化疗药物分类及其作用原理
常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项 赵峰
表阿霉素( EPI)
EPI嵌入DNA的相邻碱基对,干扰转录过程,阻止mRNA 的形成,抑制DNA及RNA的合成。骨髓抑制和心脏毒性低于 ADM. 适应证:乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤等
单药: EPI:60~90mg/m2 IV q3w 联合 :EPI:50-60mg/m2 IV q3w NS和5%GS配伍均可,浓度:<2mg/ml
抗代谢类药物
甲氨蝶呤(MTຫໍສະໝຸດ Baidu)
叶酸类似物,竞争性与二氢叶酸还原酶结合,阻止其还原为四 氢叶酸,导致合成所需的还原型叶酸不足,间接影响DNA合成。 适应证:急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等 用法: 10mg/m2 + NS 3-5ml im q2w 20-30 mg/m2 + 5%GS500ml ivgtt qw 鞘内注射剂量10-15mg 每周 1~2次 注意事项:1、剂量限制性毒性:骨髓抑制和黏膜炎 2 、大剂量MTX解救(>100倍常规剂量:20mg/kg或1.0g/次) CF解救:MTX结束后2~4小时开始, CF 6-15mg/m2 iv/im q6hX12次,至MTX浓度 <0.1 umol/l停止。 促使MTX尽快排除(用药后1-2天尤为重要):水化:使尿 量维持3000ml/24小时+碱化尿液:口服或静脉输入碳酸氢钠 ,使PH>6.5.
吉西他滨
GEM
化疗药的作用原理
化疗药的作用原理
化疗药物是治疗恶性肿瘤的重要手段之一,其作用原理主要是通过干扰恶性肿
瘤细胞的生长和分裂,从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。化疗药物可以通过不同的途径作用于肿瘤细胞,包括干扰DNA合成、阻断细胞有丝分裂、抑制蛋白质
合成等多种方式。本文将从化疗药物的作用原理、作用机制和影响因素等方面进行探讨。
化疗药物的作用原理主要包括以下几个方面:
1. 干扰DNA合成,DNA是细胞的遗传物质,化疗药物可以通过干扰DNA的
合成和修复,阻止肿瘤细胞的生长和分裂。例如,氮芥类药物可以与DNA中的碱
基结合,导致DNA链断裂,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
2. 阻断细胞有丝分裂,细胞有丝分裂是细胞分裂的重要过程,化疗药物可以通
过影响微管的聚合和解聚,阻断肿瘤细胞的有丝分裂,从而抑制肿瘤的生长和扩散。例如,紫杉醇类药物可以抑制微管的聚合,阻断肿瘤细胞的有丝分裂。
3. 抑制蛋白质合成,蛋白质是细胞生长和分裂的重要物质,化疗药物可以通过
抑制蛋白质的合成,影响肿瘤细胞的代谢和生长。例如,环磷酰胺类药物可以抑制蛋白质的合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
化疗药物的作用机制是多方面的,不同的药物可以通过不同的途径作用于肿瘤
细胞,但其最终目的都是抑制肿瘤的生长和扩散。然而,化疗药物也会对正常细胞产生一定的影响,导致一些不良反应,如造血功能抑制、消化道反应、免疫抑制等。因此,在使用化疗药物时,需要根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量,以减轻不良反应的发生。
此外,化疗药物的作用还受到多种因素的影响,包括肿瘤的类型、分期、位置、患者的年龄、身体状况等。因此,在进行化疗治疗时,需要综合考虑这些因素,制定个性化的治疗方案,以提高治疗的效果和减少不良反应的发生。
化疗药物原理
化疗药物原理
化疗药物是指能够杀灭或抑制癌细胞生长的药物。它们有不同的作用机制,但通常影响基因和细胞的生长和分裂。以下是一些常见的化疗药物的作用原理:
1. 碱化剂
碱化剂能够破坏癌细胞DNA的结构,导致细胞死亡。这些药物会影响被称为DNA拓扑异构酶的酶,从而使DNA解旋。这会导致DNA链断裂,最终导致细胞死亡。
2. 拓扑异构酶抑制剂
这些药物干扰DNA拓扑异构酶的功能,从而避免DNA的正常转录和复制。这些药物常用于治疗白血病和淋巴瘤等血液癌症。
3. 抗代谢药物
抗代谢药物通常会取代细胞生长所需的物质,从而以抑制癌细胞生长。例如,甲氨蝶呤和蒽环类化合物就是一种抗代谢药物,它们通过阻断特定细胞分裂所需的DNA和RNA合成,冲击癌细胞的生长。
4. 毒性天然化合物
一些天然药物,例如紫杉醇,可以抑制微管组装,导致细胞间质失去形象,并向细胞内部流动。这些药物可以抑制细胞分裂并导致细胞死亡。
5. 植物生长因子
植物生长因子非常接近人体中的雌性激素,它们会影响癌细胞的生长和分裂,将其定位为治疗癌症的药物。例如,依法鲁胺是一种靶向雌性激素受体的化疗药物,在治疗乳腺癌和卵巢癌方面有很好的效果。
化疗药物的作用机制多种多样,不同的药物和化疗方案会具有不同的作用方式。由于癌症是由多种原因引起的,一种化疗药物不能适用于所有情况。因此,医生会制定最佳的治疗方案,以确保治疗方案最大程度地减轻患者的病情。
化疗药物作用机制
化疗药物作用机制
化疗药物作用机制
化学治疗又称抗癌药治疗。主要适用于中、晚期癌肿的综合治疗。临床上对绒毛膜上皮癌、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等化疗效果较好;对其他恶性肿瘤,化疗可辅助手术或放疗。纤维肉瘤、脂肪肉瘤等化疗不敏感。化疗药物能杀死一定百分数的肿瘤细胞,如晚期白血病有1012或1kg的癌细胞,即使某一种药物能杀死肿瘤细胞的99.99%,则尚有108 肿瘤细胞,仍可出现临床复发。
化疗药物分类方法
一是传统分类方法:根据药物的来源和化学结构,分为烷化剂、抗代谢药、抗癌抗生素、植物类、激素类和杂类等。?
二是根据药物对细胞增殖动力学的影响的不同分为细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物;?
三是根据疗效机理分为直接作用于肿瘤细胞本身的药物和通过增强机体的免疫功能或内分泌系统等间接起效,如扶正中药、免疫刺激剂、激素等。
以上分类对临床合理用药有很大的指导意义,但较繁琐,为了方便起见,一般将细胞周期非特异性药物和时相非特异性药物两类药物合称细胞周期非特异性药物,包括传统分类中的多数烷化剂及抗癌抗生素;而将第三类药物称为细胞周期特异性药物,包括传统分类中的大部分抗代谢和植物抗癌药。
化疗药物的毒副作用
临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用,有些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞的同时,又杀伤正常组织的细胞,尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。,而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御系统,破坏了人体的免疫系统,癌症就可能迅速发展,造成严重后果。化疗的毒副反应分近毒性反应和远期毒性反应两种。毒性反应又分为局部反应(如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等)和全身性反应(包
化疗药物的分类PPT课件
选择性不高,在杀伤肿瘤细胞的同时对正 常细胞也具杀伤力。
对增殖旺盛的细胞最具杀伤力。
对机体重要脏器有一定毒性,使器官功能 受损。
根据化学成分的不同分为六大类:烷化剂、 抗 代谢类、抗生素类、植物碱类、激素类和杂类。
氮芥: 主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。
环磷酰胺(CTX)
替莫唑胺:口服用于多形性胶质母细胞瘤或间变形星形细胞瘤。
5氟尿嘧啶(5—FU )是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及 其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。对多种肿 瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、 膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。
Leabharlann Baidu
氮烯咪胺(DTIC)主要不良反应常见胃肠道反应,如食欲不振、 呕吐及恶心,偶有腹泻。 骨髓抑制主要为白细胞和血小板减少。 部分病人出现流感样症状、感觉异常、高热、肌肉痛以及肝、肾 功能损伤。
司莫司汀 (1)肺癌,恶性黑色素瘤,恶性淋巴瘤,胃癌,肠癌,肝 癌。(2)脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。(3)晚期胰腺癌,乳腺癌,宫 颈癌。
主要毒性反应为1、泌尿道刺激,如不给尿路保护剂有 18%~40% 可出现血尿。 2、肾毒性表现为血肌酐升高,高剂量时甚至可导致 肾小管坏死。肾功能不全的病人应慎用。3、剂量过高、肾功能不全 和既往用过顺铂的病人可有神经毒性,常表现为昏睡、意识不清, 常在药物治疗期内或停药后短期内出现。4、骨髓抑制,白细胞和血 小板下降常出现于给药后第 8~12 天。
化疗药物基本知识
快速滴入、防止外渗 静脉冲入
同上
同上
GS100ml 同上
同上
0.9%NS或 30分钟 5%GS100 ml
0.9%NS25 1小时 0ml
同上 避光输注
分类
药物名称 简写
植物药 依托泊苷 VP-16
去甲长春 NVB 新碱
紫杉醇 PTX (泰素、 紫素、安 泰素)
多西他赛
伊立替康 CPT-11 (开普拓、 艾力)
抗肿瘤药物合理应用——给药途径
• 口服 • 静脉输入(最常见) • 肌肉/皮下注射 • 鞘内注射 • 腹腔灌注 • 膀胱灌注
抗肿瘤药物合理应用——给药途径
阿霉素 丝裂霉素 长春新碱 长春花碱 长春瑞滨
静脉推注
静脉冲入
静脉注射
氟尿嘧啶 氨甲喋呤 阿糖胞苷
静脉点滴
注意: 1.化疗药物稀释浓度不宜过高,加药速度不宜过快,减少对血管刺激 2.注意联合化疗的给药顺序,二种药物应间隔20~30分钟防止二种药
药物的低温保存2~8摄氏度:
1、植物类:长春新碱、长春地辛、紫杉醇脂 质体、多西他赛
2、酶类:门冬酰胺酶 3、烷化剂:达卡巴嗪、卡莫司汀 4、靶向药物:利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西
妥昔单抗。
抗肿瘤药物合理应用——溶媒
• 需要NS稀释的化疗药物:环磷酰胺、异环 磷酰胺、顺铂、吉西他滨、长春瑞滨、依 托泊甙、替尼泊甙、羟基喜树碱、利妥昔 单抗、曲妥珠单抗、培美曲塞二钠。
化疗药物分类、原理、化疗原则及毒副反应处理作用 - 副本
药物作用于细胞各周期特点
处于增殖周期中的肿瘤细胞对抗肿瘤药 物敏感.
处于静止期的肿瘤细胞则对多数抗肿瘤 药物不敏感。
细胞周期特异性药
按细胞周期分
抗
细胞周期非特异性药
肿 瘤
烷化剂
药 物
按来源和药理学分
抗肿瘤抗生素 抗代谢药
的
植物碱类
分 类
其它(铂类、激素)
DDP可致细胞内合成蛋氨酸增加,相应增 加还原型甲酰四氢叶酸和三联复合物,加强5Fu的作用
MTX
5-Fu 序贯性抑制DNA合成
MTX CF 对抗MTX的毒性
给药次序
5-Fu
MMC
MTX
Ara-C(急性白血病)
MTX 4h ASP(MOAP方案治疗ALL)
Ara-C ADM/MIT
给药次序
细胞周期 特异性 药物
对增殖期 某一时相 的肿瘤细 胞有杀伤 作用
杀伤作用缓慢, 疗效与用药时间 关系大,宜选用 最大耐受量缓慢 静脉滴注、肌注 或口服
G1期:L-门冬酰胺 酶、糖皮质激素
S 期: 抗代谢药为主 G2期:博莱霉素、平阳
霉素
M 期:植物碱类为主
作用于DNA化学结构的药物:烷化剂、铂类、丝裂霉素
对生物大分子的作用靶点分
抗代谢药
烷化剂 抗肿瘤抗生素
化疗药物分类方法
化疗药物分类方法
一是传统分类方法:来源和化学结构,
分为烷化剂、抗代谢药、抗癌抗生素、植物类、激素类和杂类等。二是根据药物对细胞增殖动力学的影响的不同
分为细胞周期特异性药物(大部分抗代谢、植物抗癌药)(杀某一时相肿瘤细胞,慢、弱,时间依赖性)
和细胞周期非特异性药物(多数烷化剂、抗生素、铂类)作用于细胞中任何时相,对整个增殖周期总的细胞均有杀灭作用。作用强而快浓度依赖性。
三是根据疗效
分为直接作用于肿瘤本身的药物和通过增强机体的免疫功能或内
分泌系统等间接起效,如扶正中药、免疫刺激剂、激素等。
化疗药物种类
1. 烷化剂:直接作用于DNA上,形成交叉联结,直接破坏其结构和
功能。
环磷酰胺CTX。
2. 抗代谢药:干扰DNA和RNA的合成,阻止细胞分裂、增殖。5-氟
尿嘧啶5-FU、阿糖胞苷Ara-C、甲氨蝶呤MTX.
3. 抗肿瘤抗生素:通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干
扰DNA。为细胞周期非特异性药物,用途广泛。
放线菌素D(更生霉素ACD)、多柔比星(阿霉素ADM:嵌入DNA 双链碱基之间,与DNA结合成复合体,阻止RNA转录)、表柔比星(表阿霉素EPI)
4. 植物类抗癌药:是植物碱和天然产品,抑制有丝分裂或酶的作用,
防止细胞再生必需的蛋白质合成。常与其它抗癌药合用。
伊立替康、紫杉醇、长春新碱VCR、依托泊苷VP16
5. 激素:性激素用于减缓乳腺癌、子宫内膜癌的生长。它包括雌激
素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。
来曲唑:新一代芳香化酶抑制剂,使雌激素水平下降,用于乳腺癌化疗和放疗。
他莫昔芬,为雌激素的部分激动剂,晚期乳腺癌和卵巢癌。
化疗药物常见分类
化疗药物种类
1.烷化剂:烷化剂直接作用于DNA上,防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。
2.抗代谢药:抗代谢药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。
3.抗肿瘤抗生素:抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗。
4.植物类抗癌药:植物类抗癌药都是植物碱和天然产品,它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。
5.激素:皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时,可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物,属于特殊的化疗范畴。
6.免疫制剂:免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗范畴[1]。化疗药物选择原则
首先,要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同,不同的病理分期决定了不同的治疗目的,显然应选择不同的药物和剂量;
第二,根据肿瘤细胞的分裂周期,因为化疗药主要分成二类,一类叫细胞周期性特异性药物,一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点,把这两类药进行有机的组合,则作用的效果增强,能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果;
化疗药物分类及其作用原理精选幻灯片
化道反应,白细胞、血小板下降及至畸形、至突变
反应。(细胞周期非特异性药物)
10
常见药物有环磷酰胺 、异环磷酰胺 肾脏排泄,泌尿道损害——出血性膀胱炎
环磷酰胺:生理盐水或5%GS配制,快速静脉
输入,可用40摄氏度水助溶,水溶液只能稳定2~3小 时,宜现配现用。 异环磷酰胺:生理盐水或林格氏液配制,静滴 3~4小时,并输注之前、之后4小时、8小时静脉推注
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常用药物有5-氟尿嘧啶、替加氟、甲氨蝶呤 5-氟尿嘧啶:5%GS配制,避光阴凉处保存。
一般加入500~1000毫升中缓慢滴入。
替加氟:生理盐水或5%GS配制,避光保存。 一般速度输注。 甲氨蝶呤:生理盐水或5%GS配制,避光阴凉 处保存。一般速度输注。大剂量输注后,4~6小时
后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,15mg/次,以后每6小
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常用药物有多柔比星 (阿霉素)、博来霉素 多柔比星: 5%GS配制,避光2~8摄氏度保
存,属于发泡剂,避免药液外渗。注意心脏毒性反
应。 博来霉素: 生理盐水或5%GS配制,避光室
温保存,可肌肉注射或腔内注射。
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4、植物类抗癌药: 植物类药都是植物碱和天然 产品,它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防
化疗药物分类及其 作用原理
1
化疗的概念
所谓化疗即化学药物治疗,是一种利用化
学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长繁
常用化疗药的分类及作用机制
一.常用化疗药的分类及作用机制
(一)传统分类
⒈烷化剂主要有环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺、氮芥(HN2)、马利兰(BUS)、环已亚硝脲(CCNU)、卡氮芥(BCNU)等.
⒉抗代谢药主要有甲氨蝶呤(MTX)、6-巯基嘌呤(6—MP)、氟脲嘧啶(5—FU)、阿糖胞苷(Ara-C)等。
⒊植物类主要有长春新碱(VLB)、喜树碱(VCR)、三尖杉(HRT)鬼臼乙叉甙(VP-16)、紫杉醇(TAXOL)等.
⒋抗癌抗生素主要有放线菌素D(ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博莱霉素(BLM)、阿霉素(ADM)、表阿霉素等。
⒌杂类主要有甲基芐肼(PC2)、六甲密胺(HMM)、顺氯氨铂(DDP)等。
⒍激素类黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。
(二)按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类
按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类,即细胞周期非特异性药物(CCNSA)和细胞周期特异性药物(CCSA)。
CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞,包括G0期细胞,这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类,其作用特点是呈剂量依赖性,即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择.
CCSA主要杀伤增殖期的细胞,G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中,S期和M期对其最敏感。这类药物包括抗代谢物和植物类,其作用特点是呈给药时机依赖性,小剂量持续给药为最好的给药方式。
(三)从分子水平及作用机制方面分类
从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类:
⒈直接破坏DNA的药物
⑴铂类配合物:如顺铂、卡铂。此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。
常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项
伊立替康CPT-11
为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,与TopoⅠ-DNA形成的复合物结 合,稳定此复合物,使断裂的DNA单链不能重新接合,阻止 DNA复制及RNA合成。 适应证:晚期大肠癌、肺癌、卵巢癌、胃癌等 单药: 300~350mg/m2 ivgtt q3w 联合用药: 180 mg/m2 ivgtt q2w 60 mg/m2 每周1次×3次 q4w 静脉滴注30-90分钟 注意事项:1.胆碱能综合征:早发性腹泻、多汗、唾液分泌增多 视物模糊等。多在24h内出现,给予阿托品 0.25mg ih 2.延迟性腹泻:用药后24h出现,中位时间为用药 后第5天,平均持续4天。易蒙停(首剂4mg,后 2mg q2h水样便后继续12h,最长用药时间<48h。
一、传统分类(根据来源和作用机制)
1.烷化剂:环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等
2.抗代谢类:甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等 3.植物碱类:长春新碱、紫杉醇、喜树碱等
化疗药物分类及作用机制复习课程
(3)抑制DNA拓扑异构酶,使DNA与酶蛋白结合形成易解离的复合物趋于稳定 和僵化,从而使DNA链断裂。 如:伊立替康、拓扑替康等。
3.作用于微管蛋白 :
• 主要作用妨碍微管形成或促进分解,从而抑制有丝分裂。 如:长春新碱、长春碱等。
• 只对某一时相有杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞,G0期细胞 不敏感。呈时间依赖性,推荐小剂量持续给药。
• 如:抗代谢和植物类。
烷化剂
环磷酰胺(CTX,cyclophosphamide)
• 氮芥衍生物,属细胞周期非特异性药物,在体内经细胞色素 P450(CYP450)活化后,产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥,发挥其细 胞毒作用。
放线菌素D/更生霉素(KSM,dactinomycin,actinomycin-D)
• 细胞周期非特异性药物,作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与 DNA合成。
抗代谢药物
甲氨蝶呤(MTX,methotrexate)
• 叶酸类似物,竞争性与二氢叶酸还原酶结合,阻止其还原为四氢叶酸,导致 合成所需的还原型叶酸不足,间接影响DNA合成。
4.蛋白质合成的抑制剂:
• 利用其本身的化学结构与氨基酸结合,以“伪”物质身份 参与生化反应,生成无生物活性的产物,而抑制蛋白质合 成。
• 如:嘌呤霉素。
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血浆的渗透压
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正常血浆的渗透压为正常值280~310mmol/L (平均300),285 mmol/L是等渗标准线, <280mmol/L为低渗,>310mmol/L为高渗。 渗透压影响血管壁细胞水分子的移动 低渗溶液 使水分子向细胞内移动,细胞水分 过多导致细胞破裂、静脉刺激与静脉炎。 等渗溶液 与血液等渗而不会造成细胞壁水分 子的移动。 高渗溶液 吸取细胞内水分,血管内膜脱水、 内膜暴露于刺激性溶液而受损,导致静脉炎、静脉 痉挛、血栓形成。
腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制
性毒性反应。
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紫杉醇:
生理盐水配制,避光2~8摄氏度保
存,用药前需进行预处理,输注时安置心电监护,
用500毫升液体配制,输注3小时以上,避免药液外
渗。 依托泊苷(足叶乙苷): 生理盐水配制,避
光室温保存,避免高温,250~500毫升液体配制, 缓慢滴注,时间不少于30分钟,注意体位性低血压。
化疗药物分类及其 作用原理
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化疗的概念
所谓化疗即化学药物治疗,是一种利用化
学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长繁 殖和促进肿瘤细胞分化的一种治疗方式,它 是一种全身性治疗手段,对原发病灶、转移 灶均有治疗作用。
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化疗药物的分类
一、根据药物的刺激性分为三类 药物的刺激性与药物的浓度、酸碱度、渗透压有关。 1、一般药物:外渗后对组织不会产生不良影响。 如:门冬酰胺酶、甲氨蝶呤、吉西他滨。 2、强刺激药物:外渗后引起注射部位静脉路径 疼痛或静脉炎,很少产生急性反应或组织坏死。如: 氮烯咪胺、顺铂、氟尿嘧啶、足叶乙甙。 3、发泡剂:外渗后引起组织严重损伤,甚至坏 死。如:阿霉素、长春新碱、紫杉醇。
环磷酰胺:生理盐水或5%GS配制,快速静脉
输入,可用40摄氏度水助溶,水溶液只能稳定2~3小 时,宜现配现用。 异环磷酰胺:生理盐水或林格氏液配制,静滴 3~4小时,并输注之前、之后4小时、8小时静脉推注
美斯纳解毒。
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2、抗代谢类药物: 能干扰细胞的正常代谢过程, 这类药物因为与正常代谢物质相似,能与同一系列
应。 博来霉素: 生理盐水或5%GS配制,避光室
温保存,可肌肉注射或腔内注射。
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4、植物类抗癌药: 植物类药都是植物碱和天然 产品,它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防
止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与
其它抗癌药合用于多种肿瘤的治疗。(细胞周期特 异性药物) 常见药物有伊立替康、紫杉醇、依托泊苷 (足叶乙苷)、长春新碱
性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳 腺癌和卵巢癌具有疗效。烷化剂这类药物选着性差, 对胃肠道上皮细胞、骨髓造血细胞和生殖系统等增 殖活跃的正常细胞毒性较大,所以会造成严重的消
化道反应,白细胞、血小板下降及至畸形、至突变
反应。(细胞周期非特异性药物)
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常见药物有环磷酰胺 、异环磷酰胺 肾脏排泄,泌尿道损害——出血性膀胱炎
替加氟:生理盐水或5%GS配制,避光保存。 一般速度输注。 甲氨蝶呤:生理盐水或5%GS配制,避光阴凉 处保存。一般速度输注。大剂量输注后,4~6小时
后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,15mg/次,以后每6小
时肌注1次,用到72小时。
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3、抗肿瘤抗生素: 是指由微生物产生的具有抗 肿瘤活性的化学物质。这类药物可以抑制肿瘤细胞
长春新碱:
生理盐水或5%GS配制,避光
2~8摄氏度保存,快速输注,避免药液外渗。
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5、激素: 皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白 血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细
胞或减缓癌细胞生长时,可以把它们看成化疗药物。
性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的 生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激 素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物,属于 特殊的化疗范畴。
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二、传统分类方法
根据药物的来源和化学结构,分为: 1、烷化剂; 2、抗代谢药;
3、抗生素类;
源自文库4、植物类; 5、激素类; 6、铂类及其他。
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1、烷化剂: 烷化剂直接作用于DNA上,防止癌 细胞再生。烷化剂对细胞有直接毒性作用,因此又
被称为细胞毒类药物。此类药物对慢性白血病、恶
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正常血液的PH值为7.35-7.45。
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PH<7.0为酸性,<4.1为强酸性 PH>9.0为强碱性 超过正常范围的药物均会损伤静脉内膜。 PH<4.1 PH6.0-8.0 PH>8.0 在无充分血流下明显静脉内膜组织改变 内膜刺激小 使内膜粗糙后,血栓形成可能性增加
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的蛋白或核糖核酸合成或者直接作用于染色体。虽
然他们也有杀死细菌的作用,但是由于毒性反应较 大,不能像普通抗生素那样用来抗感染治疗。广泛 用于对癌症的治疗(细胞周期非特异性药物)。
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常用药物有多柔比星 (阿霉素)、博来霉素 多柔比星: 5%GS配制,避光2~8摄氏度保
存,属于发泡剂,避免药液外渗。注意心脏毒性反
酶互相竞争,并与其特异酶相结合,使酶反应不能
继续完成从而阻断代谢过程,阻断核酸合成,抑制 肿瘤细胞的生长与增殖。(细胞周期特异性药物) 用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结 直肠癌。
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常用药物有5-氟尿嘧啶、替加氟、甲氨蝶呤 5-氟尿嘧啶:5%GS配制,避光阴凉处保存。
一般加入500~1000毫升中缓慢滴入。
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临床在使用化疗药物时,首先要了解化疗药物 的特性,刺激性的大小,选择静脉输注方式,其次,
联合用药时,应掌握以下原则:先输入高浓度或发
泡剂性药物,后输入低浓度或非发泡剂药物,因为 此时静脉血管的耐受性较好,外渗发生的概率较小; 如均为发泡剂,应在两种化疗药物之间用生理盐水 或5%葡萄糖水快速冲洗。
伊立替康:生理盐水或5%GS配制,避光室温
小于25摄氏度保存,缓慢静脉滴注90分钟以上。
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9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。 主要症状为:早发性腹泻及其他症状,如用药后第
一个24小时内发生:腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、
血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障 碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多,以上症状于阿托 品治疗后消失。 迟发性腹泻: