药物化学习题及答案(不全-简版)

一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.-碳以R 构型为活性体，具右旋光性C 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是C.(1R2S)HNOHE 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNC. －S －E 3-10、Lidocaine （利多卡因）比procaine （普鲁卡因）作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .H NO O O NO 2OD 4-3. 华法林（Warfarin sodium ）在临床上主要用于：D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan （氯沙坦）D 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： D. 盐酸胺碘酮A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是：A.依普沙坦E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A. 萘丁美酮D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 C 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 D 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物D. 卡莫司汀 A 9-1、环丙沙星的化学结构为 A .NN OO OHFB 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B. 2位上引入取代基后活性增加D 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D. 8位C 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C. 7位A 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息B 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B. 磺胺嘧啶C 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

A 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B. 损伤细菌细胞膜E 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度C 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C. 可抑制α-葡萄糖苷酶B 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是B. Nateglinide D 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同C 10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是C. 可促进胰岛素分泌D 11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具C 11-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是C. 阻止17位的代谢，可口服B 11-3、可以口服的雌激素类药物是B. 炔雌醇A 11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮A 11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A. 1位A 11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大B 11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是B. 丙酸睾酮二、配比选择题[3-16－3-20]A.ONH 2ON +. Cl -B.OHH NHOHONOOHOD.2HClOOOHClNNE.H NNO·HCl·H 2OB 3-16、Salbutamol D 3-17、Cetirizine hydrochlorideC 3-18、AtropineE 3-19、Lidocaine hydrochlorideA 3-20、Bethanechol chloride [3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。

若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 D 3-26、Ephedrine 麻黄碱A 3-27、Neostigmine bromide 溴新斯的明 E 3-28、Chlorphenamine maleate 马来酸氯苯那敏 C 3-29、Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因B 3-30、Atropine 阿托品［4-11~4-15］A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明B 4-11. 专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰D 4-12. 兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管E 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗C 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管A 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压 ［4-16~4-20］A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性E 4-16. Lovastatin 洛伐他汀 A 4-17. Captopril 卡托普利 C 4-18. Diltiazem 地尔硫卓 D 4-19. Enalapril 依那普利B 4-20. Losartan 氯沙坦 [5-6-5-10]A.N N HSH N H N N CN B.NOH N OOOC.N SN SH N NO 2NHD.N S O NH 2NH 2ON S NNH 2H 2NE.A 5-6、西咪替丁 E 5-7、雷尼替丁 D 5-8、法莫替丁 C 5-9、尼扎替丁B 5-10、罗沙替丁 [6-11~6-15] A. HOO OOB.HOH N OC.NN OOOHD.SOON OH O N HNE. OOH H NA 6-11、阿司匹林 D 6-12、 吡罗昔康 E 6-13、甲芬那酸B 6-14、对乙酰氨基酚C 6-15、羟布宗[7-11~7-15]A ．伊立替康 b.卡莫司汀 C ．环磷酰胺 d. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙D 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂 A 7-12为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 B 7-13为亚硝基脲类烷化剂 C 7-14为氮芥类烷化剂E 7-15 为DNA 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂[7-16~7-20]A 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 D 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 E 7-18 有严重的肾毒性B 7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗C 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 [7-21~7-25]A ．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基D 7-21 甲氨喋呤 B 7-22 硫酸长春碱A 7-23 米托蒽醌C 7-24 卡莫司汀E 7-25 白消安[9-21~9-25]A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶B 9-21、磺胺甲噁唑A 9-22、甲氧苄啶C 9-23、环丙沙星[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。

滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。

其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生B 10-16、TolbutamideC 10-17. FurosemideE 10-18. Spironolactone D 10-19. HydrochlorothiazideA 10-20. Metformin hydrochloride[11-16~11-20]A. 泼尼松B. 炔雌醇C. 苯丙酸诺龙D. 甲羟孕酮E. 甲睾酮E 11-16、雄激素类药物C 11-17、同化激素B 11-18、雌激素类药物D 11-19、孕激素类药物A 11-20、皮质激素类药物[11-21~11-25]A. 甲睾酮B. 苯丙酸诺龙C. 甲地孕酮D. 雌二醇E. 黄体酮D 11-21、3-位有羟基的甾体激素E 11-22、临床上注射用的孕激素A 11-23、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素B 11-24、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合C 11-25、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择题[3-36－3-40]A. Pilocarpine毛果芸香碱B. Donepezil多奈哌齐C. 两者均是D. 两者均不是B 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂D 3-37、M胆碱受体拮抗剂C 3-38、拟胆碱药物A 3-39、含内酯结构B 3-40、含三环结构[3-41－3-45]A. Scopolamine莨菪碱B. Anisodamine山莨菪碱C. 两者均是D. 两者均不是A 3-41、中枢镇静剂C 3-42、茄科生物碱类A 3-43、含三元氧环结构B 3-44、其莨菪烷6位有羟基D 3-45、拟胆碱药物[3-46－3-50]A.肾上腺素B. 麻黄碱C. 两者均是D. 两者均不是C 3-46、拟肾上腺素药物A 3-47、选择性受体激动剂受体激动剂C 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架B 3-48、选择性2B 3-50、含叔丁基结构[3-51－3-55]A. TripelennamineB. KetotifenC. 两者均是D. 两者均不是A 3-51、乙二胺类组胺H受体拮抗剂1D 3-52、氨基醚类组胺H受体拮抗剂1受体拮抗剂B 3-53、三环类组胺H1C 3-54、镇静性抗组胺药D 3-55、非镇静性抗组胺药[3-56－3-60]A. DyclonineB. TetracaineC. 两者均是D. 两者均不是B 3-56、酯类局麻药D 3-57、酰胺类局麻药A 3-58、氨基酮类局麻药D 3-59、氨基甲酸酯类局麻药D 3-60、脒类局麻药［4-21~4-25］A. 硝酸甘油B. 硝苯地平C. 两者均是D. 两者均不是D 4-21. 用于心力衰竭的治疗B 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末A 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体C 4-24. 分子中含硝基A 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状［4-26~4-30］A. Propranolol hydrochloride普奈洛尔B. Amiodarone hydrochloride盐酸胺碘酮C. 两者均是D. 两者均不是A 4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿B 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B 4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长C 4-29. 应避光保存D 4-30. 为钙通道阻滞剂[5-26-5-30]A. 雷尼替丁B. 奥美拉唑C. 二者皆有D. 二者皆无D 5-26、H受体拮抗剂B 5-27、质子泵拮抗剂1A 5-28、具几何活性体B 5-29、不宜长期服用D 5-30、具雌激素样作用[6-26~6-30]A. CelecoxibB. AspirinC. 两者均是D. 两者均不是C 6-26、非甾体抗炎作用C 6-27、COX酶抑制剂A 6-28、COX-2酶选择性抑制剂D 6-29、电解质代谢作用B 6-30、可增加胃酸的分泌[6-31~6-35]A. IbuprofenB. NaproxenC. 两者均是D. 两者均不是C 6-31、COX酶抑制剂D 6-32、COX-2酶选择性抑制剂C 6-33、具有手性碳原子A 6-34、两种异构体的抗炎作用相同A 6-35、临床用外消旋体[7-26~7-30]A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C．两者均是 D．两者均不是A 7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用B 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救C 7-28 主要用于治疗急性白血病D 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药A 7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药[7-31~7-35]A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是D 7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚B 7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管A 7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂C 7-34 为天然的抗肿瘤生物碱B 7-35 结构中含有吲哚环[9-31~9-35]A. 磺胺嘧啶 B .甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是C 9-31、抗菌药物D 9-32、抗病毒药物B 9-33、抑制二氢叶酸还原酶A 9-34、抑制二氢叶酸合成酶A 9-35、能进入血脑屏障[9-36~9-40]A. 利福平B. 罗红霉素C. 两者均是D. 两者均不是C 9-36、半合成抗生素D 9-37、天然抗生素A 9-38、抗结核作用B 9-39、被称为大环内酯类抗生素A 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素[9-41~9-45]A. 环丙沙星B. 左氟沙星C. 两者均是D. 两者均不是C 9-41、喹诺酮类抗菌药 B 9-42、具有旋光性A 9-43、不具有旋光性 C 9-44、作用于DNA回旋酶D 9-45、作用于RNA聚合酶[10-26－10-30]A.Tolbutamide B.GlibenclamideC. 两者均是D. 两者均不是D 10-26、α-葡萄糖苷酶抑制剂A 10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药B 10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药A 10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化B 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化[10-31－10-35]A. Rosiglitazone罗格列酮B. Miglitol米格列醇C. 两者均是D. 两者均不是B 10-31、α-葡萄糖苷酶抑制剂 D 10-32、磺酰脲类口服降糖药A 10-33、胰岛素增敏剂B 10-34、化学结构为糖衍生物D 10-35、餐时血糖调节剂[11-26~11-30]A. 甲基睾丸素B. 黄体酮C. A 和B 都是D. A 和B 都不是B 11-26、孕激素类药物D 11-27、结构不具19角甲基 B 11-28、与盐酸羟胺反应生成二肟A 11-29可用于女性功能性子宫出血C 11-30、A 环具4-烯-3-酮[11-31~11-35]A. 雌二醇B. 甲基睾丸素C. 两者都是D. 两者都不是D 11-31、孕激素类药物A 11-32、雌激素类药物 C 11-33、甾体激素类药物B 11-34、与羰基试剂作用C 11-35、可用于更年期障碍[11-36~11-40]A. 醋酸甲羟孕酮B. 氢化可的松C. A 和B 都是D. A 和B 都不是 B 11-36、天然存在 A 11-37、可以口服 D 11-38、具雄激素作用A 11-39、具孕激素作用 C 11-40、具孕甾烷母核[11-41~11-45]A. 炔雌醇B. 炔诺酮C. A 和B 都是D. A 和B 都不是B 11-41、具孕激素作用 B 11-42、具雄激素结构A 11-43、A 环为芳环C 11-44、遇硝酸银成白色沉淀 B 11-45、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟[11-46~11-50]A. 炔雌醇B. 已烯雌酚C. 两者都是D. 两者都不是A 11-46、具有甾体结构 C 11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕药A 11-48、遇硝酸银产生白色沉淀 A 11-49是天然存在的激素A 11-50、在硫酸中呈红色四、多项选择题BDE 3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N (CH 2)n X CR 1R 2R 3B. R 3多数为OH D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好BE 3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为B. 易氧化变质 E. 易发生消旋化ACDE 3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A.具有β-苯乙胺的结构骨架 C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强作用时间延长D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基AC 3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 C. 难以进入中枢ACE 3-68、下列关于mizolastine 的叙述，正确的有A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中只有很弱的碱性BCE 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则 n ( )R 1YZ N R 2R 3B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2－3为好 E. R 1为吸电子取代基时活性下降ABC 3-70、Procaine 具有如下性质A. 易氧化变质 C. 可发生重氮化－偶联反应B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 ABCDE 4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降ABE 4-32. 属于选择性1受体拮抗剂有：A. 阿替洛尔B. 美托洛尔 E. 倍他洛尔ABC 4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：A. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓BD 4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：B.Cl OOOOD.NOOHABE 4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳 E. 属于ADP受体拮抗剂BD 4-39. 作用于神经末梢的降压药有：B. 利血平 D. 胍乙啶ABCD 4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：A. 结构中含三个-d-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性BDE 5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象ADE 5-37、属于H2受体拮抗剂有A. 西咪替丁 D. 法莫替丁 E. 罗沙替丁醋酸酯BCE 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪CE 5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是C. 乙溴替丁 E. 拉呋替丁AE 6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有A. S O O N OH ON H N E. N N FF F S H 2NO O AD 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A. OO O O H 3N NH 3O O D. O O O O H 3N NH N H O 3O ACD 7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A ．结构中含有双β-氯乙基氨基 C ．水溶液不稳定，遇热更易水解D ．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化ABDE 7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z ）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大ABC 7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺 B ．卡铂 C ．卡莫司汀BCD 7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物：B ．卡莫氟C ．环磷酰胺D ．异环磷酰胺BCE 7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。