第四章注射剂与滴眼剂幻灯片
合集下载
药剂学注射剂和滴眼剂课件PPT
用途
滴眼剂主要用于眼部感染、炎症、过敏等病症的治疗，也可用于眼部手术的术前准备和术后用药。
03 注射剂的制备工艺与质量 控制
注射剂的制备工艺流程
原材料选择
根据药物性质和用途选 择合适的原材料，确保
药物质量和安全。
溶解与混合
将药物溶解或混合于适 当的溶剂中，确保药物
均匀分散。
滤过与灌封
通过滤过去除杂质，然 后将药液灌装到预定的
注射剂的定义与分类
定义
注射剂是指药物制成的供注入体内的 灭菌溶液、乳浊液或混悬液，以及供 临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末 或浓缩液。
分类
按分散系统分类，注射剂可分为溶液 型、混悬型、乳浊型和气体分散型。
注射剂的特点与用途
特点
注射剂具有药效迅速、剂量准确、作用可靠的特点，适用于不宜口服的药物或 不能口服给药的病人。
定义
药剂学是研究药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量 控制和合理应用的综合性技术科 学。
重要性
药剂学是确保药物安全、有效、 可控的重要环节，对于保障人民 健康、促进医药产业发展具有重 要意义。
药剂学的研究内容与分类
研究内容
药物制剂的制备工艺、质量控制、药 效学及药物动力学等。
分类
按给药途径分类，如注射剂、滴眼剂 、口服剂型等；按形态分类，如液体 剂型、固体剂型、半固体剂型等。
储存。
04 ห้องสมุดไป่ตู้眼剂的制备工艺与质量 控制
滴眼剂的制备工艺流程
处方筛选
根据治疗需要，选择适当的药物和辅 料，并进行筛选和优化。
制备工艺
采用适当的工艺方法，如溶解、混合 、加热、冷却等，将药物和辅料制成 滴眼剂。
过滤与灌装
滴眼剂主要用于眼部感染、炎症、过敏等病症的治疗，也可用于眼部手术的术前准备和术后用药。
03 注射剂的制备工艺与质量 控制
注射剂的制备工艺流程
原材料选择
根据药物性质和用途选 择合适的原材料，确保
药物质量和安全。
溶解与混合
将药物溶解或混合于适 当的溶剂中，确保药物
均匀分散。
滤过与灌封
通过滤过去除杂质，然 后将药液灌装到预定的
注射剂的定义与分类
定义
注射剂是指药物制成的供注入体内的 灭菌溶液、乳浊液或混悬液，以及供 临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末 或浓缩液。
分类
按分散系统分类，注射剂可分为溶液 型、混悬型、乳浊型和气体分散型。
注射剂的特点与用途
特点
注射剂具有药效迅速、剂量准确、作用可靠的特点，适用于不宜口服的药物或 不能口服给药的病人。
定义
药剂学是研究药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量 控制和合理应用的综合性技术科 学。
重要性
药剂学是确保药物安全、有效、 可控的重要环节，对于保障人民 健康、促进医药产业发展具有重 要意义。
药剂学的研究内容与分类
研究内容
药物制剂的制备工艺、质量控制、药 效学及药物动力学等。
分类
按给药途径分类，如注射剂、滴眼剂 、口服剂型等；按形态分类，如液体 剂型、固体剂型、半固体剂型等。
储存。
04 ห้องสมุดไป่ตู้眼剂的制备工艺与质量 控制
滴眼剂的制备工艺流程
处方筛选
根据治疗需要，选择适当的药物和辅 料，并进行筛选和优化。
制备工艺
采用适当的工艺方法，如溶解、混合 、加热、冷却等，将药物和辅料制成 滴眼剂。
过滤与灌装
《注射剂与滴眼剂》课件
02
CATALOGUE
注射剂与滴眼剂的制备工艺
注射剂的制备工艺
原料选择与处理
选择符合质量标准的原 料，进行必要的处理，
如干燥、灭菌等。
溶解与混合
将原料溶解在适当的溶 剂中，并进行混合，确
保成分均匀分布。
滤过与灌封
通过滤过工艺去除杂质 ，然后将药液灌装到预 定的容器中，并进行密
封。
灭菌与检定
对制成的注射剂进行灭 菌处理，并进行质量检 定，确保符合质量标准
注射剂与滴眼剂市场将不断涌 现出新的产品和技术
THANKS
感谢观看
制定提供依据。
不良反应与处理措施
不良反应概述
不良反应是指在正常用量下，出现与治疗目的无关的有害反应。了解常见不良反应及其处 理措施，有助于提高用药安全性和有效性。
常见不良反应
常见的不良反应包括过敏反应、发热、恶心、呕吐等。对于不同药物，可能存在不同的不 良反应特点。
处理措施
针对不同不良反应，应采取相应的处理措施。例如，对于过敏反应，应立即停药并给予抗 过敏治疗；对于恶心、呕吐等不良反应，可给予止吐药对症治疗。同时，应关注不良反应 的预防，如严格控制用药剂量和频率，避免不合理的联合用药等。
稳定性评价
稳定性概述
注射剂与滴眼剂的稳定性评价旨 在确保药物在储存和使用过程中 保持其品质和安全性能。稳定性 评价涉及药物的物理、化学和生
物学稳定性。
影响因素
影响药物稳定性的因素包括温度 、湿度、光照、氧气等。了解这 些因素对药物稳定性的影响，有 助于制定合理的储存和使用条件
。
稳定性试验
稳定性试验包括加速试验、长期 试验和实时稳定性考察。通过这 些试验，可以评估药物在不同条 件下的稳定性，为药品的有效期
《打针剂与滴眼剂》课件
《打针剂与滴眼剂》PPT 课件
本课件将介绍打针剂和滴眼剂的定义、用途、分类以及使用注意事项。
打针剂的定义和用途
打针剂是指通过注射的方式将药物送入人体的液体药物。它可以快速、准确 地将药物传递到目标部位，用于治疗疾病、缓解症状。
打针剂的分类
打针剂可分为以下几类：
1 肌肉注射（IM）
将药物注射到肌肉组织中，常用于给药的常规方法。
胰岛素注射器
用于胰岛素的注射，可准 确控制剂量。
打针剂的使用注意事项
在使用打针剂时，需要注意以下事项：
1 确保卫生
使用消毒剂清洁注射部位，避免细菌感染。
2 选择合适的针头
根据给药方式和目标组织选择适当的针头尺寸。
3 遵循给药剂量
按照医生或药物说明书的建议给药剂量，避免过量或不足。
眼剂的定义和用途
2 皮下注射（SC）
将药物注射到皮下组织中，常用于给药的快速吸收。
3 静脉注射（IV）
将药物注射到静脉中，可使药物迅速进入循环系统。
常见的打针剂类型
常见的打针剂类型包括：
针筒
用于储存和注射药物的容 器，通常包括注射器和针 头。
安全注射器
具有一次性使用、自动退 针等安全功能，减少感染 和交叉感染的风险。
1 保持卫生
滴眼剂的容器和滴管要清洁干净，避免细菌感染。
2 正确使用滴管
将滴管对准眼药水安全区，避免接触眼睛和其他物体。
3 遵循用药间隔
按照医生或药物说明书的建议，保持用药间隔时间。
滴眼剂是用于眼部的液体药物，通过滴入眼睛来治疗眼部疾病、缓解眼部不适。
滴眼剂的分类
滴眼剂可分为以下几类：
1 人工泪液
2 抗生素眼药水
补充眼睛内的润滑液，缓解干眼症状。
本课件将介绍打针剂和滴眼剂的定义、用途、分类以及使用注意事项。
打针剂的定义和用途
打针剂是指通过注射的方式将药物送入人体的液体药物。它可以快速、准确 地将药物传递到目标部位，用于治疗疾病、缓解症状。
打针剂的分类
打针剂可分为以下几类：
1 肌肉注射（IM）
将药物注射到肌肉组织中，常用于给药的常规方法。
胰岛素注射器
用于胰岛素的注射，可准 确控制剂量。
打针剂的使用注意事项
在使用打针剂时，需要注意以下事项：
1 确保卫生
使用消毒剂清洁注射部位，避免细菌感染。
2 选择合适的针头
根据给药方式和目标组织选择适当的针头尺寸。
3 遵循给药剂量
按照医生或药物说明书的建议给药剂量，避免过量或不足。
眼剂的定义和用途
2 皮下注射（SC）
将药物注射到皮下组织中，常用于给药的快速吸收。
3 静脉注射（IV）
将药物注射到静脉中，可使药物迅速进入循环系统。
常见的打针剂类型
常见的打针剂类型包括：
针筒
用于储存和注射药物的容 器，通常包括注射器和针 头。
安全注射器
具有一次性使用、自动退 针等安全功能，减少感染 和交叉感染的风险。
1 保持卫生
滴眼剂的容器和滴管要清洁干净，避免细菌感染。
2 正确使用滴管
将滴管对准眼药水安全区，避免接触眼睛和其他物体。
3 遵循用药间隔
按照医生或药物说明书的建议，保持用药间隔时间。
滴眼剂是用于眼部的液体药物，通过滴入眼睛来治疗眼部疾病、缓解眼部不适。
滴眼剂的分类
滴眼剂可分为以下几类：
1 人工泪液
2 抗生素眼药水
补充眼睛内的润滑液，缓解干眼症状。
注射剂和滴眼剂培训课件
轧盖，直接接触药品的包装材料 最后一次精洗的最低要求
注射剂和滴眼剂
12
洁净区的管理
➢ 人员数量应严格控制。 ➢ 洁净室（区）与非洁净室（区）之间必须设置缓冲设施，人、 物流走向合理。 ➢ 100级 不得设置地漏，操作人员不应裸手操作，当不可避免 时，手部应及时消毒。 ➢ 10,000级 使用的传输设备不得穿越较低级别区域。 ➢ 100,000级以上 工作服应在洁净室（区）内洗涤、干燥、整 理，必要时应按要求灭菌。
注射剂和滴眼剂
19
三、注射剂的制备
原辅料的准备 原料药 必须达到注射用规格 辅料符合药典规定的药用标准，若有注
射用规格，应选用注射用规格。
注射剂和滴眼剂
20
第五章 注射剂和眼用液体制剂
注射液的配制
方法 稀配法 全部原料药物加入全量溶剂中
浓配法 全部原料药加入部分溶剂中先配成 浓溶液，滤过后再稀释至需要浓度
❖ 低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏物
料和制剂的灭菌。缺点是费时、功效低、灭菌 效果差
注射剂和滴眼剂
5
（3）过滤灭菌法：
适用于对热不稳定的药物溶液、气体、水等 物品的灭菌。常用0.22uM微孔滤膜和G6垂熔玻 璃漏斗。应在无菌条件下进行操作。
（4）辐射灭菌：
60Co；2.5*104Gy 微波灭菌法：300MHz~300kMz 紫外灭菌法：200~300nm
尘粒最大允许数/立方米 ≥0.5µm ≥5µm
3500 350000 3500000 10500000
0 2000 20000 60000
微生物最大允许数 浮游菌/立方米 沉降菌/皿
5
1
100
3
500
10
第四章注射剂和滴眼剂幻灯片
注射剂和眼用溶液剂
塔
式 蒸 1.蒸汽进口
馏 2.蒸汽选择器
水 3.加热蛇管
器 4.废气排出器
结 5.溢流管
构
示 意
6.水位玻管 7.隔沫装置
图 8.挡水罩
9.第一冷凝器
10.第二冷凝器
11.排气孔
第十章 注射剂和眼用溶液剂
控制面板
冷凝器
蒸馏塔 设备固定架
多效蒸馏水机
第十章 注射剂和眼用溶液剂
3 注射用水的收集与贮存 （1）初馏液不要 （2）检查合格后带有无菌过滤装置的密闭系统收集 （3）可采用80oC以上保温、65oC 以上保温循环或 于 4oC 以下无菌状态下贮存 （4）12小时内用完
配药环境、操作、用品、混入的其他药品
第四章 注射剂和滴眼剂
除去热原的方法：
1、除去药液或溶剂中热原方法
（1）蒸馏法（2）吸附法（3）凝胶滤过法 （4）超滤法（5）反渗透法（6）离子交 换法
2、除去容器上热原方法
（1）高温法（2）酸碱法（3）环氧乙烷气 体杀灭法
第四章 注射剂和滴眼剂
二、热原检查方法
第四节 灭菌法
基本概念
灭菌（sterilization)：系指用物理或化学 等方法杀灭或除去所有致病和非致病 微生物繁殖体和芽孢的手段。
灭菌法（the technique of sterilization) ： 系指杀灭或除去所有致病和非致病微 生物繁殖体和芽孢的方法或技术
一、无菌制剂的分类
经精制处理后的油，在150oC～160oC干热灭菌1～2h，备用。
第十章 注射剂和眼用溶液剂
常用的注射用油大豆油：
酸值不大于0.1 碘 值为126--140 皂化值188--195 相对密度0.916--0.922 折光率1.472--1.476
注射剂与滴眼剂培训课件
0.01～0.05 0.01～0.05
惰性气体
氮气
性质稳定，不与大多数药物起作用
二氧化碳
酸性药液，使某些强碱弱酸盐析出
（如SD-Na），可与某些药物反应生成（Ca2+、Zn2+）↓
注射剂与滴眼剂
37
（五）抑菌剂
需加抑菌剂者：无菌操作，滤过除菌，低 温灭菌，多剂量装注射剂。
不能加抑菌剂者：静脉，椎管注射剂。
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
三、注射用附加剂
抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、 pH调节剂、等渗调节剂、其他附加 剂
注射剂与滴眼剂
3
第三节 注射剂的溶剂与附加剂
一、注射用溶剂
注射用水 为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为 配制注射剂用的溶剂。 纯化水 用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透 法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制 普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射 剂的配制。 灭菌注射用水 为灭菌后的注射用水，主要用 于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
原理：冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。
W 0.52a b
各药物冰点降 低值的总和
每100ml低 渗溶液中需 添加等渗调 节剂的克数
1%等渗调节 剂水溶液冰点
降低值
注射剂与滴眼剂
21
已知1%硼酸水溶液的冰点下降度为0.28 ，试计算其等渗溶液的浓度？
注射剂与滴眼剂
22
（3）氯化钠等渗当量法
指与1g某种药物呈现等渗效应的NaCl的量。 称为氯化钠等渗当量
注射剂与滴眼剂
19
渗透压的计算
血浆（人体液）渗透压 = 298mOsm 等渗：= 血浆的渗透压 例题：配1000ml（1L）等渗NaCl注射液，
注射剂PPT课件全篇
第五章 注射剂和眼用液体制剂
第一节 注射剂的组成 第二节 热原 第三节 灭菌 第四节 注射剂的制备 第五节 输 液 第六节 中药注射剂 第七节 注射用无菌粉末 第八节 眼用液体制剂
第五章 注射剂和眼用液体制剂
注射剂的定义 注射剂的分类 注射剂的特点
注射剂（injection）是指药物与适 宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的 溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或 稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无 菌制剂。
第五章 注射剂和眼用液体制剂
➢化学灭菌法
1. 气体灭菌法 主要用于环境灭菌和器具、设施、设备灭菌 2. 药液灭菌法 常用灭菌药液
第五章 注射剂和眼用液体制剂
常用灭菌参数
1．D值
lg
Nt
lg
N
kt 2.303
D 2.303
t
k lg N 0 lg Nt
意义：一定温度下将微生物杀灭90％（即使之下降一个对 数单位）所需时间。 D值因微生物种类、环境、灭菌温度不同而异。
第五章 注射剂和眼用液体制剂
注射剂常用的抑菌剂
类型 酚类 醇类 羟苯酯类
常用抑菌剂
苯酚 甲酚 苯甲醇 三氯叔丁醇 羟苯甲酯 羟苯乙酯 羟苯丁酯
常用浓度（％）
0.5～1.0 0.25～0.3 1.0～2.0 0.25～0.5 0.01～0.015 0.01～0.015 0.01～0.015
应用范围 适合于偏酸性药液 适合于偏酸性药液
• 溶液型注射剂 • 乳剂型注射剂 • 混悬型注射剂 • 注射用无菌粉末
优点：作用迅速可靠；无首过效应；发挥 全身或局部定位作用；适用于不宜口服药 物和不能口服的病人 缺点：研制和生产过程复杂；安全性及机 体适应性差；成本较高
第四章3-4输液剂和滴眼剂
升华 干燥
第八节 眼用制剂
一、概述
凡供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病 的液体制剂称为眼用制剂。
多数为真溶液或胶体溶液，少数为混悬液
或油溶液。主要发挥局部作用（外用）。
眼用新剂型：膜剂、眼胶、接触眼镜
三、滴眼剂与洗眼剂 （一）滴眼剂的定义与质量要求 1.定义 滴眼剂（eye drop）系指供滴眼用的 澄明溶液或混悬液、乳状液（外用剂型） 2.滴眼剂的质量要求 ⑴ pH值：不当可引起刺激，流泪，甚至角膜损 伤。眼可耐受pH值5.0~9.0，pH6~8无不适感， pH<5.0或>11.4有明显不适。
2.滴眼剂的质量要求 ⑵渗透压：眼球耐受范围：0.6%~1.5%NaCl >2%明显不适。 等渗调节剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖等 调整方法与血浆一样 ⑶无菌：眼外伤、术后用的滴眼剂要求绝对无菌 单剂量包装，并不得添加抑菌剂。一般滴眼剂要 求无致病菌，必须添加抑菌剂。
2.滴眼剂的质量要求 ⑷澄明度：含15μm以下≮90% 50μm≯10% ⑸黏度：4.0~5.0cPa· s ⑹稳定性
（二）无菌分装工艺中存在的问题及解决方法 （多选题） 1.装量差异 2.澄明度问题 3.无菌问题 4.吸潮变质
三、注射用冻干制品
药液配制 与注射剂 相同罐装 到安瓿或 西林瓶
预冻：低于 产品共熔点 （冷却时冰 和溶质同时 析出结晶的 温度）以下 10~20℃
减压 升温
再干燥 继续升 温至 0 ℃或 室温
冻干粉针
无菌分装制品
二、注射用无菌分装产品 （一）无菌粉末的分装 1.原材料的准备 无菌原料可用灭菌结晶法或 喷雾干燥法制备。安瓿、小瓶、胶塞要灭菌 2.分装 必须在高洁净度（百级）的无菌室中按无菌操 作法进行。分装室的相对湿度必须控制在分装产品的临 界相对湿度以下。 3.灭菌与异物检查 耐热产品可灭菌，不耐热产品必须 严格按无菌操作。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
二、注射用水 注射用水指纯化水经蒸馏所制得的水，亦称重蒸 水
❖ 纯化水、灭菌注射用水、制药用水
❖ 纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法、 其他适宜方法制得的供药用的水。
❖ 灭菌注射用水：经灭菌后的注射用水。 ❖ 制药用水包括注射用水、纯化水、灭菌注射用水. ❖ 注射用水的质量要求：一般检查项目(酸碱度、
量要求高、成本高
§.1 概述
三、注射剂的给药途径
❖ 皮内注射：剂量0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。 ❖ 皮下注射：水溶液为主，剂量1~2ml。 ❖ 静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用，所用
注射剂不得添加抑菌剂。 ❖ 肌肉注射：剂量1~5ml，刺激性太大的药物不宜使用。 ❖ 椎管注射：注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等，不含微
§.2热原
二、热原的性质： (1)耐热性 (2)可滤过性 (3)可吸附性 (4)水溶性与不挥发性 (5)不耐酸碱性
§.2热原
三、热原的污染途径： (1)从注射用水中带入 (2)从其他原辅料中带入 (3)从容器、用具、管道和设备等带入 (4)制备环境中带入 (5)从输液器带入
§.2热原
四、除去热原的方法： (1)高温法 (2)酸碱法 (3)吸附法 (4)滤过法 (5)离子交换法
盐水
阳
负
+
离
极 + +子 —— 膜
淡水
阴
盐水
— +
离 子
—
膜 ——
正 极
+
+
离子交换法
❖ ﹟732苯乙烯强酸性阳离子交换树脂，极性基团 为磺酸基(RSO3-H+、RSO3-Na+),
❖ ﹟717苯乙烯强碱性阴离子交换树脂，极性基团 为季铵基团[R-N+(CH3)3CI-、R-N+(CH3)3OH]B-++++------++A+B-A+B-A+A+B-B-A+
氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧 化物、不挥发物、重金属)+热原检查
§.3 注射剂的溶剂
二、注射用水 （一）注射用水的制备方法： ❖原水的处理方法: 吸附法\离子交换法\电渗析法 ❖ 蒸馏法制备注射用水 ❖ 反渗透法制备注射用水 ❖ 综合法制备注射用水
电渗析法
电渗析法
- :阴离子膜带正电 + :阳离子膜带负电
凝固酶原
内毒素
凝固蛋白 原
凝固酶
凝固蛋白(凝胶 状)
Chap. 4 Injection & Eye Drop
§.3 注射剂的溶剂与附加剂 （supplemental agent of injection）
§.3 注射剂的溶剂
一、注射用溶剂的作用和要求 ❖ 药物溶剂，包括水性溶剂和非水溶剂； ❖ 无害、无菌、无热原、溶解范围广和性质稳定。
❖ 乳剂型注射剂：水不溶的液体药物。
§.1 概述
二、注射剂的特点
优点：
❖ 药效迅速、作用可靠
❖ 适用于不宜口服的药 物：被消化液破坏、 口服吸收差、消化道 刺激性强
❖ 适用于不宜口服的病 人：不能吞咽、昏迷、 严重呕吐
❖ 产生局部定位作用
缺点： ▪ 使用不方便、注射
疼痛 ▪ 易交叉污染、安全
性差 ▪ 制备过程复杂、质
四、其他注射用溶剂
❖ 水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1，2-丙醇、 PEG300、PEG400等。
❖ 油溶性非水溶剂：苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。
❖ 乙醇：可供肌内和静脉注射，浓度大于10%有疼 痛感。
❖ 阳床 脱气塔 阴床 混合床
离子交换法
反渗透法
纯水
1.醋酸纤维素膜 2.聚酰胺膜
施加的外压力 盐溶液
反渗透法
❖一级反渗透可除去一价离子、二价离子， 二级反渗透可较彻底的除去氯离子和热原。
蒸馏法
❖蒸馏水器
塔式蒸馏水器与亭式蒸馏水器=蒸发锅 +隔沫装置+冷凝器
多效蒸馏水器、气压 式蒸馏水器
蒸馏法
第四章注射剂与滴 眼剂幻灯片
优选第四章注射剂与滴眼剂
§.1 概述
一、注射剂的定义 注射剂(injection) 将药物制成供注入体内的灭菌 溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或 混悬液的无菌粉末。
❖ 溶液型注射剂：易溶于水、在水中稳定的 药物
❖ 注射用无菌粉末：遇水不稳定的药物
❖ 混悬型注射剂：难溶性药物、要求延效的 药物，仅供肌注。
§.2热原
一、热原pyrogen的概念、组成： ❖ 热原的概念：能引起恒温动物和人体体温异常升
高的致热性物质。 ❖ 热原的组成：热原是微生物产生的一种内毒素，
是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多 糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆 菌产生的热原致热作用很强。“双峰”现象。分 子量1×106
知识注解
碘值: 说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不 饱和键多，油易氧化酸败 ，不适合注射用。
皂化值: 表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪 酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。
酸值: 说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量 差，也可以看出酸败的程度。
考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能 性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。
❖ 制备注射用水的一般流程
❖ 自来水 细滤过器 电渗析或反渗透 阳床 脱气塔 阴床 混合床 多效蒸馏水器、气压 式蒸馏水器 热贮水器（80℃） 注射用水
§.3 注射剂的溶剂
三、注射用油
❖ 精制并灭菌后才能供使用。 ❖ 应无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准
比色液，10℃应保持澄明。 ❖ 79<碘值<128;185<皂化值<200;酸值<0.56; ❖ 注射用油应避光密闭贮存，以免氧化酸败。 ❖ 常用的注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。
粒，量不超过10ml. ❖ 其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。
§.1 概述Βιβλιοθήκη 四、注射剂的质量要求 ❖无菌 ❖无热原 ❖澄明度 ❖安全性 ❖渗透压 ❖pH ❖稳定性 ❖其它降压物质
§.2 热原
热原： ❖ 热原的概念： ❖ 热原的组成： ❖ 热原的性质： ❖ 热原的污染途径： ❖ 除去热原的方法： ❖ 热原检查法
❖ 五、热原检查法：
❖ 家兔法、鲎试剂法
❖ 家兔法作为热原检查法，任为各国药典法定方法。 因家兔对热原的反应和人基本相似。能检出 0.001µg/ml内毒素。
家兔法
❖ 鲎试剂法： ❖ 适用于某些用家兔不能进行检测的品种(放射性药
物、肿瘤药物)，对革兰氏阴性菌的内毒素非常敏 感。能检出0.0001µg/ml内毒素。
❖ 纯化水、灭菌注射用水、制药用水
❖ 纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法、 其他适宜方法制得的供药用的水。
❖ 灭菌注射用水：经灭菌后的注射用水。 ❖ 制药用水包括注射用水、纯化水、灭菌注射用水. ❖ 注射用水的质量要求：一般检查项目(酸碱度、
量要求高、成本高
§.1 概述
三、注射剂的给药途径
❖ 皮内注射：剂量0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。 ❖ 皮下注射：水溶液为主，剂量1~2ml。 ❖ 静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用，所用
注射剂不得添加抑菌剂。 ❖ 肌肉注射：剂量1~5ml，刺激性太大的药物不宜使用。 ❖ 椎管注射：注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等，不含微
§.2热原
二、热原的性质： (1)耐热性 (2)可滤过性 (3)可吸附性 (4)水溶性与不挥发性 (5)不耐酸碱性
§.2热原
三、热原的污染途径： (1)从注射用水中带入 (2)从其他原辅料中带入 (3)从容器、用具、管道和设备等带入 (4)制备环境中带入 (5)从输液器带入
§.2热原
四、除去热原的方法： (1)高温法 (2)酸碱法 (3)吸附法 (4)滤过法 (5)离子交换法
盐水
阳
负
+
离
极 + +子 —— 膜
淡水
阴
盐水
— +
离 子
—
膜 ——
正 极
+
+
离子交换法
❖ ﹟732苯乙烯强酸性阳离子交换树脂，极性基团 为磺酸基(RSO3-H+、RSO3-Na+),
❖ ﹟717苯乙烯强碱性阴离子交换树脂，极性基团 为季铵基团[R-N+(CH3)3CI-、R-N+(CH3)3OH]B-++++------++A+B-A+B-A+A+B-B-A+
氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧 化物、不挥发物、重金属)+热原检查
§.3 注射剂的溶剂
二、注射用水 （一）注射用水的制备方法： ❖原水的处理方法: 吸附法\离子交换法\电渗析法 ❖ 蒸馏法制备注射用水 ❖ 反渗透法制备注射用水 ❖ 综合法制备注射用水
电渗析法
电渗析法
- :阴离子膜带正电 + :阳离子膜带负电
凝固酶原
内毒素
凝固蛋白 原
凝固酶
凝固蛋白(凝胶 状)
Chap. 4 Injection & Eye Drop
§.3 注射剂的溶剂与附加剂 （supplemental agent of injection）
§.3 注射剂的溶剂
一、注射用溶剂的作用和要求 ❖ 药物溶剂，包括水性溶剂和非水溶剂； ❖ 无害、无菌、无热原、溶解范围广和性质稳定。
❖ 乳剂型注射剂：水不溶的液体药物。
§.1 概述
二、注射剂的特点
优点：
❖ 药效迅速、作用可靠
❖ 适用于不宜口服的药 物：被消化液破坏、 口服吸收差、消化道 刺激性强
❖ 适用于不宜口服的病 人：不能吞咽、昏迷、 严重呕吐
❖ 产生局部定位作用
缺点： ▪ 使用不方便、注射
疼痛 ▪ 易交叉污染、安全
性差 ▪ 制备过程复杂、质
四、其他注射用溶剂
❖ 水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1，2-丙醇、 PEG300、PEG400等。
❖ 油溶性非水溶剂：苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。
❖ 乙醇：可供肌内和静脉注射，浓度大于10%有疼 痛感。
❖ 阳床 脱气塔 阴床 混合床
离子交换法
反渗透法
纯水
1.醋酸纤维素膜 2.聚酰胺膜
施加的外压力 盐溶液
反渗透法
❖一级反渗透可除去一价离子、二价离子， 二级反渗透可较彻底的除去氯离子和热原。
蒸馏法
❖蒸馏水器
塔式蒸馏水器与亭式蒸馏水器=蒸发锅 +隔沫装置+冷凝器
多效蒸馏水器、气压 式蒸馏水器
蒸馏法
第四章注射剂与滴 眼剂幻灯片
优选第四章注射剂与滴眼剂
§.1 概述
一、注射剂的定义 注射剂(injection) 将药物制成供注入体内的灭菌 溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或 混悬液的无菌粉末。
❖ 溶液型注射剂：易溶于水、在水中稳定的 药物
❖ 注射用无菌粉末：遇水不稳定的药物
❖ 混悬型注射剂：难溶性药物、要求延效的 药物，仅供肌注。
§.2热原
一、热原pyrogen的概念、组成： ❖ 热原的概念：能引起恒温动物和人体体温异常升
高的致热性物质。 ❖ 热原的组成：热原是微生物产生的一种内毒素，
是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多 糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆 菌产生的热原致热作用很强。“双峰”现象。分 子量1×106
知识注解
碘值: 说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不 饱和键多，油易氧化酸败 ，不适合注射用。
皂化值: 表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪 酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。
酸值: 说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量 差，也可以看出酸败的程度。
考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能 性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。
❖ 制备注射用水的一般流程
❖ 自来水 细滤过器 电渗析或反渗透 阳床 脱气塔 阴床 混合床 多效蒸馏水器、气压 式蒸馏水器 热贮水器（80℃） 注射用水
§.3 注射剂的溶剂
三、注射用油
❖ 精制并灭菌后才能供使用。 ❖ 应无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准
比色液，10℃应保持澄明。 ❖ 79<碘值<128;185<皂化值<200;酸值<0.56; ❖ 注射用油应避光密闭贮存，以免氧化酸败。 ❖ 常用的注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。
粒，量不超过10ml. ❖ 其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。
§.1 概述Βιβλιοθήκη 四、注射剂的质量要求 ❖无菌 ❖无热原 ❖澄明度 ❖安全性 ❖渗透压 ❖pH ❖稳定性 ❖其它降压物质
§.2 热原
热原： ❖ 热原的概念： ❖ 热原的组成： ❖ 热原的性质： ❖ 热原的污染途径： ❖ 除去热原的方法： ❖ 热原检查法
❖ 五、热原检查法：
❖ 家兔法、鲎试剂法
❖ 家兔法作为热原检查法，任为各国药典法定方法。 因家兔对热原的反应和人基本相似。能检出 0.001µg/ml内毒素。
家兔法
❖ 鲎试剂法： ❖ 适用于某些用家兔不能进行检测的品种(放射性药
物、肿瘤药物)，对革兰氏阴性菌的内毒素非常敏 感。能检出0.0001µg/ml内毒素。