
6/20
洛铂—其作用机制除影响DNA合成、复制 以外，还能够影响原肿瘤基因c-mye表示， 而c-mye表示与肿瘤发生、凋亡和细胞增 殖相关。
五种铂类药物细节对比
7/20
二、五种铂类药品各自适应症
1、顺铂是治疗小细胞和非小细胞肺癌， 头颈部肿瘤、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌首 选药品之一。
5、洛铂：5%葡萄糖250ml静滴2h。
五种铂类药物细节对比
12/20
三、五类铂类药品不良反应对比
1、胃肠道不良反应：顺铂严重恶心、呕吐为其 主要限制性毒性；卡铂胃肠道反应较顺铂轻微切 少见，停药1-2周可恢复；奈达铂胃肠道反应为 较轻恶心、呕吐，发生率分别为43.2%和32.4%; 作为第3代铂类药品奥沙利铂和洛铂胃肠道反应 最轻。
五种铂类药物细节对比
4/20
奈达铂：溶解度大约是顺铂10倍，作用比 顺铂好，且肾毒性较低，原因是因为这种 药品在肾脏分布不一样所致，给予小鼠一 样剂量奈达铂和顺铂时，前者在肾脏积累 量仅为顺铂40 %。
五种铂类药物细节对比
5/20
• 3代：奥沙利铂—作为一个稳定水溶性 铂类烷化剂，是第一个显著对结肠癌有 效及在体内外都有广谱抗肿瘤活性铂类 抗肿瘤药品，对耐顺铂肿瘤细胞亦有作 用。
五种铂类药物细节对比
15/20
4、神经毒性：顺铂：主要表现为神经末梢障碍， 视神经乳头水肿和球后神经炎，听神经损害，严重 者可造成不可逆高频听力丧失。卡铂：神经毒性较 小，产生症状与顺铂相同，但症状较轻。奈达铂： 主要是耳神经系统毒性反应。奥沙利铂：神经毒性 最显著，包含急性和积累性神经毒性,表现为手足 和口周感觉异常和迟钝，握力减低，连续时间普通
卡铂除可作为小细胞和非小细胞癌、卵巢
癌（上皮），胚细胞瘤、肝胚细胞瘤5种
肿瘤首选药品外，还可作为膀胱癌、子宫
内膜癌、子宫颈癌、
五种铂类药物细节对比
8/20
生殖细胞癌、肾癌、头颈部癌、成神经细 胞癌、成视膜细胞癌8种肿瘤次选治疗药 品。
3、奈达铂获准适应症有小细胞和非小细 胞癌、头颈部癌、食管癌、膀胱癌、睾丸 癌、卵巢癌、子宫颈癌。
五种铂类药物细节对比
19/20
谢谢聆听！
五种铂类药物细节对比
溶液稀释。
2、卡铂：先使用5%葡萄糖注射液10-20ml溶 解，再用5%葡萄糖溶液稀释至0.5mg/ml，避 光输注。
3、奈达铂：临用前用生理盐水溶解后，稀
释至250ml，静滴60分钟以上，滴完后再补
液1000-1500ml。
五种铂类药物细节对比
11/20
4、奥沙利铂:先使用注射用水或5%葡萄糖 注射液10-20ml溶解，加入5%葡萄糖注射 液250-500ml中静脉滴注2h 。
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
13/20
2、肾毒性：顺铂肾毒性最严重，即使为抗癌活性 最正确剂量时，肾脏毒性也会随之出现。普通剂 量主要产生肾小管损伤，见于用药后10-15d，多 为可逆性；重复高剂量治疗可造成持久性轻中度 肾损害。作为第2代铂类药品，卡铂和奈达铂肾毒 性显著低于顺铂。而第3代铂类药品奥沙利铂和洛 铂，肾毒性更是大大降低。
综合各方面对比，简单来说，顺铂应用于各种肿瘤
都有很好疗效，但因显著肾毒性，需要在用药前进 行水化利尿，其它不良反应亦较重，普通应用于身 体基础情况很好癌症患者。卡铂不良反应轻于顺铂， 但抗肿瘤作用也稍弱于顺铂，抗癌谱较窄，对食管、 膀胱肿瘤不敏感。
五种铂类药物细节对比
18/20
• 奈达铂有最显著耳毒性，奥沙利铂主要 应用与消化道肿瘤，结直肠癌显著，有 神经毒性，经主动预防可防止。洛铂当 前国内同意用于乳腺癌、小细胞肺癌及 慢粒白血病，大型临床试验循证学依据 尚少。
五种铂类药物细节对比
2/20
一、五种铂类药品基本情况
1代：顺铂—1979年首次在美国上市，是第 一个上市铂类抗肿瘤药品，应用广泛，但它 缺乏对肿瘤组织选择性，造成一些严重副作 用。
五种铂类药物细节对比
3/20
• 2代：卡铂—进入临床第二个铂类络合物。特点 以下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂17 倍;(2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人 耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂含有相同载体 基团，对顺铂产生耐药性患者，再用卡铂时效 果也不佳。