甲强龙、美卓乐竟品篇2甲强龙VS氢化可的松
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仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化可的松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®——化学结构式突破的利益
更快
增强亲脂性，快速到达作用靶位 C6甲基化 迅速穿透细胞膜 易穿透血脑屏障(亲脂性)
HO
® ® 甲强龙 /美卓乐
： 糖皮质激素的经典之选
甲强龙® VS 氢化可的松
海正辉瑞－甲强龙/美卓乐
1855 1935 30年代晚期 1953 1957 2003 至今 • Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障 碍的后果 • 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 • 普强公司分离出可的松 • 普强公司向市场推出氢化可的松
天津生物化学制药有限公司 注射用氢化可的松琥珀酸钠
白色或类白色的疏松块状物 管制玻璃瓶装，易污染 20mg 50mg：7.5-8.5元/支 100mg：13.8-14.5/支
价格 等效价格
是否原研 有效期 产地
甲强龙®40mg：32元
原研 五年 比利时
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
200mg：30~34元
125mg 规格
•
500mg 规格
•
• 美卓乐®
– 4mg*30片 – 最小剂量精确至1mg，2mg，3mg
• 贮藏
– 未溶解的药品，密闭，15-25 ℃保存 – 用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温（15-25℃）贮藏 48 小时 – 有效期：5年
甲强龙®说明书
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙®/美卓乐®更便 利、更精准、剂型更完整
• 甲强龙®
– –
– 40mg 规格
• 每只 1ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 9mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一 水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、乳糖、10%氢氧化钠溶液和注射用水 每只 2ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 18mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一 水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、10%氢氧化钠溶液和注射用水 含无菌粉末一瓶，另附带 1 瓶稀释液（7.8ml，含苯甲醇 70.2mg 及注射用水），其中无菌粉末内含 甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、10%氢氧化钠溶液和注射用水
对比氢化可的松，甲强龙®盐皮质样作用 更小，水钠潴留更少
甲强龙 /美卓乐具有C 1-2 双键，水钠潴留副作用更少1，使用更安全
药物 甲强龙/美卓乐 氢化可的松
* 参见产品说明书
血浆半衰期 (小时) 2.3-4* 1.5
生物半衰期 (小时) 12-36 8-12
盐皮质 激素样作用 0.5 1
氢化可的松
> 6小时 —
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松， 甲强龙®受体亲和力更高，抗炎作用更强
与受体亲和力越强的糖皮质激素越易转入细胞内1，发挥抗炎作用 甲强龙 /美卓乐 抗炎作用是氢化可的松的500%
药物
甲强龙/美卓乐 氢化可的松
* 数据来源一项体外研究结果
受体亲和力*1
对高血压/心功能不全患者影响更小
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第 1039页 仅供内部学习培训使用
甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙®/美卓乐®更便 利、更精准、剂型更完整
仿制 三年 天津
氢化可的松配伍禁忌
• 解热镇痛药： – 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用 – 增强乙酰氨基酚的肝毒性 • 抗感染药物： – 与两性霉素B合用，可加重低钾症 • 利尿剂、抗高血压药物： – 与碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾症，长期合用，易发生低血钙和骨质 疏松症。 • 与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。 • 三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®——化学结构式突破的利益
呼吸系统疾病中的应用
1. 2. 3. 选择肺泡上皮衬液中的分布容积大，浓度高， 滞留时间长的 选择抗炎性较强、水钠潴留小的 优先选用中、短半衰期的
甲强龙® & 美卓乐®
神经内科疾病中的应用
1. 2. 长期治疗者，应选用水钠潴留作用小的 下丘脑、垂体、肾上腺（HPA轴）抑制 作用小的
1190 100
抗炎作用 等效剂量 (比值)2 （mg） 5 1
4 20
增强抗炎作用
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®——独一无二的化学结构
C11羟基化
HO
CH2OH C=O OH
C1=C2双键 C9未氟化
O
C6甲基化
CH3
甲强龙/美卓乐
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化可的松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
感染性疾病中的应用
1. 2. 口服方便，应以口服为主 选择水钠潴留小的
风湿免疫疾病中的应用
1.
王海燕,沈悌.糖皮质激素在内科疾病中的合理应用.61,103. 仅供内部学习培训使用
以口服最常用
甲强龙产品组
谢谢
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
• 普强公司上市甲强龙及美卓乐
• 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙－明星产品 • 2013年海正辉瑞来经营甲强龙和美卓乐
甲强龙 /美卓乐全球处方量第一的糖皮质激素
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化可的松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
-
-
-
细胞膜 增加糖皮质激素亲脂性 更快穿透体内脂质屏障
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松， 甲强龙®起效更快，使用更方便
甲强龙®
起效时间(小时) 肺部检测到时间(分) 血脑屏障穿透时间(小时) 对中性粒细胞吞噬细菌的抑制作 用 (即感染的发生机会 ) 出血副作用 按效应分类 1~2小时 <20 0.5-6 弱 少 中效 短效 强
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙®/美卓乐®原研 产品，品质更有保障
• 1855年 – Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果 • 1935年 – 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 • 30年代晚期 – 普强公司分离出可的松
• 1953年 – 普强公司向市场推出氢化可的松
C11羟基化
CH2OH C=O OH
C1=C2双键 C9未氟化
O
更强
受体亲和力更强 C6甲基化 C1=C2双键 更易进入细胞内 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高 提高抗炎活性
C6甲基化
CH3
甲强龙/美卓乐
更安全
C11羟基化 C1=C2双键 线性药代动力学特点 C9未氟化 合适的生物半衰期 无需肝脏转换 盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少 可更好的预测体内药物有效浓度 对HPA*轴抑制作用弱，/肌肉毒性少 隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙® VS 氢化可的松
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甲强龙® VS 氢化可的松
甲强龙/美卓乐
CH2OH
C=O HO OH
更快
增强亲脂性，快速到达作用靶位 C6甲基化 迅速穿透细胞膜, 易穿透血脑屏障(亲脂性)
C1=C2双键
O
更强
CH3
C6甲基化
受体亲和力更强
CH2OH C=O
更易进入细胞内 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高 提高抗炎活性
C6甲基化 C1=C2双键
HO
OH
更安全
C1=C2双键
O
盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少
氢化可的松
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙/美卓乐起效 更快，迅速改善临床症状
电解质活性弱
• 与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
氢化可的松配伍禁忌
• 与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠 潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应 。
• 与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能 诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
• 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血 药浓度和疗效。 • 可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。 • 与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖 升高，应适当调整降糖药剂量。
• 1957年 – 普强公司上市甲强龙及美卓乐
• 2003年 – 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙®－明星产品
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®/美卓乐® VS 氢化可的松药物经济学
甲强龙®/美卓乐® 性状 包装 等效剂量
甲强龙®：冻干粉末 美卓乐®：压片均匀紧密、不易碎 甲强龙®：双室瓶，干净、无污染 美卓乐®：表面有糖衣、光滑，铝 塑粒装 4mg 甲强龙®40mg：32元 美卓乐®4mg：1.4元/片
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• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化可的松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
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甲强龙®——化学结构式突破的利益
更快
增强亲脂性，快速到达作用靶位 C6甲基化 迅速穿透细胞膜 易穿透血脑屏障(亲脂性)
HO
® ® 甲强龙 /美卓乐
： 糖皮质激素的经典之选
甲强龙® VS 氢化可的松
海正辉瑞－甲强龙/美卓乐
1855 1935 30年代晚期 1953 1957 2003 至今 • Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障 碍的后果 • 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 • 普强公司分离出可的松 • 普强公司向市场推出氢化可的松
天津生物化学制药有限公司 注射用氢化可的松琥珀酸钠
白色或类白色的疏松块状物 管制玻璃瓶装，易污染 20mg 50mg：7.5-8.5元/支 100mg：13.8-14.5/支
价格 等效价格
是否原研 有效期 产地
甲强龙®40mg：32元
原研 五年 比利时
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
200mg：30~34元
125mg 规格
•
500mg 规格
•
• 美卓乐®
– 4mg*30片 – 最小剂量精确至1mg，2mg，3mg
• 贮藏
– 未溶解的药品，密闭，15-25 ℃保存 – 用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温（15-25℃）贮藏 48 小时 – 有效期：5年
甲强龙®说明书
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对比氢化可的松，甲强龙®/美卓乐®更便 利、更精准、剂型更完整
• 甲强龙®
– –
– 40mg 规格
• 每只 1ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 9mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一 水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、乳糖、10%氢氧化钠溶液和注射用水 每只 2ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 18mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一 水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、10%氢氧化钠溶液和注射用水 含无菌粉末一瓶，另附带 1 瓶稀释液（7.8ml，含苯甲醇 70.2mg 及注射用水），其中无菌粉末内含 甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、10%氢氧化钠溶液和注射用水
对比氢化可的松，甲强龙®盐皮质样作用 更小，水钠潴留更少
甲强龙 /美卓乐具有C 1-2 双键，水钠潴留副作用更少1，使用更安全
药物 甲强龙/美卓乐 氢化可的松
* 参见产品说明书
血浆半衰期 (小时) 2.3-4* 1.5
生物半衰期 (小时) 12-36 8-12
盐皮质 激素样作用 0.5 1
氢化可的松
> 6小时 —
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对比氢化可的松， 甲强龙®受体亲和力更高，抗炎作用更强
与受体亲和力越强的糖皮质激素越易转入细胞内1，发挥抗炎作用 甲强龙 /美卓乐 抗炎作用是氢化可的松的500%
药物
甲强龙/美卓乐 氢化可的松
* 数据来源一项体外研究结果
受体亲和力*1
对高血压/心功能不全患者影响更小
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第 1039页 仅供内部学习培训使用
甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙®/美卓乐®更便 利、更精准、剂型更完整
仿制 三年 天津
氢化可的松配伍禁忌
• 解热镇痛药： – 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用 – 增强乙酰氨基酚的肝毒性 • 抗感染药物： – 与两性霉素B合用，可加重低钾症 • 利尿剂、抗高血压药物： – 与碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾症，长期合用，易发生低血钙和骨质 疏松症。 • 与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。 • 三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®——化学结构式突破的利益
呼吸系统疾病中的应用
1. 2. 3. 选择肺泡上皮衬液中的分布容积大，浓度高， 滞留时间长的 选择抗炎性较强、水钠潴留小的 优先选用中、短半衰期的
甲强龙® & 美卓乐®
神经内科疾病中的应用
1. 2. 长期治疗者，应选用水钠潴留作用小的 下丘脑、垂体、肾上腺（HPA轴）抑制 作用小的
1190 100
抗炎作用 等效剂量 (比值)2 （mg） 5 1
4 20
增强抗炎作用
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
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甲强龙®——独一无二的化学结构
C11羟基化
HO
CH2OH C=O OH
C1=C2双键 C9未氟化
O
C6甲基化
CH3
甲强龙/美卓乐
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化可的松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
感染性疾病中的应用
1. 2. 口服方便，应以口服为主 选择水钠潴留小的
风湿免疫疾病中的应用
1.
王海燕,沈悌.糖皮质激素在内科疾病中的合理应用.61,103. 仅供内部学习培训使用
以口服最常用
甲强龙产品组
谢谢
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
• 普强公司上市甲强龙及美卓乐
• 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙－明星产品 • 2013年海正辉瑞来经营甲强龙和美卓乐
甲强龙 /美卓乐全球处方量第一的糖皮质激素
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化可的松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
-
-
-
细胞膜 增加糖皮质激素亲脂性 更快穿透体内脂质屏障
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松， 甲强龙®起效更快，使用更方便
甲强龙®
起效时间(小时) 肺部检测到时间(分) 血脑屏障穿透时间(小时) 对中性粒细胞吞噬细菌的抑制作 用 (即感染的发生机会 ) 出血副作用 按效应分类 1~2小时 <20 0.5-6 弱 少 中效 短效 强
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙®/美卓乐®原研 产品，品质更有保障
• 1855年 – Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果 • 1935年 – 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 • 30年代晚期 – 普强公司分离出可的松
• 1953年 – 普强公司向市场推出氢化可的松
C11羟基化
CH2OH C=O OH
C1=C2双键 C9未氟化
O
更强
受体亲和力更强 C6甲基化 C1=C2双键 更易进入细胞内 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高 提高抗炎活性
C6甲基化
CH3
甲强龙/美卓乐
更安全
C11羟基化 C1=C2双键 线性药代动力学特点 C9未氟化 合适的生物半衰期 无需肝脏转换 盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少 可更好的预测体内药物有效浓度 对HPA*轴抑制作用弱，/肌肉毒性少 隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙® VS 氢化可的松
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙® VS 氢化可的松
甲强龙/美卓乐
CH2OH
C=O HO OH
更快
增强亲脂性，快速到达作用靶位 C6甲基化 迅速穿透细胞膜, 易穿透血脑屏障(亲脂性)
C1=C2双键
O
更强
CH3
C6甲基化
受体亲和力更强
CH2OH C=O
更易进入细胞内 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高 提高抗炎活性
C6甲基化 C1=C2双键
HO
OH
更安全
C1=C2双键
O
盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少
氢化可的松
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙/美卓乐起效 更快，迅速改善临床症状
电解质活性弱
• 与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
氢化可的松配伍禁忌
• 与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠 潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应 。
• 与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能 诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
• 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血 药浓度和疗效。 • 可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。 • 与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖 升高，应适当调整降糖药剂量。
• 1957年 – 普强公司上市甲强龙及美卓乐
• 2003年 – 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙®－明星产品
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®/美卓乐® VS 氢化可的松药物经济学
甲强龙®/美卓乐® 性状 包装 等效剂量
甲强龙®：冻干粉末 美卓乐®：压片均匀紧密、不易碎 甲强龙®：双室瓶，干净、无污染 美卓乐®：表面有糖衣、光滑，铝 塑粒装 4mg 甲强龙®40mg：32元 美卓乐®4mg：1.4元/片