[整理后]拟肾上素药
拟肾上腺素药
兴奋心脏
激动心肌细胞膜上的b1-R，使心肌兴奋 性增高。
表现：收缩力增强，心率加快和传导加速， 心搏出量增加。 离体情况下 在体情况下心肌收缩力增强 心 肌收缩力增强，心率加快 心率减慢（因升 外周阻力，升BP，反射性兴奋迷走神经所 致）。 大剂量下，升高自律性，致心律失常。
升高血压
小剂量滴注时由于心脏兴奋，收缩压升 高，此时血管收缩作用尚不十分剧烈， 故舒张压升高不多而脉压加大。
b1-R
激动b1-R：
b2-R
激动b2-R：
松弛支气管平滑肌
兴奋支气管平滑肌上的b2-R，舒张平滑肌 的作用，使气道通畅； 抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等； 使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管 的通透性，有利于消除支气管粘膜水 肿。
提高机体代谢
使糖原分解加速，降低外周组织对葡萄 糖摄取，血糖升高； 激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液 中游离脂肪酸升高； 治疗量下，可使组织耗氧量升高20-30% 代谢。
多巴胺（dopamine）
直接激动b-受体、α-受体和DA受体（主要在 肾脏和肠系膜血管）； 促进交感神经末梢释放NA。
收缩性加强，心输出量增加，大剂量可加快 心率 机理：
主要激动心脏b 1受体； 促去甲肾上腺素释放。
心脏 ：
血管和血压： 作用于血管的a受体和多巴胺受体， 而对b2受体的影响十分微弱。
兴奋b2-R
血管
皮肤、黏膜、内脏血管收缩：激动α受体 而收缩血管。 主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌， 对脑和肺血管收缩作用十分微弱。 冠状血管、骨骼肌血管舒张：激动b2受 体
血压
激动α-R：
药理学 拟肾上腺素药
传出神经系统受体 a型肾上腺素受体
肾上腺素受体 Adrenergic receptors
α2:
主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对 NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌 及中枢也有a2受体存在。
α2受体后信号转导：
α2 → Gi →cAMP↓
传出神经系统受体 b型肾上腺素受体
β型肾上腺素受体（Beta receptors）
血压
小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降， 脉压差↑
大剂量：收缩压和舒张压均↑
血压改变呈双相反应：先迅速明显升压，随后出现微 弱的降压反应，后者持续时间较长。
Adr对血压的翻转作用
给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的 降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予α1受 体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量 Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压 的翻转作用。充分体现了Adr对血管平滑肌上的β2受体 的激活作用。
摘自第6版《医用药理学基础》
摘自第6版《医用药理学基础》
平滑肌
取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型 支气管平滑肌β2-R（+） 支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉 挛状态时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织 和肥大细胞释放过敏反应物质；
支气管粘膜血管α1-R（+） 血管收缩，减轻充血水肿；
β1 receptors:
主要存在于心脏 (窦房结和房室结,心肌,希氏 束浦肯野氏系统)，引起兴奋性效应。
β1 受体后信号转导：
β1 → Gs→cAMP↑
β型肾上腺素受体（Beta receptors）
β2 receptors:
存在于多数平滑肌（子宫,支气管,胃肠道,膀胱）， 引起平滑肌松弛。
第八章 拟肾上腺素药
14.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期（ ）
A.阿拉明 B.可拉明 C.麻黄碱 肾上腺素 E.普萘洛尔
15.静注外漏易致局部组织缺血性坏死的药物是（ ）
A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.阿拉明
16.能增强心收缩力，轻度收缩周围血管，并能扩张肾血管的抗休克药是（ ）
D.心脏骤停 E.房室传导阻滞
三、 填空题
1.房室传导阻滞可选用 和 治疗，可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是 ．
2.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是 和 ，常见的不良反应是 。
3.小剂量多巴胺主要激动 受体，使肾、肠系膜、脑及冠脉血管扩张；而大剂量时则可激动 受体，使血管 。
23.多巴胺扩张肾血管是由于（ ）
A.兴奋β受体 B.兴奋M受体 C.激动多巴胺受体
D.阻断α受体 E.阻断M受体
24.感染性休克首选（ ）
A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.多巴胺 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱
25.麻黄碱适应证是（ ）
A.支气管哮喘严重的急性发作 B.与局麻药配伍 C.出血性休克
第八章 拟肾上腺素药
一、 单项选择题
1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是（ ）
A.静滴 B.皮下注射 C. 肌注 D.口服 E.灌肠
2.肾上腺素作用的翻转是指（ ）
A.预先给予β受体阻断药，再用肾上腺素后，出现升压效应
B.预先给予α受体阻断药，再用肾上腺素后，出现降压效应
A.支气管平滑肌上是β2受体 B.神经节上是N1受体
C.骨骼肌上是M受体 D.骨骼肌是N2受体
E.心肌细胞上是β1受体
第八章 拟肾上腺素药
1、收缩血管：除冠状血管外，对全身各部位 的血管，主要是小动脉和小静脉具有强烈的收 缩作用。 2、心脏兴奋： 心肌收缩力↑ ㈩β1R → 心率 ↓ →心输出量↑ 传导 ↑ NA兴奋心脏作用弱于Ad 。在整体情况 下，由于血管收缩、血压升高，可反射地引起 心率减慢。大剂量NA也可引起心律失常，但 较AD少。
其它1-R激动药 去氧肾上腺素(phenylephrine)
又名新福林、苯肾上腺素
主要激动 l 受体，对β受体作用很弱或几无作用。 （1）血管收缩→血压升高； （2）对肾血管较去甲肾上腺素有更强的收缩作用，易 引起肾功能衰竭，已很少用于抗休克； （3）能兴奋虹膜辐射肌的 l-R → 使瞳孔散大。和阿 托品比较，其散瞳作用较弱，维持时间较短，用1％ ~2.5％溶液滴眼后10分钟作用达高峰，持续仅数小时， 不产生调节麻痹，也不升高眼压。滴眼用于眼底检查。
【临床用途】
1．心跳骤停：常用Ad 0.5~1mg，用 生理盐水稀释成5~10m1，静脉注射. 2、过敏性休克:为抢救过敏性休克首选 的急救药. 3、急性支气管哮喘 与局部麻醉药配伍 4、局部应用 局部止血
【不良反应】
1、一般反应：心悸、烦燥、面色苍白、多 汗、和血压升高。 2、血压升高：用量过大或注射过速可引起 血压骤升、搏动性头痛、易发生脑内出血。 3、心律失常：大剂量可致早搏、心动过速、 甚至发展为心室纤颤。 禁忌证：禁用于器质性心脏病、高血压病、 糖尿病、甲亢。老年人慎用。
【临床应用】
3.拟、抗肾上腺素药
心脏 心率↑ 传导↑，心肌收缩力↑ 血管 血管舒张，主要是使骨骼肌、冠状血 管舒张（激动β2受体） 血压 心脏兴奋和血管舒张，使收缩压↑/-， 舒张压↓ ，脉压↑。加大剂量Bp ↓ 支气管平滑肌松弛 - 舒张作用比Adr强 - 同时抑制过敏介质释放 代谢 血糖↑脂肪分解↑
天津医科大学
麻黄碱（ephedrine） [α 、β 受体 + 促进NA释放]
特点： 性质稳定，可口服； 易透过血脑屏障，中枢兴奋作用较显著； 收缩血管、兴奋心脏、升高血压及松弛支气管平滑肌 作用与Adr相似但较弱，而且缓慢持久； 连续使用可发生快速耐受性 原因:①递质耗竭；②受体向下调节 应用： 预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压 鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘
——哌唑嗪（prazosin）和特拉唑啉（terazosin）
天津医科大学
β 受体阻断药
(β blockers )
定义 选择性和β受体结合，竞争性阻断β受体激动 药与β受体结合，拮抗该受体激动后产生的一 系列作用 分类 - β 1、 β 2受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔；吲哚洛尔、 阿普洛尔等 - β 1受体选择性阻断药 阿替洛尔、美托洛尔；醋丁洛尔等
天津医科大学
受体阻断药
受体阻断药能选择性地与受体结合， 它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺 素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用，此现象称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal )。这是因为受体阻断药阻断 与血管收缩有关的受体，但不影响与血 管舒张有关的受体。
天津医科大学
拟肾上腺素药分类
最新：最新：7拟肾上腺素和抗肾上腺素药-文档资料-文档资料
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
第九章 拟肾上腺素药
以两个碳原子的长度为最佳，碳 链延长或缩短均使作用降低
一、苯乙胺类 Ⅰ、肾上腺素
HO HO Adrenaline
（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
OH H N
Me
性质
1、显酸碱两性，在中性和碱性溶液中不稳定，饱和 水溶液显弱碱性反应 2、不稳定性 （1）易氧化，遇空气氧化生成肾上腺素红，进而 成棕色聚合物 （2）具有旋光性，久置可发生外消旋化
2.苯环上引入羟基，作用强度增加，但易受体 内酶的影响，使作用时间缩短。例如，肾上腺 素作用强度为麻黄碱的100~300倍，但作用时 间是麻黄碱的1/10~1/7。
拟肾上腺素药的构效关系
3.β手性碳原子上大多连有醇羟基，其光学异 构体对作用强度影响显著。通常左旋体活性大， 右旋体活性小。
4.α碳原子上引入甲基，则为苯异丙胺类拟肾 上腺素药。甲基的空间位阻使该类药物稳定性 增加，时效延长，但强度减弱，毒性增加。
拟肾上腺素药的构效关系
5.侧链氨基上烃基取代基的大小可显著影响α 和β受体效应。随着烃基的增大，α受体效应逐 渐减弱，β受体效应逐渐增强。
6.选择性β2受体激动药的基本结构为取代的苯 乙醇胺。当侧链氨基氮原子上引入叔丁基，苯 环上3，4位二羟基改变为3，5二羟基、保留4 位羟基而将3位羟基改变为羟甲基以及引入氯
OH H N CH3 CH3
冰毒（甲基苯丙胺）
CH 3 H H NHCH 3 OH CH 3 HN HO
CH 3 H H CH 3 HN H
CH 3 H OH H HO
CH 3 NHCH 3 H
(1R,2S)
(1S,2R)
(1S,2S)
(1R,2R)
其中仅（-）(1R,2S) 麻黄碱活性最强。
9拟肾上腺素药汇总
小剂量短期使用。
2．上消化道出组织缺血坏死。 处理： ⑴更换注射部位; ⑵热敷； ⑶普鲁卡因或酚妥拉明。 2．心血管反应：血压过度升高、偶有心律失常 禁用高血压，动脉硬化，器质性心脏病 3.急性肾衰： 保持尿量>25ml/小时 禁用少尿、肾功能不全
.
间羟胺（Aramine,阿拉明 )
【作用】 1．机理： ⑴ 激动α受体； ⑵ 促进NA释放 2．特点 ⑴收缩血管,升高血压较NA弱而久 ⑵较少引起肾功能衰竭 ⑶不易引起心律失常 ⑷给药方便：可肌注也可静注 【临床应用】 NA 良好代用品 各种休克早期或其他低血压状态
.
去氧肾上腺素 （phenylephrine ,新福林，本肾上腺素）
.
二、 α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【体内过程】 1.只能静脉滴注给药，不宜口服，禁止肌注、 皮下注射及静推。 ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 ② 肌注、皮下注射强烈收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高、心律紊乱。 2.经COMT、MAO转化失活，主要以代谢产物的 形式经肾排泄。
【作用特点】选择性兴奋α1受体。 【临床应用】 1．阵发性室上性心动过速 2．扩瞳，检查眼底: 优点：作用弱于阿托品，维持短， 不升眼内压，不调节麻痹。
.
三、 β受体激动药 异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso 喘息定）
【体内过程】 1．口服无效,可气雾给药和舌下含服． 2．不能透过血脑屏障． 3．维持时间较长。 【作用】 兴奋β受体,对α受体无效 1．心脏：兴奋β１受体 → 收缩力增加 、传导 加快、心率增加。
【临床应用】 1．心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸、 心脏 挤压。 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。 ② 电击：应先除颤，再用肾上腺素。
拟肾上腺素药
有一例外，即心脏的冠状动脉对NA是呈 舒张反应。原因：
• β1受体兴奋，心脏的代谢产物增加，如腺苷 等增多使冠状动脉舒张
• 因血管收缩，外周阻力增加，使血压升高， 提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流 量增加
临床应用：
1.休克 2.上消化道出血 3.药物中毒性低血压
麻黄碱
多巴胺
β-R激动剂
β1 、β2 –R激动剂：异丙肾上腺素 β1 –R激动剂：多巴酚丁胺
β2 –R激动剂：沙丁胺醇
第二节 α受体激动剂
去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）
[药理作用]
1、收缩血管： （+）α-R 强大的缩血管作用
2、兴奋心脏： （+）β1-R , 作用较Adr弱。 3、升高血压：
[注意事项]
• 药液不宜外漏 • 用量不宜过大 • 用药不宜太久 • 停药不宜太突然 • 与碱性药物不宜合用 • 高血压、无尿、动脉硬化症患者禁
用
• 去氧肾上腺素和氧甲明
特点：
1.（+）α1-R 收缩全身血管作用较 NA弱，但收缩肾血管较NA强。
2. （+）瞳孔扩大肌α1-R 瞳孔 扩大，且对眼压影响不大。
4、支气管：
• Adr（+）β2受体 平滑肌舒张 （痉挛状态时作用尤其明显）
• Adr 支气管粘膜血管收缩 毛细血管通透性下降 减轻支气 管 粘膜水肿
• 抑制肥大细胞释放过敏物质
5、代谢：
提高机体代谢率和耗氧量 促进糖原、脂肪分解
[临床应用]
1、过敏性休克（首选） 2、心脏骤停 3、急性支气管哮喘 4、局部收缩血管
麻黄碱
• 化学性质稳定，可口服给药。
肾上腺素受体药物总结
肾上腺素受体药物总结●肾上腺素受体激动药1.拟肾上腺素药●本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
●根据药物对不同肾上腺素受体亚型的选择性●①α受体激动药●②α、β受体激动药●③β受体激动药2.交感神经作用 NA●1.心率加快，心脏收缩力增强，冠状血管血流量增多，内脏与皮肤血管收缩，肝血管收缩，骨骼肌血管舒张，血压升高。
循环器官●2.支气管舒张呼吸器官●3.抑制胃肠运动括约肌收缩，抑制胆囊收缩。
消化器官●4.肾血管收缩，膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩，外生殖器官血管收缩，子宫收缩（有孕）或松肌。
泌尿生殖●瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大。
眼●竖毛肌收缩汗腺分泌。
皮肤●肾上腺素分泌促进糖原分解。
代谢3.4.构效关系●β-苯乙胺●儿茶酚●3.4位被羟基取代●儿茶酚胺药物作用强，外周作用大于中枢，作用维持时间短，易被COMT灭活。
●非儿茶酚结构●●去掉两个羟基●非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT替灭活，中枢作用时间更长，麻黄碱并可口服给药。
●α碳●加甲基不易被单氧化酶灭，活作用时间变长，易被神经末梢摄取●氨基●氨基上的氢被不同的集团取代后，药物对α，β受体选择性产生改变。
5.去甲肾上腺素α受体激动药●作用机制●去甲肾上腺素激动α受体的作用强大对α1，α2受体无选择性对，β1体激动，作用较弱，对β2无作用。
●药理作用●1.收缩血管●皮肤黏膜血管，肾脏血管，肝脏，脑，骨骼肌血管膜●冠状血管舒张●心脏兴奋，心肌的代谢产物增加，同时血压上去，提高灌注压●2.心脏●较弱激动心脏β1受体使心肌收缩性增强，心率加快传导加速排出量增强●3.血压●较强的升血压作用●小剂量时收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压差增大。
●大剂量时，收缩压和舒张压同时升高，脉压差减小。
●●临床应用●1.休克●Ps：休克有三，血压降，微循环灌注不足，有效血容量降低。
●治疗：首先补充血容量，输血或者说是输液，然后使用相关药物。
药物化学拟肾上腺素药习题及答案
拟肾上腺素药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—18题）1．结构中无酚羟基的药物是A 肾上腺素；B 异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 麻黄碱；E 间羟胺；2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐；B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐；E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐；3．又名副肾素的药物是A 肾上腺素；B 盐酸异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 多巴胺；E 盐酸麻黄碱；4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是A 1R，2S（－）；B 1S，2R（+）；C 1R，2R（－）；D 1S，2S（+）；E 1R，2S（±）；5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸麻黄碱；D 盐酸异丙肾上腺素；E 重酒石酸去甲肾上腺素；6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是A 易溶于水；B 具旋光性；C 具氨基醇的特征反应；D 显氯化物的鉴别反应；E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏；7．又名喘息定的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱；8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类；B 易溶于水；C 遇三氯化铁试液显深绿色；D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素；E 应遮光、密封、在干燥处保存；9．肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性；B 具酸碱两性；C 易氧化变质；D 易被消旋化使活性增加；E 可与三氯化铁试液显色；10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱；11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ；B 2 ；C 3 ；D 4 ；E 5 ；12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构；B 酚羟基的存在作用减弱；C 酚羟基的存在作用时间缩短；D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强；E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强；13．肾上腺素的化学名为A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚；B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚；C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚；D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷；E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚；14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被A 分解；B 水解；C 还原；D 聚合；E 消旋化；15．肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E16．去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E17．异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHOCH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCDECCHH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺；B 甲氧明；C 麻黄碱；D 多巴胺；E 肾上腺素； B 型题（配伍选择题） （19题—23题）A 肾上腺素；B 喘息定；C 正肾素；D 多巴胺；E 麻黄碱；19．重酒石酸去甲肾上腺素又称 20．结构中无醇羟基的药物是21．无酚羟基通常不需遮光保存的药物是22．可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是 23．氨基侧链的α-碳上有甲基，而肾上腺素受体激动作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长的药物是（24题—28题）HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2AB CDE24．正肾素是 25．副肾素是26．喘息定是27．甲氧明是28．间羟胺是C型题（比较选择题）（29题—33题）A 三氯化铁试液；B 碘试液；C 两者均可；D 两者均不可；29．可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30．可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31．可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32．具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33．具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为（34题—38题）A 盐酸异丙肾上腺素；B 盐酸麻黄碱；C 两者均有；D 两者均无；34．结构中含有两个手性碳原子的药物是35．结构中含有酚羟基的药物是36．兴奋肾上腺素受体的药物是37．可口服给药的药物是38．具有抗心律失常作用的药物是X型题（多项选择题）（39题—46题）39．属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素；B 盐酸麻黄碱；C 肾上腺素；D 盐酸异丙肾上腺素；E 甲氧明；40．配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化和消旋化应采取的措施有A 充惰性气体；B 加抗氧剂；C 加金属配合剂；D 控制pH 在3.6~4.0左右；E 流通蒸气灭菌15分钟； 41．结构中含有酚羟基可与三氯化铁试液作用显色的药物有A 盐酸麻黄碱；B 盐酸异丙肾上腺素；C 肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 甲氧明； 42．关于盐酸异丙肾上腺素的叙述正确的是A 又名副肾素；B 属于苯乙胺类；C 易溶于水；D 具邻苯二酚结构；E 应遮光、密封、在干燥处保存； 43．下列结构中属于苯异丙胺类拟肾上腺素药物有HOHO CH OH CH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3HOCH OH CH NH 23H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2CCHH OH NHCH 3CH 3ABCDE44．下列关于盐酸麻黄碱的叙述正确的是A 具有氨基醇官能团药物的鉴别反应；B 具有右旋性；C 与氢氧化钠及高锰酸钾共热生成苯甲醛和甲胺；D 分子中含有一个手性碳原子；E 分子中含有酚羟基遇光易变质；45．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述正确的是A 苯环和氨基之间相隔两个碳原子作用最强；B 苯环上有酚羟基作用减弱，作用时间增长；C 左旋体手性β-碳原子是S 构型活性强；D 氨基侧链的α-碳上引入甲基时肾上腺受体激动作用减弱；E 氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体和β受体的选择无影响；46．下列理化性质与肾上腺素相符的有A 具有左旋性；B 具酸碱两性；C 易被氧化性；D 可被消旋化；E 易被水解失效；二、填空题47．按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为______类和______类。
2.4拟肾上腺素药
注意剂量和滴注速度。
麻黄碱（ephedrine）
系中药麻黄中提取的生物碱，药 用品人工合成。2000年前《神农 本草经》有“止咳逆上气”记载。
麻黄一药，始载于《本经》。自从汉代《伤寒论》中收载麻黄汤一方后，后世医家都 认为麻黄是一味发汗解表、止咳平喘的要药。本品的作用以发散与宣肺为主，如配桂 枝则发汗解表，配杏仁则止咳平喘，配干姜则宣肺散寒，配石膏则宣肺泄热，在麻黄 附子细辛汤中配附子则温经发表，在阳和汤中配肉桂则温散寒邪、宣通气血。综上所 述，麻黄的临床应用主要是取它宣、散两个方面的功效。
OH NH2 HO CH3
间羟胺与NA比较
1.作用与NA相似，但收缩血管、升高血压的作用 较弱而持久
2.对肾血管收缩作用较弱，较少引起尿少、尿闭 等肾衰竭现象
3.兴奋心脏的作用较弱，对心率影响不明显，很 少引起心律失常 4.既可静脉滴注，又能肌注，应用方便
【临床应用】
1. 替代NA用于休克早期。
【体内过程】
• 1.给药方法：只宜静脉滴注给药， 不宜口服及皮下、肌内注射。 • 2.代谢：被去甲肾上腺素能神经 末梢摄取或经COMT、MAO转化失活。 • 3.主要经肾脏排泄。
【药理作用】
1.血管：收缩 对小动脉、小静脉收缩明显
皮肤、黏膜> 肾血管 > 脑、肝、肠系膜血 管 > 骨骼肌血管 心脏
2. 手术后或脊椎麻醉时引起的低 血压或休克。
第2节
α、β 受体激动药
肾上腺素（adrenaline） 多巴胺 (dopamine)
麻黄碱 (ephedrine)
肾上腺素
（Adrenaline ,AD）HO
OH
H N CH3
【来源】 【药用品】
拟肾上腺药物肾上腺素
。
分子式：C9H13O3N 分子量：183.204
基本简介
物理性质：易被氧化的 无臭带苦味白色或黄色 结晶粉末。 氧化过程颜色由浅粉至 红棕色。在水中溶解性 极低，但其盐酸盐易溶 于水。
02 作用机理及应用
临床应用
用于溺水、麻醉和 手术意外、药物中 毒、传染病和心脏 传导阻滞等所致的 心脏骤停。可做心 室内注射给药。
05 其他拟肾上腺 药物
其他拟肾上腺素的应用
（1）麻黄碱的应用： 1、 支气管哮喘用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效 果较差。2、鼻粘膜充血引起鼻塞 常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘 膜肿胀。3、防治某些低血压状态如用于防治硬膜外和蛛网膜下麻 醉所引起的低血压。4、缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜 症状 （2）间羟胺的应用： 间羟胺又称为阿拉明，为人工合成的儿茶酚胺类药物，临床用于升 血压及治疗各种休克。间羟胺在体内不易被单胺氧化酶灭活，故作 用持久，且对肾血流影响较去甲肾上腺素小，故被用于取代去甲肾 上腺素治疗各种休克。也可用于治疗阵发性室上性心动过速。
降低血压
强心和抗休克 平喘和改善微循环
降压，舒张前列腺平滑 肌、膀胱括约肌
升压药，增加血管血 流量
治疗心律失常
引起支气管痉挛、糖 代谢紊乱等
治疗肥胖症和糖 尿病
没有临床应用
1、胸痛、心律失常较少见，但 出现时必须立即引起注意，多见 于大剂量使用肾上腺素时
2、用药局部可能出 现水肿、充血、炎症。
4、如果持续存在头痛、焦 虑不安、烦躁、失眠、面 色苍白、恐惧、震颤、眩 晕、多汗、心跳异常增快 或沉重感，必须引起注意。
拟肾上腺药物 ——肾上腺素
01 基本简介
目录
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拟肾上腺素药分类
a受体激动药 去甲肾上腺素、 间羟胺 去氧肾上腺素、甲氧胺 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
a,b受体激动药
b受体激动药 异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇
• 去甲肾上腺素受体 • α受体：
• α1受体：主要分布皮肤、粘膜、腹腔内脏血管、瞳孔扩大
肌及腺体等
• α2受体：主要分布于突触前膜、皮肤和粘膜血管等
► [药理作用]
► 作用机制：激动a1受体和b1、 b2受体，
► 脑、肝、肠系膜血管
骨骼肌血管
► 动脉收缩使血流量减少，静脉收缩使外周阻力增加
► ②冠状血管舒张，血流量增加
► (1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷 具有很强的冠状血管舒张作用。 ► (2)血压升高，提高了冠脉灌注压力
► ③激动血管壁突触前膜a2受体，抑制去甲肾上 腺的释放
► 2.心脏
► 激动心脏b1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输 出量增加。但作用强度均较肾上腺素弱。
第九章
肾上腺素受体激动药
第一节
构效关系及分类
化学结构和药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的 一类药物，称拟肾上腺素药，它们都是胺类，亦称拟交感胺 类药 儿茶酚胺类 基本化学结构(β-苯乙胺） 肾上腺素 去甲肾上腺素 3，4位为OH基 异丙肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺
非儿茶酚胺类 间羟胺、去氧肾上腺素 麻黄碱、沙丁胺醇等
► 血压升高
► ► 血管收缩 大剂量
心率减慢
外周阻力增加 心脏自动节律性增加 心排出量不变或下降 心律失常
► 3.血压
► 小剂量NA的收缩血管作用不明显 ，由于药物兴奋心脏，使 收缩压明显增高，舒张压略升，脉压增大。
►
大剂量时NA几乎使所有血管强烈收缩，外周阻力明显增高， 收缩压和舒张压均增高，脉压变小，组织的血流灌注减少。
► 2 . b1受体兴奋作用较弱，不引起心律失常。
► 3.本品化学性质稳定，因收缩血管作用较弱，
可肌注，不引起局部组织缺血坏死。
► 4.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能 衰竭。 ► 5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐减少， 效应也逐渐减弱。
►
去氧肾上腺素和甲氧明
甲氧明作用机制与间羟胺相似，不易被 MAO灭活， 可直接和间接激动a1受体， a1受 体激动药。 一般剂量对b受体作用不明显，高 浓度甲氧明阻断b受体。
第三节α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素 (adrenaline，AD,Adr)
肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素， 药用的盐酸肾上腺素制剂由家畜肾上腺提 取或人工合成
► [体内过程]
► AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜 及肝内破坏。 ► 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较 快，维持10-30min。0.25-0.5mg/次， ► 皮下注射极量1mg/次。 ► 心内注射： 0.25-0.5mg/次，用生理盐水稀释 10倍。 ► 静脉注射或滴注：0.5-1mg/次
不良反应和禁忌症
1.急性肾衰：用药量过大，时间过长，则可引起血管特别是肾血
管剧烈收缩 ，可致肾脏损伤，产生少尿、尿闭和急性肾功衰竭。用药 期间尿量应保持在每小时25ml。
2.药液外漏：静脉滴注的浓度过高、时间过长或药液外漏时，可
使注射部位局部血管剧烈收缩，甚至缺血坏死。可局部热敷，并用普 鲁卡因或α受体阻断药酚妥拉明作局部浸润注射，使血管扩张，止痛， 预防组织坏死。
► 作用机制：
► 1.直接作用于a1受体和b1受体。 b1受体作用较 弱。 ► 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊 泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。
► 作用特点：
► 1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NA弱， 因不被MAO灭活，故升压作用持久。 为NA的代用品，用于各种休克的早期。
[药理作用]
► 作用机制： 对a受体具有强大的激动作用 对b1受体激动作用较弱 对b2受体无作用 激动突触前膜a2受体，负反馈抑制NA的释放
NA主要表现为对心血管系统的药理作用
► 1.血管
► 激动血管a1受体,使血管收缩,主要是小动脉、 小静脉血管收缩。 ► 血管收缩强度顺序是：
► 皮肤、粘膜血管 肾脏血管
• β受体：
• β1受体：主要分布于心脏
• 胃肠平滑肌 松弛 肾小球旁器 肾素↑
• β2受体：主要分布骼肌血管、冠状血管、支气管及胃肠平
滑肌等，血管扩张、平滑肌松弛
第二节 α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素 (NA、NE)
去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要神 经递质，肾上腺髓质亦分泌少量的NA。 药用NA为人工合成品，常用其重酒石酸盐。由于其对皮 肤粘膜血管的强大收缩作用，口服使胃粘膜血管收缩，影响 其吸收，且易被碱性肠液破坏；皮下注射易引起局部组织缺 血坏死，故临床上NA仅作静脉滴注给药。
与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于 抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。
► [临床应用]
► 1.抗休克，防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血 压。 ► 2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反 射性心率减慢。 ► 3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴 奋瞳孔开大肌的a1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作 用弱，不升高眼内压和调节麻痹。
临床应用
1.神经性休克的早期 短时早期应用小剂量NA静滴，使收缩 压维持在90mmHg(12kPa)左右，以保证心、脑和肾等重要 器官的血流灌注。但大剂量长时间静脉滴注给药，由于强 烈的血管收缩作用，会加剧休克的微循环障碍，对休克治 疗极为不利 2.嗜铬细胞瘤切除后 或药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒引起的低血压，用NA静脉滴注，可使血压 上升接近正常水平。 特别在氯丙嗪（α受体阻断剂）中毒血 压过低时， 宜选用NA。 3. 上消化道出血 将NA稀释后口服，使食道和胃血管收缩， 产生局部止血作用。
3. 禁忌症：高血压病、动脉硬化症、冠心病、少尿或无尿及微循
环严重障碍的休克病人禁用或慎用。
间羟胺(阿拉明) 去氧肾上腺素(苯肾上腺素) 甲氧明(甲氧胺) 人工合成的拟肾上腺素药。化学性质稳定，不易 被 MAO 代谢，作用较持久。直接激动 α 受体，对 β1 受体作用很弱或几无作用。
间羟胺
► 为人工合成品