药理学概述专题知识讲座专家讲座

药理学概述专题知识讲座
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一、药品作用
▪ 药品作用(action)：是指药品造成效应初始 反应
▪ 药品效应(effect) ：是指药品引发机体生理、 生化功效或形态改变。
▪ 药品作用是动因，效应是结果，但因为二者 意义相近，故常相互通用 。
▪ 如阿司匹林：抑制环氧化酶---作用 解热、镇痛、抗炎---效应
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质反应型量-效关系示意图
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100 累加量效曲线
80
反 60
应 数
40
20
频数分布曲线
50 70 100 ED50
剂量 200 (对数尺度)
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效能和效价
效能（ 或称最大效应）： 为药品药理效应最 大值 。 效价强度： 反应药品效应与药量关系，为药 理作用相同药品之间等效剂量比较，到达相 同效应时所用药量与效价强度成反比，所用 药量相对越小者其效价强度越高。 效能和效价强度 二者分别反应药品不一样性 质，都用于评价药品作用强弱。
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量反应型量-效关系示意图
E
效
应
1 2
EAmax
效能 效价强度
EAmax A
EBmax B
1 2
EBmax
ED50 ED50 剂量（或浓度）
（a）
最 1.0
大 效
0.8
应 0.6 的
百 0.4 分
率 0.2
A
B
lgED50
lgED50
对数剂量（或浓度）
（b）
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（一）药品-受体作用机制
1.受体与配体：受体含有以下特征：①特异性； ②饱和性；③灵敏性；④可逆性。
2. 药品与受体结合：药品与受体结合引发生物 效应，尚需具备两个条件：即亲和力和内在 活性。据此可将药品分为三类：受体激动药、 受体阻断药和部分受体激动药。
（2）变构学说：激动药与活化态结合，引发 生物效应，并促进失活态向活化态转化；拮 抗药相反。
（3）速率学说：该学说认为药品效应强弱取 决于药品-受体结合物解离速度。激动药解离 速率大，部分激动药解离速率较小，拮抗药 解离速率很小。
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药品其它作用机制
• 1、理化反应： 抗酸药 甘露醇 • 2、参加或干扰细胞代谢：5-FU 胰岛素 • 3、影响生理物质转运：利尿药 • 4、对酶影响：新斯明 • 5、作用于细胞膜离子通道：钙拮抗药 • 6、影响核酸代谢：利福平 • 7、非特异性作用
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选择性高，针对性强，应用范围小
选择性低，针对性差，应用范围广，副用 多
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（二）药品作用两重性
治疗作用 不良反应
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治疗作用
治疗作用
对因治疗 对症治疗
1.对因治疗：用药目标在于消除原发致病 因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗，又 称治本。
3. 后遗效应：是指停药后血药浓度下降至 低于产生效应阈浓度时依然残余药理效应。
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不良反应
4.过敏反应：过敏反应又称超敏反应， 是指已被致敏机体对一些药品产生一个 异常或病理性免疫反应。 5.继发反应：是指药品发挥治疗作用所 引发不良后果，或称治疗矛盾。
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在用药部位所产生作用，如碘酊皮肤 消毒作用。 ▪ 吸收作用：是指药品从给药部位吸收 入血后，随血流分布到全身各组织器 官所展现作用，如口服卡托普利降血 压作用。
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（二）药品作用主要类型
2.直接作用和间接作用 ：药品直接作用于 组织或器官引发效应称为直接作用；而 由直接作用引发其它效应称为间接作用。 如去甲肾上腺素有收缩血管和减慢心率 两种作用，其中，前者是激动血管平滑 肌上α受体所致，属于直接作用；后者 是血压升高引发降压反射结果，属于间 接作用。
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3.药品作用选择性
有些药品可影响机体各种功效，有些只影响一个功效 产生选择性机制：药品分布不均匀、组织细胞结构不一
样、生化功效差异等 特点：A.药品作用选择性是相正确，与用药剂量相关。
B.因为大多数药品都含有各自选择作用，所以各有 其适应证和毒性反应，这是临床选择用药基础。
药理学
（ PHARMACOLOGY ）
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第一章 总论
（ General Principles ）
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第二节 药品效应动力学
(Pharmacodynamics)
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【学习目标】
1. 掌握概念：治疗作用、对因治疗、对症治疗、不良 反应、副作用、毒性反应、过敏反应、二重感染、身 体依赖性、精神依赖性、效能、效价、安全范围、治 疗指数、亲和力、内在活性、受体激动药、受体阻断 药、半数致死量、半数有效量 2.了解概念：兴奋作用、抑制作用、药品作用选择性、 局部作用、吸收作用、补充治疗、继发反应、后遗效 应、受体部分激动药 3.了解受体调整意义及与用药关系 4.了解药品-受体作用学说及其它作用机制
2.对症治疗 用药目标在于改进疾病症状， 称为对症治疗，又称治标。
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二、不良反应
是指不符适用药目标并对机体不利 反应。少数较严重且较难恢复不良反 应称为药源性疾病。
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不良反应
1. 副作用：是指药品在治疗剂量时产生与 用药目标无关作用。
2. 毒性反应：是用药剂量过大或用药时间 过长而造成药品在体内蓄积，而产生对机体 有损害甚至危及生命反应。
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各种利尿药效价强度及效能比较
每 日
200
排
钠 量
150
(mmol)
100
环戊噻嗪 氢氯噻嗪 呋噻米 氯噻酮
50
0 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 1000 剂 量 (mg)
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四、药品构效关系
药品构效关系是指药品结构与药 理活性或毒性之间关系。普通来说， 化学结构相同药品可经过同一机制 发挥作用，产生相同或相反作用。
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不良反应
6.药品依赖性：药品依赖性是指有些药 品连续应用后，药品与机体相互作用造 成一个精神状态，有时也包含身体状态， 表现为强迫性使用或定时使用该药行为 和其它反应，目标是体验其欣快感或防 止因为停药引发不适。
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不良反应
1. 精神依赖性：是指连续用药后突然 停药，患者产生继续用药强烈欲望， 并产生强迫性用药行为，以求取得 满足或防止不适。易产生精神依赖 性药品称为“精神药品” 。
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药品分类
（1）受体激动药：指药品对受体现有较强亲 和力，又含有较强内在活性。
（2）受体阻断药：是指药品对受体只有亲和 力，而没有内在活性。受体阻断拮抗药可分 为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
（3）受体部分激动药：药品与受体虽含有亲 和力，但仅有较弱内在活性，故单独应用时 可产生较弱效应，但与激动药适用时，则展 现反抗激动药作用，即减弱激动药效应。
2. 身体依赖性：指重复用药后，一旦 停药就会出现戒断症状，甚至危及 生命。易产生身体依赖性药品称为 “麻醉药品” 。
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三、药品剂量-效应关系
是指药品效应与剂量关系。因为血药 浓度取决于药品剂量大小，与药品效 应强弱相关，所以量-效关系也惯用浓 度-效应关系表示。以药品剂量或血药 浓度为横坐标，以药品效应为纵坐标 作图，可得到反应二者关系曲线即量效曲线。
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药品间拮抗作用量-效曲线
竞争性拮抗剂 (B)
效 应
非竞争性拮抗剂 (C)
效 应
部分激动剂 (D)
效 应
激动剂A(对数剂量) （a）
激动剂A(对数剂量) （b）
激动剂A(对数剂量) （c）
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药品-受体作用学说
（1）占领学说：药品效应强度与被占领受体 数量成正比，全部受体被占领时出现最大效 应。
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（一）药品基本作用
机体功效改变
增强 兴奋作用 减弱 抑制作用
特点：在一定条件下，药品兴奋和抑 制作用可相互转化。有些药品兴奋和抑 制作用并不是单一出现，在同一机体内 药品对不一样器官能够产生不一样作用 。
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（二）药品作用主要类型
1.局部作用和吸收作用 ▪ 局部作用：是指药品被吸收入血之前，
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三、药品剂量-效应关系
1.量反应型量-效关系：药品效应强度 用可测量数据或量分级（如心率、血 压、脉搏或血糖浓度等）表示量-效关 系称为量反应型量-效关系。
2.质反应型量-效关系：药品效应只能用 全或无、阴性或阳性（如生存与死亡、 惊厥与不惊厥等）表示量-效关系称为 质反应型量-效关系。