药理学 镇静催眠药抗惊厥药 ppt课件

用途
②
③
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脑干网状结构 上行激活系统
脑干网状结构
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【临床应用】
1、镇静催眠：临床已少用 2、抗惊厥： 常用苯巴比妥钠iv或异戊巴比妥im或iv 3、抗癫痫：
仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫 持续状态
4、麻醉：
仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
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【不良反应】1、2、3
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【作用机制】※
增强γ -氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用: 地西泮与苯二氮卓类(BZ)受体结合→促进 GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频 率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→神 经系统兴奋性降低。 通过增强γ -氨基丁酸(GABA)的抑制作用, 为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及 中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所 在。→
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Cl-
Cl-通道
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突触前膜
突触后膜
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GABAA受体：配体门控Cl-通道←
Cl巴比妥 神经甾类 茚防己毒素 GABA +
GABA受体
DMCM
-
+ 地西泮
+
+ 氯离子通道
BDZ受体
-
Cl比库库林
分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓
DMCM：为BZ类的反向激动剂比库库林（天然提取 PPT 课件 物）:↓通道的开放频率及↓ 开放时间
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【药理作用与临床应用】
3、抗惊厥、抗癫痫作用 抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊 厥和癫痫,地西泮静注是治疗癫痫持续状 态的首选药 4、中枢性肌松作用 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于 中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起 的肌痉挛
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【不良反应】
1、常见副作用: 嗜睡、乏力等 2、大剂量偶见共济失调、手震颤;中毒可 见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸 抑制，可iv.氟马西尼解救 3、长期服用有耐受性和成瘾性,但较轻且 发生率较低 4、孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用;用药 期间禁止饮酒,因乙醇能加强其毒性 5、禁忌症：青光眼及重症肌无力
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三、 其它类 水合氯醛
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【特点】
1、作用快,口服15min后生效,持续6-8h 2、催眠作用强而可靠 3、醒后无后遗效应 4、主要用于催眠,尤适用于顽固性失眠 也可用于抗惊厥,如破伤风、子痫、癫 痫大发作
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【不良反应】
1、对胃肠道有刺激作用 2、久服产生耐受性、依赖性和成瘾性
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巴比妥类
【药理作用与用途】
1、抗焦虑 小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑 作用,是治疗焦虑症的首选药 2、镇静催眠
①麻醉前给药:使病人镇静,减少麻醉药
用量 ② 失眠:
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② 失眠: 现已取代巴比妥类成为首选的催 眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳；
特点:
① 安全范围大、低毒；有特异的拮抗剂氟马西尼； 不引起全身麻醉； ② 对REMS影响小，后遗作用小；不易产生反跳现 象，无停药困难；依赖性产生慢，戒断症状轻
硝西泮（nitrazepam,硝基安定）氯硝西泮 失眠、癫痫，儿童肌阵挛性发作、癫痫小 发作，后者还可治疗恐怖症、强迫症 氯氮卓（chlordiazepoxide，利眠宁） 长效(t1/2为5~30h) ，用于焦虑症及失眠， 有蓄积性 三唑仑（triazolam，三唑安定） 镇静催眠作用显著 、快而短；催眠时后遗 作用少、但易有反跳性失眠 ，用于失眠 和焦虑症。引起顺行性记忆缺失及行为异
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[常用制剂及特点]
氟西泮（flurazepam，氟安定）
起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积， 主要用于短期催眠; 严重抑郁症，肝肾疾患 不宜用。 奥沙西泮（oxazepam，舒宁） 中效，焦虑、戒酒、失眠，无蓄积，老年人 及肾功能不良者适用； 艾司唑仑（estazolam ，舒乐安定）口服吸收 快，入睡迅速，维持 5-8h ，副作用少，临 床主要用于癫痫大发作、小发作、焦虑、失 眠、术前镇静。 15 PPT课件
1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状 2、耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢 依赖性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现 戒断症状 3、过敏反应
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【不良反应】4、5
4、急性中毒 表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降, 死于呼吸麻痹 中毒处理原则：①洗胃，②导泻、③输 液,强效利尿或碱化尿液促进药物排泄， ④给氧,人工呼吸及中枢兴奋药；⑤给升 压药； 5、严重肺功能不全者、肝功能不全者慎用
③ 对肝药酶几无诱导作用，耐受性产生慢；
④ 能抑制夜间胃酸分泌；
⑤ 有短暂性记忆缺失；
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正常生理性睡眠 1.NREMS(non-rapid-eye-movement sleep) 1期、 2期↑、 3期、4期
苯二氮卓类
slow wave sleep,SWS
治疗梦游和夜惊症
巴比妥类均↓
2. REMS(rapid-eye-movement sleep)
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【药理作用及临床应用】2
2、口服 (1)导泻: 不易吸收,高渗性导泻,用于排 除肠内毒物及驱虫导泻。 (2)利胆: 反射性使胆总管括约肌松弛, 胆囊收缩,用于慢性胆囊炎胆炎,胆 石症等。
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第十一章
镇静催眠药及抗惊厥药
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第一节 镇静催眠药
1.苯二氮卓类：地西泮、艾司唑仑 分类 2.巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比 妥、硫喷妥钠、司可巴比妥 3.抗组胺药：苯海拉明、异丙嗪 4.其它：水合氯醛、甲丙氨酯
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一、苯二氮卓类
【分类】
1、长效类: 地西泮(安定) 氟西泮 2、中效类: 奥沙西泮 阿普唑仑 硝西泮 氯硝西泮 艾司唑仑 3、短效类: 三唑仑（甲基三唑氯安定）
溃疡病、心、肝、肾功能严重障碍 者禁用
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其他镇静催眠药
甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通，安宁） 适用于老年患者 加剧癫痫大发作 久服可产生依赖性 褪黑素（melatonin,MT）睡眠节律障碍 丁螺环酮（buspirone)抑制中枢5-HT递质系统 而具有显著的抗焦虑作用，但无镇静、肌肉 松驰和抗惊厥作用；无明显成瘾性；
常一“迷魂药”，应严格控制。
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二、
巴比妥类
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【分类】
1、长效(慢效)类: 苯巴比妥 (Phenobarbital) 2、中效类: 异戊巴比妥 (Amobarbital)戊巴比妥 3、短效类: 司可巴比妥 (Secobarbital) 4、超短效(麻醉)类: 硫喷妥钠 (Thiopental)
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钠
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【体内过程】
1、口服、肌注均易吸收 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低；超短效类脂溶性高, 故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入 脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转 入脂肪,所以麻醉作用短暂 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式
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[常用制剂及特点]
地西泮
体内过程



弱碱性药物 口服吸收快，血浆蛋白结合率高达99% 脂溶性很高 有肝肠循环；半衰期较长达44±13小时， 其代谢物仍有活性，故作用持久。
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地西泮的பைடு நூலகம்用途



1.急性心肌梗塞：立即10mg iv，1h后改 为po q8h，共3d，有助于恢复窦性节律 ； 缺血性心脏病和心肌病并发左心衰 0.1mg/kg iv慢！ 2.肾绞痛：10mg iv 个别可重复 3.扩张宫颈： 10mg iv 慢
【药理作用】
随着剂量增加,依次出现 镇静→催眠（↓REMS及↓SWS)→抗惊厥抗 癫痫→全身麻醉→呼吸、循环抑制→昏 迷→甚至呼吸衰竭而死亡
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【作用机制】
1、主要与抑制脑干网状结构上行激活系统
的功能有关。 2、促进GABA的抑制作用
①
延长Cl-通道开放时间，增加Cl-内流，引
起神经细胞超极化 减弱或阻断谷氨酸介导的除极 较高浓度时具有拟GABA作用 但其选择性较低,剂量较大时即普遍抑制 中枢神经系统。 PPT课件
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第二节
抗惊厥药
常用药
巴比妥类 水合氯醛
苯二氮卓类
硫酸镁
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硫酸镁
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【药理作用及临床应用】1
1、注射 (1)中枢抑制: 2+ 抗惊厥,拮抗Ca 的作用，使运 动神经末梢Ach释放下降应用于各 种惊厥,尤其是子痫。 (2)降压作用: 直接舒张血管和抑制信息传导, 用于高血压脑病及危象。