镇痛药和镇咳祛痰药—镇咳祛痰药(药物化学课件)

二、祛痰药
药物作用特点：对胃黏膜有刺激作用，通过迷走神经传入纤维传入中
枢，可引起轻度恶心的感觉，再通过迷走神经传出纤维引起支气管黏膜 腺体分泌增加，使痰液稀释，从而有利于咳出。
HO
O H3C
愈创木酚
（二）粘痰溶解药
盐酸溴己新
物理性质：白色或类白色的结晶性粉末；无臭， 无味。本品在乙醇或氯仿中略溶，在水中极微 溶解。
磷酸可待因
临床应用
本品为中枢麻醉性镇咳药，是临床上最有效的 镇咳药之一，适用于各种干咳；多痰者不宜服 用；有轻度成瘾性。
要遵循麻醉药品管理，合理应用！
（二）外周镇咳药
苯佐那酯
苯佐那酯：局麻药丁卡因的衍生物。 本药物为外周性镇咳药，对呼吸道粘膜有局部麻醉作
用，从而抑制咳嗽反射。
（一）恶心性祛痰药
临床应用：主要用于慢性支气管炎、支气管哮喘等 疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难和痰阻塞气管等病 的治疗。
二甲啡烷
磷酸可待因
典型药物---磷酸可待因 物理性质
1、白色细微针状结晶或白色结晶性粉末；无臭，味苦； 2、露置空气中易风化，遇光易变质。 3、熔点235℃(分解)。 4、易溶于水，微溶于乙醇，难溶于乙醚、氯仿。 5、溶液显酸性，加入氢氧化钠试液，可析出游离可待
因的结晶性沉淀。
化学名：7,8-去氧-4,5-桥氧-3-甲氧基-6-羟基-N-甲基吗啡烷磷酸盐
作用机制：使痰液中的酸性粘多糖纤维分解， 降低痰液粘度
临床应用：临床上常用于急慢性支气管炎、哮喘、 肺气肿、矽肺、支气管扩张等有白色粘痰又不易 咳出的病人
羧甲司坦
物理性质：为白色结晶性粉末，无臭，不溶于冷水 及乙醇、丙酮，易溶于酸性和碱性水溶液。呈酸性。 宜置阴凉干燥处密闭保存。
作用机制：能影响支气管腺体的分泌，能裂解痰液中主 要成分粘蛋白的二硫键，使痰液粘稠度下降易于咳出， 并具有促进受损支气管粘膜修复的作用。
镇咳祛痰药
镇咳祛痰药
镇咳药 祛痰药
中枢性镇咳药
可待因 右美沙芬 二甲啡烷
外周木酚
粘痰溶解药
溴己新 乙酰半胱氨酸
羧甲司坦
一、镇咳药
（一）中枢性镇咳药
非麻醉性镇咳药， 长期服用未发现 耐受性及成瘾性
作用机制：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，从而产生镇咳作用。
可待因
右美沙芬
磷酸可待因
CH3 N H
3
HO
H O H OH
吗啡
化学性质
1、比吗啡稳定，但仍需避光保存；
原因：吗啡3位有酚羟基，可待因3位的酚羟基已 经醚化，因而无还原性。
2、可与甲醛硫酸试液作用呈红紫色； 3、与三氯化铁试液反应不显色；
此反应可用于区别吗啡和可待因
4、在酸性溶液中不与亚硝酸钠作用，可用于 检查本品中微量的吗啡杂质。