【药理学】02章 药效学
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Pharmacodynamics 1.药物作用的基本规律 2.药物作用的靶点 3.受体
药物作用的基本规律
药理作用与效 应药物 靶点结合
机体生理、生效化 应 临床用途
功能或形态的改变
药物作用 (Action) ：因 药物对机体细胞间的初始作用 (与靶点结合）; 药理效应（Effect）：果 是药物作用的结果，是机体反应的表现（改变机体生理生化功 能）。
包括药品质量、用量、用药途径与方法不当等引起，与 用药目的无关或意外的有害反应。
药物的不良反应（ Adverse Drug 副反应R(seidaecetfifoenct,)：A治DR疗)剂量下产生，与药物的选择性有关；
毒性反应(toxic reaction)：与剂量过大，疗程过长或者机体 过于敏感
补充营养物质或内源性活性物质，部分对因
急则治其标，缓则治其本，标本兼治
9
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
WHO: 用于预防、诊断、治疗疾病或改变人体的生理功能，人 在正常用法用量情况下服用药品所出现的不期望的有害反应。
合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或 意外的，并引起其它疾病或有害反应。
• 膜片钳（patch clamp)技术 •核酸 •载体、转运体 • 丙磺舒 •免疫系统 •基因（基因治疗&基因工程药物）
受体
受体：对生物活性物质具有识别和结合能力，并 具有细胞信号转导功能的Pr。 与受体特异性结合的生物活性物质称为配体； 受体都有相应的内源性配体。
内源性活性物质：神经递质、激素、 活性肽、抗原、抗体、代谢物； 外源性活性物质：药物&毒物
16
（效能）
效价强度 Potency
19
20
质反应的量效曲线
质反应量效曲线主要用于
药物安全性评价。一般来说， ED95—TD5之间的剂量是安全 的。
Baidu Nhomakorabea
21
例
药物A ：ED80=LD10，药物B： ED80=LD15。 安全性：A>B
四.构效关系
药物作用的靶点
•受体 • 识别、结合，介导细胞信号转导功能 •酶 • 激活、诱导、抑制、复活、补充 •离子通道 • 通道的开放和关闭，影响细胞内外离子转 运
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
三. 量效关系 ( Dose-Effect Relationship )
药理效应 质反应；用“阴性或阳性” “全或无”来表示的反应 量反应：可用程度来分级表示的反应
•量效关系 • 无论是质反应或量反应，药物的效应和给药剂量 之间都（或药物血浓度）存在着确定的关系。量效关 系是指药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加， 两者间的规律性变化过程。
继发反应（secondary reaction）：继发于药物治疗作用之后 的不良反应。治疗矛盾，长期应用广谱抗生素，二重感染
停药反应（withdrawal reaction）：长时间服用某种药物治 疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此而造 成疾病逆转的现象称做“停药反跳”。
后遗效应（after effect)：血浆药物浓度下降至阈浓度以下
急性毒性(acute toxicity):短期过量用药 慢性毒性(chronic toxicity)：长期用药，体内蓄积 特殊毒性：“三致试验”（致癌, 致畸, 致突变）
药物耐受：药物耐受性是指反复使用一种药物后，身体对该 药物的反应降低，以致需要加大用药量才能达到原先的作用。
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
药物的作用与效应
药物
药物作用
药理效应
肾上腺素 肾上腺素受体 血压升高 量反应
胰岛素 苯巴比妥
兴奋
胰岛素受体
血糖降低
质反应
苯二氮卓受体 睡眠
抑制
1、构成选择性基础有哪些？ 2、临床上是不是总是选择性高的药物更有优势？
二.治疗作用与不良反应
治疗作用
•符合用药目的的作用。
1.对因治疗(etiological treatment):治本 2.对症治疗（symptomatic treatment）：治标 3.补充治疗（supplement therapy）
药动学 ( Pharmacokinetics): Fate in the body: 体内过程、时量关系、消除动力学及相关 参数、稳态血药浓度
3、我国第一本药物学书籍？ 4、什么是新药？ 5、新药开发的两个阶段及其包括的内容？ 6、药理学的研究对象及方法 7、药物和毒物的区别
第二章 药物效应动力学
26
3.3 受体
29
三.受体的调节
四.药物和受体相互作用的学说
“占领学说”（Occupation theory)： 速率学说（ Rate theory） 二态模型学说（ Two model theory ）
1 “占领学说”（Occupation theory)
（1）受体与药物结合 被激活并产生效应； （2）效应强度与被占领受体数量成正比，全部 被占领产生最大效应Emax.
一.药理学定义及研究内容
1、什么是药理学？（药理学的定义） 药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的一门 科学床防治疾病、合理用药提供基础理论、基本知 2、识研和究科内学容的思维方药法物 PD 机体
PK
药效学 ( Pharmacodynamics): Biological effect：药理作用、作用机制、临床应用、不良反 应
➢药物效应基本类型
➢药物作用的选择性
药理作用的专一性称为选择性(selectivity). 选择性强，药物作用特异性强（specificity) ，
如青霉素（+）； 选择性强，但药物作用特异性弱，如阿托品。
药理效应的基本类型和选择性是药理学中药物分类的主要依 据，也是临床用药时指导选药和拟订给药剂量的依据。
•量效曲线：量效关系常用图解说明，纵坐标表示效 应量，横坐标表示剂量。通常呈长尾S型曲线，如改 用对数剂量， 则使S型接近对称。
•量效曲线(dose-effect curve)的意义 •EC50 、 ED50 :半数有效浓度（剂量） •TC50、TD50、LD50 : 毒性大小 •TI 治疗指数 ( LD50/ ED50) • 安全范围(LD5-ED95) 可靠安全系数 •以上参数对临床用药安全性仅有参考意义
药物作用的基本规律
药理作用与效 应药物 靶点结合
机体生理、生效化 应 临床用途
功能或形态的改变
药物作用 (Action) ：因 药物对机体细胞间的初始作用 (与靶点结合）; 药理效应（Effect）：果 是药物作用的结果，是机体反应的表现（改变机体生理生化功 能）。
包括药品质量、用量、用药途径与方法不当等引起，与 用药目的无关或意外的有害反应。
药物的不良反应（ Adverse Drug 副反应R(seidaecetfifoenct,)：A治DR疗)剂量下产生，与药物的选择性有关；
毒性反应(toxic reaction)：与剂量过大，疗程过长或者机体 过于敏感
补充营养物质或内源性活性物质，部分对因
急则治其标，缓则治其本，标本兼治
9
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
WHO: 用于预防、诊断、治疗疾病或改变人体的生理功能，人 在正常用法用量情况下服用药品所出现的不期望的有害反应。
合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或 意外的，并引起其它疾病或有害反应。
• 膜片钳（patch clamp)技术 •核酸 •载体、转运体 • 丙磺舒 •免疫系统 •基因（基因治疗&基因工程药物）
受体
受体：对生物活性物质具有识别和结合能力，并 具有细胞信号转导功能的Pr。 与受体特异性结合的生物活性物质称为配体； 受体都有相应的内源性配体。
内源性活性物质：神经递质、激素、 活性肽、抗原、抗体、代谢物； 外源性活性物质：药物&毒物
16
（效能）
效价强度 Potency
19
20
质反应的量效曲线
质反应量效曲线主要用于
药物安全性评价。一般来说， ED95—TD5之间的剂量是安全 的。
Baidu Nhomakorabea
21
例
药物A ：ED80=LD10，药物B： ED80=LD15。 安全性：A>B
四.构效关系
药物作用的靶点
•受体 • 识别、结合，介导细胞信号转导功能 •酶 • 激活、诱导、抑制、复活、补充 •离子通道 • 通道的开放和关闭，影响细胞内外离子转 运
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
三. 量效关系 ( Dose-Effect Relationship )
药理效应 质反应；用“阴性或阳性” “全或无”来表示的反应 量反应：可用程度来分级表示的反应
•量效关系 • 无论是质反应或量反应，药物的效应和给药剂量 之间都（或药物血浓度）存在着确定的关系。量效关 系是指药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加， 两者间的规律性变化过程。
继发反应（secondary reaction）：继发于药物治疗作用之后 的不良反应。治疗矛盾，长期应用广谱抗生素，二重感染
停药反应（withdrawal reaction）：长时间服用某种药物治 疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此而造 成疾病逆转的现象称做“停药反跳”。
后遗效应（after effect)：血浆药物浓度下降至阈浓度以下
急性毒性(acute toxicity):短期过量用药 慢性毒性(chronic toxicity)：长期用药，体内蓄积 特殊毒性：“三致试验”（致癌, 致畸, 致突变）
药物耐受：药物耐受性是指反复使用一种药物后，身体对该 药物的反应降低，以致需要加大用药量才能达到原先的作用。
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
药物的作用与效应
药物
药物作用
药理效应
肾上腺素 肾上腺素受体 血压升高 量反应
胰岛素 苯巴比妥
兴奋
胰岛素受体
血糖降低
质反应
苯二氮卓受体 睡眠
抑制
1、构成选择性基础有哪些？ 2、临床上是不是总是选择性高的药物更有优势？
二.治疗作用与不良反应
治疗作用
•符合用药目的的作用。
1.对因治疗(etiological treatment):治本 2.对症治疗（symptomatic treatment）：治标 3.补充治疗（supplement therapy）
药动学 ( Pharmacokinetics): Fate in the body: 体内过程、时量关系、消除动力学及相关 参数、稳态血药浓度
3、我国第一本药物学书籍？ 4、什么是新药？ 5、新药开发的两个阶段及其包括的内容？ 6、药理学的研究对象及方法 7、药物和毒物的区别
第二章 药物效应动力学
26
3.3 受体
29
三.受体的调节
四.药物和受体相互作用的学说
“占领学说”（Occupation theory)： 速率学说（ Rate theory） 二态模型学说（ Two model theory ）
1 “占领学说”（Occupation theory)
（1）受体与药物结合 被激活并产生效应； （2）效应强度与被占领受体数量成正比，全部 被占领产生最大效应Emax.
一.药理学定义及研究内容
1、什么是药理学？（药理学的定义） 药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的一门 科学床防治疾病、合理用药提供基础理论、基本知 2、识研和究科内学容的思维方药法物 PD 机体
PK
药效学 ( Pharmacodynamics): Biological effect：药理作用、作用机制、临床应用、不良反 应
➢药物效应基本类型
➢药物作用的选择性
药理作用的专一性称为选择性(selectivity). 选择性强，药物作用特异性强（specificity) ，
如青霉素（+）； 选择性强，但药物作用特异性弱，如阿托品。
药理效应的基本类型和选择性是药理学中药物分类的主要依 据，也是临床用药时指导选药和拟订给药剂量的依据。
•量效曲线：量效关系常用图解说明，纵坐标表示效 应量，横坐标表示剂量。通常呈长尾S型曲线，如改 用对数剂量， 则使S型接近对称。
•量效曲线(dose-effect curve)的意义 •EC50 、 ED50 :半数有效浓度（剂量） •TC50、TD50、LD50 : 毒性大小 •TI 治疗指数 ( LD50/ ED50) • 安全范围(LD5-ED95) 可靠安全系数 •以上参数对临床用药安全性仅有参考意义