吡仑帕奈中国儿童应用的相关研究

吡仑帕奈中国儿童应用的相关研究
发布时间：2023-03-10T14:04:08.756Z 来源：《医师在线》2022年11月22期作者：李冰聂磊通讯作者王兴赵冬梅刘慧敏[导读]
吡仑帕奈中国儿童应用的相关研究
李冰 聂磊通讯作者
王兴 赵冬梅 刘慧敏
（佳木斯大学；黑龙江佳木斯154003）
摘要：吡仑帕奈(Perampanel，PER)是日本卫材公司于2012年10月研发的 Fycompa品牌。

它是目前为止，惟一对AMPA的受体起效的新一代新药，是第一批用于
治疗12岁及以上难治性部分性癫痫发作患者的添加药物，是一种AMPA受体拮抗剂，具有高选择性并调节中枢神经系统中的谷氨酸活性。

临床上可用于单药或联
合用药治疗。

常见的不良事件包括头晕、嗜睡、头痛、疲劳、共济失调等。

关键词：吡仑帕奈；AMPA；癫痫
1.药物概况
吡仑帕奈是突触后神经元上离子型α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂，通过与AMPA受体非竞争性结合，抑制谷氨酸诱导的过度神经传
递，发挥作用，是第一个获得监管批准的AMPA受体拮抗剂。

2012年，FDA批准吡仑帕奈口服片剂上市，并仅可作为添加治疗用于12岁及以上的局灶性癫痫发作
患者。

2019年9月在我国上市，每天一次用于12岁及以上局灶性癫痫的添加治疗。

2.儿童药代学特点
PER口服给药后，吸收迅速且完全，空腹状态药物作用的峰值时间为0.5～2.5h。

进食会减慢吸收速度，药物的峰值浓度较空腹状态时低28%～40%，半衰期
平均为105h，肝功能不全者半衰期延长；具有较高的蛋白质结合率(>95%)和较长的半衰期(～105h)，该药在体内的排泄30%经尿液，约70%经粪便，另有少量可
经唾液。

相较于成人，儿童药代动力学有其特殊性，体内药物代谢的速度通常较成人更快。

但是，过高的血药浓度可能带来更高的不良事件发生率。

3.中国儿童临床应用的安全性及有效性
PER对儿童癫痫患者的局灶性发作、特发性全面性强直阵挛发作、等多种发作类型均有一定疗效。

柯晓生的研究收集了2020年1月至2020年7月福建医科大
学附属协和医院儿科应用了PER添加治疗的20例药物难治性癫痫患儿的临床资料，添加吡仑帕奈治疗，并在药物疗程3个月、6个月时随访，得出结论：吡仑帕
奈在2～12岁中国汉族儿童药物难治性癫痫添加治疗可以有效减少癫痫发作频率，对多种癫痫发作类型有效。

4.不良反应
常见不良事件包括头晕、嗜睡、头痛、乏力、共济失调、视力模糊、攻击行为和食欲不振。

其中头晕、嗜睡较为常见，这些不良反应多为轻度或短暂。

研
究结果表明，12岁的儿童比12岁的儿童更容易发生不良反应。

低龄群体多为嗜睡，而青少年群体在精神行为方面的不良事件发生率较高。

5.小结与展望
在我国，癫痫严重影响患儿生活、学习、生长发育等方面。

随着医学技术不断发展，新型AEDs的研发，都试图从不同途径解决癫痫的治疗问题，为部分癫
痫患儿带来了曙光。

在未来，需要更多的研究来进一步探索吡仑帕奈在儿童难治性癫痫患者中的临床价值。

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