《生物药剂学概述》PPT课件

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《生物药剂学》课件

个性化医疗的推进
生物药剂学将为个性化医疗提供技术支持，推动个体化药物的研发和应用，以满足不同患者的需求。
医疗保健领域的拓展
生物药剂学的发展将推动医疗保健领域的拓展，如疾病的预防和早期治疗、老年人的健康管理等，以提高人民的健康水平和生活质量。
谢谢您的聆听
THANKS
02
药物的剂型和给药方式也会影响药物的吸收和分布，如口服制
剂的生物利用度、注射剂的分布范围等。
患者的生理状态和病理状态，如年龄、性别、疾病状态等，也
03
会影响药物的吸收和分布。
03
药物代谢与排泄
药物代谢过程
氧化
药物通过氧化作用被代谢，涉及加氧、脱氢等反应，通常由肝药酶催化。
还原
药物通过还原作用被代谢，涉及加氢、脱氧等反应，主要在肠道菌群中进行。
药物剂型优化与改进
剂型设计
根据药物的理化性质、生物学特性和临床治疗需求，设计和开发适宜的药物剂型，以提高药物的生物利用度、稳定性和顺应性。
剂型改进
对已上市的药物剂型进行改进，解决药物制剂在生产、储存和使用过程中存在的问题，提高药物的安全性和有效性。
药物制剂的生产与质量控制
生产工艺研究
研究和优化药物制剂的生产工艺，确保生产过程稳定可控，提高产品质量和降低生产成本。
肺排泄
某些气体性药物可直接从肺部排出体外。
药物代谢与排泄的影响因素
药物性质
药物的化学结构、溶解度、稳定性等性质影响其代谢和排泄。
体内环境
体内pH值、酶的活性、肠道菌群等环境因素影响药物的代谢和排泄。
遗传因素
个体差异的基因表达和酶活性差异影响药物的代谢和排泄速度。
年龄与性别
不同年龄段和性别的个体对药物的代谢和排泄能力存在差异。

生物药剂学的研究内容生物药剂学概述35页PPT

END
生物药剂学的研究内容生物药剂学概述
51、山气日夕佳，飞鸟相与还。 52、木欣欣以向荣，泉涓涓而始流。
53、富贵非吾愿，帝乡不可期。 54、雄发指危冠，猛气冲长缨。 55、土地平旷，屋舍俨然，有良田美池桑竹之属，阡陌交通，鸡犬相闻。
16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 2பைடு நூலகம்、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃

生物药剂学总复习PPT课件

2、方法：
lgC-t作图；斜率 → K；截距 → C0→ V
（二）尿药法应用的前提条件; 尿药法的种类； 1、速度法：（1）工作方程

Xu K lg t lg KeX c 0 t 2 . 303
（2）方法：
lg
Xu ~ tc t
作图； K；截距 → Ke
斜率 →

主动与被动吸收的区别
特点扩散方向主动低浓度向高浓度被动高浓度向低浓度
载体
能量饱和和竞争现象结构和部位特异性
需要
需要有有
不需要
不需要无无

肠胃道的解剖生理(药物吸收相关的结构特点) 胃粘膜上缺少绒毛，且停留时间较短，不是药物主要的吸收部位。小肠在构造上最大的特征是有绒毛，绒毛在小肠表面的环状皱壁上，还有很多微绒毛在绒毛上，因此增加了吸收总面积。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。结肠：多肽类药物的口服吸收部位。直肠：栓剂、灌肠剂用药部位，无首过效应。
口腔和舌下的药物吸收
直肠的药物吸收眼部给药

影响其它部位的药物吸收的因素
第三章药物的分布
概念
分布血脑屏障胎盘屏障
影响药物体内分布的因素
血液循环状况生物膜的透过性药物与血浆蛋白的结合药物的理化性质与通过生物膜的能力药物与组织的亲和力药物的相互作用对分布的影响
淋巴系统运转的意义
生物药剂学和其它学科的关系
第二章药物的吸收
ห้องสมุดไป่ตู้念:
吸收被动扩散主动转运胞饮吞噬作用 pH-分配学说
胃肠道的药物吸收

胃肠道的药物吸收机理

《生物药剂学概述》PPT课件

研究药物在体内的安全性和有效性；函数
药效=f（剂型因素、生物因素）
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5
剂型因素
药物的理化性质赋形剂药物配伍与相互作用剂型及用法工艺流程等
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6
生物因素
种族差异性别差异年龄差异生理差异病理差异等
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药效
疗效副作用毒性反应
給药统设计奠定基础
中药归经与药物分布相关性研究生物药剂学的研究方法新药研制 —— 生物有效性研究药物之间相互作用
靶向给药
改变微粒在体内的自然分布，避免巨噬细胞的摄取，由于微粒表面有亲水性，亲脂性，表面电荷能影响微粒在体内的分布，用某种有特殊亲和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。
时间（h）
不同粒径氯霉素溶出速度比较
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3
结论：
药物疗效不仅与药物本身的化学结构有关，而且与给药途径、药物制剂的剂型和生产工艺有关，还与生物因素和合理用药有关。
这些正是产生生物药剂学的背景，也是生物药剂学所要研究的内容。
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4
一、生物药剂学的定义
生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效三者之间的关系；
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21
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18
生物药剂学的发展 [自学]
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19
学习要求：
1.掌握生物药剂学的定义及研究内容 2.掌握剂型因素与生物因素的含义 3.了解生物药剂学在新药开发中的作用
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实验设计
采样：血样、尿样、唾液测定方法：灵敏度和精密度要高实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等目的：为临床合理用药提供参考

生物药剂学概述36页PPT

▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪
30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！
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生物药剂学概述
26、机遇对于有准备的头脑有特别的亲和力。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力量泉源之一，也是成功的利器之一。没有它，天才也会在矛盾无定的迷径中，徒劳无功。- -查士德斐尔爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯潘。

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3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂
根据消化道各 pH值，药物转运时间、酶与细菌对药物及辅料的作用，设计胃肠道给药系统 ---
胃漂浮制剂、生物黏附制剂、结肠定位给药系统
4、研究微粒给药系统在血液循环中的命运为靶向给药系统设计奠定基础长循环脂质体
Doxorubicin
85~100 nm
析技术、人工神经网络）
（一）生物药剂学分类系统
高
溶解度
III
溶解度好透过性不好
I
溶解度好
透过性好
IV
溶解度不好透过性不好
低透过性
II
溶解度不好透过性好
高
低
（二）药物的吸收预测
“The rule of five”: 当化合物的理化参数满足下列任意两项时，化合物在小肠中的吸收就差分子量大于500；氢键给体数大于5个；氢键受体数大于10个； logP值大于5.0
diINF-7 Anti-EGFR
3、药物的细胞内靶向与胞内动力学
4、根据药物的分子结构预测药物的吸收
可根据药物的分子片段、原子贡献、分子容积、氢键等，计算药物通过各种生物膜的渗透性，预测药物吸收；药物透过小肠的渗透系数受形成氢键能力、分子大小、分子所带电荷和极化率等因素影响；用动力学分子极性表面积(PSAD)预测药物在小肠等生物膜中的吸收速率；以氢键酸度和氢键碱度表示化合物形成氢键的能力，与药物经皮渗透系数相关；用原子净电荷预测药物透过角膜的吸收能力,氢键给体的正电荷和氢键受体的负电荷较大时，药物透过角膜的吸收系数较小，说明化合物形成氢键能力较强时对药物透过角膜的吸收不利。
建立各种新给药途径体外实验方法建立模拟体内吸收的体外模型

《生物药剂学》PPT课件

七、生物利用度与生物等效性
生物利用度
生物利用度(bioavailability,BA)是指药物吸收进入大循环的速度与程度。
生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度。
绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准, 通常用于原料药及新剂型的研究
相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较研究,一般是以吸收最好的剂型或制剂为参比标准。
体内吸收曲线可通过Wagner-Nelson法或Loo-Reegelman法求得。
体外溶出时间过程和体内时间过程的参数之间存在相关关系。
这一相关的方法主要是利用统计矩分析原理, 可以将体外平均溶出时间和体内平均滞留时间或体内平均溶出时间进行比较。
如:a：体外平均溶出时间对体内平均溶出时间 B：体外平均溶出时间对体内平均滞留时间 C：体外溶出速度常数对体内吸收速度常数
生物等效性标准是试验制剂生物利用度的参数AUC平均值的90%可信限, 应落在标准参比制剂的 80 ％ -125% 置信区间之间。Cmax则在70%-145％之间。
生物等效性统计分析
统计分析宜采用方差分析、双单侧检验、置信区间、内叶斯分析等
由于AUC,因不呈正态分布,应先将其进行对数转换,才可进行方差分析。
如试验制剂与参比制剂两种进行比较则采用双处理、两周期随机交叉试验设计
两周期间称洗净期,一般相当药物10个半衰期, 通常一周
给药剂量一般应与该制剂临床治疗剂量一致, 且被试验制剂与标准制剂总剂量应相等。如非临床治疗剂量,应提供剂量设置的足够依据。若剂量不等应说明原因
对非线性动力学的药物要用两个不同剂量进行试验
AUCo-t用梯形法计算。

1 生物药剂学概述ppt课件

（三）与相关学科的关系
1.与药剂学的关系
➢生物药剂学是药剂学的分支学科，二者互为关联。
2.与药物动力学的关系
➢生物药剂学和药物动力学的研究方法类似，共同为药物体内过程的规律揭示发挥着积极作用。
➢生物药剂学侧重于药物体内过程各环节的规律研究，重点考察剂型因素、生物学因素对这些过程的影响及其与药物效应间的关系；
该文章总结了影响药物制剂疗效的因素，并提出了生物药剂学这一名词。
一、生物药剂学的基本概念
（一）生物药剂学的概念
生物药剂学（Biopharmacutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素和药物效应之间相互关系的科学。
剂型因素
① 药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药物，即药物的化学形式和药物的化学稳定性。
✓建立模拟体内吸收的体外模型
如以Caco-2细胞模型研究药物的小肠吸收
（二）在新药开发中的地位
1. 在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素
2. 在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性实验设计提供依据
3. 在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价
4. 在新药的临床前和临床试验中，需要进行动物和人体药动学研究
胃
1-4
——
小
十二指肠
4-6
20-30较大空肠源自6-7150-250
很大
回肠
6.5-7.5
200-350
很大
盲肠/右结肠左结肠/直肠
5.5-7.5 6.1-7.5
90-150
较小
转运时间 0.5-3h 6s 1.5-7h

生物药剂学 PPT

生物药剂学 PPT生物药剂学是一门综合性学科，涵盖了细胞生物学、生物化学、免疫学等多个方面的知识，主要研究利用生物制剂治疗疾病的技术和方法。

本文将简要介绍生物药剂学的基本概念、分类、生产与质量控制以及未来发展方向等内容。

一、基本概念生物药剂学是指利用生物技术生产并应用生物制剂治疗疾病的一门科学，主要包括生物制剂的研发、生产工艺的改进、品质控制、安全评价等方面的研究与应用。

生物制剂是指使用生物技术生产的治疗性药物，通常由生命体系分离、培养、纯化或基因工程生产等过程得到。

二、分类生物制剂可以按照生产工艺、来源、治疗目的等不同标准进行分类。

按照来源可分为人源性生物制剂、动物源性生物制剂和微生物源性生物制剂，其中人源性生物制剂包括各种生长因子、细胞因子、抗体、血液制剂等；动物源性生物制剂包括胰岛素、促性腺激素、肝素等；微生物源性生物制剂包括抗生素、疫苗等。

按照治疗目的可分为抗肿瘤生物制剂、免疫调节剂、神经系统药物、血液制剂等。

此外，也可以按照给药途径分为口服制剂、注射制剂、贴剂等。

三、生产与质量控制生物制剂的生产是一个复杂的过程，涉及到细胞培养、纯化、表征等多个环节，因此需要严格的质量控制措施来确保生产的药品质量和安全性。

生物制剂的生产通常通过以下几个步骤进行：1.微生物或细胞的培养：生产生物制剂的第一步是筛选出专用的微生物或细胞，并在合适的条件下进行无菌培养，通过调节温度、氧气浓度、培养基组成等条件，使其合成所需要的目标分子。

2.产品的分离与纯化：在微生物或细胞培养过程中分泌出来的目标产物需要经过分离、纯化等多个步骤才能得到具有高纯度的产品。

这些步骤包括离心、过滤、柱层析、凝胶电泳等。

3.产品的表征与质量控制：生物制剂的生产需要对产品进行多种表征和质量控制，包括重组蛋白的活性、结构、可溶性、纯度等方面的测试，以保证药品的内在质量和安全性。

四、未来发展方向随着生物技术和生物制剂研究的不断进步，生物药剂学将面临更多的机遇和挑战。

《生物药剂学》课件

《生物药剂学》PPT课件
介绍《生物药剂学》的定义和概述，生物药剂的分类和特点，以及生物药剂的研究与开发。
生物药剂的研究与开发
1
药效评估
2
评估药物对目标疾病的疗效和副作用。
3
临床试验
4
在人类身上进行试验，验证生物药剂的疗效和安全性。
药剂的筛选
通过严格的实验和测试，确定合适的生物药剂候选。
临床前研究
生物药剂在疾病治疗中的优势
1 高效性
生物药剂能够更准确、更有效地治疗疾病。
2 持久性
生物药剂的疗效可以持续一段较长的时间。
3 可自我调节
生物药剂可以根据患者的状态自我调节剂量和治疗方案。
4 降低抗药性
生物药剂的作用机制使其不易出现药物抗性。
生物药剂与传统药剂的比较
传统药剂
化学合成的药物，作用机制较为单一。
传统药剂
毒副作用较大，易产生耐药性。
生物药剂
主要由生物大分子制成，作用机制复杂多样。
生物药剂
毒副作用较小，耐药性低。
展望：生物药剂发展的前景和挑战
1
前景
随着科技的发展，生物药剂将成为未来医学领域的主要发展方向。
2
挑战
生物药剂的研发需要大量的资金和时间，同时还面临着法规监管等问题。
3
机遇
生物药剂的不断创新和进步将为人类健康带来更多的机遇和福祉。
进行小鼠和大鼠的体内实验，评估药物的安全性和疗效。
生物药剂在临床应用中的作用
个体化治疗
生物药剂可以根据患者的遗传信息和疾病特征制定个性化的治疗方案。
靶向治疗
生物药剂可以选择性地作用于疾病相关的靶点，减少对健康细胞的不良影响。

《生物药剂学概述》课件

生物药剂学特殊问题的解决
1
蛋白药物的生物相容性问题
解释蛋白药物在人体中的生物相容性问题，并介绍相关研究和解决方案。
2
复杂蛋白质的结构决定问题
讨论复杂蛋白质结构的重要性及其在药效和安全性中的影响，以及解决这一问题的相关方法。
3
生物样品制备的挑战
探索生物样品制备过程中的挑战，例如样品收集、保存和处理，以及现代技术的应用。
2 影响力
探索生物药剂学发展对药品研究和临床应用的积极影响，引发听众思考和讨论。
生物药的定制化全球生物药市场的未来走势生物药剂学研究的新技术和新方法
解释生物药定制化的概念，以及个体化治疗的发展趋势。
分析全球生物药市场的趋势，包括市场规模、发展速度和地区分布等。
介绍当前生物药剂学研究领域的新技术和新方法，如基因编辑和纳米药物递送等。
结论
1 重要性
总结生物药剂学在生物药研究中的重要作用和意义，激发听众进一步学习的动力。
生物药剂学的基本原理
化学制剂与生物药的区别
详细解释化学制剂与生物药的区别，包括制备方法、药效机理、治疗范围等，增加听众对生物药剂学的了解。
生物药的分类和特点
介绍常见的生物药分类以及它们的特点和应用，帮助听众更好地理解生物药剂学的基本原理。
制备工艺与质量控制
探讨生物药剂学中的制备工艺和质量控制方法，涵盖关键环节，强调生物药剂学在生产过程中的重要性。
生物药剂学在药物研究中的应用
药物评价
介绍生物药剂学在药物评价中的作用，包括药代动力学、药效学和毒性学等。
临床前研究
讨论生物药剂学在临床前研究中的应用，如药物递送系统和体外/体内实验等。
临床研究

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状皱壁，黏膜上有大量的绒毛和微绒毛，故有效吸收面积极大，可达100m2。其中绒毛和微绒毛最多的是十二指肠，向下逐渐减少。 • 小肠是药物吸收的主要部位，吸收以被动扩散为主。由于小肠中（特别是十二指肠）存在着许多特异性载体，所以小肠也是某些药物主动转运的特异吸收部位（特别是十二指肠）。 • 肠液的pH约5-7，是弱碱性药物吸收的最佳环境
• 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快。但有部位特异主动转运的药物如维生素B2等的吸收量可能降低。
• 胃空速率增加，对在胃中不稳定的药物和希望速效的药物更有利。
• 影响胃空速率的因素
• 食物理化性质的影响 • 胃内容物的粘度、渗透压 • 食物的组成 • 药物的影响
• 循环系统的影响
• 血液循环加快，胃血流能增加，使药物吸收增加。如饮酒能加快粘膜的血流速度，从而增加巴比妥类催眠药的吸收。
• 单纯扩散 • 膜孔转运
特点：
• 顺浓度梯度 • 不需要载体，无转运饱和现象和同类物竞争抑制
现象 • 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 促进扩散：药物在载体的作用下，由高浓度区转运到低浓度区
特点：
需要载体，有同类物竞争抑制现象和饱和现象不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 主动转运：药物在载体和酶促系统的作用下，由低浓度区到高浓度区的转运过程。
• 大多数药物属于有机弱酸或弱碱，其吸收多属于被动扩散过程。
• 弱酸性药物在胃液pH下主要以非离子型存在，吸收较好；而弱碱性药物在肠液pH下非离子比例大，吸收较好。
• 胃空速率的影响
• 胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。
• 单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。
• 药物以小肠吸收为主，而胃空速率反映了药物到达小肠的速度，故对药物的起效快慢，药效强弱和持续时间均有明显影响。