第五单元循环系统疾病用药讲义
循环系统药物PPT课件
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
内源性胆固醇由乙酸经26步生物合成在 肝细胞质中完成 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶为该 过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原 为甲羟戊酸 抑制该酶能有效降低内源性胆固醇 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂现已是临 床上一线的降胆固醇药物
洛伐他汀
O O
无臭味苦五元不饱和内酯环顺式稠合反式稠合主要用于各种充血性心衰主要用于各种充血性心衰安全范围小安全范围小有效剂量与中有效剂量与中毒剂量接近毒剂量接近使用时需加强血药浓度检测使用时需加强血药浓度检测中毒时会引起各种心律失常中毒时会引起各种心律失常中毒解救剂多用地高辛抗体中毒解救剂多用地高辛抗体fabivfabiv临床仍以天然强心甙类为主临床仍以天然强心甙类为主11lipidregulators如胆固醇甘油三酯磷脂脂肪酸等但可引起动脉粥样硬化的脂质主要是胆固醇和甘油三酯血液中没有单独存在的胆固醇胆固醇必须与载脂蛋白一种蛋白质和磷脂结合后才能在血液中自由流动
各种血脂需有基本恒定的浓度 并 维持相互间的平衡
如果比例失调则表示脂代谢失常
高脂血症
是由各种原因导致的血浆中的胆固醇、甘油三酯
以及低密度脂蛋白水平升高和高密度脂蛋白过低的一
种的全身脂质代谢异常疾病。
（1）总胆固醇≤200mg／dl 或低密度脂蛋白胆固醇≤120mg／dl （2）血清甘油三酯≤150mg／dl （3）高密度脂蛋白胆固醇≥35mg／dl
又名狄戈辛，异羟基洋地黄毒苷 是强心苷类药物的典型代表
直接从毛花洋地黄的 叶中提取得到
白色结晶或结晶性粉末； 无臭，味苦
结构特点
糖 分 子 间 以 1 ， 4 糖 苷 键 相 连
循环系统疾病用药讲义
2.用药监护
1.双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者慎用。 2.对正在服用利尿剂或低盐饮食或脱水的患者，开始使用
ARB可能存在风险。降压幅度太大 3.与ACEI类似，长期使用ARB可使血钾水平升高，尤其是使
用留钾利尿剂的患者。 4.肾功能减退一过性的加重。
3.常用药品
缬沙坦【适应证】用于轻、中度原发性高血压。 厄贝沙坦【适应证】用于原发性高血压。 坎地沙坦【适应证】用于原发性高血压。 替米沙坦【适应证】用于原发性高血压。
舒张血管平滑肌 首关效应明显 扩张支气管平滑肌—对哮喘好 （心动过缓）
•扩血管
硝普钠（所有血管）、肼屈嗪（小动脉 ）
直接舒张血管，几分钟起效--高血压急症
•可乐定
高血压危象
五大类可单独用于高血压 五大类可任意组合-难治性高血压 利尿剂迅速，合用多首选 口服选择依据-合并症
例： 糖尿病 --卡托普利，有干咳—缬沙坦 前列腺增生的老年人--哌唑嗪
（2） 典型不良反应
严重低血压、皮疹、高钾血症、高尿酸血症、腹痛、腹泻和喉头水肿等。 （3）禁忌证 过敏者、严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征者、肾性高血
压患者。
（4） 药物相互作用
1.与阿托伐他汀、酮康唑合用，可使本品的血浆药物浓度升 高，其作用机制为竞争性抑制CYP3A4介导本品的代谢， 联合应用时宜注意监测。
可乐定和甲基多巴，作用于中枢神经系统，激活中枢α2受体。
（1） 分类和作用特点
1.利血平
具有轻度降压作用，作用缓慢而持久。
目前主要与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成固定配比的复方制剂--轻、 中度的早期高血压。
2.甲基多巴
不减少肾血流或肾小球滤过率，适用于肾功能不良的高血压患者， 也是妊娠高血压的首选药。
《循环系统药物》课件
循环系统的生理作用
总结词
掌握循环系统的生理作用，有助于理解循环系统药物 的作用原理和应用。
详细描述
循环系统的生理作用主要包括物质运输、免疫防御和体 温调节等。物质运输是循环系统的基本功能，通过血液 循环将氧气和营养物质输送到各个组织器官，同时将二 氧化碳和代谢产物排出体外。免疫防御是循环系统的重 要功能之一，通过白细胞等免疫细胞的作用，对入侵的 病原体进行清除。体温调节是循环系统在人体温度调节 中的作用，通过血管舒缩和汗液分泌等机制，调节人体 温度。
详细描述
循环系统是人体内负责输送氧气和营养物质、排除二氧化碳和代谢产物的系统 ，包括心血管系统和淋巴系统等。其主要功能是维持内环境的稳态，保证人体 各组织器官的正常生理功能。
循环系统的组成与结构
总结词
了解循环系统的组成和结构，有助于 理解循环系统药物的作用靶点和机制 。
详细描述
循环系统由心脏、血管和血液组成。 心脏是推动血液循环的动力器官，血 管是输送血液的管道，血液则含有各 种营养成分、氧气和代谢产物等。
抑制醛固酮受体，减少钾 离子排泄，同时具有保钠 保水作用。常见药物如螺 内酯、氨苯蝶啶等。
05
循环系统药物的副作用与注意事项
抗高血压药物的副作用与注意事项
总结词
抗高血压药物是用于降低血压的药物，但长期使用可能导致一些副作用。
详细描述
常见的抗高血压药物包括利尿剂、β受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和钙通道拮抗剂等。长期使用这些药 物可能导致电解质紊乱、低血压、干咳、头晕、头痛和性功能障碍等副作用。在使用抗高血压药物时，应注意监 测血压和电解质水平，并遵循医生的建议。
腺苷拮抗剂
通过抑制腺苷受体的作用，治疗心律 失常。常见药物如茶碱、利多卡因等 。
第5章循环系统药物1ppt课件
CH3OCOCH2CH2
艾司洛尔
艾司洛尔用于室上性心律失常的紧急状态的治疗，一旦发现 不良反应，停药后可立即消失。半衰期为8min，酯酶水解，作用 迅速而短暂。
纳多洛尔
为了适应高血压需要长期服药的 特点，研究开发了一类长效作用的 受体阻断剂，主要有纳多洛尔、 塞利洛尔和塞他洛尔等。
长效的原因是什么？？
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得苯乙醇胺类药物丙萘洛 尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
2、丙萘洛尔的结构改造——普萘洛尔及其衍生物
普萘洛尔
在芳环和β碳原子之间插入一个-OCH2侧链移向a位
β受体阻断剂用于治疗心律失常的缺点是抑制心脏功能，且对 患支气管炎者可诱发哮喘，为了克服此缺点，利用软药设计原理， 在分子中引入代谢时易变的基团而发展了一类超短效β受体阻断剂。
β受体阻滞剂的构效关系小结
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
四、重点药物的学习
非选择性 β-受体阻滞剂 本世纪药学进展的里程碑之一 广泛应用
–心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常 –偏头痛、青光眼
盐酸普萘洛尔（心得安）
Propranolol Hydrochloride
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 盐酸盐 1-Isopropylamino-3-（1-naphthyloxy）-2-
5、结构改造——软药
有治疗效果的药物，当在体内起作用后，经预料的和可 控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
减少药物的毒副作用 增高治疗指数和安全性
超短效药物
艾司洛尔
五、重点药物的学习
选择性 β1受体阻滞剂 心房以β1为主，但同时含有1/4的β2受体 降低药物的副作用，无支气管收缩的副作用
药学专业知识--第05章 循环系统疾病用药
第五章循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药概述心力衰竭：是一组心脏泵血功能不全的复杂综合征，主要出现典型临床症状：呼吸困难、运动耐力下降伴或不伴有肺、体循环淤血。
赶牛→强心卸货→利尿铺道路→扩血管心力衰竭常用药物：1.ACEI抑制药：卡托普利，扩张血管，降低心脏负荷，显著降低心衰病死率。
2.β受体阻断药：美托洛尔，抑制心肌重构，用于收缩性心衰。
3.醛固酮受体拮抗药：螺内酯4.血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦5.利尿药：氢氯噻嗪，充分控制心衰患者的液体潴留。
6.强心苷类：地高辛、毛花苷C（西地兰）、毒毛花苷K、洋地黄毒苷可用于治疗心力衰竭的药有（多选）A.血管紧张素转换酶抑制剂B.β受体阻断剂C.醛固酮受体阻断剂D.利尿药E.强心苷『正确答案』ABCDE『答案解析』心力衰竭常用药物：ACEI抑制药；β受体阻断药；醛固酮受体拮抗药：螺内酯；血管紧张素Ⅱ受体阻断药；利尿药：氢氯噻嗪。
强心苷类：地高辛、毛花苷C（西地兰）、毒毛花苷K、洋地黄毒苷。
第一亚类强心苷类正性肌力药（一）作用特点☆1.对心脏作用：正性肌力，负性心率，负性传导（1）加强心肌收缩力：抑制心肌细胞膜上Na+－K+－ATP酶，使心肌细胞内Ca2+浓度增加→正性肌力，直接强心，增加心肌做功。
（2）减慢心率，减慢房室传导→敏化窦弓压力感受器，抑制传入冲动的数量增加→交感神经兴奋减弱→心率↓，房室传导↓。
2.利尿作用：肾脏Na+-K+－ATP酶受抑制，可减少肾小管对钠的重吸收。
（一）作用特点（二）典型不良反应毒性反应特点：安全范围小，易中毒，地高辛中毒剂量＞2ng/ml。
心脏反应是强心苷最严重、最危险的不良反应。
低鎂低钾甲减是诱因①心律失常：最多见是室性心动过速，用苯妥英钠、利多卡因解救；②房室传导阻滞：用阿托品解救。
一般应作为停药的指征之一。
中枢神经系统反应主要表现有意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋和罕见癫痫。
色觉异常红－绿、蓝－黄辨认异常治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常宜用A.普萘洛尔B.维拉帕米C.苯妥英钠D.奎尼丁E.胺碘酮『正确答案』C『答案解析』强心苷引起的心律失常：最多见是室性心动过速，用苯妥英钠、利多卡因解救。
循环系统药物讲课文档
第十二页，共227页。
结构改造得超短效药物
优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失 常，急性心肌局部缺血
氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍
软药
O O
引入易水解基团
O
N
H
OH
第三十六页，共227页。
代谢途径
H N
O O
O ONO2
- 2H
N
O O
O ONO2
N
O O
OH ONO2
N OH
[ O] O O
OH ONO2
N O
O
O
O NO2
第三十七页，共227页。
临床用途
扩血管作用强，不抑制心脏 适用于冠脉痉挛（变异型心绞痛）
也用于重症高血压
心肌梗死、心动过缓及心力衰竭等 可与β-受体阻滞剂、强心甙合用。本品无抗心律失常
药用（±）
O NH2
HO
*
N H
*
H OH
第十九页，共227页。
b受体阻滞剂的构效关系
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
第二十页，共227页。
盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
3
O
2
1 N
H
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐, S﹥R
更高的血管选择性 针对某些特定部位的血管系统，增加血流量
如冠状血管，脑血管
减少迅速降压和交感激活的副作用 改善增强其抗动脉粥样硬化作用
循环系统疾病用药(上)
执业药师辅导如意 QQ：2194287952；QQ 交流群：369389353；保过班群：186228353第五单元 循环系统疾病用药第 01 讲 循环系统疾病用药（ 循环系统疾病用药（一）1.抗心力衰竭药 1.抗心力衰竭药 2.抗心律失常药 2.抗心律失常药 3.抗心绞痛药 3.抗心绞痛药 4.抗高血压药 4.抗高血压药 5.调血脂药 5.调血脂药第一节 抗心力衰竭药主要药物： 主要药物： （1）强心苷类—— 强心苷类——减轻症状和改善心功能 ——减轻症状和改善心功能。
减轻症状和改善心功能。
（2）利尿剂。
利尿剂。
（3）醛固酮受体阻断剂 醛固酮受体阻断剂—— 断剂——螺内酯 ——螺内酯。
螺内酯。
（4）β受体阻断剂—— 受体阻断剂——第二节 ——第二节。
第二节。
（5）血管紧张素转换酶抑制剂（ 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）， ACEI），显著降低死亡率 ），显著降低死亡率—— 显著降低死亡率——第四节 ——第四节。
第四节。
（6）血管紧张素Ⅱ 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ 受体阻断剂（ARB）， ARB），与 ），与 ACEI 相近—— 相近——用于因严重咳嗽而不能耐受 ——用于因严重咳嗽而不能耐受 ACEI 者——第四节 ——第四节。
第四节。
第一亚类 强心苷类正性肌力药一、药理作用与临床评价 （一）作用特点1执业药师辅导如意 QQ：2194287952；QQ 交流群：369389353；保过班群：186228353+ + + + 2+ 2+机制—— 机制——抑制 ——抑制衰竭心肌细胞膜上 抑制衰竭心肌细胞膜上 Na ,K -ATP 酶，使细胞内 Na 水平升高， 水平升高，促进 Na -Ca 交换， 交换，提高细胞内 Ca 水平—— 水平——正性肌力 ——正性肌力。
正性肌力。
强心苷正性肌力作用的机制： 强心苷正性肌力作用的机制： ①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体 抑制心肌细胞膜上的强心苷受体 Na -K -ATP 酶活性， 活性，导致钠泵失灵； 导致钠泵失灵； ②Na -Ca 双向交换机制。
《循环系统药物》课件
趋势
随着基因组学、蛋白质组学等技术的 发展，个性化治疗和精准医疗成为循 环系统药物研究的趋势。此外，针对 心血管疾病的预防性药物研究也越来 越受到重视。
《循环系统药物》ppt课件
目录
• 循环系统的基本知识 • 循环系统药物的分类和作用机制 • 循环系统药物的合理使用和注意事项 • 循环系统药物的研发进展和未来展望 • 总结与展望
01
循环系统的基本知识
循环系统的定义和功能
定义
循环系统是生物体内的运输系统，负 责输送氧气、营养物质和激素，以及 排除废物和二氧化碳。
抗血小板药物和抗凝剂
要点一
总结词
抗血小板药物和抗凝剂是用于预防和治疗血栓栓塞性疾病 的药物，主要通过抑制血小板聚集和血液凝固过程来发挥 作用。
要点二
详细描述
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，可以抑制血小 板表面的环氧化酶活性，从而抑制血栓烷A2的合成，达到 抑制血小板聚集的目的。抗凝剂则包括肝素、华法林等， 可以抑制凝血酶原的激活和纤维蛋白原的交联，从而抑制 血液凝固过程。这些药物在冠心病、脑卒中和静脉血栓等 疾病的治疗和预防中具有重要作用。
03
循环系统药物的合理使用和注意事项
药物的适应症和禁忌症
适应症
用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗 死、心律失常、心力衰竭等循环系统疾病的 药物。
禁忌症
对循环系统药物过敏的患者，以及存在严重 肝、肾功能不全的患者应禁用或慎用此类药 物。
药物的用法用量和给药方式
用法用量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的药物和剂 量进行治疗。
2018年药学专业知识二讲义：第五章 循环系统疾病用药
第五章循环系统疾病用药【教材顺序】1.抗心力衰竭药2.抗心律失常药3.抗心绞痛药4.抗高血压药5.调血脂药【我们的顺序，按重要性和先易后难TANG】1.抗高血压药2.利尿剂（第七单元，提前学）3.抗心力衰竭药4.抗心绞痛药5.调血脂药6.抗心律失常药第一节抗高血压药【一线降压药（5大类）】1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——XX普利2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——XX沙坦3.β受体阻断剂——XX洛尔4.钙通道阻滞剂——XX地平5.利尿剂——XX噻嗪，吲达帕胺等第一亚类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）一、药理作用与临床评价常用：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。
（1）机制：①抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）；②同时作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解。
是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。
扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。
（2）改善左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。
（3）扩张动静脉，增加冠脉血流量，增加静脉床容量，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低。
可缓解慢性心力衰竭的症状，降低死亡率——全部心力衰竭患者，均需应用。
（4）缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同时增加肾血流量。
（5）保护肾功能，但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。
可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。
（6）调节血脂和清除氧自由基。
（二）典型不良反应1.常见——长期干咳（约20%）；2.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；3.血管神经性水肿；4.味觉障碍（有金属味）；5.首剂低血压反应。
6.补充TANG——高血钾。
7.胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）。
【马上小结----ACEI，TANG】普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。
不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。
鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾。
循环系统用药PPT课件
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10
4、硝酸酯耐药：硝酸酯类药物长期应用出现的耐
药现象引起关注，确切的发生机理尚不确定。目前 认为与硝酸酯在体内释放NO过程中使体内巯基过
度消耗有关。为避免耐药性的发生，建议每天至少 有6～8小时的无硝酸酯期，即长期静脉注射时（超 过3天）应每天停药6～8小时，停药期间可以使用
其它的抗心绞痛药物如硫氮卓酮。口服给药时，应 避免q8h（二硝基山梨醇酯）或q12h（单硝基山 梨醇酯）的给药方法，建议采用tid（二硝基山梨醇 酯）或bid（单硝基山梨醇酯）的给药方法，以保 证每天有6～8小时血药浓度低于有效治疗浓度。
2、头痛、潮红：为硝酸酯类药物使用的常见副作用，
为药物的扩血管作用所致，为药物在体内发挥作用的表 现。多发生在用药的早期，坚持用药症状可以减轻并逐 渐消失。减少给药剂量直至症状减轻（可以耐受）或消 失，再逐渐增加至推荐剂量，有助于克服这种不良反应。
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3、心动过速：为药物扩张血管后引起反射性交感 神经兴奋所致，与β受体阻滞剂合用可以减轻心动 过速的发生。
江苏省村卫生室人员合理用药培训
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1
抗心绞痛药物 抗高血压药物 降血脂药物
动脉硬化
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2
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3
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4
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5
硝酸酯类 钙通道阻滞剂
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6
机制：
通过扩张静脉系统降低心脏前负荷和心肌耗氧量， 并可以扩张冠状动脉，目前临床上广泛用于冠心病 心绞痛和心力衰竭的治疗。药理作用是其在人体内 代谢为单硝酸异山梨酯,释放NO,作为内皮舒张因子 激活cGMP环化酶,从而可以使血管平滑肌松弛，血 管扩张，对静脉作用大于动脉作用。
醛固酮分泌 小动脉收缩 激活交感神经 心、血管重构
最新【西药二】第五章：循环系统疾病用药(重点及习题)资料
【西药二】第五章：循环系统疾病用药（重点及习题）特别注意以下内容为药师帮教研团队精心编写其他公众号如要转载请注明出处否则一旦发现，立即举报第五单元循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药主要药物：强心苷、利尿剂、醛固酮、B阻断剂、ACE、IARB 第一亚类：强心苷类正性肌力药机制——抑制Na+,K+-ATP 酶，Na+-Ca2+ 交换， Ca2+ 增多特点：1、无耐受性，唯一保持左室射血分数持续增加的药物。
2、可缓解症状、改善临床状态； 3 、不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
地高辛——口服1、唯一 FDA 确认有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药2、更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
3、急性心力衰竭——并非地高辛的应用指征；仅作为长期治疗措施的开始阶段发挥分作用。
地高辛——适应症1、急、慢性心力衰竭；2、心房颤动，心房扑动引起的快速心室率；3、室上性心动过速。
注射液——毛花苷丙1、增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
2、用于快速室率诱发慢性心力衰竭急性失代偿—尽快控制心室率。
不良反应 1、胃肠道症状——洋地黄中毒的信号，恶心、腹痛 2、心血管系统——心律失常、加重心力衰竭3、神经系统——意识丧失、嗜睡、烦躁、神经异常4、感官系统——色觉异常禁忌证——除了心衰伴有房颤、房扑之外。
药物相互作用——跟各种药物合用，增加洋地黄的毒性。
注意事项1、严格审核剂量。
2、 2 周内未用过洋地黄苷者，才能按照常规给予 3 、1 周内用过洋地黄制剂者，不宜应用毒毛花苷 K4 、地高辛经肾代谢，肝功能不全可用 5、低钾血症、低镁血症、高钙血症可引起地高辛中毒 6 、血清地高辛的浓度为0.5〜1.0ng/ml相对安全。
7、不能仅凭药物监测来调整剂量8 、不能单凭药物浓度判定是否中毒，停用洋地黄后观察。
第二亚类非强心苷类正性肌力药B受体激动剂一一续静脉滴注一一易发生耐药性。
1、多巴胺——急性心衰，以及各种原因引起的休克； 2、多巴酚丁胺——多巴胺无效者。
《循环系统药物》课件
解释循环系统药物在心律失常控制中的作用和常见的治疗方案。
未来循环系统药物的发展趋势
1
基因治疗
讨论基因治疗在循环系统药物领域的前景，如通过基因编辑来修复遗传性心血管疾病的发展，以个体基因、生理特征等为依据进行个性化治 疗。
3
新药研发
探讨当前循环系统药物研发的热点领域，如心血管靶向药物和创新的给药途径。
介绍心血管调节剂的分类、常 见药物，并解释它们的效果， 如调节心律、增强心肌收缩等。
常见循环系统药物的运用与副作用
药物运用
说明常见循环系统药物的使用方 法和注意事项，如剂量、给药途 径等。
副作用风险
个体反应差异
解释常见循环系统药物的副作用， 并提醒患者和医生要注意的问题。
说明循环系统药物可能出现的个 体反应差异，并强调个性化治疗 的重要性。
《循环系统药物》PPT课 件
本PPT课件将介绍循环系统药物的定义和作用，常见的药物分类和效果，以及 运用、副作用、注意事项和禁忌。还将探讨循环系统药物的常见使用场景和 未来的发展趋势。
循环系统药物的定义和作用
1 什么是循环系统药物
解释循环系统药物的定义，它们是为了治疗或改善循环系统相关疾病的药物。
总结和展望
总结循环系统药物的重要性和效果，展望未来的研究和创新，为大家提供更好的循环系统疾病治疗方案。
循环系统药物的注意事项和禁忌
1 注意事项
列举使用循环系统药物时需要注意的事项，如遵循医嘱、监测生命体征等。
2 禁忌症
解释循环系统药物的禁忌症，并说明为什么某些人不适合使用特定的药物。
循环系统药物的常见使用场景
高血压管理
描述循环系统药物在高血压患者管理中的重要性，以及常用的药物选择。
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第五单元循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药主要药物：（1）强心苷类—减轻症状和改善心功能。
(2）利尿剂。
（3）醛固酮受体阻断剂—螺内酯。
（4）β受体阻断剂—（5）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），显著降低死亡率—（6）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB），与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者—一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。
强心苷正性肌力作用的机制：①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵；②Na+-Ca2+双向交换机制。
最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌的收缩加强。
不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。
可缓解症状、改善临床状态；不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
（1）地高辛（2）甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。
（3）去乙酰毛花苷（西地兰D）：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。
速效。
（4）毛花苷丙（西地兰C）：速效。
（5）洋地黄毒苷：长效。
经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全者。
体内消除缓慢，有蓄积性。
（6）毒毛花苷K：速效。
以原形经肾脏排出，蓄积性低。
临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。
1.地高辛——口服唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。
更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
急性心力衰竭——并非地高辛的应用指征；应使用其他治疗措施，而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。
2.注射液——毛花苷丙增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。
（二）典型不良反应洋地黄类药治疗指数窄，易发生中毒。
治疗量约为中毒量的1/2，最小中毒量为最小致死量的1/2—即使轻微的血药浓度变化，也会产生很严重的结果。
不良反应（中毒症状，极其重要！）：1.胃肠道症状——洋地黄中毒的信号，表现为：厌食、恶心、呕吐或腹痛。
2.心血管系统——（1）心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速；（2）加重心力衰竭。
3.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。
4.感官系统——色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。
25【洋地黄类药物——不良反应TANG】不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。
红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。
（三）禁忌证：1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。
2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞又无起搏器保护者。
3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。
4.室速、室颤。
5.急性心肌梗死后，特别是有进行性心肌缺血者。
简记TANG——除了心衰伴有房颤、房扑之外。
(四）药物相互作用——跟各种药物合用，几乎都是增加洋地黄类药物的毒性。
1.与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%～100%。
处理——剂量应减半。
2.与噻嗪类和袢利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症，增加洋地黄中毒的危险。
3.同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等，地高辛生物利用度和血药浓度增加。
二、用药监护（一）药物的选择和患者用药的依从性（1）严格审核剂量。
（2）2周内未用过洋地黄毒苷者，才能按照常规给予。
以免重复用药，出现过量和中毒。
（3）毒毛花苷K毒性剧烈，过量时可引起严重心律失常；近1周内用过洋地黄制剂者，不宜应用。
（二）关注患者中毒的易感因素（1）肾功能损害；肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛；老年患者。
（2）电解质紊乱——尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险——心律失常。
（3）甲状腺功能减退者。
（四）辨证对待治疗药物浓度监测（1）不能仅凭药物监测来调整剂量。
血清地高辛的浓度为0.5～1.0ng/ml相对安全。
（2）不能单凭药物浓度来判定是否中毒。
三、主要药品1.地高辛【适应证】①急、慢性心力衰竭；②控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。
【注意】（1）定期监测血浆浓度、血压、心率及心律，心电图，心功能，电解质尤其血钾、镁及肾功能。
2）不能与含钙注射液合用。
（3）如漏服，尽快服药弥补；如漏服时间超过12h，就不要补服，以免与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。
2.去乙酰毛花苷【适应证】急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。
第二亚类非强心苷类正性肌力药一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.β受体激动剂（1）多巴胺——急性心衰，以及各种原因引起的休克； 26 （2）多巴酚丁胺——多巴胺无效者。
二者半衰期都较短，需要持续静脉滴注，长期使用易发生耐药性。
2.磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农。
仅限于短期使用，长期使用可增加死亡率。
机制——提高心肌细胞内环磷腺苷（cAMP）水平而增强心肌收缩力，并扩张外周血管。
（二）典型不良反应1.β受体激动剂常见——胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力。
长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂米力农较氨力农少见，主要可致：①心律失常②血小板减少（三）禁忌证1.β受体激动剂多巴胺禁用于：（1）快速型心律失常者。
（2）环丙烷麻醉者——室性心律失常发生的可能性增加。
（3）嗜铬细胞瘤患者。
多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，禁用于：（1）严重低血压。
（2）严重失代偿性循环血容量减少。
（3）室上性心动过速和室壁瘤。
（4）严重肾功能不全。
（5）急性心肌梗死急性期。
（6）严重的阻塞性心瓣膜病。
（7）梗阻性肥厚型心肌病。
（四）药物相互作用磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂可加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄。
二、用药监护（一）多巴胺（1）应用前须先纠正低血容量；（2）休克纠正后应减慢滴速；突然停药可发生严重低血压，故应逐渐递减。
（3）有强烈的血管收缩作用，输液过程中不慎渗出血管，可致组织坏死——选用粗大的静脉（如中心静脉）给药；如已发生液体外溢：酚妥拉明。
（二）磷酸二酯酶抑制剂（1）在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。
（2）米力农在葡萄糖注射液中不稳定，宜使用0.9%氯化钠注射液。
【模拟测试·练习版】1.地高辛的作用机制系通过抑制下述哪种酶起作用 A.磷酸二酯酶 B.鸟苷酸环化 C.腺苷酸环化酶 D.Na+，K+-ATP酶 E.血管紧张素转化酶2.地高辛的不良反应是 A.高尿酸血症 B.房室传导阻滞C.窦性心动过速D.停药反应E.血管神经水肿3.易产生心脏毒性的抗心力衰竭药 A.米力农B.地高辛C.依那普利 D.硝酸甘油 E.氢氯噻嗪 27[4—6]A.呋塞米B.地高辛C.依那普利D.米力农E.多巴酚丁胺4.激动心肌及β受体的抗心力衰竭药是5.治疗心房颤动的抗心力衰竭药是6.抑制心肌及血管重构的抗心力衰竭药是X型题7.下述哪些药物在加强心肌收缩力的同时，减慢房室传导A.毛花苷CB.洋地黄毒苷C.地高辛D.肾上腺素E.异丙肾上腺素8.具有减慢心率和加强心肌收缩性的药物有 A.洋地黄毒苷 B.奎尼丁 C.毒毛花苷K D.维拉帕米E.普鲁卡因胺【模拟测试·解析版】1.地高辛的作用机制系通过抑制下述哪种酶起作用 A.磷酸二酯酶 B.鸟苷酸环化酶 C.腺苷酸环化酶D.Na+，K+-ATP酶E.血管紧张素转化酶2.地高辛的不良反应是A.高尿酸血症 B.房室传导阻滞C.窦性心动过速D.停药反应E.血管神经水肿3.易产生心脏毒性的抗心力衰竭药A.米力农B.地高辛C.依那普利D.硝酸甘油E.氢氯噻嗪[4—6]A.呋塞米B.地高辛C.依那普利D.米力农E.多巴酚丁胺4.激动心肌及β受体的抗心力衰竭药是5.治疗心房颤动的抗心力衰竭药是6. 抑制心肌及血管重构的抗心力衰竭药是X型题7.下述哪些药物在加强心肌收缩力的同时，减慢房室传导A.毛花苷C B.洋地黄毒苷C.地高辛D.肾上腺素E.异丙肾上腺素8.具有减慢心率和加强心肌收缩性的药物有 A.洋地黄毒苷 B.奎尼丁 C.毒毛花苷K D.维拉帕米E.普鲁卡因胺第03讲抗心律失常药（一）I. 缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素（记忆TANG——阿丙）。
II.快速型（最常见）——抗心律失常药——通过影响心肌细胞Na+，K+，Ca2+的转运，纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。
分类及代表药——重要考点TANG一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.钠通道阻滞剂（1）Ⅰa类：奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱。
主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
不良反应——奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。
【补充】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。
（2）Ⅰb类：①利多卡因——仅用于室性心律失常。
②美西律——仅用于慢性室性心律失常（急性——利多卡因）。
宜与食物同服，可减少消化道反应。
（3）Ⅰc类——普罗帕酮适用于室上性和室性心律失常。
2.β受体阻断剂——唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。
（1）主要用于室上性和室性心律失常。
①窦性心动过速：尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。
②交感神经兴奋相关的室性心律失常包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。
③室上性快速性心律失常。
④心房扑动和心房颤动：房扑——不能转复心房扑动，但能有效减慢心室率。
房颤——转复为窦性心律。
⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。
分为：①非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔：阻断β1和β2受体。
②选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者（阿替、比索参加选美TANG）。
③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体，产生周围血管舒张作用——卡维地洛（慢性心衰一线药）、拉贝洛尔；④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。
（2）改善心脏功能和增加左心室射血分数（LVEF）；适用于所有慢性收缩性心力衰竭。
（3）抗高血压。
3.延长动作电位时程药（III类）通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。
胺碘酮——具有所有四类的活性—广谱。
索他洛尔——Ⅱ＋Ⅲ类。
4.钙通道阻滞剂——维拉帕米和地尔硫（艹卓）。
抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结自律性和房室结传导。
静注——终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速；口服——减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。
维拉帕米【适应证】阵发性室上性心动过速，原发性高血压，心绞痛。
【注意事项】（1）可能影响驾车和操作机械的能力。
（2）不能与葡萄柚汁同服。
最该掌握的内容【TANG】A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）C.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）D.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）E.广谱——胺碘酮（Ⅲ类） 29再次回顾——重要考点TANG【小结——抗心律失常药：共有的特点】（1）一个药物可以治疗不同的心律失常：①普鲁卡因胺——属Ⅰa类，但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用；奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用；②索他洛尔——既有β受体阻断（Ⅱ类）作用，又有延长Q-T间期（Ⅲ类）作用；③胺碘酮——同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用，还能阻断α、β受体。