抗过敏药的作用和分类

抗过敏药的作用和分类
一、过敏反应
过敏反应也称为变态反应，是机体受到抗原刺激后引起组织损伤或功能紊乱的病理性免疫反应。

它发作急促，多在1～10min后出现，但也有在几日后出现的。

它可由多种物质引起，包括异种血清（如破伤风抗毒素）、某些动物蛋白（如鸡蛋、羊肉、鸡、鱼、虾、蟹等）、细菌、病毒、寄生虫、动物毛皮、空气中的植物花粉和尘螨以及油漆、染料、化学品、塑料、化学纤维和药物等，甚至淀粉也可导致过敏，以上这些物质均称为过敏原。

过敏反应的程度与过敏原的数量并不成正比，即症状的出现及其严重程度与数量没有关系。

过敏原可以刺激人体B细胞产生一种物质，该物质在医学上被称作免疫球蛋白E（IgE），它与人体自身的肥大细胞和血清中的嗜碱细胞的Fc受体结合而成为
致敏细胞。

肥大细胞主要分布在皮肤、黏膜和毛细血管周围，当人们一旦再次接触这种过敏原，则该过敏原会与致敏细胞上的抗体结合，损伤细胞膜，使细胞脱颗粒，并释放出颗粒内的组胺、5-羟色胺、缓激肽等活性物质。

组胺是产生过敏反应物质之一，它广泛存在于全身的组织细胞（肥大细胞和嗜碱性细胞）中。

当抗原抗体发生反应或人体接触某些物质和受到物理刺激时，组胺会从细胞中释放出来，与各种靶细胞中的特异受体结合，产生一系列生理反应，即人们常说的过敏反应。

此种反应主要表现为平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，黏膜腺体分泌增多，在症状上常可见到皮肤红肿、皮疹、瘙痒、斑块以
及喉部、气管、支气管和胃肠痉挛或水肿。

在皮肤上的表现常为皮疹、荨麻疹、神经过敏性水肿、湿疹；在胃肠道可见胃肠痉挛、腹泻、恶心、呕吐等症状；在呼吸道常见过敏性鼻炎、支气管哮喘、喉头水肿等症状；全身症状可有血压下降、心率加快、皮肤苍白、水肿、脉弱，严重者可出现休克甚至死亡。

临床上可分为四型：
（1）Ⅰ型过敏反应（速发型），常见的有过敏性鼻炎、支气管哮喘、荨麻疹和过敏性休克等。

（2）Ⅱ型过敏反应（细胞溶解型或细胞毒型），如输血反应、药物过敏性、粒细胞减少症，药物或自体免疫性、溶血性贫血、血小板减少性紫癜等。

（3）Ⅲ型过敏反应（免疫复合物反应），如肾小球肾炎、类风湿关节炎、变应性脉管炎、血清病和全身性红斑狼疮等。

（4）Ⅳ型过敏反应（迟发型），如接触性皮炎、结核性干酪样病变、乙型肝炎、溃疡性结肠炎及异体移植排斥反应等。

二、抗过敏药
（一）组胺受体
组胺又称组胺（histamin），是一种具有广泛生理作用的物质。

它普遍存在于动、植物中，在人体细胞内也可自行地合成、贮存和释放。

组胺受体是指与组胺亲和后产生一系列组胺效应的受体。

组胺受
体又被进一步分为两种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2）。

H1多分布于毛细血管、气管、支气管、胃肠道平滑肌中，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛等效应发生，这些效应可被传统的抗组胺药所阻断和拮抗；H2多分布于心脏、血管和胃壁细胞中，当H2受体活化时，可引起胃酸分泌等效应发生，这一效应能被西咪替丁所拮抗。

体内各组织组胺受体的分布及其对应拮抗剂的情况见表1-。

表1-1 体内各组织组胺受体的分布及其拮抗剂
（二）抗组胺药
组胺是过敏反应时释放的致敏物质。

组胺可与组胺1型受体结合产生一系列过敏反应，如与组胺2型受体结合，则可引起胃酸分泌增加。

而抗组胺药主要是组胺1型受体拮抗剂，如苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪（非那根）等，它们能与组胺竞争致敏细胞上的组胺1型受体，使组胺不能与其结合而产生过敏反应。

第一代抗组胺药（如氯苯那敏、苯海拉明），有明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。

另外，此类药
物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱发青光眼。

因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。

第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。

但近期研究发现阿斯咪唑（息斯敏）和特非那定（敏迪）可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命性心律失常。

当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。

有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应慎用。

第三代抗组胺药，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更轻、疗效更好，特别是心脏副作用显著降低，与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。

（三）抗组胺药物的药理学特点
有关常用抗组胺药物的药理学特点可见表1-2。

表1-2 常用抗组胺药物的药理学特征
Y：是；N：否
抗组胺药以其对细胞内组胺受体位点的可逆性竞争作用而阻止
组胺作用于靶细胞，通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用，从而达到防止一系列生理反应发生的目的。

抗组胺药的主要作用包括4个方面。

1.抗组胺作用
H1受体拮抗剂与组胺竞争效应细胞中的H1受体，能增加毛细血管的致密度，减少渗出，可治疗荨麻疹、神经过敏性水肿及湿疹等；能舒张支气管平滑肌，可治疗支气管哮喘（但此病的发生不单是组胺的作用，所以疗效常不理想）。

2.中枢神经作用
H1受体拮抗剂可通过阻滞中枢神经的H1
受体引起镇静及嗜睡，若与乙醇或巴比妥类药物合用，可产生协同作用，但H1受体拮抗剂偶尔还可引起患者烦躁不安。

3.抗眩晕和止吐作用
H1受体拮抗剂因其抗胆碱作用而具有抗眩晕和止吐作用。

4.其他作用
过敏活性物质阻释剂的作用在于稳定抗原抗体所作用的靶细胞，抑制过敏反应物质如组胺、慢反应物质等的释放。

（四）各类抗组胺药
1.盐酸异丙嗪
盐酸异丙嗪（非那根，抗胺荨，普鲁米近，promethazinehydrochloride，phenergan）口服吸收迅速且完全，20min起效，0.5～1h达血浆高峰浓度，血浆蛋白结合率较高，镇静作用可持续4～6h。

该药可对抗组胺所致的毛细血管扩张，降低血管的通透性，对治疗皮肤黏膜的变态反应效果良好。

2.马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏（扑尔敏，马来那敏，氯苯吡胺，chlor-phenamine maleate，chlortrimeton，alaspan）口服吸收迅速且完全，15～60分钟起效，血浆半衰期为2～15小时，排泄缓慢。

它对抗组胺的过敏作用超过异丙嗪和苯海拉明，对中枢抑制作用则较弱。

本品可拮抗胆碱M受体，产生抗胆碱作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性湿疹、皮肤
黏膜过敏、药物及食物过敏、神经性皮炎、枯草热、虫咬、日灼烧伤瘙痒症等的治疗。

本品也常与解热镇痛药组成复方制剂，用于控制感冒时的鼻塞、喷嚏、咳嗽等过敏症状。

3.苯海拉明
药理作用：本品是问世最早的受体拮抗剂。

皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。

不良反应：常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少；长期应用达6个月以上可引起贫血。

注意事项：高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。

乳母、新生儿禁用。

4.敏迪
药理作用：本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。

用于急性或慢性荨麻疹，过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等。

不良反应：头痛、多汗、口干以及轻微胃肠不适。

近两年报道大剂量应用时对心脏有毒性，心电图OT间期延长及尖端扭转型室性心跳过速。

注意事项：有心脏病者，对本品过敏者禁用。

5.开瑞坦（氯雷他定）
药理作用：是一种强力长效的抗组胺药，用于急性或慢性荨麻疹，过敏性鼻炎及其他过敏性皮肤病。

不良反应：个别患者出现荨麻疹、乏力头痛口干等反应。

注意事项：两岁以下及妊娠妇女哺乳慎用。

6.仙特敏（仙特明）
药理作用：本品系羟嗪在人体内代谢物。

作用特点是抑制组胺介导和变态反应早期，并进一步减少与变态反应晚期相关的炎症嗜酸细胞移行介质释放。

用于慢性特发性荨麻疹（包括人工荨麻疹、寒冷性荨麻疹、日光性荨麻疹、压力性荨麻疹）、异位性皮炎、嗜酸性脓胞性毛发炎、常年性变态反应性鼻炎、枯草热、结膜炎、哮喘等。

不良反应：一般无困倦及嗜睡等副作用，少数人有较轻度口干、激动、头痛等。

（五）变态反应介质阻释剂
此类药物能稳定致敏细胞膜，阻止组胺等多种过敏反应介质，如5-羟色胺、缓激肽等的释放。

1.酮替芬
作用与用途：本品为一较强的过敏介质阻释剂。

适用于防治多种类型的支气管哮喘，也可用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎。

不良反应：主要有嗜睡倦怠，胃肠逆反应等，长期服用可增进食欲，进而体重增加。

注意事项：妊娠妇女、哺乳期妇女慎用，驾驶员及高度注意力集中工作者慎用。

2.色甘酸钠（咽泰）
作用与作途：本品为一种预防性抗过敏药，用于预防过敏性支管哮喘的发作。

也用于过敏性鼻炎和季节性枯草热，过敏性湿疹，皮肤瘙痒症，溃疡性结肠炎和直肠炎等。

不良反应：个别人吸入时可出现咽部和支气管刺激症状、咳嗽、胸部紧迫感及恶心，甚至诱发哮喘发
作。

注意事项：本品起效后可减少给药次数，如需停药，需逐渐减量，不能突然停药，以防哮喘发作。

（六）钙剂
能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。

常用于治疗荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病以及血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。

葡萄糖酸钙，其药理作用为：非特应性脱敏剂，皮肤科用于荨麻疹、湿疹、皮炎、血管性水肿、紫癜、多形红斑、老年瘙痒症等。

不良反应：静注时全身发热，注射太快或者量太大时，可发生心搏骤停。

本品对血管壁有刺激。

少数人静注时可引起软组织钙化，并发严重手臂前臂肋膜室综合征，一过性失声及过敏性休克。

（七）激素类药
皮质类固醇，见“糖皮质激素”知识。

（八）调节免疫类
1.维生素C
别名：抗坏血酸；维生素丙；力度伸；维体康。

适应证：本品有较强的抗氧化作用，它能帮助人体清除自由基，保护人体组织细胞免受自由基的破坏和损伤。

而当人体接触致敏物质时，维生素C又可以发挥它的抗组胺作用，从而减轻或避免过敏反应。

2.辅酶Q10
别名：葵烯醌、泛醌。

适应证：属自由基清除剂，是细胞代谢及细胞呼吸的激活剂，能改善线粒体呼吸功能，促进氯化磷酸化反应。

本身是细胞自身产生的天然抗氧化剂，能抑制线粒体的过氧化，有保护细胞膜功能。

不良反应：偶有恶心、胃部不适、厌食、手足凉感和一过性心悸。

3.糜胰蛋白酶
别名：注射用结晶糜胰蛋白酶。

适应证：本品能液化脓液和坏死组织，净化创面，有利于新生肉芽生长，促进伤口愈合。

用于治疗各种炎症、炎性水肿，对哮喘、鼻炎有一定作用。

不良反应：局部有疼痛，可引起局部红肿。

4.中药
穴位贴敷疗法，是一种穴位与药物相结合，充分发挥穴位与药物特异性的外疗方法。

其简便易行，疗效较好，广泛用于临床。

药物基本方是“消喘膏”。

治疗时机依据“冬病夏治”原则，在夏季初、中末伏（三伏天）或入伏后每隔10天做1次，一般3次为一个疗程。

多需坚持1～3年更长。

作用机制是该贴敷疗法主要调节了机体的免疫功能和内分泌功能，并具有一定的消炎，降低气道高反应性和改善肺功能作用，从而有预防和减轻过敏性鼻炎症状的效果。

5.其他抗变态反应药
近年来，局部使用的抗组胺类药物开始见于临床，例如鼻喷剂、滴眼液、皮肤霜剂等。

局部用药，既能避免口服第一、二代抗组胺类
药物时产生的不良反应，又能取得与口服药物同样的疗效。

而且起效时间快，无明显的中枢神经系统副作用和心脏毒性，长期应用不会产生耐药性，因此使用越来越广泛。

粉尘螨注射液，适应证：用于吸入型哮喘、过敏性鼻炎、异位性皮炎、泛发性湿疹、慢性荨麻疹等的治疗。

三、抗过敏药的应用原则
临床上使用抗过敏药物一定要遵循科学、合理、有效、安全、经济的原则。

1.口服抗过敏药的使用宜及时，一旦出现过敏症状，应立即用药。

2.抗过敏药物服用后可引起镇静或嗜睡，多数患者都能在数日内服用耐受。

抗组胺类药的治疗量与中毒量间的安全幅度较大，治疗剂量引起的不良反应一般较轻微，停药数日后即可消失。

最常见的是药物的镇静作用，表现为白天思睡，多数患者都能在数日内耐受，但高空作业、驾驶及精密机械操作者在工作前不得服用。

3.抗过敏药物的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹部不舒、便秘、腹泻等，可随药物使用时间延长而减轻或消失，进食时服药也可减轻不良反应。

4.妊娠妇女、婴幼儿及老年人应慎用。

而且该类药物不良反应小，安全范围较大，但因应用甚广，药物的急性中毒亦可发生，特别是儿童误服后中毒较为常见。

5.如治疗期间感觉到症状加剧（喉头黏膜水肿、胸闷、呼吸困难甚至窒息）或应用抗过敏药物3天后仍不见疗效的患者请及时就医。

6.用药期间患者饮食以清淡为宜，禁食辛辣食物，避免搔抓皮肤或热水洗烫，并暂停使用肥皂。

服用抗过敏药物期间不宜饮酒或同时服用镇静、催眠及抗抑郁药物。

7.注意对特殊人群的应用对过敏症状以清晨为重者，可选用长效的拮抗剂于睡前服用，既可解除症状，又避免产生其他不良反应。

并注意给药时间，如阿司咪唑与食物同服，可降低本品的生物利用度，因此宜于餐前1～ 2小时服用。

因此，临床工作中接诊过敏患者，一定要针对过敏原因分析判断过敏类型，根据抗过敏药物的特点，正确使用药物，切不可随便使用抗过敏药，有时引起患者过敏的就是抗过敏药物，导致治疗的失败，把握抗过敏药物使用原则，严格掌握适应证与禁忌证，在救治患者的同时保证医疗质量与医疗安全。

四、抗过敏药使用注意事项
1.本类药物的应用应及时，以便较快地抑制组胺和一系列反应。

值得注意的是，组胺拮抗剂可抑制皮肤对组胺的反应，故皮试过敏原（如青霉素、链霉素、血清制品等）时，应在停药48小时后进行，注射过敏原的患者，不可预防性应用抗组胺剂，以免掩盖轻微症状而致更严重过敏反应发生。

2.抗组胺类药的治疗量与中毒量之间的安全幅度较大。

治疗剂量
引起的不良反应一般较轻微，停药数日后即可消失，最常见的是药物的镇静作用，表现为白天嗜睡，多数患者都能在数日内耐受。

同时饮酒或服用其他中枢神经系统抑制剂（如镇静催眠药、抗抑郁药），可使嗜睡情况加重。

因此，对高空作业者、驾驶员、精密机械操作者，工作前不得服用有中枢抑制作用的抗组胺药物。

3.较少见的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹部不适、便秘、腹泻等。

这类不良反应随药物应用时间延长而减轻或消失，进食时服药也可减轻。

4.患有急性哮喘、尿梗阻、青光眼、高血压、胃溃疡等疾病者，应在医师指导下用药，否则不得应用。

5.有由哮喘、吸烟引起的持续性或慢性咳嗽或由肺气肿引起的咳嗽或多痰情况的患者，应在医师指导下用药，否则不得应用。

6.服药期间不得同时饮酒或服用镇静催眠药及抗抑郁药。

7.妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿及老年人应慎用。

在抗过敏药中，葡萄糖酸钙一般对胎儿无不良影响，但抗组胺类过敏药使用时就要慎重。

有一类抗组胺药称为哌嗪类H1受体阻断药，如氯苯甲嗪，在试验中被发现对动物有致畸作用，为了慎重起见，准妈妈，尤其是妊娠前3个月内的妊娠妇女最好不要使用。

至于其他类抗组胺药，如吩噻嗪类及二醇胺类抗组胺药（如异丙嗪、氯苯那敏等），一般对胎儿无明显影响，都可放心使用。

8.本类药物毒性小，安全范围较大，但因应用甚广，药物的急性
中毒现象亦有发生，特别以儿童误服后中毒的现象较为常见。

服药过量时最常见的症状是嗜睡、头晕、共济失调，2h内可发生面部潮红、瞳孔扩大、体温过高等抗胆碱能作用。

中枢兴奋作用主要见于儿童，表现为幻觉、中毒性精神病、震颤谵妄等情况，最终可致惊厥。

成人急性中毒一般经历一段潜伏期后，可继发呼吸抑制、心血管抑制，甚至死亡。

心律失常比较罕见。

9.若发生误服或服药过量而出现上述症状时，应立即送往医院，由医师进行对症处理，不得延误治疗。

10.在中毒治疗中，切忌应用中枢兴奋药，原因有二：一是本类药物对中枢神经系统的抑制作用不如巴比妥类药物强大；二是将诱发或加重本类药物对中枢的兴奋作用而导致惊厥。

对中毒后期的呼吸抑制，应进行人工呼吸，出现惊厥时，应肌内注射苯巴比妥或安定。

11.用药期间，应忌辛辣食物或腥膻食物，避免搔抓皮肤或热水洗烫，并暂时停用肥皂。

五、抗过敏药用药时间
服用抗过敏药物，不要长期使用一种，超过一个月就需要换用其他类型的抗过敏药物，或者采用必要时用药的方法，来代替常规的定时服药。

连续服用一种抗过敏药，最好不要超过一个月。

抗过敏药最好随身携带。

根据患者过敏症发作时间的不同，服用时间也不相同。

过敏症状出现于白天的人，于晨间服药，症状出现于晚间者，则在临睡前服用。

氯苯那敏容易引起嗜睡、头昏、头痛、反应迟钝等现象，
因此最好在临睡前服用。