拟胆碱药与抗胆碱药ppt课件

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抗胆碱酯酶药
抗AChE药的药理作用
药物+ AChE
复合物（AChE失活）
ACh 堆积 与受体结合(M样、N样作用)
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胆碱酯酶抑 制药· Nhomakorabea易逆性 难逆性
新斯的明
有机磷酸 酯
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新斯的明
季胺类化合物，口服不易吸收， 不易透过血脑屏障，不易透过角 膜进入眼前房
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药理作用
➢兴奋骨骼肌
抑制AChE活性，ACh堆积，兴奋N2受体。 直接兴奋N2受体。 促进运动神经末梢释放ACh，兴奋N2受体。 ➢ 兴奋胃肠和膀胱平滑肌 ➢ 心脏抑制
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临床应用
① 诊断和治疗重症肌无力。（剂量过大易引起胆碱能危象）
② 手术后腹气胀和尿潴留（促进排气和排尿）
③ 阵发性室上性心动过速。
抑制AChE活性，减慢心率。
④胆碱受体阻断药中毒的解救：如筒箭毒碱过量中毒
（5）滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
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不良反应
过量引起M及N样症状，如恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动 等，M受体激动症状可用阿托品对抗。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等 反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸 麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用地西泮或
小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需给予吸氧及人工
· 呼吸。
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用药护理
1.用药前注意病人心率，体温，眼压 2.用药前告知副作用如：面色潮红等。 3.抢救有机磷中毒时，区分阿托品中毒和有机磷中毒中枢兴奋 症状。 4.大剂量应用时，准备好新斯的明（解救有机磷中毒时不能 用），毛果芸香碱和镇静催眠药。 5.扩瞳时间较长，注意对眼的保护。
2.治疗虹膜炎：与扩瞳药(如阿托品)交替使用，防止虹膜与 晶状体粘连。
3.解救阿托品类药物中毒
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急性闭角型青光眼的治疗药物主要
为缩瞳剂（毛果芸香碱）、碳酸酐
酶抑制剂（布林佐胺）和高渗透剂
（甘露醇）。
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【不良反应及用药护理】
1.吸收后主要为M样症状。应用注意:滴眼时压住内眦(眼眶)，防 止吸收中毒。 2.用药护理。告知病人本药会引起视物不清，避免精细工作。
4、中枢作用弱。
常用于胃肠绞痛、中毒性休克
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东莨菪碱
【作用特点】 1、抑制中枢作用： (1)小剂 量有明显镇静；
• (1)全身麻醉前给药：
• (2)严重盗汗和流涎症
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• 眼科应用
(1)虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛，充分休息有利
于炎症消退。常与缩瞳药合用。
(2)检查眼底：
(3)验光配镜：
• 抗缓慢性心律失常
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等
· 心律失常。
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• 感染性休克：
• 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;
• (2)对泪腺、呼吸道次之；
• (3)对胃酸分泌影响较小。
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• 眼：扩瞳，升高眼内压，调节痉挛
(1)扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体， 使环状肌松弛退向四周边缘所致。
环状肌（胆碱能 神经支配）
辐射肌（去甲肾上 腺素能神经支配）
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(2)升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房 水回流受阻。 (3)调节麻痹：
唾液腺较明显）
内脏平滑肌—收缩
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眼内压降低 房水流出通畅
前房角变宽 虹膜括约肌收缩
瞳孔缩小
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睫状肌收缩 悬韧带松弛
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调节痉挛 睫状肌M受体兴奋 睫状肌收缩 睫状肌向眼中心部方向拉紧 悬韧带 松弛 晶状体变凸 屈光度增大 远物模糊（眼处于近视状态）的作用
视近物清楚、
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【临床应用】
1.治疗青光眼：毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物
禁忌证
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、心动过缓、房 室传导阻滞
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抗胆碱药
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
• 【分类】
• 1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、
•
山莨菪碱等。
• 2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品
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阿托品
药理作用
• 抑制腺体的分泌
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉 紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊 不清，只能视远物。
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• 松弛内脏平滑肌 • 作用强度比较： • 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
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• 中枢兴奋作用
较大剂量可出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。
• 兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制
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【禁忌症】
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
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山莨菪碱
【作用特点】 1、松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性
较高，毒副作用较小。
2、扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。
3、抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～ 1/10。
• 较大剂量(1～2mg) ，阻断窦房结的M2受体。表现为心率加
快，传导加速。
• 扩张血管：改善微循环作用
较大剂量阿托品: a、直接扩张皮肤血管； b、解除小血管痉挛，改善微循环。
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临床应用
• 缓解内脏绞痛
• 对胃肠绞痛疗效最好
• 对膀胱剌激症状疗效次之
• 对肾、胆绞痛常与杜冷丁合用 • 抑制腺体分泌
拟胆碱药与抗胆碱药
任课教师：汪珊
日期：2015年11月2日
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学习内容
• 毛果芸香碱,琥珀胆碱的作用和应用 • 阿托品和新斯的明的作用，临床应用及用药护理 • 山莨胆碱与东莨菪碱的特点及应用
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作用于胆碱能 神经的药物
拟胆碱药 抗胆碱药
胆碱受体 激动药
胆碱酯酶 抑制剂
胆碱受体 阻断药
毛果芸香 碱
• 解救有机磷酸酯类中毒：
可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及
早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。
阿托品化的主要表现：
病人出现口干、皮肤干 燥、颜面潮红、瞳孔中 度扩大、心跳增加等。
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【不良反应】
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模糊、心 悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
新斯的明
阿托品
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拟胆碱药
O
胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药--ACh
CH3
O
结
构
改
造
N+(CH3)3
M胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂
毛果芸香碱
烟碱（尼古丁）
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硝酸毛果芸香碱
C2H5 OO
CH2
N CH3
. HNO3
N
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【药理作用】
缩瞳 眼睛 降低眼压
调节痉挛
腺体---分泌增加（汗腺，