执业药师考试药学专业知刺练习考试试题及答案p

执业药师考试药学专业知刺练习考试试题及答
案p
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第一节微型胶囊
一概述
概念：将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊。

其直径为1～5000um。

特点：①提高药物的稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③防止药物在胃肠道内失活;④缓释或控释放;⑤使液态药物固态化;⑥减少药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区【经典真题】
药物微囊化的特点不包括
A.可改善制剂外观
B.可提高药物稳定性
C.可掩盖药物不良臭味
D.可达到控制药物释放的目的
E.可减少药物的配伍变化
答案：A
二、常用囊材
分为三大类：
1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。

3.合成高分子囊材：
1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。

2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

【经典真题】
属于天然高分子微囊囊材的有
A.乙基纤维素
B.明胶
C.阿拉伯胶
D.聚乳酸
E.壳聚糖
答案：BCE
A.聚乳酸
B.硅橡胶
C.卡波姆
D.明胶一阿拉伯胶
E.醋酸纤维素
常用的非生物降解型植入剂材料是
水不溶性包衣材料是
人工合成的可生物降解的微囊材料是
答案：B、E、A
三、微囊化方法
微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。

1.物理化学法
1)单凝聚法
原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。

凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。

本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。

2)复凝聚法
原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。

最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。

【经典真题】
1.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是
A.甲醛
B.硫酸钠
C.乙醇
D.丙酮
E.氯化钠
答案：A
2.可用于复凝聚法制备微囊的材料是
A.阿拉伯胶﹣琼脂
B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶
C.阿拉伯胶﹣明胶
D.西黄耆胶﹣果胶
E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠
3)除以上两个方法外还有：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。

2.物理机械法
将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。

具体有：喷雾干燥，空气悬浮，喷雾冻凝法等。

3.化学法
在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。

具体有：界面缩聚法，辐射交联法等。

【经典真题】
1.微囊化方法中属化学法的是
A.复凝聚法
B.溶剂﹣非溶剂法
C.辐射交联法
D.喷雾干燥法
和B
答案：C
2.微囊的制备方法不包括
A.薄膜分散法
B.改变温度法
C.凝聚法
D.液中干燥法
E.界面缩聚法
五、微囊的质量评价
1.微囊的粒径与囊形
(1)测定方法：常用光学或电子显微镜。

(2)标准：
1)符合药典中混悬剂标准(肌注)
2)符合药典中静脉注射标准(静脉靶向)
2.含量测定：常用溶媒提取法
3.药物载量与包封率|：粉末微囊仅测载药量
载药量 =(微囊内药量/微囊总质量)×100%
载药量 =[(微囊内药量/微囊内药量+介质中药量)]×100%
4.药物释放速度：根据剂型要求，按中国药典现行版进行
第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物
第二节包合物
一、概述
包合物：指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中形成的独特形式的络合物。

这种包合物由主分子与客分子组成，主分子一般具有较大空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子微囊。

包合物根据主体分子空穴几何形状分为管型、笼型、和层状包合物。

包合物能否形成与是否稳定，主要取决于主客体分子的立体结构和二者的极性。

包合过程是物理过程，包和物的形成与稳定取决与二者间的范得华力，为非化学键力。

包合技术在药剂学中研究和应用很广泛，有以下几点：
B.β﹣环糊精
C.γ﹣环糊精
D.甲基﹣β﹣环糊精
E.乙基﹣β﹣环糊精
1.由6个葡萄糖分子构成的是A
2.被收载入《中国药典》的是B
3.亲水性环糊精是D
4.疏水性环糊精是E
三、常用包合方法
1.饱和溶液法;
2.研磨法;
3.喷雾干燥法;
4.冷冻干燥法。

四、包合物的验证
(一)相溶解度法(二)X-射线衍射法(三)热分析法
(四)红外光谱法(五)核磁共振谱法(六)荧光光谱法
第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物
第三节固体分散物
一、概述
(一)固体分散物的概念、分类与特点
1.固体分散物：也称固体分散体，是固体药物分散在固体载体中制成的高度分散体系。

通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难
溶性、肠溶性载体材料中形成固体分散物。

固体分散物再制成各种剂型，换可直接制成滴丸。

2.特点：大大加速药物的溶出，提高药物的生物利用度，使之成为一种速效、高效的制剂;采用难溶性载体，可以达到缓释作用;采用肠溶性载体，可以控制药物仅在肠中释放。

利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解与氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化;固体分散物存在的主要问题是不够稳定。

(二)固体分散物的速释与缓释原理
1.速释原理
(1)药物的分散状态：载体中药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形存在于载体材料中，载体材料还可以防止已分散的药物再聚集而粗化。

药物溶解溶出速度快，有利于药物的吸收。

不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态
(2)载体材料对药物溶出的促进作用
1)水溶性载体材料提高了药物的可润湿性
2)载体保证了药物的高度分散性(PEG)
3)载体材料对药物有抑晶性(PVP)
固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括
A.脂质类载体材料形成网状骨架结构
B.疏水性载体材料的黏度
C.水溶性载体材料提高了药物的可润湿性
D.载体材料保证了药物的高度分散性
E.载体材料对药物有抑晶性
答案：CDE
2.缓释原理
采用难溶性材料、脂质类制成的固体分散物具有缓释作用。

二、固体分散物的载体材料
(一)水溶性载体
1.高分子聚合物：PEG4000～6000PVPk15、PVPk30、PVPk90
2.表面活性剂：泊洛沙姆
3.有机酸类：枸橼酸、酒石酸等
4.糖(醇)类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等
(二)难溶性载体
1.纤维素：EC
2.含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、RS等)
3.其他类胆固醇、脂肪酸酯类
(三)肠溶性载体
1.纤维素类CAP、HPMCP等
2.聚丙烯酸树脂(S、L型)
【经典真题】
A.明胶
B.聚酰胺
C.脂质类
D.聚维酮
E.β-CD。