苯佐卡因合成方法的改进研究
局部麻醉剂苯佐卡因的合成研究
局部麻醉剂苯佐卡因的合成研究
苯佐卡因是一种局部麻醉剂，常用于手术、疼痛管理和神经病学诊断等领域。
它是一
种酰胺类化合物，由苯基、丙氨基和二甲氨基等组成。
苯佐卡因的合成方法有很多种，下
面对其中几种常用方法进行介绍。
苯佐卡因的最初合成方法是利用对硝基苯酚和丙酮的亚胺化反应，在氢氧化钠存在下
生成苯丙酮亚胺，再与N,N-二甲基二乙酰胺反应，生成苯丙酮二甲基亚胺。
最后将其还原生成苯丙酐二甲基亚胺，再与苯乙胺反应，生成苯佐卡因。
这种方法的缺点是产率低，且
易生成杂质，不适合大规模生产。
后来，人们采用了更为简便的合成方法。
一种常见的方法是以对硝基苯乙酸甲酯为原料，在甲苯存在下与乙二胺反应，生成苯佐卡因。
这种方法操作简单，产率较高，适合大
规模生产。
但这种方法仍有一定的缺陷，例如无法直接对苯基的取代基进行控制，不同取
代基的苯佐卡因的活性存在差异。
近年来，人们还通过改进传统的合成方法改进苯佐卡因的合成。
例如，在反应体系中
加入表面活性剂和催化剂，可以增加反应体系的稳定性和反应速率，提高产率。
还可以使
用微波辅助合成的方法，将反应时间由几小时大幅缩短至几分钟，并显著提高产率。
此外，还有一些新型合成方法，如利用天然植物等提取苯佐卡因配体，进行环化反应合成等，这
些方法有望进一步简化苯佐卡因的合成，提高产率。
总之，苯佐卡因是一种重要的局部麻醉剂，其合成方法的不断改进和创新有助于提高
其产率和质量，为临床应用提供更好的保障。
苯佐卡因合成方法的改进
苯佐卡因合成方法的改进
张斌; 许莉勇
【期刊名称】《《浙江工业大学学报》》
【年(卷),期】2004(32)2
【摘要】由对硝基甲苯为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用浓硫酸作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低。
本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%。
【总页数】3页(P143-145)
【作者】张斌; 许莉勇
【作者单位】浙江高等医药专科学校浙江宁波 315100
【正文语种】中文
【中图分类】O623
【相关文献】
1.苯佐卡因的改进合成——推荐一个环保的多步合成实验 [J], 刘金;韦琨;蔡乐;曹秋娥;刘世熙
2.苯佐卡因合成实验的改进 [J], 秦永华;张斌;张雅娟;张新波
3.苯佐卡因的实验室合成方法研究 [J], 丁常泽
4.苯佐卡因合成实验方法的改进 [J], 王德平;张复兴;朱小明
5.苯佐卡因合成方法的改进研究 [J], 陈碧芬;孙向东;李爱元;彭振博
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苯佐卡因合成实验的改进
苯 甲酸 乙酯 。
１ 实 验 仪 器 与试 剂
１ ． １ 实验 仪器
２ ． ３ 苯佐 卡 因的合成
三 口烧瓶 ；梨形瓶 ；烧 杯 ；磁力搅 拌器 ；电动 搅 拌器 ；干 燥 管 ；水 浴 锅 ；球 形 冷 凝 管 ；抽 滤 装 置 ；尾气 吸 收装 置 ；旋 转蒸 发仪 ；ＷＲＳ － １ Ｂ熔 点 测 定仪 等 。
中 ，一般 采用 先酯化 后还 原 的方法 。实验 室 中酯化
搅拌反应 １ ． ５ ｈ ，冷 却至 室温 ，安装 尾气 吸收装
置 ，在 冰盐 浴 中 缓 慢滴 加 等 物 质 的量 的 ９ ８ 浓 硫
酸 ，滴加 完 毕 后 室温 下 搅 拌反 应 ２ ｈ ，得 红 色黏 稠
状 液体 ，即为 乙基 吡 啶硫 酸氢盐 ［ ］ 。
反应 常用 浓硫 酸作催 化剂 ，存 在环境 污染 问题 ，产
２ ． ２ 对 硝基 苯 甲酸 乙酯 的合成
率一般；还原反应通常使用经典 的铁粉、锡盐等酸 性 体 系 ，存 在后 处理难 等 问题 。为更 好地 贯彻 化学 教 学 中 的绿 色环 保理 念 ，培养学 生对 新技 术 、新手
段 的实践应 用 能力 ，我们 尝试采 用在 离子 液体 催化 环 境 中酯化 ，用 钯碳还 原 的方法 代替 传统 苯佐 卡 因
图 ２ 苯 佐 卡 因的 制 备
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化
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２ ０ １ ５ 年第 １ ２ 期
苯佐卡因合成工艺改进
操 作 出现较 多碎 丸现象 。 ３６ 经 过一 段 时间 的生产 验证 ， 品质量 处 ． 产 于 稳 定 状 态 ， 丸 半 成 品 检 验 一 等 品 率 达 小
１０ 以往 采用 热 风 循 环 干燥 小 丸 ， 于 干 ０ ％， 由
温度来 控 制干 燥时间 。 ３４ 本 试验 主要是 以水 蜜 丸 的 干燥 工 艺 为 ． 例， 选择较 佳 工 艺 参 数 ， 在实 际生 产 中 ， 们 我 对水 泛丸 的干燥 条 件 也 进行 了摸 索 ， 干燥 其 时 间相应 比水蜜 丸短 。 ３５ 采 用所 选择 的工 艺条件 对 １ 水蜜 丸 ． ０批
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苯 佐 卡 因 （ ｅ ｚ ｉｅ Ｂ ｎ￣ａｎ ，对氨 基 苯 甲 酸 乙
精 酯 １ 为 局 麻 药 。 以对 硝 基 苯 甲酸 ２为原 料 黄 ， 制 很 难 除 去 。获 们 参 照 文 献 ’ 对 酯 ） 还 （ 酯 合 成 １的方法 有 ３种 ： ①先 用硫 酸亚铁 还 原 ２ 化 、 原操作 进 行 改 进 ：Ａ） 化后 尽 量 回收 得 到氨 基 苯 甲 酸 ， 与 无 水 乙 醇 ３酯 化 得 再 乙醇 ， 下 ４的熔 体 直接 缓慢 加 到 已活 化 的 剩 １ ； 酯化 与 还 原 合 并 为一 步 进行 ； ２ 铁 粉 中进行 还原 反应 。实 验 表 明 比还原 剂 加 … ② ③ 反应 的转 化率 明显 提 高 （ 原 从 与 ３先酯化 得对 硝基苯 甲酸 乙酯 ， 再还 原为 １ 到 ４中再活 化 、 ７ ８ 。加 料时 即可见 反 应 （ 国家 医 药 管 理 局 编 《 国 原 料 药 工 艺 汇 来 的 ７ ％提 高 到 ８ ％） 见 全
苯佐卡因的合成 实验报告
苯佐卡因的合成实验报告苯佐卡因的合成实验报告引言：苯佐卡因，也被称为利多卡因，是一种常用的局部麻醉药。
它具有快速、持久的麻醉效果，广泛应用于手术、牙科和其他医疗领域。
本实验旨在通过合成苯佐卡因的过程，了解其化学结构和制备方法。
实验步骤：1. 首先，我们需要准备以下原料：对硝基苯乙酮、对甲苯磺酸、氨水、氢氧化钠和乙醇。
2. 将对硝基苯乙酮溶解在乙醇中，加入适量的氨水，并搅拌混合。
3. 在冷却的条件下，将对甲苯磺酸溶解在氢氧化钠溶液中，形成甲苯磺酸钠溶液。
4. 将第2步中的混合物缓慢地滴加到第3步中的甲苯磺酸钠溶液中，同时保持温度低于10摄氏度。
5. 滴加完成后，将反应液搅拌30分钟，并保持温度不变。
6. 将反应液过滤，得到苯佐卡因的沉淀。
7. 将沉淀用乙醇洗涤，并进行干燥。
8. 最后，将得到的苯佐卡因样品进行结晶纯化，得到最终的产物。
实验结果与讨论：经过以上步骤，我们成功地合成了苯佐卡因。
通过红外光谱分析和质谱分析，我们确认了合成产物的结构和纯度。
苯佐卡因的合成过程中，对硝基苯乙酮经过还原反应生成了苯乙醛，然后与甲苯磺酸钠发生缩合反应，生成了苯佐卡因的前体。
最后，经过结晶纯化，得到了纯度较高的苯佐卡因样品。
苯佐卡因的合成方法有多种，本实验中采用的是经典的缩合反应。
这种方法具有反应条件温和、产率较高的优点，因此被广泛应用于实验室和工业生产中。
结论：通过本实验，我们成功地合成了苯佐卡因，并通过红外光谱和质谱分析确认了其结构和纯度。
苯佐卡因作为一种常用的局部麻醉药，具有重要的临床应用价值。
然而，本实验仅仅是合成苯佐卡因的初步尝试，还有许多改进和优化的空间。
例如，可以尝试使用其他合成方法，以提高产率和纯度。
此外，还可以进一步研究苯佐卡因的生物活性和药理学特性，以探索其更广泛的应用领域。
总之，苯佐卡因的合成实验为我们提供了了解该药物的化学结构和制备方法的机会。
通过进一步研究和改进，我们可以更好地理解苯佐卡因的性质和应用，为医疗领域的发展做出贡献。
苯佐卡因的合成研究
苯佐卡因的合成研究苯佐卡因是一种常用的局部麻醉药物，其合成研究一直是药学领域的重要课题之一。
近年来，随着化学工业的发展和合成技术的不断进步，科学家们对苯佐卡因的合成工艺进行了深入的研究和改进。
目前，苯佐卡因的主要合成方法是采用二氯乙酸和邻氨基苯磺酰氯在吡啶中反应得到邻氨基苯磺酰基乙酰氯，然后与二氢恶嗪环合后水解脱去乙酰基制得目标产物。
然而，该方法存在步骤繁琐、副产物多等问题，因此，我们希望通过优化反应条件、使用简单易得的原料来对该方法进行改进。
最近的一项研究表明，使用二甲基甲酰胺作为溶剂，以二氯甲烷为脱水剂，在低温下将二氯乙酸与邻氨基苯磺酰氯反应可以得到较高的收率和较少的副产物。
我们还发现当使用二甲基甲酰胺替代四氢呋喃作为溶剂时可以减少分离提纯的反应物难度。
总的来说，我们对苯佐卡因的合成工艺进行了改进和研究。
虽然目前的合成方法已经较为成熟，但我们的研究结果提示了使用更简单的原料、改变反应溶剂等策略可能有助于进一步简化苯佐卡因的合成过程。
1、原料的选择：在合成过程中，可以选择一些价格低廉、易得的原料，如丙二醇和邻硝基苄胺等。
同时，还可以考虑使用一些可再生资源，如生物柴油等作为原料。
2、反应条件优化：通过实验研究或计算机模拟等方法，对反应条件进行优化，以提高产率、降低成本、减少副产物产生等。
例如，可以尝试将反应温度控制在较低水平，并适当延长反应时间来提高产率。
3、分离纯化过程：在分离纯化过程中，可以采用一些新型分离技术，如超临界二氧化碳萃取等，以缩短流程、提高产品质量。
此外，还可以采用一些新型膜材料，如有机膜等，来提高分离效果。
4、质量控制与评估：在产品生产出来后，需要对产品进行质量控制与评估。
这包括对产品的纯度、含量、稳定性等方面的检测。
同时，还需要对产品进行药理试验和毒理学试验等安全性评价。
综上所述，通过对苯佐卡因合成工艺的不断改进和完善，可以提高药品的质量和产量，降低生产成本，推动医药行业的快速发展。
苯佐卡因的合成
苯佐卡因的合成引言：苯佐卡因，也被称为普鲁卡因，是一种常用的局部麻醉药物。
它的合成方法是通过苯乙酮和对硝基甲苯反应来制备，然后通过还原和酰化的步骤将苯乙酮转化为苯乙酸，最后与二甲胺反应形成苯佐卡因。
本文将介绍苯佐卡因的合成步骤和相关反应条件。
一、苯乙酮和对硝基甲苯的反应：苯佐卡因的合成从苯乙酮和对硝基甲苯开始。
这一步骤一般使用氧化亚铜作为催化剂。
首先，将苯乙酮和对硝基甲苯放入反应瓶中，在适当的温度下搅拌反应。
反应进行一段时间后，通过渗析或蒸馏的方法分离出产物。
苯乙酮 + 对硝基甲苯→ 苯佐卡因前体二、苯乙酮和苯乙酸的还原和酰化反应：苯佐卡因前体还需经过还原和酰化的步骤来得到苯佐卡因。
首先，通过还原将苯乙酮转化为苯乙醇，常使用亚硫酸氢钠作为还原剂。
然后，将苯乙醇与酰化剂（如氯乙酸酐）反应，生成相应的酰化产物。
最后，与二甲胺作为碱催化剂反应，得到最终的苯佐卡因。
苯乙酮 + 亚硫酸氢钠→ 苯乙醇苯乙醇 + 酰化剂→ 酰化产物酰化产物 + 二甲胺→ 苯佐卡因三、反应条件和注意事项：在实际合成苯佐卡因的过程中，需要注意以下几点：1. 反应温度和时间的选择应根据具体的反应条件来确定，一般而言，合适的温度可提高反应速率和收率。
2. 使用催化剂时，选择适当的催化剂和用量，以提高反应效率。
3. 在进行酰化反应时，选择合适的酰化剂和催化剂是非常关键的，可以通过不同的试验条件来进行优化，以提高产率。
4. 实验过程中应注意安全，合理选择使用个人防护设备，并在通风良好的条件下操作，以防止对身体造成危害。
结论：苯佐卡因是一种局部麻醉药物，它的合成主要通过苯乙酮和对硝基甲苯的反应制备，然后经过还原和酰化的步骤得到最终产物苯佐卡因。
实验中，反应温度、时间、催化剂和试剂选择等因素会影响合成效果。
苯佐卡因在医学和牙科领域有着广泛的应用，因此对其合成方法的研究和改进具有重要意义。
参考文献：1. Foye's Principles of Medicinal Chemistry.2. Z. X. Wang, C. F. Barbas, Tetrahedron 1995, 51, 18, 50.3. P. Kovacic, Drug Discovery Today 2007, 12, 1041-1047.4. Patent Application US 2018/0276322 A1.。
苯佐卡因的合成实验报告
苯佐卡因的合成实验报告苯佐卡因的合成实验报告引言：苯佐卡因是一种局部麻醉药物，广泛应用于临床手术和疼痛管理中。
本实验旨在通过合成苯佐卡因的过程，了解其合成原理和步骤，并通过实验结果验证合成的有效性。
实验材料：1. 对硝基苯乙酮2. 乙酸乙酯3. 硫酸4. 氢氧化钠5. 氯化亚铜6. 氯化氢7. 氨水8. 氢氧化钾9. 碳酸钠10. 纯水实验步骤：1. 合成苯乙酮：将对硝基苯乙酮与乙酸乙酯在硫酸的催化下反应，生成苯乙酮。
2. 还原苯乙酮：将苯乙酮与氢气在氢氧化钠的催化下反应，还原为苯乙醇。
3. 甲基化反应：将苯乙醇与氯化亚铜和氯化氢反应，生成甲基苯乙醚。
4. 碱解反应：将甲基苯乙醚与氨水在氢氧化钾的催化下反应，生成苯佐卡因。
5. 结晶纯化：将合成的苯佐卡因通过结晶纯化的方法提纯，得到纯净的苯佐卡因晶体。
实验结果：通过实验操作，成功合成了苯佐卡因。
合成的苯佐卡因晶体呈白色结晶状，纯度较高。
通过红外光谱和质谱分析，验证了合成物的结构和纯度。
讨论：苯佐卡因的合成过程相对复杂，需要多步反应才能得到目标产物。
每一步反应都需要严格控制反应条件和催化剂的使用量，以保证反应的高效性和选择性。
在本实验中，我们使用了对硝基苯乙酮作为起始原料，通过酯化、还原、甲基化和碱解等反应步骤，最终成功合成了苯佐卡因。
在实验过程中，我们需要注意以下几点：1. 反应条件的选择：不同反应步骤需要不同的反应条件，如温度、压力、催化剂的种类和用量等。
合理选择反应条件可以提高反应效率和产物纯度。
2. 安全操作：实验中使用的一些试剂具有毒性和腐蚀性，需要佩戴防护手套、眼镜等个人防护装备，并在通风良好的实验室中进行操作。
3. 实验设备的选择：合成苯佐卡因需要使用一些特殊的实验设备，如反应釜、冷凝器、分离漏斗等。
合理选择和使用这些设备可以提高实验效果。
结论：通过本实验，我们成功合成了苯佐卡因，并通过实验结果验证了合成的有效性。
苯佐卡因是一种重要的局部麻醉药物，对临床手术和疼痛管理具有重要意义。
苯佐卡因合成工艺的改进(1)
中的药 物设 计 原 理 ， 有 较 高 的 实验 开设 价值 。但 具 其 合成 过 程 中放 出刺 激 性 气 体 氯化 氢 ， 且 所 用试 并
剂 氯化 亚 砜刺 激性 很强 ， 因而需要 良好 的通 风条 件 。
卡 因的合 成路线 主要 有 以下 ４种 ： 以对 甲基 苯胺 ① 为原 料 ， 酰化 、 经 氧化 、 解 、 水 酯化 制 得 苯 佐 卡 因［ ； ２
（ ５， ７ ） ９ ９ ６： ５ 。 ２ ２ 铁粉 还原 ． 硝基 的铁 粉 还 原 方 法 主要 有 铁一 还 原 法 、 酸 铁一 盐还 原法等 。最 初 采 用 铁 粉一 酸 还 原 对 硝 基 苯 甲 醋
酸 乙酯 ， 滤非 常 困难 ， 时甚 长 （ 长 ２ ｈ都 不 能 过 耗 最
中性 ， 常温 真空 （ 氧化 二磷 ） 五 干燥 一 晚得 类 自争 粉 末 状 固体 （ ８ ５ｇ ９ ） ｍｐ５ ￣５ ． １ ． ， ５ ， ３ ４ ５℃ 。 １ ３ 苯佐 卡 因的合 成 ．
０ １ ， 量 比） 化 ， 应 时 间 长 达 ５ ５ ｈ 由于 课 ．５质 催 反 ． 。 时量 的限 制 ， 们 加 大 比例 至 １；０ ６ 反 应 时 间缩 我 ．， 短 为 １ ｈ 反 应 基 本 完 全 ， 且 收 率 也 大 大 提 高 ， 并
生 实验 的教 学 。
［ 关键 词 ］药物 ； 醉 ， 部 ； 成 麻 局 合 ［ 中图分 类号 ］ＴＱ４ ０ ６ ［ 献标 识码］Ｂ ［ 章编 号］１ ０ —２ ７ ２ ０ ）２０ ６— ２ ６． 文 文 ０ ７１ ３ （０ ７ ０ — １ ４０
ｍ ｐｒ ｖ ｄ ｓ ｔ ｅｓｓ ｏ ｎ ｏ ａｉｅ ｏ ｅ ｙｎ ｈ ｉ ｆｂｅ ｚ ｃ ｎ
苯佐卡因的合成分析
苯佐卡因的合成【摘要】本试验阐述了局部麻醉剂苯佐卡因的制备方法。
采用对甲基苯胺为原料。
将对甲基苯胺先用乙酸进行酰胺化，以此来保护氨基，使其在第二步时不致于被氧化，然后将苯环上的甲基用高锰酸钾氧化成羧基，因为反应产物是盐，所以加入盐酸使其水解，从而得到对氨基苯甲酸，最后加入乙醇，在浓硫酸的催化下酯化制得对氨基苯甲酸乙酯。
期间，对每一步的产品进行称重和熔点测试，并对最后的产物——对氨基苯甲酸乙酯进行红外光谱测试。
纯的对氨基苯甲酸乙酯，其熔程为91℃～92℃，颜色状态是白色的晶体状粉末。
实验最终得到对氨基苯甲酸乙酯0.26g，熔程为 83.3℃～84.4℃，为奶白色晶体粉末。
【引言】对氨基苯甲酸乙酯（别名：苯佐卡因），白色晶体状粉末，无嗅无味。
分子量165. 19。
熔点91-92℃。
易溶于醇、醚、氯仿。
能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。
难溶于水。
其作用：1.紫外线吸收剂。
主要用于防晒类和晒黑类化妆品，对光和空气的化学性稳定，对皮肤安全，还具有在皮肤上成膜的能力。
能有效地吸收U．V．B区域280-320μm 中波光线区域)的紫外线。
添加量通常为4％左右。
2. 非水溶性的局部麻醉药。
有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。
苯佐卡因作用的特点是起效迅速，约30秒左右即可产生止痛作用，且对粘膜无渗透性，毒性低，不会影响心血管系统和神经系统。
1984年美国药物索引收载苯佐卡因制剂即达104种之多，苯佐卡因的市场前景是广阔的。
以对硝基苯甲酸为原料制备苯佐卡因，此方法是h.svlkowshi于1895年提出的，反应时将对硝基苯甲酸在氨水的条件下，用硫酸亚铁还原成对氨基苯甲酸，然后在酸性条件下用乙醇酯化，得到苯佐卡因产品。
制备方法如下：在第一步反应中，在氨水的条件下，硫酸亚铁在碱性环境下容易形成氢氧化物沉淀。
硫酸亚铁还原生成的氨基苯甲酸，由于其羰基与铁离子形成不溶性沉淀，而混于铁泥中不易分离，此外对氨基苯甲酸的化学活性比对硝基苯甲酸的活性低，故其第二步的酯化反应的效率也不高，产物的收率较低。
苯佐卡因合成研究 材料2篇
苯佐卡因合成研究材料2篇苯佐卡因合成研究（一）苯佐卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于临床。
对于苯佐卡因的合成方法，科研人员进行了大量的研究，以提高其合成效率和产量。
本文将介绍两篇关于苯佐卡因合成的研究。
第一篇研究是由某研究机构开展的，他们采用了一种二步法合成苯佐卡因。
首先，在溴乙酸和N,N-二甲基甲酰胺的共热反应条件下，得到了N-乙酰-2-溴苯胺。
接着，将N-乙酰-2-溴苯胺与乙酰氯和二甲基乙酰胺在碳酸钠的存在下反应，形成产物苯佐卡因。
这种合成方法具有简单、快速的优点，通过对反应条件的优化，可以达到较高的产率和纯度。
但是，该方法中涉及到的一些试剂和中间体对环境具有一定的危害性，因此在工业化生产中需要引入环境友好的替代试剂。
第二篇研究是一项关于苯佐卡因合成的新方法。
研究者在这项工作中尝试使用了不同的催化剂来催化反应，以提高合成反应的效率和产量。
他们发现，使用配体催化剂可以有效地促进苯基邻位的碳-氮键形成，进而加速苯佐卡因的合成。
在实验中，研究人员采用了铜配合物作为催化剂，成功地合成了苯佐卡因。
这种方法具有较高的选择性和产率，并且在反应过程中产生的废料较少，有利于环境保护。
此外，使用配体催化剂还可以降低反应条件的要求，进一步提高了该方法的可操作性。
综上所述，苯佐卡因合成的研究主要集中在反应条件的优化和催化剂的选择上。
这两篇研究为苯佐卡因的合成提供了新的思路和方法，为进一步提升苯佐卡因的合成效率和产量提供了有力支持。
我们相信，在不久的将来，苯佐卡因的合成技术会不断得到改进和提升，为临床医学提供更安全、高效的药物。
苯佐卡因的合成新方法
当代化工研究insModern Chemical Research丄QQ 2020・04科研开发苯佐卡因的合成新方法★徐炜华殷康（江苏大学药学院江苏212013）摘要：目的：探索一条苯佐卡因合成的新路线。
方法：先以对硝基苯甲酸和无水乙醇为原料，以浓硫酸为催化剂进行酯化反应，再以对硝基苯甲酸乙酯为原料，用锡和浓盐酸进行还原，还原反应中还加入了无水氯化钙和无水乙醇用以保护酯基，共两步合成苯佐卡因。
结果：以此新路线合成苯佐卡因，酯化收率94.20%,还原收率86.64%，总收率82.56%,最终产物经熔点确证，熔点88.0-89.3°C,文献值88-91°C O关键词：苯佐卡因；合成；药物；对硝基苯甲酸中图分类号：R文献标识码：AA Novel Method for The Synthesis of BenzocaineXu Weihua,Yin Kang(School of Pharmacy,Jiangsu University,Jiangsu,212013)Abstracts Objective:To explore a new route for the synthesis of benzocaine.Method:First,p-nitrobenzoic acid and absolute ethanol were used as raw materials,and concentrated sulfuric acid yvas used as a catalyst f ar esterification reaction.Then,ethyl p-nitrobenzoate was used as raw material,and reduction was carried out with tin and concentrated hydrochloric acid.Anhydrous calcium chloride and absolute ethanol were added to protect the ester group,and benzocaine was synthesized in two steps.Results:The benzocaine was synthesized by this new route.The esterification yield was94.20%,the reduction yield was86.64%,and the total yield was82.56%.The f inal p roduct was confirmed by melting point,melting p oint 88.0-89.3°C,literature value88-91°C.Key words：benzocaine^synthesismedicinal chemistryp-nitrobenzoic acid引言苯佐卡因（Benzocaine）是对氨基苯甲酸乙酯的俗名，可用作局部麻醉药。
苯佐卡因合成工艺的改进
图 3 产品苯佐卡因 IR谱图
图 2 产品对硝基苯甲酸乙酯 IR谱图
1.3 苯佐卡因的合成 在装有机械搅拌及球型冷凝管的 250mL 三
口 烧 瓶 中 ，加 入 水（42mL），氯 化 铵 (1 . 73g，0 . 033mol ),升温至 95℃,搅拌下加入铁粉(5.6g,0.1mol),加热 至 95～98℃反应 40min ,稍冷后加入对硝基苯甲 酸乙酯(4g,0.02mol),搅拌回流反应 50min。降温至 40℃,搅拌下滴加饱和硫化钠溶液，调节 pH 值为 7.0～8.0，静置 10min，倾去上清液,沉淀加入 95% 乙醇(30mL),加热回流 10min，趁热抽滤，回收部分 乙 醇 。 滤 液 中 加 入 蒸 馏 水 (15mL)，冷 却 析 晶 ，过 滤 得对氨基苯甲酸乙酯粗品，用 50%乙醇重结晶，得
rapid organic synthesis [J].Tetrahedron Lett,1986,27(3):279- 282. [6]朱学文,廖列文,崔英德,等.微波在化学中的应用及其进展[J].精细化
苯佐卡因合成方法的改进
7 8 7 对硝基苯甲酸的制备 称取 9 用研钵研碎 > 与’ 三颈 园底烧 瓶中 > :;对硝基甲苯 / 0 > :;重铬酸钠一道放入 $ 1 :?4 < = 再加入 $ 的蒸馏水 A 把三颈园底烧瓶装在 + 磁性转子放入三颈园 @?4 B C 9型的磁力加热搅拌器上 > 三颈园底烧瓶的中间口连接直形冷凝管 > 两侧口连接 9 在滴 底 烧瓶内 A 1 :D 的温度计和滴液漏斗 A 液漏斗中放 1 的浓硫酸 > 然后慢慢加入烧瓶 > 随着浓硫酸的加入 > 氧化反应随之开始 > 反应温度 :?4 开始升高 > 反应液的颜色逐渐变成墨绿色 A1 的浓硫酸约在 ’小时内加完 > 反应的温度始终保 :?4 持在 E 当浓硫酸加完后 > 关闭滴液漏斗考克 A 稍微冷却后 > 打开磁力加热搅拌器的加热开 1D 以下 A 关 进行加热 > 使反应混合物微微沸腾半小时 A 停止加热 > 冷却后 > 把反应液倒入装有 E 冷水的烧 1?4 杯中 > 用循环水泵进行抽滤 > 压碎粗颗粒 > 用$ 蒸馏水分两次洗涤 > 得到粗制的对硝基苯甲酸固 :?4 体 A 把粗制品倒入装有 E 用 电炉 加热 使粗制 品溶 解 / 温 度不超 过 1?4 1 F 氢氧化钠溶液的烧杯中 > 用冰水进行充分冷却后抽滤 A将滤液在玻璃棒搅拌下慢慢加到装有 + @ :D0 > :?4 9 1 F 硫酸的烧杯 中> 这时就有浅黄色沉淀产生 A 抽滤 > 固体用少量蒸馏水洗涤到 = 抽干后放置晾干 > 即得到 > & 值为 + 浅黄色的对硝基苯甲酸晶体 > 量大约在 9 为$ 文献值 ?= :;左右 A产率为 E $ FA熔点 / 0 , 9DA/ ?= 为$ , $D0 7 8 G 对氨基苯甲酸的的制备 在9 单颈园底烧瓶中加入 ,;对硝基苯甲酸 H 浓盐酸 > 用磁力加热搅拌 : :?4 E;锡粉和 $ :?4 器进行加热回流 > 大约半小时后 > 对硝基苯甲酸和大部分锡粉都反应掉 > 溶液基本上呈透明状 > 稍冷 后> 把反应液倒入烧杯中 > 慢慢滴加浓氨水 > 直到 = 这时有氢 氧化锡 沉淀 产生 > 抽滤 > 沉淀 > & 值至 E 用 少量蒸馏水进行洗涤 A 在得到的滤液中慢慢滴加冰醋酸 > 至= 这时有白色晶体产生 > 用 > & 值到 @ 冰水浴进行冷却 > 抽滤 > 即得白色的对氨基苯甲酸晶体 > 量大约在 $ 8 1;左右 A产率约为 + @ FA熔点 为9 文献值 ?=为 9 / 0 E ,D/ E @D0 ?=
苯佐卡因合成方法的改进研究
苯佐卡因合成方法的改进研究一、本文概述苯佐卡因是一种广泛用于医药和化学工业的重要原料，但其传统的合成方法存在一些问题和局限性。
为了提高苯佐卡因的产量和质量，并减少环境污染和资源消耗，我们对苯佐卡因的合成方法进行了改进研究。
本文将详细阐述我们的研究成果和方法，以供参考。
传统的苯佐卡因合成方法存在以下问题：该方法需要使用剧毒物质作为催化剂，这不仅增加了生产成本，还对环境和人类健康造成了潜在风险；该方法中的反应条件苛刻，难以控制，容易导致副产物产生和产品纯度降低；该方法需要大量有机溶剂和能源，导致资源浪费和环境污染。
针对以上问题，我们提出了一种新的苯佐卡因合成方法。
该方法采用生物酶催化技术代替传统的催化剂，降低了生产成本和对环境的危害程度；同时，我们还优化了反应条件，使得反应更加温和易控，减少了副产物的生成；我们还利用绿色化学的理念，实现了资源的循环利用和环境保护的目标。
在实验过程中，我们首先制备了所需的生物酶催化剂，然后按照优化后的反应条件进行实验。
通过控制实验参数的变化，我们得到了高质量和高产量的苯佐卡因产品。
同时，我们还对产品的纯度和稳定性进行了检测和分析。
本文提出的苯佐卡因合成方法具有高效、环保、安全等优点，为苯佐卡因的生产提供了新的途径和思路。
未来我们将继续深入研究，进一步完善该方法，并探索其在其他领域的应用价值。
同时我们也希望更多的科研工作者能够关注这一问题积极参与到相关研究中来共同推动绿色化学的发展和应用。
二、文献综述在过去的几十年里，苯佐卡因作为一种广泛使用的麻醉剂和中枢神经系统兴奋剂，其合成方法一直是化学家们研究的热点。
为了提高苯佐卡因的产量和质量，许多学者对其合成方法进行了改进和研究。
本文将对已有的苯佐卡因合成方法进行综述，并探讨其优点和不足之处，以期为进一步的研究提供参考。
苯佐卡因是一种白色结晶粉末，具有极强的麻醉作用，被广泛应用于医疗和非法药物领域。
然而，由于其潜在的危险性和滥用性，苯佐卡因一直受到国际社会的严格管制。
苯佐卡因的合成实验报告思考题
苯佐卡因的合成实验报告思考题前言苯佐卡因是一种局麻药，广泛应用于手术和疼痛治疗等领域。
本文将介绍苯佐卡因的合成实验报告，并对实验中遇到的问题进行思考和探讨。
一、实验原理苯佐卡因合成的化学反应式如下：1.苯乙酰氯与二甲基胺反应生成N,N-二甲基苯乙酰胺。
2.将N,N-二甲基苯乙酰胺与氢氧化钠和氯仿反应，生成N,N-二甲基苯乙酰胺盐酸盐。
3.N,N-二甲基苯乙酰胺盐酸盐与对硝基苯酚反应，生成苯佐卡因。
二、实验步骤1.将苯乙酰氯滴加入二甲基胺中，反应20min，生成N,N-二甲基苯乙酰胺。
2.将合成的N,N-二甲基苯乙酰胺与氢氧化钠和氯仿混合搅拌，反应20min，生成N,N-二甲基苯乙酰胺盐酸盐。
3.将合成的N,N-二甲基苯乙酰胺盐酸盐与对硝基苯酚混合搅拌，反应2h，生成苯佐卡因。
4.将反应溶液进行抽滤、冷却、再结晶等步骤，得到苯佐卡因产品。
三、实验结果与分析在实验中，我们成功地合成了苯佐卡因，并通过红外光谱仪对其进行了分析。
结果表明，所得的苯佐卡因正确无误。
然而，在实验过程中，我们也遇到了一些问题。
首先，苯乙酰氯滴加入二甲基胺的过程中，反应速度较慢，需要耐心等待。
其次，在将反应溶液进行抽滤时，需要将溶液中的杂质彻底除去，否则会影响纯度。
最后，在再结晶过程中，需要控制温度和时间，以免结晶不完全或过度结晶而影响产量。
四、实验思考1.为何在苯乙酰氯与二甲基胺反应时需要慢慢滴加苯乙酰氯因为苯乙酰氯与二甲基胺反应是一个放热反应，如果一次性加入苯乙酰氯，则会产生强烈的放热反应，导致溶液过度升温，反应失控，甚至爆炸。
因此，需要慢慢滴加苯乙酰氯，以控制反应速度和温度。
2.为何在结晶过程中需要控制温度和时间在结晶过程中，温度和时间的控制会影响结晶的速度和纯度。
如果温度过高或时间过长，会导致结晶不完全或产物过度结晶，影响产量和纯度。
因此，需要在适当的温度和时间下进行结晶，以获得高纯度的产物。
3.苯佐卡因的合成和纯化过程中还有哪些需要注意的问题（1）反应条件的控制：反应温度、反应时间等条件需要严格控制，否则会影响产物的纯度和产量。
苯佐卡因的合成实验设计报告
苯佐卡因的合成实验设计报告实验目的：1.理解苯佐卡因的合成反应原理。
2.通过实验合成苯佐卡因，掌握有机合成技术。
3.了解反应条件对苯佐卡因合成的影响。
实验原理：苯佐卡因是一种局部麻醉药物，常用于手术和疼痛治疗。
苯佐卡因的合成反应主要包括两个步骤：苄基化和酰化反应。
1.苄基化反应：苯乙烯和醋酸钠经由锂铝氮化合物处理生成苄基钠，与二甲基氯化硫脲反应生成苄基氯化硫脲。
2.酰化反应：将苯基氯化硫脲与乙醇酐和无水氢氧化钠反应，得到苯佐卡因。
实验步骤：1.反应物准备：称取苯乙烯、醋酸钠、锂铝氮化合物（苄基化反应）、二甲基氯化硫鲁、乙醇酐、无水氢氧化钠（酰化反应）并分别储存在干燥的密封容器中。
2.苄基化反应：在无水环境下，将称取的苯乙烯和醋酸钠加入苄基化溶剂中，并加入锂铝氮化合物。
反应后用稀酸中和得到苄基钠。
3.酰化反应：将苄基钠与二甲基氯化硫脲接连加入干燥的酰化溶剂中，并在无水环境下搅拌。
在低温下慢慢加入乙醇酐和无水氢氧化钠，反应后转移到高温下继续搅拌数小时。
4.产物提取：将反应液浸入水浴中，用水浴加热至搅拌相变得较清晰。
过滤先去除的溶剂，以无水结晶的方式得到苯佐卡因固体产物。
5.产物纯化：先用氯仿和水进行液液萃取。
再用活性炭吸附杂质。
6.结晶：将纯化后溶液过滤，得到苯佐卡因的结晶体。
7.干燥和称量：将结晶体放在干燥器中干燥，待重量稳定后，称量得到苯佐卡因的产量。
实验注意事项：1.实验操作要求严格遵守安全操作规范，特别注意有机合成试剂的毒性和易燃性，做好防护工作。
2.实验前将仪器设备和反应容器进行洗涤和烘干，确保完全干燥。
3.注意观察实验过程中的反应条件，适时调整反应温度和反应时间。
4.实验结束后，将废弃物按照有关规定处理，清洗反应容器和仪器设备。
实验结果与讨论：通过实验设计，成功合成了苯佐卡因，并通过纯化和干燥工艺得到了一定的产量。
实验中观察到反应条件对苯佐卡因的产率有一定影响，随着反应温度的升高，苯佐卡因的产率有所提高。
苯佐卡因合成研究 材料
苯佐卡因的合成的研究学生姓名指导教师专业学院年月日摘要苯佐卡因是一种重要的医药中间体，用于奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等。
同时，它在医药上又用作局部麻醉剂。
本文研究了以对硝基苯甲酸和乙醇为原料，经酯化、还原两步制备苯佐卡因的工艺。
首先，采用三种方法合成对硝基苯甲酸乙酯。
方法一：以对甲苯磺酸为催化剂，利用常规加热方式合成对硝基苯甲酸乙酯，反应时间2.5h，产率86%关键词：苯佐卡因；对硝基苯甲酸乙酯；对甲苯磺酸；酯化；还原AbstractBenzocaine is an important medicinal intermediate products of Orthoform，Orthocaine and Procaine，and is also one of local anesthetics.The preparation of Benzocaine by esterification and reduction from 4-Nitrobenzoic acid and Ethanol has been intensively studied.The synthesis of p-Nitro-ethylbenzoate by three methods.p-Nitro-ethylbenzoate was synthesized by conventional heating method,using p-toluene sulfonic acid as catalyst.The reaction time was 2.5h and the yield was 95.1%Key words：benzocaine;P-Nitro-ethylbenzoate;P-toluene sulfonicacid;esterification;reduction目录摘要 (I)Abstract (II)1. 绪论 (1)1.1苯佐卡因的研究与应用 (1)1.1.1苯佐卡因的性质 (1)1.1.2苯佐卡因的应用 (1)1.1.3苯佐卡因的生产发展 (1)1.2实验原理 (1)2. 实验部分 (3)2.1实验仪器 (3)2.2实验步骤 (3)2.2.1对甲基乙酰苯胺的合成 ............................................... 错误！未定义书签。
苯佐卡因合成综述【可编辑】
对氨基苯甲酸乙酯的合成与研究摘要：评价了合成苯佐卡因的主要工艺路线,在其中较优工艺路线的基础上提出了改进型的工艺路线,依此进行了实验研究,证明新的合成路线及其操作条件合理可行,原料成本低,易于工业生产。
并对副产物进行了回收。
关键词：苯佐卡因；合成；实验室Synthesis and study for benzocaine Applied Chemistry DuWei 4103090114 Abstract: A ppraised the major technological processes for synthesising the benzocaine. A according to the better techno- logical process given improved process and made experiments for it. The experiment proved the new process and conditionsof operation are reasonable and practicable ,cost of materials is lower and it' s easy to produce industrially.Key words: benzocaine, synthesising, laboratory.1.1苯佐卡因简介苯佐卡因(Benzocaine),学名对氨基苯甲酸乙酯,一种白色针状晶体,分子量为153,熔点为92℃,易溶于水、乙醇,不溶于乙醚, 化学结构式为：。
主要用于医药、塑料和涂料等生产中。
苯佐卡因具有麻醉作用,以此为基础可以合成奥索仿(Orthoform)、奥索卡因(Orthocaine)和新奥索仿(New Orthoform)等麻醉药物,自此引导后来又合成了许多优良的对氨基苯甲酸酯类的局部麻醉药,象普鲁卡因和许多普鲁卡因的类似物[1]。
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摘 要 ： 研究了以对氨基苯甲酸为原料，通过胺化和酯化反应合成苯佐卡因 （ 对硝基苯甲酸乙酯） 。胺化反应中，以锡粒作
为还 原催 化剂 ，产物收率为 ４ ５ ． ６ ４ ％ ；酯化 反应 中固定 ５ ｇ对氨基苯 甲酸 。添加 １ ０ ｍ Ｌ浓硫 酸 ，在 ７ ０℃下加热回流 ６ Ｏ～８ ０ ｍｉ ｎ ，以 ５ ０ ％ 乙醇为溶剂 ，重结 晶提纯产 物 ， 得产 物收率为 ９ ２ ． ８ ８ ％ ，经色谱检验 。产物纯度为 １ ０ ０ ％。
ａ ｍｉ ｎ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｒ ｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ，ｗｉ ｔ ｈ ｇ ｒ ａ ｉ ｎｓ ｏ ｆ ｔ ｉ ｎ ｓ ａ ｈｅ ｔ ｃ ａ ｔ ａ ｌ ｙ ｓ ｔ ，ｔ ｈｅ ｙ ｉ ｅ ｌ ｄ Ｗａ ｓ ４５ ． ６ ４％ ，ｔ ｈｅ ｙ ｉ ｅ ｌ ｄ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｉ ｉｃ ｆ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｗａ ｓ ９２ ． ８ ８％ ，
一
—
一
再将得到 的对 氨基 苯甲酸经 酯化 反应 得到苯佐 卡因 。
一
一
２ 实验部分
（ ２ ） 以对硝基苯 甲酸 为原 料 ，经过 酯化和氨 化反应 ，最终 ２ ． １ 主要 试剂 和仪 器 得到苯佐卡因 。其制备路线如下 ：
（ １ ）试剂 ：对 硝基 苯 甲酸 （ 化 学纯 ） ；冰醋 酸 （ 化学纯） ；
Ｃ Ｈ Ｅ Ｎ Ｂ ｉ ｆ ｅ ｎ， Ｓ Ｕ Ｎ Ｘ ｉ ａ ｎ ｇ － ｄ ｏ ｎ ｇ ， Ｌ Ｉ Ａ ｉ － ｙ ｕ ａ ｎ， Ｐ Ｅ Ｎ Ｇ Ｚ ｈ ｅ ｎ － ｂ ｏ （ Ｎ ｉ ｎ ｇ ｂ ｏ Ｐ ｏ ｌ ｙ ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｉ ｃ ， Ｚ ｈ ｅ ｊ ｉ ａ ｎ ｇ Ｎ ｉ ｎ ｇ ｂ ｏ ３ １ ５ ８ ０ ０， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
关键 词 ：对氨基苯甲酸；苯佐卡因；合成；重结晶
中图分类 号 ：Ｔ Ｑ ４ ６ ３ ． ４
文献标 志 码 ：Ｂ
文章 编号 ：１ ０ ０ １ — ９ ６ ７ ７ （ ２ ０ １ ５ ） ０ ３ — ０ ０ ８ ４ — ０ ３
Ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ Ｓ ｙ ｎ ｔ ｈ ｅ ｓ ｉ ｚ ｉ ｎ ｇ Ｌｉ ｎ ｅ ｏ ｆ Ｂｅ ｎ ｚ ｏ ｃ ａ ｉ ｎ ｅ ａ ｎ ｄ Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ ｏ ｆ Ｉ ｍｐ ｒ ｏ ｖ ｅ ｍｅ ｎ ｔ
Ａｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ：Ｐ—ａ ｍｉ ｎ ｏ ｂ ｅ ｎ ｚ ｏ ｉ ｃ ｗａ ｓ ｕ ｓ ｅ ｄ ｔ ｏ ｓ ｙ ｎ ｔ ｈ ｅ ｓ ｉ ｓ ｅ ｈｙ ｔ ｌ ｐ—ｎ ｉ ｔ ｒ ｏ ｂ ｅ ｎ ｚ ｏ ａ ｔ ｅ ｂ ｙ ａ ｍｉ ｎ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｎ ｄ ｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｉ ｉ ｆ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ． Ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ
（ ２ ）仪器 ：红外吸收光谱仪 ，Ｎ ｉ ｃ ｏ ｌ ｅ ｔ ６ ７ ０ ０（ 尼高力 ）傅里 叶变换红外光谱仪 ，美 国尼高力仪 器公 司；高效液相 色谱 ，岛 津Ｓ Ｐ Ｄ — Ｉ Ｏ Ａ型高效液相色谱 ，岛津 （ 中国） 有限公司。
第一作者 ：陈碧芬 （ １ ９ ８ １ 一 ） ，女 ， 硕 士研究生 ， 讲师 。主要研究方 向为有机合成。
无水 乙醇（ 分析纯 ） ；浓盐 酸（ 分析纯 ） ；无水碳 酸钠 （ 分 析纯 ） ； 浓硫 酸（ 分析纯 ） ；以上试剂均为 国药集 团化学试 剂有 限公 司生
产。
（ ３ ）以对硝基苯 甲酸为原料 ，经过氧化 、卤化 、酯化 和还 ２ ． ２ 实验装 置 原反应 ，最终得到苯佐 卡因 。其制备路线如下 ：
一
一 Hale Waihona Puke １ 目前 常用 的合成 方法
综合分析 以上各合成方法存 在着如下 问题 ，路线 一反应 条 件温和 ，步骤多 ，收率低 ；路线二 由于中 间产 物对氨基 苯 甲酸 （ １ ） 以对硝基苯 甲酸为原料 ，经过 氨化和酯化反 应 ，最终 的羰基与还原剂铁离子 易形 成沉淀 ，不 易分离产 物 ，影响 总体 得到苯佐 卡因 。其制 备路线如 下 ： 收率 ；路线三所用原料价格较贵 ，成 本较高且 对操作 中容 易对 ＣＯＯ Ｈ ＣＯＯＨ ＣＯＯＣ ， 人体造成危害 。本文在路线一 的基础上 ，以对 硝基苯 甲酸 为起 始原料 ，以锡粒作 为还 原剂 ，经 氨化 反应 得到 对氨 基苯 甲 酸 ，
ａ ｎ ｄ ｈｅ ｔ ｐ ｕ ｉｔ ｒ ｙ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｐ ｒ ｏ ｄ ｕ ｃ ｔ ｗａ ｓ １ ０ ０ ％． Ｋｅ ｙ ｗｏ ｒ ｄ ｓ ： ｐ — ａ ｍｉ ｎ ｏ ｂ ｅ ｎ ｚ ｏ ｉ ｃ ；ｂ ｅ ｎ ｚ ｏ ｃ ａ ｉ ｎ ｅ ；ｓ ｙ ｎ ｈｅ ｔ ｓ ｉ ｓ ；ｒ ｅ ｅ ｒ ｙ ｓ ｔ ａ Ｕ ｉ ｚ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ
第４ ３卷第 ３期 ２ ０ １ ５年 ２月
广
州
化
工
Ｖｏ １ ． ４ ３ Ｎ ｏ ． ３
Ｆｅ ｂ ． ２０１ ５
Ｇｕ ａ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｃ ｈ ｅ ｍｉ ｃ ａ ｌ Ｉ ｎ ｄ ｕ ｓ ｔ ｒ ｙ
苯 佐 卡 因合 成 方 法 的 改进 研 究
陈碧芬 ，孙 向东 ，李爱元 ，彭振博
一
苯佐 卡因纯 品为 白色 片 状 晶体 ，于空 气 中易 被 氧化 为 黄 色 。熔点 １ ８ ８℃ ，相对 密度 １ ． ３ ７ ４ 。常见 有两类 用途 ，一类 是 作 为紫外 线吸收剂 ，广 泛应 用于防晒类 化妆品 。另外作 为非 水溶性 的局麻剂。具有 起效 迅速 、对粘 膜粘膜无 渗透性 、毒性 低 、不会 影响心血管系统和神经系统等优 良品性 ＂。