神经生物学课件
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潜在的偏头痛
名称 别名 结构
激动剂
亚型的选择 性拮抗剂
5-HT2A
D 5-HT2
471aa（人类）
α-Me-5-HT(M110) DOI(D101) DOB(D7412) 酮色林 AMI-193 ML 100907 R102444
信号转导机制 Gq/11(增加IP3/DAG)
放射性配体 [3H]-酮色林 的选择
脉络丛，纹状体，海马体， 下丘脑
调节脑脊液量
潜在的偏头痛与肥胖
谷氨酸受体（离子通道家族）
名称
谷氨酸位点
NMDA 甘氨酸位点
其它
AMPA
海人藻酸
别名 结构
—
NR1(920aa 人类) NR2A(1464aa人类) NR2B(1484aa人类) NR2C(1233aa人类) NR2D(1329aa大鼠) NR3A(1115aa大鼠) NR3B(1003aa小鼠)
表达组织
大脑皮层，海马体，纹状体， 血管与非血管平滑肌血小板
生理功能
可能的神经抑制，激活血小板， 平滑肌收缩
相关疾病
精神分裂症
5-HT2 受体
5-HT2B 5-HT2F
479,481aa（人类） α-Me-5-HT(M110) BW723C86(B175)
SB-204741(S0693) SB-200646(S0568) SB-206553(S180) RS 127445 EGIS-7625 LY 272015 Gq/11(增加IP3/DAG)
反应物
L-色氨酸 (T0254)
血清素（5-羟色胺）的合成与代谢
酶
辅因子
抑制剂
色氨酸-5-羟化酶
O2 四氢生物蝶呤(T4425)
对氯苯丙氨酸(C8655)
对氯苯丙胺(C9635)
对乙炔基苯丙氨酸
6-氟色氨酸(F7626)
α-丙基多巴乙酰胺(D0385) 芬氟拉明(F8507)
5-羟色氨酸 (H9772)
L-芳香族氨基酸脱羧酶 磷酸吡哆醛(P9255)
5-羟色胺(H9523)
单胺氧化酶A(MAO)
O2 FAD(F6625)
5-羟吲哚乙醛 (H9523) 5-羟吲哚乙酸(H8876)
乙醛脱氢酶(A9770) NAD+(N7004)
苄丝肼(Ro 4-4602)(B7283) α-甲基多巴(M129)
溴克立新
— 未知
使君子氨酸 未知
—
iGluR1(889aa 人类) iGluR2(883aa 人类) iGluR3(894aa 人类) iGluR4(881aa 大鼠)
iGluR5(978aa 人 iGluR6(877aa 大 iGluR7(919aa 人 KA1(956aa 人类 KA2(962aa 人类
单氟甲基多巴
卡比多巴(C1335)
3-羟基苄肼(NSD 1015)(H9382)
MAO-A选择性 氯吉灵(M3778) 哈马灵(骆驼蓬碱)(H1392) 吗氯贝胺
溴法罗明
托洛沙酮
贝氟沙通 Ro 41-1049(R107)
MAO-A/B非选择性
异酰胺异丙肼(I7627) 苯乙肼(P6777) 异卡波肼
GR 127935(G5793) 未知 BRL 15572(B9929)
信号转导机制 Gi/o(cAMP调节)
Gi/o(cAMP调节)
Giwenku.baidu.como(cAMP调节) Gi/o(cAMP调节)
放射性配体 的选择
表达组织
[3H]-WAY 100635 [3H]-8-OH-DPAT
海马体，杏仁核， 中缝核，肠肌丛
[3H]-5-HT
血管和GI平滑肌，胃底， 子宫，血管内皮
平滑肌收缩，NO依 赖的血管舒张
潜在的偏头痛，焦 虑，过敏性结肠综 合征
5-HT2C 5-HT1C 458aa（人类） α-Me-5-HT(M110) m-CPP(C5554) YM348 Tegaserod(partial) RS 102221 SB-200646(S0568) SB-206553(S180) SB-242084(S8061) Gq/11(增加IP3/DAG) [3H]-美舒麦角
生理功能 相关疾病
中缝与海马中细胞体树突自身受体，肠肌丛 中细胞体-树突异受体
焦虑症
[3H]-舒马普坦 [3H]-GR 125743
纹状体，海马体，中 缝核，交感神经元， 血管平滑肌
海马与交感神经元 中突触前自身受体， 平滑肌收缩
[3H]-舒马普坦 [3H]-GR 125743
[3H]-5-HT
纹状体，海马体， 顶叶皮层，尾状壳 中缝背，三叉神经 核，嗅结节，杏仁 节，血管平滑肌 核，神经胶质细胞
390aa（人类）
舒马普坦 唑吗替坦 L-694,247(L129) CGS12066(C106)
377aa（人类）
舒马普坦 唑吗替坦 L-694,247(L129)
365aa（人类） BRL54443(B173)
GR 55562(G0419) SB-216641(S8942) GR 127935(G5793) SB-224289(S201)
亚型的选择N-甲基-D-天冬氨酸
性协同剂
(M3262) 喹啉酸(P63204)
甘氨酸(G7126) D-丝氨酸(S4250)
R(+)-HA-966(H130)
环噻嗪(C9847) LY503430
中缝与海马中细胞体- 未知 树突自身受体，交感 神经突触前自身受体
偏头痛
潜在的偏头痛
未知
5-ht1fb 5-HT1Eb 5-HT6 366aa（人类） LY-334370 LY-344864 BRL54443(B173)
未知
Gi/o(cAMP调节)
[3H]-LY-334370 [125I]-I-LSD 皮层，丘脑， 海马体，子 宫，肠系膜 三叉神经抑制
尼拉米(N1392) 苯环丙胺 6-甲氧-四氢-9氢吡啶吲哚
戒酒硫(T1132) 丙炔醛(303607)
氨腈(C1920)
苯乙基异硫氰酸酯(253731)
大豆甙(D7802) 亚甲基蓝(MB-1)
染料木黄酮(G0897)
名称 别名
5-HT1A(S160) 无
5-HT1Ba 5-HT1Db
5-HT1 受体
5-HT1Da 5-HT1Da
5-ht1eb 5-HT1Ea
结构 激动剂
拮抗剂
421aa（人类） R(+)-8-OH-DPAT(H140) U-92016A R(+)-UH-301 (U109) WAY 100635 (W108) S(-)-UH-301(U108) NAN-190(N3529) S(-)-Pindolol(P152)
名称 别名 结构
激动剂
亚型的选择 性拮抗剂
5-HT2A
D 5-HT2
471aa（人类）
α-Me-5-HT(M110) DOI(D101) DOB(D7412) 酮色林 AMI-193 ML 100907 R102444
信号转导机制 Gq/11(增加IP3/DAG)
放射性配体 [3H]-酮色林 的选择
脉络丛，纹状体，海马体， 下丘脑
调节脑脊液量
潜在的偏头痛与肥胖
谷氨酸受体（离子通道家族）
名称
谷氨酸位点
NMDA 甘氨酸位点
其它
AMPA
海人藻酸
别名 结构
—
NR1(920aa 人类) NR2A(1464aa人类) NR2B(1484aa人类) NR2C(1233aa人类) NR2D(1329aa大鼠) NR3A(1115aa大鼠) NR3B(1003aa小鼠)
表达组织
大脑皮层，海马体，纹状体， 血管与非血管平滑肌血小板
生理功能
可能的神经抑制，激活血小板， 平滑肌收缩
相关疾病
精神分裂症
5-HT2 受体
5-HT2B 5-HT2F
479,481aa（人类） α-Me-5-HT(M110) BW723C86(B175)
SB-204741(S0693) SB-200646(S0568) SB-206553(S180) RS 127445 EGIS-7625 LY 272015 Gq/11(增加IP3/DAG)
反应物
L-色氨酸 (T0254)
血清素（5-羟色胺）的合成与代谢
酶
辅因子
抑制剂
色氨酸-5-羟化酶
O2 四氢生物蝶呤(T4425)
对氯苯丙氨酸(C8655)
对氯苯丙胺(C9635)
对乙炔基苯丙氨酸
6-氟色氨酸(F7626)
α-丙基多巴乙酰胺(D0385) 芬氟拉明(F8507)
5-羟色氨酸 (H9772)
L-芳香族氨基酸脱羧酶 磷酸吡哆醛(P9255)
5-羟色胺(H9523)
单胺氧化酶A(MAO)
O2 FAD(F6625)
5-羟吲哚乙醛 (H9523) 5-羟吲哚乙酸(H8876)
乙醛脱氢酶(A9770) NAD+(N7004)
苄丝肼(Ro 4-4602)(B7283) α-甲基多巴(M129)
溴克立新
— 未知
使君子氨酸 未知
—
iGluR1(889aa 人类) iGluR2(883aa 人类) iGluR3(894aa 人类) iGluR4(881aa 大鼠)
iGluR5(978aa 人 iGluR6(877aa 大 iGluR7(919aa 人 KA1(956aa 人类 KA2(962aa 人类
单氟甲基多巴
卡比多巴(C1335)
3-羟基苄肼(NSD 1015)(H9382)
MAO-A选择性 氯吉灵(M3778) 哈马灵(骆驼蓬碱)(H1392) 吗氯贝胺
溴法罗明
托洛沙酮
贝氟沙通 Ro 41-1049(R107)
MAO-A/B非选择性
异酰胺异丙肼(I7627) 苯乙肼(P6777) 异卡波肼
GR 127935(G5793) 未知 BRL 15572(B9929)
信号转导机制 Gi/o(cAMP调节)
Gi/o(cAMP调节)
Giwenku.baidu.como(cAMP调节) Gi/o(cAMP调节)
放射性配体 的选择
表达组织
[3H]-WAY 100635 [3H]-8-OH-DPAT
海马体，杏仁核， 中缝核，肠肌丛
[3H]-5-HT
血管和GI平滑肌，胃底， 子宫，血管内皮
平滑肌收缩，NO依 赖的血管舒张
潜在的偏头痛，焦 虑，过敏性结肠综 合征
5-HT2C 5-HT1C 458aa（人类） α-Me-5-HT(M110) m-CPP(C5554) YM348 Tegaserod(partial) RS 102221 SB-200646(S0568) SB-206553(S180) SB-242084(S8061) Gq/11(增加IP3/DAG) [3H]-美舒麦角
生理功能 相关疾病
中缝与海马中细胞体树突自身受体，肠肌丛 中细胞体-树突异受体
焦虑症
[3H]-舒马普坦 [3H]-GR 125743
纹状体，海马体，中 缝核，交感神经元， 血管平滑肌
海马与交感神经元 中突触前自身受体， 平滑肌收缩
[3H]-舒马普坦 [3H]-GR 125743
[3H]-5-HT
纹状体，海马体， 顶叶皮层，尾状壳 中缝背，三叉神经 核，嗅结节，杏仁 节，血管平滑肌 核，神经胶质细胞
390aa（人类）
舒马普坦 唑吗替坦 L-694,247(L129) CGS12066(C106)
377aa（人类）
舒马普坦 唑吗替坦 L-694,247(L129)
365aa（人类） BRL54443(B173)
GR 55562(G0419) SB-216641(S8942) GR 127935(G5793) SB-224289(S201)
亚型的选择N-甲基-D-天冬氨酸
性协同剂
(M3262) 喹啉酸(P63204)
甘氨酸(G7126) D-丝氨酸(S4250)
R(+)-HA-966(H130)
环噻嗪(C9847) LY503430
中缝与海马中细胞体- 未知 树突自身受体，交感 神经突触前自身受体
偏头痛
潜在的偏头痛
未知
5-ht1fb 5-HT1Eb 5-HT6 366aa（人类） LY-334370 LY-344864 BRL54443(B173)
未知
Gi/o(cAMP调节)
[3H]-LY-334370 [125I]-I-LSD 皮层，丘脑， 海马体，子 宫，肠系膜 三叉神经抑制
尼拉米(N1392) 苯环丙胺 6-甲氧-四氢-9氢吡啶吲哚
戒酒硫(T1132) 丙炔醛(303607)
氨腈(C1920)
苯乙基异硫氰酸酯(253731)
大豆甙(D7802) 亚甲基蓝(MB-1)
染料木黄酮(G0897)
名称 别名
5-HT1A(S160) 无
5-HT1Ba 5-HT1Db
5-HT1 受体
5-HT1Da 5-HT1Da
5-ht1eb 5-HT1Ea
结构 激动剂
拮抗剂
421aa（人类） R(+)-8-OH-DPAT(H140) U-92016A R(+)-UH-301 (U109) WAY 100635 (W108) S(-)-UH-301(U108) NAN-190(N3529) S(-)-Pindolol(P152)