氟喹诺酮类药物的药理特点及研究概况

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【推荐下载】氟喹诺酮类药的药理特点浅谈

看病贵问题有积极作用。但也存在恶性竞争而引发药品质量问题，价格低廉的专科老
药市场难觅的现象。结论我省的药品集中招标采购是医药体制改革中进步的表现，但
有待完善和规范。
【关键词】药品集中招标采购有利弊端
为了整顿药品流通秩序，规范医疗机构购药行为，抑制药品价格虚高现象，解决群
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众看病贵问题，加快和完善医药卫生体制的改革。广东省印发了《广东省医疗机构药
2独特的抗菌作用机制
本类药物主要是通过抑制细菌内的DNA旋转酶，导致细菌不能控制mRNA和蛋白
质的合成，DNA不能复制，进而影响染色体的形成，细菌最终不能分裂和死亡。故而
为快速杀菌剂。
细菌对本类药物的耐药性主要是DNA旋转酶A亚单位突变或细菌对药物的渗透性
改变所致，不同于其它药物的耐药性是由于质粒介导所致。因本类药物作用机制独
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氟喹诺酮类药的药理特点浅谈
2012-12-18
【编者按】：医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果
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氟喹诺酮类药的药理特点浅谈
【关键词】氟喹诺酮类药理
氟喹诺酮类药物是指含氟的第三代喹诺酮药物，由于在原有的结构中加入了氟，致
司的利润减少，逼使该药品失去了不合理的中间费用，使该药品回到正常使用范畴。
2弊端方面
2.1收取中介费用不符合招标的目的
药品招标目的是为了抑制药品价格虚高现象，使药价回到合理水平。但现行的招标
模式是政府委托中介公司进行操作和维护，收取参加招标厂家或药品代理商和配送公
司的中介费和交易费，使中标药品成本增加，加重企业负担，而使药品价格变相提

喹诺酮类药物研究进展

喹诺酮类药物研究进展喹诺酮类药物及其研究进展摘要：喹诺酮类药物系一类人工合成抗菌药。

自第一个此类药物萘啶酸问世以来，该类药物发展迅速，成为目前抗菌药物研究的热点。

本文从作用机制、药代动力学、抗菌效果及不良反应与结构的关系、临床应用等方面的研究进展对该类药物作一综述，以便读者对其发展有更全面的了解。

关键词：喹诺酮，研究进展，作用机制，药代动力学，抗生素后效应，构效关系，光毒性1 药理药效特征1．1作用机制大量研究证实，氟喹诺酮类的作用机制主要是拮抗细菌的DNA回旋酶（gyr），阻碍细菌DNA合成导致细菌死亡。

DNA 回旋酶由A、B两个亚型分子构成。

较早开发的氟喹诺酮类药物主要通过抑制DNA回旋酶A亚单位（gyrA）的切割及封口活性。

近来研究发现，新氟喹诺酮类药物可能同时作用于gyrA和gyrB，只是作用机制可能不同。

其依据为B亚型的突变可改变细菌对新氟喹诺酮类药物的敏感性。

此外，当RNA或蛋白质的合成受到抑制时，氟喹诺酮类药物的杀菌活性会降低。

1．2 药代动力学氟喹诺酮类药物口服吸收好，组织分布广，可分布于各种组织体液和器官，特别在肾、肝、肺及皮肤组织中分布良好。

口服后1～2h达到血药峰浓度，较早开发的该类药物血浆清除半衰期一般在3～8h，需每日2～3次给药。

近年研发的新药中t1/2呈延长的趋势。

延长t1/2可减少用药次数，方便患者，提高用药依从性。

如盐酸莫西沙星半衰期12～15.2h，每日1次服药。

研究表明，氟喹诺酮类药物为浓度依赖型，其对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。

用来评价浓度依赖型药物杀菌效果的PK/PD参数主要有AUC24h/MIC和C max/MIC。

氟喹诺酮类药物同样如此。

近年来对氟喹诺酮类药物的PK/PD研究表明，AUC24h/MIC对临床有效率有很强的预见性，并建议AUC24h/MIC>125为临床药物应达到的目标。

如环丙沙星，当AUC24h/MIC<125时，临床有效率为42%，细菌清除率仅为26％，而当AUC24h/MIC>125时，临床有效率为80％，细菌清除率达82％。

对氟喹诺酮类药的药理综述

对氟喹诺酮类药的药理综述作者：于文胜来源：《健康必读·下旬刊》2012年第04期【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672－3783(2012)04－0395－01【摘要】氟喹诺酮类药物是指含氟的第三代喹诺酮药物，由于在原有的结构中加入了氟，致使其在药代学和临床应用诸方面得以扩大。

本文就氟喹诺酮类药物的药理特点进行简单的综述。

【关键词】氟喹诺酮类药理近年来，随着β-内酰腰类和氨基糖甙类药物的耐药菌株的增加，氟喹诺酮类药物越来越受到临床工作的重用。

因此，为便于临床上正确地使用该类药物，现就它们的药理特点做一简单的综述。

1抗菌活性广泛1.1本类药物对革兰阳性球菌具有抗菌作用，但抗菌活性较对肠杆菌科细菌差。

环丙沙星、氧氟沙星、妥苏沙星、司帕沙星、培氟沙星等均具有杀菌作用。

以环丙沙星为最强。

诺氟沙星对革兰阳性球菌几乎无效。

1.2对多数肠杆菌科细菌有良好的杀灭作用，其中以环丙沙星为最强，依次为司帕沙星、妥苏沙星、左氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星。

1.3对奈瑟菌属的作用以司帕沙星的活性为强，并且强于头孢噻肟，头孢他啶等。

1.4对流感嗜血杆菌的抗菌活性依次为：司帕沙星>环丙沙星>氧氟沙星>培氟沙星。

1.5对绿脓杆菌的抗茵活性以环丙沙星最强。

诺氟沙星几乎无活性。

1.6对厌氧菌的作用以氧氟沙星为强，环丙沙星次之。

1.7环丙沙星、司帕沙星、妥苏沙星对结核分枝杆菌有效。

1.8司帕沙星对衣原体和支原体有很强的抗菌活性。

2独特的抗菌作用机制本类药物主要是通过抑制细菌内的DNA旋转酶，导致细菌不能控制mRNA和蛋白质的合成，DNA不能复制，进而影响染色体的形成，细菌最终不能分裂和死亡。

故而为快速杀菌剂。

细菌对本类药物的耐药性主要是DNA旋转酶A亚单位突变或细菌对药物的渗透性改变所致，不同于其它药物的耐药性是由于质粒介导所致。

因本类药物作用机制独特，并且与其它药物无交叉耐药现象，故可以和β-内酰胺类、氨基糖甙类、大环内酯类等药物联合应用，以增强其抗菌作用。

浅谈氟喹诺酮类药的药理特点

浅谈氟喹诺酮类药的药理特点氟喹诺酮类药是一类广泛用于治疗菌感染的抗菌药物，这类药物的主要作用机制是通过干扰细菌DNA合成来杀死细菌。

目前，氟喹诺酮类药已成为许多治疗方案中的重要药物，项目管理中的用途也越来越广泛。

在这篇文章中，我们将会介绍氟喹诺酮类药的药理特点，包括药物的结构、抗菌活性、药代动力学及副作用等方面的内容。

结构氟喹诺酮类药物是一类含有氟、喹啉、酮等化学基团的有机分子，其核心结构为喹啉-酮结构，如西沙必利和左氧氟沙星等药物均为此类药物。

氟喹诺酮类药的分子结构决定了它们能够与细菌DNA结合并抑制细菌DNA合成酶。

抗菌活性氟喹诺酮类药物的抗菌活性广泛且强效，对不同类型的细菌均有一定程度的抑制作用。

与其他抗生素相比，氟喹诺酮类药物对革兰阳性细菌（如葡萄球菌属和链球菌属）的活性较强，对革兰阴性菌（如肺炎克雷伯菌、沙门氏菌等）的活性也很高。

此外，氟喹诺酮类药物还具有良好的药物靶点选择性。

药代动力学氟喹诺酮类药物的药代动力学特点主要包括吸收、分布、代谢、排泄四个方面。

这类药物的口服吸收效率较高，血药峰浓度也较快达到。

由于其结构中含有芳环基及卡宾基等位点，氟喹诺酮类药物可以很容易地穿过许多组织和器官，并聚积在一些组织（如肌腱、骨骼和皮肤）中。

这种分布特点是氟喹诺酮类药物高效抗菌能力的重要基础。

氟喹诺酮类药物在体内主要经肝脏酶系代谢，而其代谢产物在高浓度下可能对体内造成危害。

此外，这类药物主要通过肾脏排泄、少部分经胆汁排泄体外。

副作用氟喹诺酮类药物虽然抗菌效果很好，但也存在一些副作用，常见的包括神经系统反应、胃肠反应、皮肤过敏反应等。

值得注意的是，氟喹诺酮类药物在使用过程中可能会出现关节和肌腱病理性变化等不良反应，严重时可能导致肌腱破裂。

此外，随着氟喹诺酮类药物的使用广泛，一些耐药菌株已经出现，这也是需重视的问题。

结论综上所述，氟喹诺酮类药物具有广谱强效的抗菌活性，同时也存在一些副作用和药物抗性的问题。

喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点

喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点【摘要】喹诺酮类抗菌药在临床使用已有40余年，它对人类控制微生物感染发挥了巨大作用。

本文介绍了喹诺酮类抗菌药的作用机制、分子结构与抗菌活性的关系.【关键词】喹诺酮喹诺酮类(Quinolones简称QNS)，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类有别于传统抗生素的新型化学合成抗菌药物。

1962年美国Lesher等研究人员发现了第一个喹诺酮类抗菌药—萘啶酸，标志着喹诺酮类药物的正式诞生。

此后，该类药物的研究开发引起了世界范围的广泛关注，其发展速度大大超过了头孢菌素和青霉素类，居各类抗菌素之首。

截至1997年，就已制备出了5000多种喹诺酮类似物，并对其大多数进行了抗菌活性研究，现已投放临床使用的有20多种，正在进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验的超过15种。

1喹诺酮类药物的基本结构喹诺酮类药物的基本母环为[1]：N－取代－4－氧代－1、4－二氢－3－喹啉羧酸(图1)图1喹诺酮类药物的抗菌活性部分为4位酮基，任何替代均导致失活。

3－位羧基也是抗菌活性和抑制促旋酶所必需，但可由某些羧基模拟体取代，并由此而产生了具有优秀抗菌活性的新喹诺酮。

喹啉环6位引入氟原子，抗菌谱发生了飞跃，抗菌活性增强，药动学特性大大改善[2]，成为第三代喹诺酮类药物。

1位氮必需有取代基，不能接氢，否则活性极弱或消失。

氮上的取代基，以乙基或与之体积相似的乙烯基等最佳。

在环烷基系列中，环丙基最优。

其活性顺序为环丙基〉乙基〉环丁基〉环戊基〉环己基，对金葡菌的抗菌活性环丙基物是乙基物和环丁基物的8倍，环戊基物的16倍，环己基物的516倍[2]。

目前，研究人员正在探索将头孢菌素连接在喹诺酮母环的7位上，以期进一步扩大抗菌谱。

2喹诺酮类药物的分类国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为4个阶段。

第一代即萘啶酸、吡哌酸，具有中等抗菌活性，是同类最早产品。

第二代为6位或8位f取代的氟喹诺酮，代表产品为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。

氟喹诺酮类抗菌药药理临床应用研究

氟喹诺酮类抗菌药药理临床应用研究新开发的喹诺酮类药物相较于早期的此类药物具有增强抗菌活性和扩大抗菌谱的优势，药物主要以托氟沙星、加替沙星、曲伐沙星、格帕沙星、克林沙星和莫西沙星等为主。

新开发的喹诺酮类药物不仅增强了抗革兰氏阴性菌的活性，而且明显增强了对抗革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原菌等菌类的活性。

氟喹诺酮类抗菌药其药物动力学性质好，口服吸收好，组织分布广，半衰期较长，在临床应用中疗效显著。

本文通过对喹诺酮类抗菌药物药理作用、临床应用以及不良反应和注意事项的概述，旨在借此来促进此类药物的临床合理应用及其发展。

标签：氟喹诺酮；药理；临床应用自从20世纪70年代初期氟喹酮类抗菌药物在临床中的成功应用，此类药物便以非常快的速度在发展，特别是在20世纪80年代之后不同品种的氟喹诺酮类抗菌药物不断的应用于临床，在治疗感染性疾病的中起到了重要的作用。

氟喹诺酮类是由人工合成的广谱类，疗效高，毒性低的抗菌类药物[1]。

在临床应用中起到重要的作用，具有许多优势，主要包括抗菌谱广、与其他抗菌药无交叉耐药性、体内分布广泛、消除半衰期长、不良反应较轻、价格相对低廉等[2]。

在临床上主要用于治疗泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、消化系统感染、皮肤软组织感染、性传播疾病等细菌感染性疾病[3]。

除此之外，氟喹诺酮类抗菌药既可以口服，又可以静脉注射。

因此，氟喹诺酮类抗菌药在临床上被广泛应用。

1 药理作用1.1抗菌谱较广喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有杀灭作用，对前者的抗菌活性最强。

这类药物对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、耶尔森菌属、枸橼酸菌属等具有强大的杀菌作用，对流感杆菌、铜绿假单胞菌等也病原体也有一定的抗菌活性。

环丙沙星对革兰阴性杆菌的抗菌活性最高，左氧氟沙星、氧氟沙星和氟罗沙星次之[4]。

环丙沙星、左氧氟沙星、司氟沙星和氧氟沙星对革兰阳性菌和结核分枝杆菌等分枝杆菌也敏感，对衣原体和支原体等病原体也有一定的抑制或杀灭作用。

氟喹诺酮类抗菌药物的毒理研究概况分析

氟喹诺酮类抗菌药物的毒理研究概况分析摘要】氟喹诺酮类抗菌药物具有高效、安全的特性，这促使了其在临床上的广泛应用。

但是随着其应用范围的不断扩大，带来了不同程度上的毒性不良反应，严重影响和损害的人体。

因此，加强对该类药物的毒理性研究，尽可能的降低其毒性，减少不良反应的发生是当前医学界面临的重要课题。

本文主要从消化系统、中枢神经系统、心血管系统、肝肾系统和软骨组织等五个方面分析了氟喹诺酮类抗菌药物的毒性反应，并以环丙沙星为例，探讨了该类药物的毒理学表现。

【关键词】氟喹诺酮类；抗菌药物；毒理；不良反应【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）22-0015-02Fluoroquinolone antibacterial drug toxicology research analysisLin Xiaohui. First Hospital of Quanzhou City, Fujian Province, Quanzhou 362000, China【Abstract】 Fluoroquinolone antimicrobial agents have the characteristics of high efficiency, safety, prompting its extensive application in clinic. But with the expansion of the scope of its application, have brought different degree of toxic reactions, the serious influence and damage to human body. Therefore, strengthen the research on the antitumor drugs poison, as much as possible to reduce the toxicity, reduced the occurrence of adverse reactions is the current important task faced by the medical profession. This article mainly from the digestive system, central nervous system, cardiovascular system, liver and kidney system and cartilage five aspects analyzes the fluoroquinolone antibacterial drug toxicity reaction, and in the case of ciprofloxacin, this paper discusses the performance of this kind of drug toxicology.【Key words】Fluoroquinolone. Antimicrobial agents; Toxicology; Adverse reactions引言当前在临床应用上，第三代氟喹诺酮类抗菌药物是应用较为广泛的药物，如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星和依诺沙星等。

氟喹诺酮类药的药理特征分析

ｃｅｌｌｓ．ＥｕｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ，２００８，６００（１ — ３）：３７－４４．
［１３］曲怡梅，廖国清，王红梅，等．吉非替尼改善晚期非小细胞肺癌
患者生活质量的临床研究．中国肿瘤临床与康复，２０１０，１７（２）：
可行的治疗方法，特别是腺癌、非吸烟者更推荐使用。
２．５吉非替尼治疗化疗失败后的晚期非小细胞肺癌万小云等 ¨ 观察３０例吉非替尼治疗顺铂化疗后失败的晚期非
［９］ＴｈａｔｃｈｅｒＮ，ＣｈａｎｇＡ，ＰａｒｉｋｈＰ，ｅｔ１ａ．Ｇｅｉｆｔｉｎｉｂｐｌｕｓｂｅｓｔｓｕｐｐｏｒｔｉｖｅ
［１］ＣｕｓｔｏｄｉｏＡ，ＭｅｎｄｅｚＭ，ＰｒｏｖｅｎｃｉｏＭ．Ｔａｒｇｅｔｅｄｔｈｅｒａｐｉｅｓｆｏｒ
ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，Ｇｅｆｉｔｉｎｉｂ，ｉｎｄｕｃｅｓａｐ０ｐｔｏｓｉｓｔｈｒｏｕｇｈａｐ５３－ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ
ｕｐｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆｐｒｏ－ａｐｏｐｔｏｔｉｃｍｏｌｅｃｕｌｅｓａｎｄｄｏｗｎｒｅｇｕｌａｔｉ０ｎｏｆａｎｔｉ－ａｐｏｐｔｏｔｉｃｍｏｌｅｃｕｌｅｓｉｎｈｕｍａｎｌｕｎｇａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａＡ５４９

诺氟沙星调研报告

诺氟沙星调研报告诺氟沙星调研报告一、引言诺氟沙星是一种广谱的抗生素，属于氟喹诺酮类药物，目前在临床上被广泛应用。

本调研报告将对诺氟沙星的药理作用、临床应用、副作用以及市场前景等方面进行调研。

二、药理作用1. 抗菌机制诺氟沙星通过抑制细菌DNA缠绕和复制过程中的酶功能，从而阻断了细菌复制和增殖的过程。

它对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较好的杀菌作用，尤其对耐药菌株的抗菌活性更强。

2. 药代动力学特性诺氟沙星口服后吸收迅速，生物利用度高达85%以上。

它在体内分布广泛，能够达到有效浓度的组织和体液。

药物主要经肾脏代谢和排泄，药物代谢产物对人体无毒副作用。

三、临床应用1. 治疗感染诺氟沙星可用于治疗多种细菌感染，包括上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿系统感染等。

临床研究表明，诺氟沙星对于肺炎球菌、大肠杆菌等常见病原菌的杀菌效果显著。

2. 预防感染在手术前后预防感染方面，诺氟沙星也起到了积极的作用。

研究发现，术前口服诺氟沙星能有效减少手术切口感染的发生率，提高手术成功率。

四、副作用1. 肠道反应部分使用诺氟沙星的患者会出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。

这些反应一般较轻微，通常不需要特殊处理。

2. 中枢神经系统反应个别患者服用诺氟沙星后可出现头晕、头痛等中枢神经系统反应。

这些反应通常会在停药后自行缓解。

五、市场前景目前，随着耐药菌株的出现，对效果较好的广谱抗生素的需求正在增加。

诺氟沙星作为一种广谱的抗生素，具有较强的抗菌作用和良好的耐受性，因此在市场上具有较大的发展潜力。

然而，诺氟沙星也存在一些局限性，比如在使用过程中可能引起致命性的心脏安全问题，这对药物的使用造成了一定的限制。

因此，在市场推广过程中需要加强药物的监测和警示标签的说明，以确保患者的安全。

六、结论诺氟沙星作为一种广谱抗生素，在临床上具有广泛的应用前景。

它通过抑制细菌DNA复制和增殖，能有效治疗多种细菌感染。

然而，副作用和安全性问题仍然是需要关注的方面。

临床氟喹诺酮类药的药理分析

临床氟喹诺酮类药的药理分析发布时间：2021-03-22T14:02:33.400Z 来源：《医师在线》2020年10月19期作者：王伟高鑫[导读]王伟高鑫（焦作市第三人民医院、焦作市妇幼保健院；河南焦作454000）【摘要】氟喹诺酮类药是临床中新型的抗菌药，其可针对细菌DNA螺旋酶产生抑制，控制静止期与生长繁殖期细菌的DNA复制，增加氟原子的喹诺酮也提升脂溶性与对组织细胞的穿透力，利于机体吸收，而且其组织浓度较高，药物半衰期长，从而达到理想的抗菌以及杀菌作用。

【关键词】药理；氟喹诺酮类药；抗菌效果；不良反应；随着我国医疗技术的进步与发展，抗生素药物类型逐渐增多，进而导致错服、乱用情况也愈加严重。

临床中出现耐药菌种类也明显增多，这不仅影响临床治疗效果，更对患者的机体健康产生不利影响。

通过对临床药物药理作用分析与了解，认为氟喹诺酮类药的抗菌效果最为理想，而且对此药物的耐药性较差，采用口服的方式利于患者机体吸收，而且药物分布较广，药效时间较长，药物安全性可行性高，进而获得医学研究者的重视[1]。

因此，本文就针对氟喹诺酮类药的药理作用加以分析，希望对临床用药提供一点参考价值。

1氟喹诺酮类药作用机制与耐药机制1.1 作用机制氟喹诺酮类药不仅可对DNA旋转酶进行抑制，更使内部DNA无法完成复制工作已形成染色体等，进而导致细胞死亡。

此外，细菌通过对DNA螺旋酶中A亚单位的组织穿透力改变或突变，形成氟喹诺酮类药各种抗药性同其他药物相比较，在与质粒介质耐药性的形成机制有所不同[2]。

所以，氟喹诺酮类药在应用期间，不会出现交叉感染，而且同其他药物结合，可增强抗菌作用。

1.2 耐药机制1.2.1 主动泵出系统细菌的细胞膜表层存在的蛋白质易因受到其他能量的支持作用，在实际作用期间直接将药物排出体外，从而完成细胞抗干扰以及侵害效果，其中针对革兰氏阴性菌的主动泵出系统较多。

此外，细菌膜蛋白对抗生素排除，进而导致细菌在用药期间产生各种耐药性。

氟喹诺酮类抗菌药物概述

氟喹诺酮类抗菌药物概述
演讲人：
时间：
1 抗菌谱 2 共同特点 3 作用机制 4 耐药机制
1
抗菌谱
抗菌谱
第一代
第二代Leabharlann 第三代品种萘定酸
吡哌酸
抗菌谱临床应用
肠道G－杆菌
尿路感染肠道感染
氧氟沙星环丙沙星
G－杆菌 G＋球菌非典型
各系统感染
备注：呼吸喹诺酮类药物包括莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星
4
耐药机制
耐药机制
耐药情况
喹诺酮类对不同菌株呈现交叉耐药性; 耐药性上升最明显的是大肠埃希菌；产超广谱β-内酰胺酶者耐药率较高，可达50%甚至更高；淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类耐药率已达80%以上。
耐药机制
细菌对氟喹诺酮类的耐药机制主要是： ➢ 细胞膜的主动外排机制； ➢ 外膜孔蛋白缺失造成外膜通透性降低； ➢ 喹诺酮类药物作用靶位的改变； ➢ 质粒基因编码的蛋白对喹诺酮类药物作用靶位的保护； ➢ 氟喹诺酮类修饰酶。
对重症或口服用药者可先静脉给药，病情好转后可口服进行序贯治疗。
不良反应轻
不良反应大多程度较轻，患者容易耐受。
3
作用机制
耐药机制
氟喹诺酮类的作用机制主要是抑制细菌DNA合成，起到快速杀菌的作用，可以作用于拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而造成酶-DNA复合物的断裂。
喹诺酮类抗菌药物对多数革兰阴性菌的主要作用靶点时拓扑异构酶Ⅱ; 对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主；莫西沙星可同时作用于拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
THANK YOU!
演讲人：XXX
时间：2024.X.X
第四代
加替沙星莫西沙星左氧氟沙星吉米沙星 G－杆菌 G＋球菌非典型、厌氧菌

氟喹诺酮类药的临床药理特征分析

４．１药物的代谢特点：临床应用过程中显示该类药物的血药浓度非常高，即使患者在采用非口服的用药方式时也能维持一定的药效发挥，患者在用药过程中的胃肠道不良反应较少。同时由于该药物在进入机体内部后不易与血浆蛋白结合，患者机体内部的各器官均能完全吸收药物作用，即关节、骨骼及前列腺功能改善情况均较为明显。具体表现为氧氟沙星及环丙沙星等药物可通过肝脏或肾脏进行排泄，司『９巴沙星也可在服用过程中通过肾脏完成排泄。４．２不良反应：临床相关资料显示，氟喹诺酮类药在使用过程中出现的不良反应较少，主要集中表现为患者会出现恶心、呕吐及腹部疼痛；其次部分患者出现食欲衰减、胃肠道不适及便秘。其中胃肠道的反应情况具体表现为患者出现各种吞咽困难及腹泻等，主要原因可能是患者的用药方式为口服，直接刺激患者的消化道，或者是用药剂量较大，消化道出现各种应激或过敏反应。另外，患者可能出现各种过敏变态反应，如瘙痒、皮疹、紫癜及发热等，严重情况下可能会出现过敏性休克。因此在用药过程中需对患者的临床反应进行各种检测，避免因各种情况处理不当引发的不良事件等。氟喹诺酮类药物在临床应用过程中具有的抗菌效果显著，在使用过程中的不良反应较少，可直接作用于患者的机体各组织内部，患者在使用过程中表现出的血药浓度较大，用药过程安全可靠，具有临床实际应用价值。
一

关键词：氟喹诺酮类药物
药理特征
分析
中图分类号：Ｒ９６
文献标识码：Ｂ

氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应

氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应氟喹诺酮类药物是抗菌谱广、给药方便、疗效肯定、应用广泛的一类化学合成抗菌药。

本文对氟喹诺酮类药物的药理作用、抗菌谱、药动学及临床合理应用进行综述，并探索其不良反应，以规范该类药物的使用。

标签：氟喹诺酮类药物；药理机制；不良反应氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药，抗菌谱广，可口服也可静脉给药，不需皮试，疗效肯定。

自1962年一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来，发展很快，喹诺酮药物母核为4-喹诺酮，三代氟喹诺酮类药物是在喹诺酮化学结构6位上加入氟原子，在7位上加入哌嗪环或吡咯啉等衍生物[1]，这一类药物主要有左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、洛美沙星等10余个品种，临床应用广泛。

现将氟喹诺酮类药物药理作用及不良反应综述如下。

1 氟喹诺酮类药物药理机制1.1作用机理氟喹诺酮类药物是选择性抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶的活性，阻止细菌的DNA合成和修复，对活跃期细菌有杀灭作用，对静止期细菌也有杀灭作用。

氟喹诺酮类药物对细菌内细胞分子螺旋结构有选择性，而对人体内细胞分子螺旋结构则没有影响。

现发现该类药物还有“抗菌后效应”，即G+阳性、G_阴性菌如果没有立即杀灭，在2～6h内细菌也会失去活性[2]。

实验研究证实，氟喹诺酮类药物并非直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双螺旋结构中非配对碱基结合，从而抑制DNA螺旋酶的两个A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，通过形成药DNA-酶复合物而抑制酶反应，阻碍细菌DNA的复制，这样DNA双螺旋结构中的单链就暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡[3]。

1.2抗菌谱氟喹诺酮类药物对G+阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等），G-阴性杆菌（如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌等）抗菌作用较强，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、军团菌抗菌活性也较强。

氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强。

氟喹诺酮类药物的药理特点及研究概况

1． 1 抗菌谱广
复系统（ SOS）错误复制：本类药物不仅能够抑制 DNA
1． 1． 1 革兰阳性球菌临床实践中发现，第三代喹诺回旋酶，还可引起 DNA 错误复制，从而造成基因突变和
酮类药物环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星均对革兰阳细菌死亡。
性球菌有良好的抗菌作用，其中以环丙沙星杀菌作用最 1． 3 耐药机制
抗菌药物莫西沙星和加替沙星对大多数革兰阳性球菌 A 亚基和两个 B 亚基。其首先进行 gyrA 和 gyrB 的编
的作用强于环丙沙星和氧氟沙星。
码，然后转换拓扑异构酶Ⅱ为 DNA 逆向超螺旋。在这
1． 1． 2 革兰阴性杆菌相较于革兰阳性球菌，第三代种情况下，如果氟喹诺酮类药物对酶的活性进行抑制，
［32］ Corneci M，Stanescu B，Trifanescu Ｒ，et al． Perioperative management
difficulties in parathyroidectomy for primary versus secondary and tertiary hyperparathyroidism［J］． Maedica （ Buchar），2012，7（ 2）： 117 － 124．
7 位上引入哌嗪环或其他衍生物后，构成的新一代喹诺过抑制 DNA 拓扑异构酶Ⅱ，阻止细菌合成 mＲNA 和蛋
酮类药物，其性状优于第一、二代喹诺酮类抗菌药物，目白质，导致细菌内的 DNA 不能复制，从而阻碍细菌的双
前喹诺酮类药物已发展到第四代。本文主要阐述氟喹股 DNA 扭曲成袢状或螺旋状，进而造成染色体的不可
因此临床中若联用此两类药物，用药时间需间隔 2 ～ 4 氟喹诺酮类药物中抗菌活性最强的药物之一，其不仅保 h［6］； ②此类药物与血浆蛋白结合率低，可到达胃肠道、留了对革兰阴性杆菌良好的杀菌作用，还进一步增强了

氟喹诺酮类药理学特性

氟喹诺酮类药理学特性
①抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；②细菌对本类药与其他抗菌药物
间无交叉耐药性；③口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3～7小时以上。

血浆蛋白结合率低（14%～30%），多数经
尿排泄，尿中浓度高；④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路
感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮
肤软组织感染；⑤不良反应少（5%～10%），大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。

偶有抽搐精神症状，停药可消退。

氟喹诺酮类药物的药理特点及研究进展

氟喹诺酮类药物的药理特点及研究进展摘要氟喹诺酮类药物是新一代的喹诺酮类药物，其是在喹诺酮类药物的结构7位上增加了哌嗪环等衍生物，6位上增加了氟原子，因而该药物较第一、二代喹诺酮类药物来说性状更佳。

目前临床已研究和应用第四代此类药物，临床上使用较多的氟喹诺酮类药物主要有加替沙星和莫西沙星，此外还有曲伐沙星、克林沙星等，临床均有较好的应用效果，但存在一定的不良反应，因而需对其药理特点进行研究，以提高药物使用的合理性。

关键词氟喹诺酮类药物；药理特点；研究进展氟喹诺酮类药物是一种低毒的抗感染化学药物，具有广谱、抗菌、高效的特点[1-3]。

氟喹诺酮类药物是第三代喹诺酮类药物，该类药物较第一、二代来说抗菌作用明显增强，抗菌谱更广，且不良反应发生情况较少。

其在临床应用中，对肺炎球菌、葡萄球菌、支原体以及某些厌氧菌等均有较好的疗效，尤其对铜绿假单胞菌具有较好的效果，其在临床上常见的各种类型的细菌感染性疾病中均可适用。

近年来，新一代氟喹诺酮类药物在临床被广泛应用，取得较好疗效的同时也存在一定的不良反应和耐药性[4]。

本文对氟喹诺酮类药物的药理特点及其在临床上的应用问题展开综述。

现报告如下。

1 氟喹诺酮类药物的药理特点1. 1 抗菌作用新一代氟喹诺酮类药物的抗菌谱较广，不仅铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、流感杆菌、沙门氏菌、大肠埃希菌等具有较强的抗菌活性，而且对革兰阳性菌（肺炎球菌、链球菌、金黄色葡萄球菌等）、革兰阴性杆菌和阳性球菌、淋球菌等均具有较强的抗菌活性。

对庆大霉素耐药铜绿假单胞菌，磺胺药、甲氧苄啶耐药细菌，甲氧苯青霉素耐药金黄色葡萄球菌具有较好的抗菌活性。

氟喹诺酮类药物对原虫、真菌、病毒等无效。

目前研究发现，该类药物的理想杀菌浓度在0.1～10.0 g/ml，超过此浓度范围杀菌效果反而降低[5，6]。

另外，氟喹诺酮类药物对部分细菌（铜绿假单胞菌、克雷伯杆菌、大肠埃希菌、链球菌、金黄色葡萄球菌等）具有抗菌药物后效应，此种效应的维持时间在几小时内。

浅谈氟喹诺酮类药的药理特点

浅谈氟喹诺酮类药的药理特点【关键词】氟喹诺酮类药理氟喹诺酮类药物是指含氟的第三代喹诺酮药物，由于在原有的结构中加入了氟，致使其在药代学和临床应用诸方面得以扩大。

最近几年来，随着β-内酰腰类和氨基糖甙类药物的耐药菌株的增加，氟喹诺酮类药物愈来愈受到临床工作的重用。

因此，为便于临床上正确地利用该类药物，现就它们的药理特点做一简单的综述。

1抗菌活性普遍本类药物对革兰阳性球菌具有抗菌作用，但抗菌活性较对肠杆菌科细菌差。

环丙沙星、氧氟沙星、妥苏沙星、司帕沙星、培氟沙星等均具有杀菌作用。

以环丙沙星为最强。

诺氟沙星对革兰阳性球菌几乎无效。

对多数肠杆菌科细菌有良好的杀灭作用，其中以环丙沙星为最强，依次为司帕沙星、妥苏沙星、左氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星。

对奈瑟菌属的作用以司帕沙星的活性为强，而且强于头孢噻肟，头孢他啶等。

对流感嗜血杆菌的抗菌活性依次为：司帕沙星>环丙沙星>氧氟沙星>培氟沙星。

对绿脓杆菌的抗茵活性以环丙沙星最强。

诺氟沙星几乎无活性。

对厌氧菌的作用以氧氟沙星为强，环丙沙星次之。

环丙沙星、司帕沙星、妥苏沙星对结核分枝杆菌有效。

司帕沙星对衣原体和支原体有很强的抗菌活性。

2独特的抗菌作用机制本类药物主如果通过抑制细菌内的DNA旋转酶，致使细菌不能控制mRNA和蛋白质的合成，DNA不能复制，进而影响染色体的形成，细菌最终不能割裂和死亡。

故而为快速杀菌剂。

细菌对本类药物的耐药性主如果DNA旋转酶A亚单位突变或细菌对药物的渗透性改变所致，不同于其它药物的耐药性是由于质粒介导所致。

因本类药物作用机制独特，而且与其它药物无交叉耐药现象，故可以和β-内酰胺类、氨基糖甙类、大环内酯类等药物联合应用，以增强其抗菌作用。

3氟喹诺酮类药物的耐药机制拓扑异构酶Ⅱ基因突变引发靶酶DNA螺旋酶的改变，是主要的耐药机制。

拓扑异构酶Ⅱ又常称为DNA螺旋酶，为一个四聚体，由2个A亚基和2个B亚基组成，别离由gyrA和gyrB编码，DNA螺旋酶催化DNA 逆向超螺旋，当喹诺酮类药物抑制此酶活性时，将阻止DNA复制、修复、转录，染色体分离及其他功能，从而达到杀菌目的。

氟喹诺酮类抗菌药的药理和临床研究进展概要

国外医药抗生素分册2001年11月第22卷第6期 ??247??氟喹诺酮类抗菌药的药理和临床研究进展。

林赴田综述中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所北京100050摘要： 20世纪90年代新开发的喹诺酮类药物有司帕沙星、托氟沙星、加替沙星、曲伐沙星、格帕沙星、克林沙星、莫西沙星和西他沙星等，和原有的喹诺酮类药物相比，明显扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性。

如在原来优良的抗革兰氏阴性菌活性的基础上，明显增强了抗革兰氏阳性菌活性，对厌氧菌和非典型病原菌枝原体，衣原体也表现出一定的活性。

或显示出良好的药物动力学性质，口服吸收良好，生物利用度高，组织分布广，在一些组织中的药物浓度高于血药浓度，半衰期较长。

取得了良好的临床疗效。

关键词：喹诺酮类药物；药理；临床研究中图分类号：R978．1+9文献标识码：A自20世纪70年代后期诺氟沙星问世以来，氟喹球菌和肠球菌的抗菌活性是上述对照药的2～32倍；诺酮类新药的研究和开发，在世界范围内迅速发展，相对各种分枝杆菌均具较强抗菌活性，尤其对人型分枝继报道了有临床应用价值的新型药物，如氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、培氟沙星和洛美沙星等，的5～10倍，抗分枝杆菌作用强于利福霉素。

司帕沙星在临床上广泛应用于感染性疾病，取得优异的疗效。

这类氟喹诺酮类抗菌药，既能口服，又能静脉注射。

在体于其它氟喹诺酮类药物。

对衣原体包括鹦鹉热衣原内以原药形式存在，分布广且有良好组织渗透性，成为体，砂眼衣原体，肺炎衣原体等有良好抗菌作用 MIC国际上重要的抗感染药物之一。

但目前这些氟喹诺酮类抗菌药物也有不足之处，如对革兰氏阳性菌和厌氧沙星和环丙沙星的8倍和16倍。

菌以及枝原体、衣原体仅有微弱抗菌活性。

自90年代司帕沙星对小鼠体内感染有优异保护效果，对小以来，化学家经过多年努力，相继合成新型氟喹诺酮类鼠全身感染金黄色葡萄球菌口服给药的ED。

为0．83抗菌药，如司帕沙星、托氟沙星、加替沙星、曲伐沙星、 mg／kg，活性分别是环丙沙星和氧氟沙星的10和5格帕沙星、克林沙星、莫西沙星和西他沙星等，明显扩倍，是依诺沙星和诺氟沙星的12和33倍。