丙泊酚输注综合征解析

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解读丙泊酚静脉麻醉

丙泊酚是临床医学中常见的麻醉药剂，它还有另一种名称叫异丙酚，丙泊酚

是通过人体静脉注射的方式进而有效的镇痛的。丙泊酚具有药效快、时间短的麻

醉药物特点。一旦实施丙泊酚麻醉后，医生完成手术，患者苏醒后可以快速的恢

复意识，且注射后没有任何蓄积。现目前，临床医学已经将丙泊酚广泛推广于麻

醉诱导、麻醉维持等，并经常用于手术麻醉以及患者术后镇静。

通过向患者静脉注射丙泊酚后药效可以快速的传输到全身，通常来讲，丙泊

酚四十秒钟之内就可以让患者进入睡眠状态。丙泊酚可以起到明显的镇痛效果，

有效的降低患者颅内压，脑部氧气消耗量，还可以抑制呼吸系统，让患者出现暂

时性呼吸停止，而且，对患者身体的循环系统也有明显的抑制作用，可以有效的

降低血压。但是，丙泊酚麻醉剂也可以引发患者身体不适感，比如恢复过程中，

患者出现呕吐、头疼等不良症状。

一、关于丙泊酚的药理知识

丙泊酚麻醉剂一旦输注终止后，可以采用三室开放的模型来展开描述。首先，丙泊酚具有分布迅速且消除迅速的特点，分布迅速主要是指在半衰期两到四分钟

这个时间段，消除迅速是指半衰期在半小时到一小时之间。丙泊酚用途十分广泛，而且可以有效的从机体消除，总体消除率高达每分钟一点五到两升。而且，丙泊

酚麻醉剂在人体中是通过肝脏来代谢的，形成丙泊酚和失活的醌醇结合物，醌醇

结合物随着尿液排出体外，当用丙泊酚对患者维持麻醉状态的时候，其血药浓度

会逐渐到达已经知道的药速率稳态值。一旦丙泊酚的输注速率在推荐的范围内，

其药物动力学会呈现为线性。

二、丙泊酚麻醉剂使用范围

通常情况下，丙泊酚麻醉剂主要用于对患者的全身麻醉、诱导麻醉和维持麻醉，也可以用于无痛人流手术，对患者采取脊髓、硬膜外麻醉方式。丙泊酚还需

丙泊酚输注综合征

丙泊酚是一种新型、快速、短效静脉麻醉药。它具有麻醉诱导起效快、患者苏醒迅速且功能恢复完善、术后恶心呕吐发生率低等优点。丙泊酚的临床剂量应用可以使γ-氨基丁酸受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统，产生镇静、催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。丙泊酚起效快，作用时间短，以2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30~60s，维持时间约10 min，苏醒迅速，还能抑制咽喉反射，有利于插管，很少发生喉痉挛。

丙泊酚的不良反应

1 过敏反应

其主要临床表现为：血压下降、荨麻疹或红色丘疹、心率/脉搏加快、皮肤潮红、呼吸困难、烦躁不安。而有关于丙泊酚过敏反应的具体机制目前仍未得到完全阐明。

但对有关丙泊酚过敏反应的文献进行分析统计后，可将其机制主要归因为药物本身、个体因素和给药方案这三个方面。

1.1 药物本身

具体可能是由其赋形剂诱发，继而引发肥大细胞、嗜碱细胞脱颗粒，释放组胺、慢反应物质、 5- 羟色胺和缓激肽等物质，出现类过敏反应症状。但也有部分学者认为，丙泊酚不刺激组胺释放，其类过敏反应与脂乳剂无关。

1.2 个体因素

据龚善初等的分析统计，丙泊酚不良反应中，女性人数是男性的 2.4 倍，呈现出明显的性别差异。

1.3 给药方案

丙泊酚在临床使用时，多与其他麻醉镇痛药联用。随着丙泊酚含量的变化，由丙泊酚引起的不良反应发生的可能性会出现相应波动。

徐彦秋等的实验表明，丙泊酚对心脏代谢性酸中毒存在

着双重影响，当丙泊酚剂量为25μmol/L时，对心脏功能起保护作用，而当其剂量为50μmol/L时，则对心脏起抑制作用。因此，若在丙泊酚配药过程中，丙泊酚剂量过高或配伍不当，可能会导致不良反应的发生。

丙泊酚的十大不良反应

• 针对如何有效防治PRIS，许多研究人员进行了大量的科研工作。研究表明PRIS与丙泊酚使用剂量呈现相关性，故在临床上应慎重长时间大剂量使用丙泊酚。在ICU中，患者应当尽量避免长时间大剂量应用丙泊酚进行镇静治疗，确实需要应用时应当特别谨慎小心，严密监测患者肌酸激酶、乳酸、电解质及血气分析结果。乳酸尿是丙泊酚输注综合症的早期症状，故一旦发现乳酸尿应该立即停止输注丙泊酚。早期补充碳水化合物可以有效预防PRIS的发生，成年人碳水化合物储备较儿童多，故发生PRIS的几率较儿童低。迄今为止，PRIS的发生机制并没有完全研究清楚，它的不确定因素有很多，但有一点是确定的，那就是PRI S的发生与丙泊酚输注的速度、剂量和持续时间密切相关。因此临床上应避免速度大于5mg/kg/h 和持续时间超过48h输注丙泊酚。
• 面对丙泊酚的频发注射痛国内外研究者已提出多种有效的防治策略，诸如：应用降低注药速度、选用粗大静脉或中心静脉给药、给予载液进行丙泊酚冲洗以减少其在血管内皮存留时间、稀释丙泊酚浓度、降低丙泊酚温度、改变溶媒、使用止血带延长镇痛药物血管停留时间、有关镇痛药物与丙泊酚混合注射、预先给予麻醉性镇痛药或用小剂量局部麻醉药行静脉封闭等
• 针对丙泊酚潜在的上述现象，医务人员务必高度警惕而加以防治。对于重复使用丙泊酚的患者，我们应当加强对其可能发生成瘾及滥用的警觉性，同时应当科学合理的运用丙泊酚用于麻醉和镇静，加强对丙泊酚的管制

丙泊酚输注综合征

读书汇报
丙泊酚输注综合征
Propofol Infusion Syndrome, PRIS 江西临川区人民医院
丙泊酚2,6-双异丙基苯酚 Propofol
百度文库其它名称普鲁泊福、异丙酚，乳白色液体，麻醉医生称其“牛奶”，
丙泊酚的药理特性：
1．注药后1Min起作用——起效快
2．单次给药维持作用5-10Min——作用时间短
3．苏醒完全，不引起噩梦、幻觉等精神症状
4．能抑制氧自由基的产生或拮抗氧化效应，对缺血再灌损
伤有预防和保护作用 5．有一定的循环抑制作用——外周阻力↓，动脉压↓ 6．呼吸抑制——潮气量↓，严重者呼吸暂停30-60s 7．注射部位疼痛
【丙泊酚输注综合征】 (propofol infusion syndrome, PIS)
二. 发生机制
• PIS的发生机制尚未明确， • 目前有 • 代谢产物假说和呼吸链假说。
二. 发生机制
1. 丙泊酚的心血管抑制作用
抑制心肌及血管内膜钙通道
促血管内皮释放NO， PGI2
心肌收缩力下降低血压
抑制心肌β 受体
抑制交感神经和压力传感器
心动过缓
心跳停博
二. 发生机制
2. 对线粒体呼吸链（respiratory chain)的抑制
1990年丹麦报导一例伪膜性喉炎2岁女孩使用丙泊酚镇静（10mg/kg.h）长达4天，患儿发生了代谢性酸中毒、低血压、肝肿大和心力衰竭，导致死亡

《丙泊酚输注综合征》课件

特点
该综合征通常出现在长时间、大剂量使用丙泊酚的情况下，表现为多器官功能损害，如心脏、肝脏、肾脏等，并可能导致死亡。
临床表现
01
02
03
04
心血管系统
血压下降、心律失常、心肌抑制等。
呼吸系统
呼吸抑制、低氧血症、肺水肿等。
肝脏和肾脏
肝功能异常、肾功能不全、尿量减少等。
其他症状
高热、肌肉强直、恶心呕吐等。
对临床工作的启示
提高警惕与早期诊断
临床医生应提高对丙泊酚输注综合征的警惕性，关注患者的临床表现和实验室检查结果，做到早期诊断和治疗。同时，应加强与麻醉科、重症医学科等相关科室的合作，共同应对丙泊酚输注综合征的挑战。
个体化治疗方案
针对不同患者的具体情况，制定个体化的治疗方案。根据患者的病情、年龄、身体状况等因素，选择合适的药物和剂量，以达到最佳的治疗效果。同时，应关注患者的心理状态，提供必要的心理支持和治疗。
对症治疗
针对肌肉强直和呼吸肌麻痹
给予肌松剂和呼吸机辅助呼吸。
针对高热
给予物理降温或药物治疗。
针对心律失常
根据心律失常的类型和严重程度，给予相应的抗心律失常药物治疗。
针对其他症状
如呕吐、腹泻等，给予相应的对症治疗。
药物治疗
给予肾上腺皮质激素
如地塞米松等，以减轻炎症反应和过敏反应。

丙泊酚注射液

【药理作用】
1、中枢神经系统:起效迅速、诱导平稳、无肌肉不自主运动、咳嗽、呃逆等副作用，苏醒快而完全，没有兴奋现象。
【药理作用】
丙泊酚有剂量依赖性抗惊厥作用。可降低脑血流量、脑氧代谢率和颅内压，对颅内压升高的患者，因伴随有脑血流量减少，对患者不利。对急性脑缺血患者，因降低脑氧代谢率而具有脑保护作用。
给药方式
丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5 （2mg/ml）。
稀释液应无菌制备，给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。
注意事项
1．用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧设备。
2．癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。 3．对于心脏，呼吸道或循环血流量减少及
衰弱的病人，使用丙泊酚注射液与其它麻醉药一样应该谨慎。
注意事项
4．丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。
5．脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。
6．使用丙泊酚注射液前应该摇匀。
【不良反应】
诱导时的副作用是呼吸与循环抑制。也可引起注射部位疼痛和局部静脉炎。还可引起可逆性性兴奋以及丙泊酚输注综合征。
丙泊酚注射液（ PROPOFOL INJECTION）
药品名：化学名称：2,6-二异丙基苯酚分子式：C12H18O 分子量：178.3

丙泊酚输注综合征

伤有预防和保护作用 5．有一定的循环抑制作用——外周阻力↓，动脉压↓ 6．呼吸抑制——潮气量↓，严重者呼吸暂停30-60s 7．注射部位疼痛
【丙泊酚输注综合征】 (propofol infusion syndrome, PIS)
在大剂 • 丙泊酚是一种较为理想的静脉麻醉药，但一些病例报告提示：量、长时间输注后可能引起代谢性酸中毒、高脂血症、肝脏脂肪浸润和肌肉损伤、难治性的心力衰竭等严重并发症，甚至导致死亡，即所谓的【丙泊酚输注综合征
四. 临床表现
循环系统
室性心律失常，心动过缓，低血压，心肌收缩力降低，循环衰竭
泌尿系统
少尿，肌红蛋白尿，肉眼血尿，肾衰
实验室检查
高钾血症，高脂血症，乳酸血症，肝酶升高
五. 诊断标准
ECG右胸前导联（V1-V3）出现ST段弓背向上抬高，可能是PIS心脏不稳定性的最早征象
丙泊酚输注期间出现无其他原因可以解释的乳酸酸中毒，可能是PIS的早期表现
现在基本达成的共识是：
• 丙泊酚持续输注应避免 • 长时间( > 48 h)和
大剂量( > 4mg • kg-1 • h-1 ), • 以减少PIS的发生，在取得理想药效的同
时，最大限度的降低药物的不良反应. • 关于PIS的发生机制，有待于进一步探
讨。
小结
• PRIS是一种少见但致命的综合征 • 安全使用：

丙泊酚输注综合征

【丙泊酚输注综合征】(propofol infusion syndrome, PIS) 丙泊酚是一种较为理想的静脉麻醉药，但一些病例报告提示：在大剂量、长时间输注后可能引起代谢性酸中毒、高脂血症、肝脏脂肪浸润

和肌肉损伤、难治性的心力衰竭等严重并发症，甚至导致死亡，即所

谓的【丙泊酚输注综合征】(propofol infusion syndrome.PIS)．一．PIS问题的发现

（一）PIS多见于小儿，最初发现于儿童重症监护病房(PICU)。•1990年，丹麦报告了1例两岁喉炎的患儿，在持续输注泊酚4d之

后（10mg•kg-1•h-1）死亡。

•1992年Parke等报道，5例患儿在持续输注丙泊酚后死亡。这些患

儿年龄从4周到6岁，因呼吸道感染而需机械通气，丙泊酚的平均输

注速率为7~10 mg • kg-1 • h-1，平均持续时间为66-115 h。其临

床症状均表现为：高脂血症、肝脏肿大、代谢性酸中毒、心动过缓以及进行性心力衰竭．尸检时发现1例心肌损伤。

•Barclay报道的另一病例为20个月的患儿，丙泊酚输注速率为5~10 mg • kg-1 • h-1，共持续了56 h。除了上述症状外．还出现了两个

重要的特点：

一是肌肉受损的证据：CPK>100000 U/L,股四头肌活检发现有局灶性

坏死以及线粒体变大，线粒体嵴变模糊的表现

二是该患儿在静脉血液透析后抢救成功

（二）成人也可发生PIS

据报道，2例成人患者输注丙泊酚后出现了横纹肌溶解的症状。这2例接受的丙泊酚剂量都较高，或者说对成人而言相对较高，1例是12 mg • kg-1 • h-1持续了3 d，另1例是13 mg • kg-1 • h-1 ，持续了5 h，生化检查显示两者的心脏、骨骼、肌肉细胞均有受损的迹象。

丙泊酚的十大不良反应

目前针对丙泊酚上述不良反应的防治策略，笔者认为有： ①丙泊酚麻醉前常规准备阿托品，当心率低于55次/min时，应及时用药，即注射阿托品0.5-1mg使心率恢复正常。② 发生心动过速时一般为丙泊酚麻醉药量不足所致，如心率大于100次/min时，可追加丙泊酚剂量（1-2mg/kg）。 ③若出现频发性室性期前收缩则要使用利多卡因（12mg/kg）静脉注射，或运用其它抗心律失常药物。
目前针对应用丙泊酚引起血压下降的防治策略，：①麻醉诱导前适当的扩充心脏前负荷可防止低血压的出现，即在诱导前10-15min内输入乳酸盐林格液1012ml/kg进行适量的扩容。②使用阈下剂量的氯胺酮（0.3-1mg/kg）与丙泊酚合用，亦可以减少和对抗丙泊酚的心血管副作用。③预先静脉注射小剂量麻黄碱(0.1mg/kg或0.2mg/kg)能够显著减轻丙泊酚诱导时的低血压。④有研究结果显示，麻醉诱导时采用间歇注药的方法使用丙泊酚不仅对循环的扰乱较少，而且又能满足气管插管条件，较单次给药更安全、合理，尤其适合于老年患者、高血压及心功能不全的患者[6]。⑤如果运用丙泊酚过程中出现持续低血压，应减浅麻醉，并根据中心静脉压加速输液，必要时用麻黄碱、去氧肾上腺素等药物升高血压。
针对丙泊酚引起的过敏反应的防治策略，：①大部分患者在密切观察病情变化情况下，不用任何药物患者症状可很快自行消退，少数患者采取静脉推注地塞米松5-10mg，过敏症状也可以很快消失。②如果患者出现过敏性休克症状，则宜立即停用丙泊酚，保持呼吸道通畅，吸入纯氧；立即静脉注射地塞米松、肾上腺素等抗过敏、抗休克药物，快速输入晶体或胶体液；若出现喉头水肿、气道痉挛、通气严重不足时立即采取气管插管措施，明视下气管插管失败后则不应拖延时间，即刻行气管切开，迅速保持患者气道通畅。③当确诊为丙泊酚过敏时，临床麻醉的维持宜考虑用其它麻醉药物替代丙泊酚。

丙泊酚输注综合征

和肌肉损伤、难治性的心力衰竭等严重并发症，甚至导致死亡，即所

谓的【丙泊酚输注综合征】(propofol infusion syndrome.PIS)．一．PIS问题的发现

（一）PIS多见于小儿，最初发现于儿童重症监护病房(PICU)。•1990年，丹麦报告了1例两岁喉炎的患儿，在持续输注泊酚4d之

后（10mg•kg-1•h-1）死亡。

•1992年Parke等报道，5例患儿在持续输注丙泊酚后死亡。这些患

儿年龄从4周到6岁，因呼吸道感染而需机械通气，丙泊酚的平均输

注速率为7~10 mg • kg-1 • h-1，平均持续时间为66-115 h。其临

床症状均表现为：高脂血症、肝脏肿大、代谢性酸中毒、心动过缓以及进行性心力衰竭．尸检时发现1例心肌损伤。

•Barclay报道的另一病例为20个月的患儿，丙泊酚输注速率为5~10 mg • kg-1 • h-1，共持续了56 h。除了上述症状外．还出现了两个

重要的特点：

一是肌肉受损的证据：CPK> U/L,股四头肌活检发现有局灶性坏死以

及线粒体变大，线粒体嵴变模糊的表现

二是该患儿在静脉血液透析后抢救成功

（二）成人也可发生PIS

丙泊酚输注综合征(常业恬)

谢谢！
酸中毒加重室性心律失常
缺O2
PRIS诊断指标：诊断指标：诊断指标
• 不能用其他原因解释的代谢性酸中毒、血不能用其他原因解释的代谢性酸中毒、清乳酸肌酸激酶和肌红蛋白水平升高，清乳酸肌酸激酶和肌红蛋白水平升高，或高脂血症均提示PRIS的发生。的发生。高脂血症均提示的发生 • 丙泊酚输注早期出现无其他原因可以解释的乳酸酸中毒，可能是PRIS的早期表现。的早期表现。的乳酸酸中毒，可能是的早期表现 • ECG右胸前导联（V1-V3）出现段弓右胸前导联（右胸前导联）出现ST段弓背向上抬高，可能是PRIS心脏不稳定性背向上抬高，可能是心脏不稳定性的最早征象。的最早征象。
2004年澳大利亚药物作用委员年澳大利亚药物作用委员会发布警告：会发布警告：成人ICU病房使用丙泊酚镇静输成人ICU病房使用丙泊酚镇静输 ICU 注速度不应超过4mg.kg-1.h注速度不应超过4mg.kg-1.h-1
丙泊酚输注综合征（丙泊酚输注综合征（PRIS）的临床特征：）的临床特征：最早被描述为儿童的急性难治性心动过缓致心脏停搏，缓致心脏停搏，同时伴有以下一个或多个临床表现：代谢性酸中毒（硷缺床表现：代谢性酸中毒（硷缺>10mmol/L））横纹肌溶解、高脂血症、肝肿大或脂肪肝。横纹肌溶解、高脂血症、肝肿大或脂肪肝。
1996年 Marinella报导年报导 1例30岁女性，哮喘导致急性呼吸衰竭例岁女性岁女性，输注丙泊酚后发生严重代谢性酸中毒，输注丙泊酚后发生严重代谢性酸中毒，病人不存在低氧、低血压、休克、脓毒血症、人不存在低氧、低血压、休克、脓毒血症、糖尿病及应用儿茶酚胺的情况，尿病及应用儿茶酚胺的情况，代谢性酸中毒进行性恶化。行性恶化。停止输注丙泊酚后12小时，停止输注丙泊酚后小时，乳酸中毒逐渐小时缓解，安全拔管。缓解，安全拔管。提示：酸中毒可能是PRIS 提示：酸中毒可能是PRIS

丙泊酚输注综合征(1)

•
在大剂量、长时间输注后可能引起代谢性酸中毒、高脂血症、肝脏脂肪浸润和肌肉损伤、难治性的心力衰竭等严重并发症，甚至导致死亡，即所谓的【丙泊酚输注综合征
丙泊酚是一种较为理想的静脉麻醉药，但一些病例报告提示：】(propofol infusion syndrome.PIS)．
发展史
1996年 Marinella报导 1例30岁女性，哮喘导致急性呼吸衰竭输注丙泊酚后发生严重代谢性酸中毒，病人不存在低氧、低血压、休克、脓毒血症、糖尿病及应用儿茶酚胺的情况，代谢性
3．苏醒完全，不引起噩梦、幻觉等精神症状
4．能抑制氧自由基的产生或拮抗氧化效应，对缺血再灌损
伤有预防和保护作用 5．有一定的循环抑制作用——外周阻力↓，动脉压↓ 6．呼吸抑制——潮气量↓，严重者呼吸暂停30-60s 7．注射部位疼痛
【丙泊酚输注综合征】 (propofol infusion syndrome, PIS)
丙泊酚输注期间出现无其他原因可以解释的乳酸酸中毒，
可能是PIS的早期表现窦性心动过缓伴以下一种或几种
高脂血症严重脂肪肝代谢性酸中毒（BE<−10mmol/L）横纹肌溶解肌红蛋白尿
PIS的诊断
•长时间大剂量输注丙泊酚为先决条件 •(1)突发的，或相对而言较为突然发生的、显著的心动过缓，对阿托品、肾上腺素等药物无效，且迅速进展为心脏停搏 (2)高脂血症； (3)临床上可见有肝脏肿大，或者尸检发现肝脏脂肪浸润； (4)代谢性酸中毒，且动脉血中至少有一次碱剩余(BE)绝对值>10； (5)存在累及肌肉的证据，如横纹肌溶解或肌红蛋白尿。 •阳性诊断标准：（1）加（2）（3）、（4）或（5)中的任一条。

丙泊酚致心脏骤停分析

识别
▪ 受丙泊酚输注综合征的病理生理机制影响，患者的心血管、骨骼肌、肝、肾和代谢系统都会受累：
▪ 心血管系统表现包括心电图QRS波幅增宽、Brugada综合征样波形、室速、心源性休克和心脏停搏。
▪ 骨骼肌表现为肌病和明显的横纹肌溶解，还容易并发高血钾和急性肾损伤。 ▪ 肝脏表现包括肝酶升高、肝大和脂肪浸润。 ▪ 对代谢的影响也就是代谢性酸中毒，这是丙泊酚输注综合征的早期表现，一般在几
Baidu Nhomakorabea理
▪ 最后，由于丙泊酚输注综合征的高病死率，预防比处理更重要。其高危因素主要包括：大剂量、长时间使用丙泊酚，严重头部创伤，低血糖，儿茶酚胺、糖皮质激素的应用，病毒感染，心脏疾病等。
谢谢观看
处理
▪ 再次，心功能障碍和心律失常是丙泊酚输注综合征患者的主要死因，我们需要积极处理。心源性休克的处理应用升压药和强心药的支持，比如去甲肾上腺素和多巴酚丁胺。
▪ 不过需要注意的是，丙泊酚可以阻断心肌钙离子通道和β受体，从而使拟肾上腺素类药物失效，但磷酸二酯酶抑制剂（米力农等）、胰岛素和钙剂可以解除丙泊酚对这些受体的影响。
小时内即可出现。
识别
▪ 这里需要强调的是，由于丙泊酚输注综合征缺乏特异性的症状体征和临床标志，与其他危重疾病也有相似之处，所以在处理可疑病例时应特别注意，可以通过肌酸激酶测定来筛查。

常用静脉麻醉药丙泊酚

序

读书笔记22

2019-10-12

丙泊酚是临床常用静脉麻醉药，因其呈奶白色，俗称“牛奶”，今天学习总结一下其药理作用，特点及临床应用。

药理作用作用机制

可能通过如下机制发挥药理作用：

激活GABA受体-氯离子复合物发挥镇静催眠作用。

通过α2肾上腺素受体系统产生间接镇静作用。

通过NNDA系统产生抑制作用。

对中枢神经系统的作用

抑制中枢神经系统产生镇静催眠遗忘作用。

降低颅内压和脑需氧量。

剂量依赖的抗惊厥作用。

对循环系统的影响

剂量依赖的扩张外周血管和抑制心脏致舒张压和收缩压下降，抑制压力感受性反射致心率变化不大。

对呼吸系统的影响

呼吸抑制明显，合用芬太尼呼吸暂停发生率增高，时间延长。

其他

降低眼内压；

对肝肾功能无影响；

不刺激组胺释放；

拮抗多巴胺受体产生的催吐作用，术后恶心呕吐发生率低。

药代动力学

主要在肝脏代谢，与葡萄糖苷酸和硫酸盐结合成水溶性物质由肾排出。

清除率为1.5-2.2L/min，大于肝血流量(1.1-1.8L/min)。

临床应用麻醉诱导

诱导剂量一般为1-2.5mg/kg，速度40mg/

10s，根据年龄及ASA分级调整。

麻醉维持

麻醉维持需要联合应用镇痛药和肌松药。

常连续静脉输注，输注速度4-12mg/kg/h，需辅助镇痛药等。

镇静

ICU患者的镇静，连续输注

10-30μg/kg/min。

止吐

静脉注射10-20mg，可重复

或75μg/kg/min输注

不良反应及注意事项剂量依赖的呼吸循环抑制

呼吸暂停，需辅助呼吸

血压下降，老年人超过40%，应减量

注射部位疼痛

可预先注射利多卡因20-40mg

关于丙泊酚应用的总结

一、药理作用：

本品通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。临床剂量时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。

对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低, 心率无明显变化。

丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。

丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。

应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。

二、药代动力学：

丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点。

丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。

主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。

当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。

当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。

三、用法用量：

使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。

关于丙泊酚应用的总结

一、药理作用：

本品通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。临床剂量时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短,以 2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。

对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低, 心率无明显变化。

丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。

同作用。

4分钟）及

2．持续输注

用重3．ICU

静效果。

4剂量

较低。

5，儿童不建议使用丙泊酚注射液。不推荐丙泊酚作业小儿镇静药物使用。

用于小儿麻醉诱导：建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和 /或体重调节。年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导需要约2.5mg/kg；低于该年龄所需药量可能更大；ASAⅢ级和Ⅳ级的小儿建议用较低的剂量。

用于小儿麻醉维持：通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度所需的给药速率在病人之间有明显的差别，能常4～12mg/kg/小时的给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。

6．给药方式：未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。

丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于 PVC输液袋或输液瓶中。稀释度