药剂学-表面活性剂
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
摘要:近几年来,表面活性剂的应用越来越广,其作用较多,已经在中药药剂
学中得到了广泛地应用,在中药药剂学开发及研究过程中,带来一定的促进作用,文章详细分析了表面活性剂分类、定义,然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词:表面活性剂;中药;药剂学;应用;作用
一般情况下,表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,根据这类物质的性质可
将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。目前,表面活
性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用,被人们俗称作工业味精。此外,在中药药剂学研究过程中,表面活性剂也得到了广泛地应用,本文重点分析例其在中药
药剂学中的应用,现详细综述如下:
1.表面活性剂定义与分类
表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,已经在农业、工业、纺织业以及污染
业等各个领域中得到广泛地应用,是一种重要的材料。其分类有三种,第一种为阴离子型的
表面活性剂,这类活性剂的乳化性极强,主要应用于生活中肥皂类产品的制作,其乳化作用
稳定,因而促进肥皂类产品的稳定,在清洁皮肤方面效果较好,但易遭受酸性破坏且刺激性
较强。此外,这类活性剂还能制作为硫酸化物,如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。第二,
阳离子型的表面活性剂,其能够溶于与水,增容的作用极强。第三,两性离子型的分子结构
中包括了正电荷基团与负电荷基团,可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。第四,非离子型
的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用
随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用
表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂
在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂
微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。其乳滴的粒径约为10~100 nm。近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力;增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成;调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
(完整版)表面活性剂在中药药剂学中应用
表面活性剂在中药药剂学中应用
摘要:表面活性剂的作用颇多,近年来被广泛的应用到中药药剂学里,对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用,本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类,让人们深入了解表面活性剂,从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。
关键词:表面活性剂;中药;应用
近年来,随着医学水平的进步,在中药药剂学的研究上,很多医学学者开始注重表面活性剂的特点,并把该特点应用到中药药剂的研究发明中,取得了很大的功效,进一步促进医学研究的完善发展。上述的表面活性剂的分类可以看出,阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用,还能够具有消毒杀菌防腐的作用,两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用,非离子型表面活性剂具有毒性小,不易溶血的作用等等,这些类型表面活性剂的特点,可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用,是不可或缺的研究材料。表面活性剂在中药药剂学主要应用如下:
一、用于难溶性药物的增溶
从由草药提取的不少有效成分,如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。最常用的主要是吐温类,尤其是吐温-80。主要有以下几方面的应用:
1、增溶挥发油:
常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液(麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等)都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后,加入2%左右的吐温-80而制成。对改善注射液的澄明度效果很好,对挥发油的增溶,亦可用于制备芳香水和药露。不仅可加快操作,而且可提高挥发油的含量,无疑有利于增强药效。
药剂学简答题
表面活性剂
表面活性剂是指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
简述表面活性剂的结构特点与分类
表面活性剂分子由非极性的亲油基团和极性的亲水基团组成,具有既亲水又亲油的双亲性质
按照亲水基表面活性剂可分为四类:阴离子表面活性剂(高级脂肪酸盐类,硫酸化物和磺酸化物),阳离子表面活性剂(季铵类化合物),两性离子表面活性剂(卵磷脂和豆磷脂),非离子型表面活性剂(司盘类,吐温类,泊洛沙姆)
还有一些特殊类型的表面活性剂:元素表面活性剂,高分子表面活性剂,生物表面活性剂和新功能表面活性剂
简述含吐温类的药液产生“起昙”现象的原因
含聚氧乙烯基的表面活性剂其亲水基与水成氢键结合,起初其溶解度随温度的升高而增大,至温度达昙点后,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,水合能力下降,使得溶解度急剧下降,溶液出现浑浊。
简述临界胶束浓度和影响临界胶束浓度的因素及测定方法
临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分子缔合形成的胶束的最低浓度称为临界胶束浓度
影响CMC的因素:碳氢链的长度和分支,极性基团的位置,疏水链性质,亲水基团的种类,表面活性剂的种类,温度等。
最大增溶浓度(MAC):当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。
Krafft点:当温度升高到某一温度时,离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升
高,该温度称为Krafft点,相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。
浊点或昙点:对聚氧乙烯型非离子表面活性剂,加热升温时可致其在水中析出,出现浑浊,这一现象称为起昙,此温度称为浊点或昙点。
药剂学表面活性剂
非极性烃链
表面活性剂分子
极性基团
非极性烃链: 8个碳原子以上烃链 极性基团:羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺 基及其盐,也可是羟基、酰胺基、醚键等。
三、表面活性剂的吸附性
2.表面活性剂在固体表面的吸附
表面活性剂溶液与固体接触时,表面活 性剂分子可能在固体表面发生吸附,使 固体表面性质发生改变。
(一)与中性无机盐的配伍
在离子表面活性剂溶液中加入可溶性的中性无机 盐,则反离子会产生一定的影响:反离子结合率 越高和浓度越高,表面活性剂CMC降低就越显著, 从而增加了胶束数量,增加烃核总体积,增加了 烃类增溶质的增溶量。
由于无机盐使胶束栅状层分子间的电斥力减少, 分子排列更紧密,减少了极性增溶质的有效增溶 空间,故对极性药物的增溶量降低。
一些短链醇不仅不能与表面活性剂形成混合 胶束,还可能破坏胶束的形成,如C1~C6的 醇等。
极性有机物(如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二 醇等均升高表面活性剂的临界胶束浓度。
(三)水溶性高分子
水溶性高分子吸附表面活性剂,减少溶 液中游离表面活性剂分子数量,临界胶 束浓度升高;
水溶性高分子与表面活性剂形成不溶性 复合物;
对于极性固体物质在表面活性剂浓度较 低时形成单层吸附,当其达到临界胶束 浓度时,转为双层吸附。对于非极性固 体,一般只发生单分子层吸附。
第二节 表面活性剂的分类
表面活性剂
表面活性剂
什么是表面活性剂
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,极性基团可以是解离的离子,也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐﹑磷酸酯基﹑氨基或胺基及它们的盐,也可以是羟基、酰胺基、醚键﹑羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂,其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团,解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。
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表面活性剂的分类[2]
表面活性剂的种类很多,其分类方法亦各不相同,如可依据离子类型、溶解性、应用功能、结构等分类。但通常根据表面活性剂分子在水溶液中离解与否将其分成离子型和非离子型两大类。离子型表面活性剂按其所带电荷种类,又可分为阴离子、阳离子和两性离子表面活性剂。
1.阴离子表面活性剂
阴离子表面活性剂是发展历史最悠久、产量最大、品种最多、应用最广的一类表面活性剂。其分子一般由长链烃基(C10~C20)及亲水基羧酸基、磺酸基、硫酸基或磷酸基组成。其中产量最大、应用最广的阴离子表面活性剂是亲水基为磺酸盐型,其次是硫酸(酯)盐型。阴离子表面活性剂具有极好的去污、发泡、润湿、分散、乳化等性能,所以应用非常广泛,主要用作洗涤剂、润湿剂、乳化剂、发泡剂、增溶剂等。
2.阳离子表面活性剂
与各种类型表面活性剂相比,阳离子表面活性剂的调整作用最突出,杀菌作用最强,尽管有去污力差,起泡性差,配伍性差、刺激性大,价格昂贵等缺点。阳离子表面活性剂在液体洗涤剂中作为辅助表面活性剂(配方用量很少的调理剂组分)一般用于较高档次产品,主要用于洗发香波。作为调整剂组分在高档次液体洗涤剂洗发香波中不是其他类型表面活性剂所能替代的。常见阳离子表面活性剂品种有十六烷基二甲基氯化铵(1631)、十八烷基三甲基氯化铵(1831)、阳离子瓜尔胶(C-14S)、阳离子泛醇、阳离子硅油、十二烷基二甲基氧化胺(OB-2)等。
药剂学03章表面活性剂
(二)阳离子表面活性剂
第二节 表面活性剂的分类
一、离子表面活性剂
(三)两性离子表面活性剂
第二节 表面活性剂的分类
二、非离子表面活性剂
第二节 表面活性剂的分类
二、非离子表面活性剂
第二节 表面活性剂的分类
二、非离子表面活性剂
第二节 表面活性剂的分类
二、非离子表面活性剂
(二)多元醇型
第四节 表面活性剂的应用
一、增溶剂
(二)影响增容作用的因素 2.增溶质的性质
来自百度文库
当解离药物与带有相反电荷的表面活性剂混合时,在 不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶 性复合物等复杂情况。 解离药物与非离子表面活性剂配伍时,pH可明显影响 药物的增溶量。弱酸性药物在偏酸性下有较大的增溶; 弱碱性药物,则在偏碱性下有更多的增溶;两性药物 则在等电点时有最大增溶量。
1.HLB值的概念
第三节 表面活性剂的基本性质
一、物理化学性质 (二)亲水亲油平衡值
4. HLB值的计算实例
• 1. 乳化硅油所需HLB值为10.5,若选用55%的聚山梨 酯60(HLB值为14.9)与45%另一待测表面活性剂混 合取得最佳乳化效果,试计算该表面活性剂的HLB 值? • 解:由乳化硅油的HLB值知, • HLB=(HLB1×W1+HLB2×W2)/(W1+W2) • =(14.9×0.55+HLB2×0.45)/(0.55+0.45) • =10.5 • 由此,HLB2=5.12 • 答:该表面活性剂的HLB值5.12。
药剂学表面活性剂
02
药剂学中表面活性剂的应用
增溶作用
总结词
表面活性剂能够显著增加难溶性药物的溶解度,从而提高药物的溶解性能。
详细描述
表面活性剂通过降低表面张力,增加药物在溶剂中的溶解度,从而提高药物的 溶解性能。这对于提高药物的生物利用度、改善药物的稳定性以及提高药物的 疗效具有重要意义。
润湿作用
总结词
表面活性剂能够降低固体的接触角,使液体更好地润湿固体表面,从而提高固体 表面的润湿性能。
表面活性剂的安全性及毒理学研究
表面活性剂的安全性及毒理学研究是药剂学表面活性剂发展中不可或缺的一环。随着表面活性剂在各 个领域的广泛应用,其安全性问题也日益受到关注。
通过深入研究表面活性剂的毒理学性质和作用机制,可以评估其安全性和潜在的毒副作用,为表面活 性剂的应用提供科学依据和安全保障。同时,也可以指导表面活性剂的合成和改良,推动药剂学表面 活性剂的可持续发展。
THANKS
详细描述
某些表面活性剂具有抑菌作用,能够抑制细菌的生长和繁殖。在药剂学中,抑菌作用对于制备抗菌剂、防腐剂等 具有重要意义,有助于延长药物的保质期和提高用药安全性。
03
药剂学表面活性剂的选择原 则
根据药剂学性质选择
表面活性剂的HLB值
HLB值是衡量表面活性剂亲水亲油平衡度的指标,根据药物的溶解性和稳定性需求选择合适的 HLB值范围。
常用的表面活性剂(执业药师药剂学辅导精华)
(⼀)阴离⼦型表⾯活性剂
1.肥皂类有碱⾦属皂、碱⼟⾦属皂和有机胺皂等。
特点:具有良好的乳化能⼒,但容易被酸破坏,碱⼟⾦属皂还可被钙、镁盐等破坏,电解质可使之盐析;有⼀定的刺激性,⼀般只⽤于⽪肤⽤制剂。
2.硫酸化物①硫酸化蓖⿇油,俗称⼟⽿其红油;②⾼级脂肪醇硫酸酯类,常⽤的有⼗⼆烷基硫酸钠(⼜名“⽉桂醇硫酸钠”)、⼗六烷基硫酸钠(⼜名“鲸蜡醇硫酸钠”)、⼗⼋烷基硫酸钠(⼜名“硬脂醇硫酸钠”)等。
特点:乳化性很强,并较肥皂类稳定,主要⽤作外⽤软膏剂的乳化剂。
3.磺酸化物常⽤的有:①脂肪族磺酸化物,如⼆⾟基玻珀医学教|育收集整理酸磺酸钠(商品名“阿咯索—ot”)、⼆⼰基琥珀酸磺酸钠(商品名“阿咯索—18”)等;②烷基芳基磺酸化物,如⼗⼆烷基苯磺酸钠,⼴泛⽤作洗涤剂。
(⼆)阳离⼦型表⾯活性剂
本类起表⾯活性作⽤的部分是阳离⼦。如氯苄烷铵(洁尔灭)、溴苄烷铵(新洁尔灭)、氯化(溴化)⼗六烷基吡淀等。
特点:⽔溶性⼤,在酸性或碱性溶液中均较稳定,除具有良好的表⾯活性外,还具有很强的杀菌作⽤,因此主要⽤于杀菌和防腐。
(三)两性离⼦型表⾯活性剂
本类表⾯活性剂的分⼦结构中同时具有正、负电荷基团,从⽽具有阴、阳离⼦表⾯活性剂结合在⼀起的特性。
特点:在碱性介质中呈阴离⼦型表⾯活性剂的性质,起泡性好,去污⼒强;在酸性介质呈阳离⼦型表⾯活性剂的性质,杀菌⼒很强。
1.天然的两性离⼦型表⾯活性剂常⽤的是卵磷脂。
2.合成的两性离⼦型表⾯活性剂
(四)⾮离⼦型表⾯活性剂
特点:毒性和溶⾎作⽤较⼩,不解离、不易受电解质和溶液ph的影响,能与⼤多数药物配伍应⽤,因⽽应⽤⼴泛,可供外⽤和内服,部分品种可⽤于注射剂。
表面活性剂
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♦ 特点:对皮肤无刺激和过敏性, 对粘膜刺激性很
大,毒性中较小,Poloxamer118 (pluronic68)可作为 o/w型乳化剂, 是目前用于静脉乳剂少数合成的乳 化剂之一,用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低 温冰冻而不改变其物理稳定性。
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第二节 表面活性剂的基本特性
♦ 一、缔合胶体 ♦ 胶束 ( micelles):当溶液内表面活性剂分子数目不断增加 胶束( :
分散剂。
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♦ ③脂肪酸山梨坦:司盘类[Spans]
即脱水山梨醇脂肪酸酯
♦ 山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物)
♦ 根据脂肪酸品种数量不同分为:
Span -20 -40 -60 65 -80 -85 三油
脂肪酸 单月桂 单棕榈
单硬脂 三硬脂 单油
♦ 应用 :HLB1.8~3.8,因其亲油性较强,一般用作水/油乳剂的
Myri-45
-49
-51
-52
-53
♦ 应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶剂和油/水
型乳化剂。 常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂 酸酯)。
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♦ ⑥聚氧乙烯脂肪醇醚 ♦ 系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚。 ♦ 通式:R·O·(CH2O CH2)nH ♦ 产品有: ♦ 1)苄泽类(Brij),如Brij-30 和-35分别为不同分子
表面活性剂
表面活性剂(surfactant),是指具有固定的亲水亲油基团,在溶液的表面能定向排列,并能使表面张力显著下降的物质。表面活性剂的分子结构具有两亲性:一端为亲水基团,另一端为憎水基团;亲水基团常为极性的基团,如羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐,也可是羟基、酰胺基、醚键等;而憎水基团常为非极性烃链,如8个碳原子以上烃链。表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂等。
定义及应用
表面活性剂是由两种截然不同的粒子形成的分子,一种粒子具有极强的亲油性,另一种则具有极强的亲水性。溶解于水中以后,表面活性剂能降低水的表面张力,并提高有机化合物的可溶性。
表面活性剂范围十分广泛(阳离子、阴离子、非离子及两性),为具体应用提供多种功能,包括发泡效果,表面改性,清洁,乳液,流变学,环境和健康保护。
表面活性剂在许多行业配方中被用作性能添加剂,如个人和家庭护理,以及无数的工业应用中:金属处理、工业清洗、石油开采、农药等。
组成表面活性剂分子结构具有两亲性:一端为亲水基团,另一端为疏水基团。
吸附性
溶液中的正吸附:增加润湿性、乳化性、起泡性;
固体表面的吸附:非极性固体表面单层吸附,
极性固体表面可发生多层吸附
表面活性剂的结构
传统观念上认为,表面活性剂是一类即使在很低浓度时也能显著降低表(界)面张力的物质。随着对表面活性剂研究的深入,目前一般认为只要在较低浓度下能显著改变表(界)面性质或与此相关、由此派生的性质的物质,都可以划归表面活性剂范畴。
无论何种表面活性剂,其分子结构均由两部分构成。分子的一端为非极亲油的疏水基,有时也称为亲油基;分子的另一端为极性亲水的亲水基,有时也称为疏油基或形象地称为亲水头。两类结构与性能截然相反的分子碎片或基团分处于同一分子的两端并以化学键相连接,形成了一种不对称的、极性的结构,因而赋予了该类特殊分子既亲水、又亲油,便又不是整体亲水或亲油的特性。表面活性剂的这种特有结构通常称之为“双亲结构”(amphiphilic structure),表面活性剂分子因而也常被称作“双亲分子”。
药剂学-表面活性剂
药剂学-表面活性剂
一、概述
表面活性剂的概念与结构特征
1.表面活性剂的概念
一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,20℃时,水的表面张力72.8mN/m。当溶剂中溶入溶质时,溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化,水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变,如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加,一些低级醇则使水的表面张力略有下降,而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。使液体表面张力降低的性质即为表面活性。表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。此外,作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质,这是与一般表面活性物质的重要区别。
2.表面活性剂的结构特征:
表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,极性基团可以是解离的离子,也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及它们的盐,也可以是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂,其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团,解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。
二、表面活性剂的分类
根据分子组成特点和极性基团的解离性质,将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。根据离子表面活性剂所带电荷,又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。
(一) 离子表面活性剂
1.阴离子表面活性剂
阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。
(1)高级脂肪酸盐:系肥皂类,通式为(RCOO-)nMn+。脂肪酸烃链R一般在C11~C17之间,以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常见。根据M的不同,又可分碱金属皂(一价皂)、碱土金属皂(二价皂)和有机胺皂(三乙醇胺皂)等。它们均具有良好的乳化性能和分散油的能力,但易被酸破坏,碱金属皂还可被钙、镁盐等破坏,电解质可使之盐析。一般只用于外用制剂。
表面活性剂
表面活性剂通过在气液两相界面吸附降低水的表面张力,也可以通过吸附在液体界面间来降低油水界面张力。许多表面活性剂也能在本体溶液中聚集成为聚集体。
囊泡和胶束都是此类聚集体。表面活性剂开始形成胶束的浓度叫做临界胶束浓度或CMC。当胶束在水中形成,胶束的尾形成能够包裹油滴的核,而它们的(离子/极性)头能够形成一个外壳,保持与水接触。表面活性剂在油中聚集,聚集体指的是反胶束。在反胶束中,头在核,尾保持与油的充分接触。表面活性剂通常分为四大类:阴离子,阳离子,非离子和两性离子(双电子)。表面活性剂系统的热动力学很重要,不论是理论上还是实践上。因为表面活性剂系统代表的是介于有序和无序物质状态之间的系统。表面活性剂溶液可能含有有序相(胶束)和无序相(自由表面活性剂分子和/或离子)。胶束——表面活性剂分子的亲脂尾端聚于胶束内部,避免与极性的水分子接触;分子的极性亲水头端则露于外部,与极性的水分子发生作用,并对胶束内部的憎水基团产生保护作用。形成胶束的化合物一般为两亲分子,因此一般胶束除可溶于水等极性溶剂以外,还能以反胶束的形式溶于非极性溶剂中。
4分类
表面活性剂的分类方法很多,根据疏水基结构进行分类,分直链、支链、芳
香链、含氟长链等;根据亲水基进行分类,分为羧酸盐、硫酸盐、季铵盐、PEO衍生物、内酯等;有些研究者根据其分子构成的离子性分成离子型、非离子型等,还有根据其水溶性、化学结构特征、原料来源等各种分类方法。但是众多分类方法都有其局限性,很难将表面活性剂合适定位,并在概念内涵上不发生重叠。
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第九章 表面活性剂
内容提要
表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用, 其结构特征是具有亲水性与亲脂性两种基团, 其作用是能显著降低分散系的表面(界面)张 力,因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促 吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂 等,是药用乳剂、悬浊剂、脂质体等的重要辅 料。本章重点讨论表面活性剂的基本性质(如 CMC值、HLB值、Krafft点与昙点等)与测定
方法等。
第一节 表面活性剂分类
一、表面活性剂[1~3] 纯液体在一定温度有一定的表面张力,是液体的物
理常数。 当在水中加入无机盐或糖类物质时,则水的表面张
力略有升高; 当在水中加入低级脂肪醇、脂肪酸时,则水的表面
张力下降,称此类物质为水的表面活性物质。 当在水中加入油酸钠、十二烷基硫酸钠时,则水的
表面张力能够显著的降低,称此类物质为该溶剂的表 面活性剂(surfactant)。
表面活性剂分子的结构特征是由具有极性 的亲水基和非极性的亲油基组成,而且两部分 分处两端。因此,表面活性剂具有既亲水又亲 油的两亲性质,但具有两亲性的分子不一定都 是表面活性剂。
二、表面活性剂的类型[4~6]
表面活性剂分类方法有多种,根据来源可分为天然表 面活性剂与合成表面活性剂;
根据溶解性质可分为水溶性表面活性剂与油溶性表面 活性剂;
根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非 离子型表面活性剂两大类;
再根据离子型表面活性剂所带电荷,又分为阳离子、 阴离子、两性离子表面活性剂。每类中又可根据亲水 或亲油基团分为不同的种类。
常用的表面活性剂分类如下: (一)阴离子表面活性剂 1.高级脂肪酸盐 通式:RCOO-M+, 如硬脂酸钠、 钙、镁等。 2.硫酸盐 通式:ROSO3-M+,如十二烷基硫酸钠、 十六醇硫酸钠等。 3.磺酸盐 烷基磺酸盐通式:RSO3-M+,如二己基琥 珀酸磺酸钠。 烷基苯基磺酸盐通式:RC6H5SO3-M+,如十二烷基 苯磺酸钠等。 4.胆盐 如甘胆酸钠、牛胆磺酸钠等。
(二)阳离子表面活性剂 1.胺盐型 [RNH3+]X-,[R2NH2+]X-,如氯 苄甲乙胺等。 2.季铵盐型 [R1R2N+R3R4]X-,如洁尔灭、 新洁尔灭等。
(三)两性离子表面活性剂 1.氨基酸型 RN+H2CH2CH2COO-
2.磷脂类 磷脂类表面活性剂可用于医药品、营 养品、化妆品、食品中,有广泛的应用前途。 磷脂可用于静注用乳剂与脂质体的制备,具有 更重要的意义。磷脂是天然表面活性剂,含有 磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸 等,将磷脂中主要的分子结构式表示如下:
磷脂酰部分
头基
名称 缩写
磷脂酰胆碱 PC 磷脂酰乙醇胺 PE 磷脂酰色氨酸 PS 磷脂酰甘油 PG 磷脂酸 PA 磷脂酰肌醇 PI
其中,R1与R2是C14至C20羧酸,有时是不饱和酸。油酸和软脂酸是这些 位置上最常见的取代基。一般常见的X取代基是乙醇胺、-O-(CH2)2-NH2 和胆碱、-O-(CH2)2-N+(CH3)3,磷脂酰胆碱也叫卵磷脂。 3.甜菜碱型 通式:R(CH3)2N+CH2COO-
(四)非离子型表面活性剂
1.多元醇型 (1) 脱水山梨醇脂肪酸酯类(司盘型:Span)通式:
O
CH2OOCR
OH
OH
OH
该表面活性剂为脂肪酸与山梨醇脱水而环合。其系列品种有 span 20(脱水山梨醇单月桂酸酯),span 40 (脱水山梨醇单棕 榈酸酯);span 60(脱水山梨醇单硬脂酸酯);span 65(脱水 山梨醇三硬脂酸酯);span 80 (脱水山梨醇单油酸酯);span
85 (脱水山梨醇三油酸酯)。