药用动物活性成分ppt课件

分离某些中草药成分的经典方法之一。由于 醋酸铅及碱式醋酸铅在水及醇溶液中，能与 多种中草药成分生成难溶的铅盐或络盐沉淀， 故可利用这种性质使有效成分与杂质分离。
常用以沉淀有机酸、氨基酸、蛋白质、粘液 质、鞣质、树脂、酸性皂甙、部分黄酮等。
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渗漉器
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注意事项
但应控制流速，在渗渡过程中随时自药面 上补充新溶剂，使药材中有效成分充分浸出 为止。或当渗滴液颜色极浅或渗液的体积相 当于原药材重的10倍时，便可认为基本上已 提取完全。在大量生产中常将收集的稀渗液 作为另一批新原料的溶剂之用。
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3）煎煮法
是我国最早使用的传统的浸出方法。所用 容器一般为陶器、砂罐或铜制、搪瓷器皿， 不宜用铁锅，以免药液变色。直火加热时最 好时常搅拌，以免局部药材受热太高，容易 焦糊。
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分液漏斗
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注意以下几点和处理： (1)出现乳化 现象 (2)水提取液的浓度最好比重 (3)溶剂与水溶液应保持一定量的比例 (4)一般萃取多次.
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逆流连续萃取法
是一种连续的两相溶剂萃取法。其装置可具有一 根、数根或更多的萃取管。管内用小瓷圈或小的不 锈钢丝圈填充，以增加两相溶剂萃取时的接触面。 例如:氯仿从川楝树皮的水浸液中萃取川楝素:
将氯仿盛于萃取管内，而比重小于氯仿的水提取 浓缩液贮于高位容器内，开启活塞，则水浸液在高 位压力下流入萃取管，遇瓷圈撞击而分散成细粒， 使与氯仿接触面增大，萃取就比较完全。
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逆流连续萃取装置
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3 沉淀法
是在中药提取液中加入某些试剂使产生沉 淀，以获得有效成分或除去杂质的方法。
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(1) 铅盐沉淀法
31Βιβλιοθήκη 煎煮器324）回流提取法：
应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热 装置，以免溶剂挥发损失。小量操作时，可 在圆底烧瓶上连接回流冷凝器。瓶内装药材 约为容量，溶剂浸过药材表面约1～2cm。在 水浴中加热回流，一般保持沸腾一定的时间， 放冷过滤，再在药渣中加溶剂，作第二、三 次加热回流分别约半小时，或至基本提尽有 效成分为止。此法提取效率较冷浸法高，大 量生产中多采用连续提取法。
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第一节 动物药活性成分类型
1蛋白质（酶）、多肽及氨基酸类
蚯蚓中蚓激酶能降解纤维蛋白原; 蛇毒蛋白酶、蛇毒酶等用于血栓治疗； 动物尿液中的尿激酶、激肽释放酶以及胰脏中提取
的弹性蛋白酶等用于治疗心血管疾病； 哺乳类动物和鸟类的脏器及豚鼠血清中的天门冬酰
胺酶、精氨酸酶等临床用于治疗肿瘤 ;
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升华装置
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四、分离和纯化
可采用的方法: 溶剂分离法 两相溶剂萃取法 沉淀法 盐析法 透析法 结晶、重结晶和分步结晶法 层析法 超临界CO2流体萃取技术
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1溶剂分离法(萃取)
原理: 总提取物中各组成成分，依其在不同极性
溶剂中溶解度的差异而得到分离 要求: 选用三、四种不同极性的溶剂，由低极性到 高极性分步进行提取分离 .
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水提液中常含有树胶、粘液质、蛋白质、糊化淀粉 等，可以加入一定量的乙醇，使这些不溶于乙醇的 成分自溶液中沉淀析出，而达到与其它成分分离的 目的 .
水提取液中获得白及胶，可采用加乙醇沉淀法； 括楼根汁中制取天花粉素，可滴入丙酮使分次沉淀
析出; 提取多糖及多肽类化合物，多采用水溶解、浓缩、
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2 两相溶剂萃取法
原理:
利用混合物中各成分在两种互不相溶的溶剂中分 配系数的不同而达到分离的方法。
萃取时如果各成分在两相溶剂中分配系数相差越 大，则分离效率越高、如果在水提取液中的有效成 分是亲脂性的物质，一般多用亲脂性有机溶剂，如 苯、氯仿或乙醚进行两相萃取，如果有效成分是偏 于亲水性的物质，在亲脂性溶剂中难溶解，就需要 改用弱亲脂性的溶剂，例如乙酸乙酯、丁醇等。
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糖蛋白，如圆蛤中蛤素具 有抗肿瘤、抗病毒活性；
中华大蟾蜍的糖蛋白具有 强心利尿作用；
。
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五谷虫(大头金蝇 Chrysomyis megacephala(Fab.))胰 蛋白酶、肠肽酶有助消 化作用；
蝮蛇毒中分出的以精氨 酸酶用于治疗脑血栓及 血栓闭塞性动脉炎有效。
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毒肽如眼镜蛇毒主要用 于晚期转移癌痛、神经 痛、风湿性关节痛、偏 头痛等顽固性疼痛；
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动物胆汁中得到的胆红 素属吡咯衍生物，有促 进红细胞新生、血清抗 炎、治疗肝硬变作用；
蟾蜍色胺属吲哚类生物 碱；箭毒蛙所含的哌啶 类生物碱能麻痹骨骼肌；
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乌贼墨主要成分黑色素 有止血作用；
地龙的次黄嘌呤有抗组 胺、平喘、降压作用
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3多糖类
动物各种组织中的肝素用于抗凝； 甲壳动物和昆虫体壁外的甲壳素用于抗菌抗
中草药中的挥发油，某些小分子生物碱一 麻黄碱、萧碱、槟榔碱，以及某些小分子的 酚性物质。牡丹酚等，都可应用本法提取。 有些挥发性成分在水中的溶解度稍大些，常 将蒸馏液重新蒸馏，在最先蒸馏出的部分， 分出挥发油层，或在蒸馏液水层经盐析法并 用低沸点溶剂将成分提取出来。例如玫瑰油、 原白头翁素等的制备多采用此法。
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6酚、酮、酸类
海绵所含酚类成分 siphonodictyal-A及 siphonodictyal-B具有 抗菌活性；
麝香中的麝香酮有强心、 抗炎、兴奋呼吸和中枢 神经的作用；
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地龙中的花生四烯酸有解热作用； 胆汁酸有利胆、溶解胆结石、镇咳祛痰、解
热、抗菌抑癌等多种功用； 蜂王浆中的王浆酸有抗菌、抗肿瘤作用。
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动物胆汁中发现的胆汁酸有近百种，常见的 有胆酸、去氧胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆 酸等。去氧胆酸解痉作用明显；熊去氧胆酸、 鹅去氧胆酸能溶解胆结石;
昆虫蜕皮激素有促进人体蛋白质合成，排除 体内胆甾醇，降低血脂和抑制血糖上升等作 用;
蟾毒甾体有强心作用;
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棘皮动物的海参纲及海 星纲均含皂苷，如梅花 参中的梅花参素A、B， 刺参中的刺参素A、B、 C以及多棘海盘车中的 海星皂苷等，这些皂苷 一般能抑制癌细胞的生 长，并有抗真菌、抗辐 射、增强白细胞吞噬的 功能。
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提取方法
常用浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取 法及连续回流提取法等
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1）浸渍法： 将中草药粉末或碎块装人适当的容器中，
加入适宜的溶剂（如乙醇、稀醇或水），浸 渍药材以溶出其中成分的方法。
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2）渗漉法：
将中草药粉末装在渗漉器中，不断添加新 溶剂，使其渗透过药材，自上而下从渗漉器 下部流出浸出液的一种浸出方法，当溶剂渗 进药粉溶出成分比重加大而向下移动时，上 层的溶液或稀浸液便置换其位置，造成良好 的浓度差，使扩散能较好地进行，故浸出效 果优于浸渍法。
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二、 水蒸气蒸馏法
适用于能随水蒸气蒸馏而不被破坏的中药 成分的提取。此类成分的沸点多在100℃以上， 与水不相混溶或仅微溶，且在约100℃时存一 定的蒸气压。当与水在一起加热时，其蒸气 压和水的蒸气压总和为一个大气压时，液体 就开始沸腾，水蒸气将挥发性物质一并带出。
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水蒸气蒸馏装置
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萃取时如果各成分在两相溶剂中分配系数相差萃取时如果各成分在两相溶剂中分配系数相差越大则分离效率越高如果在水提取液中的有效成分是亲脂性的物质一般多用亲脂性有机溶剂如苯氯仿或乙醚进行两相萃取如果有效成分是偏于亲水性的物质在亲脂性溶剂中难溶解就需要改用弱亲脂性的溶剂例如乙酸乙酯丁醇等
药用动物活性成分类型与提取方法 1动物药活性成分类型 2动物药有效成分的提取,分离技术
紫河车(人胎盘)的氨基 酸提取物对白细胞减少 症有一定治疗作用；
牛黄(牛胆囊结石)的牛 磺酸有刺激胆汁分泌和 降低眼压作用 .
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2生物碱类
蛤蚧及全蝎中的肉毒碱， 为氨基酸衍生物，能防 止室性心律不齐；
河豚卵巢中的河豚毒素， 属胍类衍生物，毒性极 强，阻断轴突传导作用 比可卡因强16万倍，并 有松弛肌肉痉挛、减轻 晚期癌痛的作用；
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亲脂溶剂
石油醚、苯、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、二氯 乙烷等。
这些溶剂的选择性能强，不能或不容易提 取亲水性杂质。但这类溶剂挥发性大，多易 燃（氯仿除外），一般有毒，价格较贵，设 备要求较高，且它们透入植物组织的能力较 弱，往往需要长时间反复提取才能提取完全。 如果药材中含有较多的水分，用这类溶剂就 很难浸出其有效成分.
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例如: 防己乙醇浸膏，碱化后可利用乙醚溶出脂
溶性生物碱，再以冷苯处理溶出防己碱，与 其结构类似的防己诺林碱比前者少一甲基而 有一酚羟基，不溶于冷苯而得以分离.
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水浸膏或乙醇浸膏常常为胶状物，难以均匀 分散在低极性溶剂中，故不能提取完全，可 拌于适量惰性填充剂，如硅藻土或纤维粉等， 然后低温或自然干燥，粉碎后，再以选用溶 剂依次提取 .
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第二节 动物药有效成分的提取
一、溶剂提取法 原理：
1相似相溶 2扩散作用 技术要求: 粉碎 防霉
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溶剂的选择
选择溶剂要注意以下三点： ①溶剂对有效成分溶解度大，对杂质溶解度
小； ②溶剂不能与中药的成分起化学变化； ③溶剂要经济、易得、使用安全等。
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常见的提取溶剂
1）水： 水是一种强的极性溶剂。 中草药中亲水性的成分，如无机盐、糖类、分子 不太大的多糖类、鞣质、氨基酸、蛋白质、有机酸 盐、生物碱盐及甙类等都能被水溶出。 为了增加某些成分的溶解度，也常采用酸水及 碱水作为提取溶剂。酸水提取，可使生物碱与酸生 成盐类而溶出，碱水提取可使有机酸、黄酮、蒽醌、 内酯、香豆素以及酚类成分溶出。
加乙醇或丙酮析出的办法。
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利用某些成分能在酸或碱中溶解，又在加碱 或加酸变更溶液的pH后，成不溶物而析出以 达到分离目的.
内酯类化合物不溶于水，但遇碱开环生成羧 酸盐溶于水，再加酸酸化，又重新形成内酯 环从溶液中析出，从而与其它杂质分离 .
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中草药总提取物用酸水、碱水先后处理，可以分 为三部分：溶于酸水的为碱性成分（如生物碱）， 溶于碱水的为酸性成分（如有机酸），酸、碱均不 溶的为中性成分（如甾醇）。 例如: 长春花生物碱、石蒜生物碱的分离; 紫董定碱（corydine）; 蝙蝠葛碱（dauricins）; 四氢掌叶防己碱
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5萜类
斑蝥素为芫菁科昆虫分 泌的单萜类防御物质， 具抗癌、抗病毒、抗真 菌作用；
腔肠动物海鞭的 pseudopterosins，为 二萜糖苷类化合物，具 有很强的消炎止痛作用；
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鲨鱼肝所含鲨烯是杀菌 剂，并具有抗癌活性；
海绵属动物含有的环烯 醚萜类成分有抗白色粘 球菌作用等
辐射； 棘皮动物粘多糖具抗癌和抗凝血酶活性；鲨
鱼及深海软骨鱼骨骼所含杂多糖，具有显著 的肿瘤抑制作用； 软体动物中所含葡聚糖被证实具有较好的抗 肿瘤活性。
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4甾体类
甾体类化合物在药用动物中广泛分布，化学 结构变化多，生物活性多样，如性激素、胆 汁酸、蟾毒、蜕皮素及甾体皂苷等。
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性激素或性信息素的有 紫河车中的黄体酮、鹿 茸中的雌酮、海狗肾中 的雄甾酮等。
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问题: 易霉坏变质 ;
沸水提取时，中草药中的淀粉可被糊化， 而增加过滤的困难 ;
提取液中含有皂甙及粘液质类成分，在减 压浓缩时，还会产生大量泡沫，造成浓缩的 困难。
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2)亲水性的有机溶剂： 如乙醇、甲醇、丙酮等， 以乙醇最常用。 对中草药细胞的穿透能力较强。亲水性的 成分除蛋白质、粘液质、果胶、淀粉和部分 多糖等外，大多能在乙醇中溶解。 甲醇的性质和乙醇相似，沸点较低（64℃）， 但有毒性，使用时应注意。
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回流提取装置
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5）连续提取法
应用挥发性有机溶剂提取中草药有效成分， 不论小型实验或大型生产，均以连续提取法 为好，而且需用溶剂量较少，提取成分也较 完全。实验室常用脂肪提取器或称索氏提取 器。连续提取法，一般需数小时才能提取完 全。提取成分受热时间较长，遇热不稳定易 变化的成分不宜采用此法。
蜂毒肽有强溶血作用和 表面活性，能阻碍肌肉 神经间的传导；
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水蛭素具有抗凝血作用 和溶解血栓的作用；
蚯蚓中分得一种分子量 为510.8Da的短肽具有 抗菌活性；
海绵动物、软体动物、 昆虫及两栖动物皮肤中 的抗生肽也用于抗细菌 和病毒；
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氨基酸 :地龙的解热作 用与其氨基酸含量成正 比；
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三、升华法
固体物质受热直接气化，遇冷后又凝固为固体化 合物，称为升华。 中草药中有一些成分具有升华的性质，故可利用升 华法直接自中草药中提取出来。 例如樟木中升华的樟脑（camphor）。 茶叶中的咖啡碱在178℃以上就能升华而不被分解。
游离羟基蒽醌类成分，一些香豆素类，有机酸类 成分，有些也具有升华的性质。例如七叶内酯及苯 甲酸等。