【药理学】02章 药效学
初级药师-药理学-药效学(16页)
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！二、药效学1.药物的基本作用药物作用的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用2.受体理论（1）受体的概念、特性、类型和调节方式（2）受体学说3.药效学概述（1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂（2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限4.影响药效的因素（1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等（2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用（3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
(完整版)药理学复习试题及答案
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的，其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程个分子机制。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
滤过：是指药物通过亲水膜孔的转运，是小分子的、水溶性的极性物质和非极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。
简单扩散：是药物转运的一种最常见、最重要的形式。
其速度主要取决于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性，越高和越大的扩散就越快。
首关效应；★它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。
血脑屏障：是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。
生物转化：是指药物在体内发生的化学结构改变，又称代谢。
有灭火和活化之分。
酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加自身或其它药物的代谢率，称为酶的诱导。
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
药理学2药效学
r 1-r
KD
E Emax
=
[AR] [RT]
=
[A] KD + [A]
当[A]=0 时，E=0；
当[A]KD时， [[ARRT]]趋近于100%，E=Emax
当
[AR] [RT]
=50%时，即EC50时，KD=[A]。
KD反映 L与R的亲和力，令pD2=-logKD
pD2值：产生50%最大效应时的激动剂的摩 尔浓度的负对数（EC50的负对数）。
• 效价强度(potency)用于作用性质相 同的药物之间的等效剂量的比较， 达到等效时所需药量较小者效价强 度大，所用药量大者效价强度小。
药物的效价强度
反映药物与受体的亲和力
药物的最大效应（效能）
反映药物的内在活性
Emax Emax
pD2 > pD2
质反应(quantal response)
E logC
非竞争性拮抗药 (noncompetitive antagonists)
• 非竞争性拮抗药多指拮抗药与受体结合 是相对不可逆的，它能引起受体构型的 改变，从而干扰激动药与受体的正常结 合，而激动药不能竞争性对抗这种干扰。
• pD2'是非竞争拮抗剂的亲和力参数 。
E
激动药
logC
受体占领学说修正二
给药后观察动物中毒症状，并记录给药后2小 时内各组死亡率；
浓度㎎ /ml
20
剂量㎎/㎏ 给药容量 对数剂量 死亡率 ml/10g
300
0.15
2.48
16
240
0.15
2.38
12.8
192
0.15
2.28
10.24 154
药理学章节重点知识归纳
药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学：研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。
（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。
（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。
3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。
药物剂量越小，药价的效价越大。
4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大，药物安全性越高。
两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理学Chapter2：药效学
• The term “ligand” denotes the chemical agents that recognize and bind to receptors.
5. Receptor theory:
① Occupation theory;
② Rate theory; • Exterior ligand Drug, Toxin, Ag;
药物的构效关系
Ehrlich认为：药物是通过“一般化学反应”而作用于 细胞的。
1. 在药理作用相同的化合物中有时可具有相同的化学
基团或官能团；
2. 同系化合物的主要结构相同，作用性质也大体相同
，而药理作用在系列上升过程中也随之增强，达峰 值后下降；
3. 药物分子电子密度的分布对药物作用存在明显的影
占领学说的发展 Development of occupation theory
..
pD2→affinity index (亲和力指数)
Ariens(1954)：→intrinsic activity (内在活性)
E DR D ( 0<<1) RT K D D E max
不良反应 adverse drug reaction (ADR)
I.
概念 The effect that is not the accord with the purpose of
drug use, whicቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ is lead to the harm & pain of the
patient. The therapeutic effect & side effect are the intrinsic properties of the drug.
中药药理学 第二章 中药药效学-医学资料
中药归经理论研究现状
关于归经的现代 研究主要从与药物的 药理作用和药动学的 关系进行研究。
1. 归经与药理作用 的关系
2. 归经与药动学 的关系
对中药有毒无毒的现代认识
1. 急性毒性反应
2. 长期毒性反应
3. 过敏反应
4. 致畸胎、致突变及致癌作用
第三节 影响中药药理作用的因素
一、药物因素 二、机体因素 三、环境因素
② 用于抗肿瘤：山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参—寒 凉药。
小结：
（1）药性与植物神经和内分泌系统的关系 寒凉药 病人 交感神经功能↓ 内分泌功能↓ 温热药 动物 交感神经功能↑ 内分泌功能↑
（2）药性与能量代谢 温热药： 耗氧量↑、体温↑、饮水量↑； 寒凉药： 耗氧量↓、体温↓、饮水量↓。
（3）药性与CNS状态 寒凉药： 中枢抑制：镇静、镇痛、抗惊厥； 温热药： 中枢兴奋→导致失眠。
一、四性（四气）
寒热温凉四性是中医临床用药的重要依据，“四性”是 从用药后机体对药物所产生的反应（作用和疗效）中概括 出来的，即凡能减轻或消除寒症的药物便认为属于热性或 温性药（多具有祛寒、温里、助阳补气功效）；反之凡能 减轻或消除热症的药物认为属寒性或凉性药（具有清热、 解毒、凉血、滋阴、泻火）。
3、贮藏条件
贮藏不当，要霉烂变质、走油、虫蛀、直接影响药物 作用和医疗质量。
选择条件：干燥、通风、避免日光直射。
刺五加 丁香甙：
贮藏条件
日光照射 高温
高湿
40℃-60℃ 74%-86%
6 个月 测不出 总黄酮： 高湿条件下，含量减少；
4、剂型和煎煮
解表药：火力强、时间短； 补益药：火力要温和、时间稍长。
寒凉药-寒证 痛阈↑ 惊厥阈↑ 5-HT↑ 抑制 热性药-热证 痛阈↓ 惊厥阈↓ NA↑ DA↑ 兴奋
药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
药理学第二节药效学
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、药物的作用是指A、药物改变器官的功能B、药物改变器官的代谢C、药物引起机体的兴奋效应D、药物引起机体的抑制效应E、药物导致效应的初始反应【正确答案】E【答案解析】药物作用是指药物与机体组织间的原发（初始）作用，药物效应是指药物原发作用引起机体器官原有功能的改变。
一般情况下，两者相互通用。
【该题针对“药物作用”知识点进行考核】【答疑编号100393221,点击提问】2、与剂量无关的不良反应最可能是A、副作用B、后遗效应C、毒性作用D、致癌性E、变态反应【正确答案】E【答案解析】变态反应（过敏反应、超敏反应）：是指少数致敏的机体对某些药物产生的一种病理性免疫反应。
其发生与药物的用药剂量无关，因此不能通过减少药物剂量来避免其发生；反应性质各不相同，不易预知，但过敏体质者易发生。
【该题针对“药物作用”知识点进行考核】【答疑编号100393225,点击提问】3、药物作用的选择性取决于A、药物剂量的大小B、药物脂溶性的高低C、药物pK a的大小D、药物在体内的吸收E、组织器官对药物的敏感性【正确答案】E【答案解析】机体各组织对药物的敏感性不同。
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱，称为药物作用的选择性。
【该题针对“药物作用”知识点进行考核】【答疑编号100393229,点击提问】4、肌内注射阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于A、治疗作用B、后遗效应C、毒性反应D、变态反应E、副反应【正确答案】E【答案解析】【该题针对“药物作用”知识点进行考核】【答疑编号100393232,点击提问】5、不良反应不包括A、副作用B、变态反应C、戒断效应D、后遗效应E、继发反应【正确答案】C【答案解析】不良反应包括：副作用、毒性反应、后遗效应、特异质反应、撤药反应、致畸作用、变态反应、继发反应【该题针对“药物作用”知识点进行考核】【答疑编号100393235,点击提问】6、药物的副作用是A、一种过敏反应B、因用量过大所致C、在治疗剂量范围内所产生的与治疗目的无关的作用D、指剧毒药所产生的毒性E、由于患者高度敏感所致【正确答案】C【答案解析】【该题针对“药物作用”知识点进行考核】【答疑编号100393238,点击提问】7、有关特异质反应说法正确的是A、是一种常见的不良反应B、多数反应比较轻微C、发生与否取决于药物剂量D、通常与遗传变异有关E、是一种免疫反应【正确答案】D【答案解析】【该题针对“药物作用”知识点进行考核】【答疑编号100393244,点击提问】8、副作用的产生是由于A、病人的特异性体质B、病人的肝肾功能不全C、病人的遗传变异D、药物作用的选择性低E、药物的安全范围小【正确答案】D【答案解析】副作用产生的原因是由于药物的选择性低。
主管药师专业知识讲义-药理学——第二节 药效学
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
药理学第第二章药物效应动力学
原则：急则治其标，缓则治其本； 应采用标本兼治的措施！
举例：胆结石引起的剧烈疼痛 小儿肺炎引起高热
四 药物作用的两重性—治疗作用与不良反应
（二）药品不良反应
定义：是指合格药品在正常用法用量出现的与用 药目的无关的意外的有害反应。 包括：副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、 继发反应、特异质反应、依赖性、停药反应等。
3.配体（ligand）：能与受体特异性结 合的物质称配体。是指内源性递质、激 素、自身活性物质或结构特异的药物。
（二）受体特性
（1）特异性 （2）敏感性 （3）饱和性 （4）可逆性 （5）变异性
药物能准确识别并与其 受 而体药分物相 特子-应 定受只的 的体占受 生（细体 理D胞结 效-R的合 应）极，。复微产合小生物部能分够 ， 激活一系列生物放大系统，应用 微量的药物即能引起高度生理活
（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达 到治疗目的作用。
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、 激素、微量元素不足。
二 、药物作用的方式
按药物作用部位分：
1. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药 部位直接产生作用。如口服硫酸镁的导泻作 用。
2. 全身作用（吸收作用或系统作用）：药 物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产 生的作用，也称为吸收作用。临床药物绝大 多数都是吸收后显效的，如对乙酰氨基酚的 解热镇痛作用。
第二章 药物对机体的作用—药效学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 二、药物作用的选择性和两重性 三、药物的不良反应
第二节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 二、药物作用的非受体机制
第三节 药物的量效关系
第一节 药物的基本作用
第二章药效学ppt课件
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
药理学--第二章 药效学 ppt课件
凡能使机体生理、生化功能加强的药物 作用称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋 药；引起功能活动减弱的药物作用称抑 制，引起抑制的药物称抑制药。化疗药 物如抗生素、喹诺酮类药物等可抑制或 杀灭病原体及肿瘤细胞，称为化疗。维 生素和激素等可补充机体的不足，称为 补充治疗或替代疗法。
PPT课件 3
（二）药物作用的方式
●局部作用： 无需药物吸收而在用药部位发 挥的直接作用。如局部麻醉药引起局麻作 用。 ●全身作用：是指药物吸收入血循环后分布 到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸 收作用或系统作用。如地高辛治疗心衰。
PPT课件 4
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对
K2 K1
DR
PPT课件 17
（三）变构学说（二态学说）
又称二态模型学说，认为受体本身至少有两种构象 状态，即无活性的静息态（R）和有活性的活化态 （R*），两者可互变。
R R* 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
PPT课件 1
（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌 α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
腺素能受体向上调节，而引起反跳 现象，表现为敏感性增高。
药理学各章知识点归纳
药理学第二章药效学药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷（CAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH）作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2 、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
中药药理学 第二章第二节 中药药效学和中药的功效主治
• 如阳盛或阴虚之体，慎用温热之剂；阳 虚或阴盛之体，慎用寒凉之药。
2020/10/11
3.中药作用的量效关系
• 中药药理作用存在量效关系。然而，由 于方法学等问题，大多数中药尤其是粗 制剂的有效剂量的范围往往比较窄，量 效关系很难表现。
• 葛根扩血管、改善心肌血氧供应，以及改善 脑循环等作用。
• 五味子肝脏保护作用。
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二、中药药效学的作用特点
中药通过使机体原有功能的增强或减弱 来提高机体抗病能力，起到防病和治病的作 用。
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1.中药作用的两重性
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治疗作用
• 在疾病的治疗原则上，传统中医药学特 别强调既要治病求本，又要标本同治，即所 谓“急则治其标，缓则治其本”。
低，不良反应少的特点。
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• 近年来，随着中药单体制剂和静脉注射 剂的应用，中药的不良反应和毒性问题 也越来越突出，常见有胃肠道反应、过 敏反应、肝肾毒性等。
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• 某些中药的毒性严重影响了其临床应用 • 如朱砂长期应用引起慢性汞中毒，雷公
藤长期应用引起生殖系统损伤等。
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• 由于中药作用的多效性，应用中更能显 示其标本兼顾的优势。
• 如清热药治疗感染性疾病，既能通过解 热、镇痛等作用缓解发热、头痛等症状 ，产生对症治疗，又能通过抗菌、抗病 毒等作用产生对因治疗。
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不良反应和毒性
• 有毒无毒、十八反、十九畏、禁忌等。 • 强调了中药的不良反应和毒性 • 而中药传统口服给药方法显示中药具有毒性
药理学 药效学
2022/3/14
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3、理解药物选择性有何意义：
理论意义: 药物选择性的研究与受体学说创立关系密切，在 药物的作用原理中，受体学说占有重要地位
药 物 作 用 的 临 床 效 果 具 有 二 重 性 (dualism), 即用药目的是防治疾病，但往往伴有一些不利影 响甚至毒性反应。 治疗作用（therapeutic action）：
不良反应（untoward /adverse reaction）
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第一节 药理作用与效应
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第一节 药理作用与组织中受体的存在：一般认为靶组织受体与药物的结合
是许多药物作用具有选择性的最重要基础，如子宫乳腺雌激 素受体。
机体生化机能不同：如磺胺抑制细菌合成叶酸 机体结构上差异： 如青霉素针对细菌细胞壁 药物在体内分布不同: 如碘治疗甲亢
血糖的升高、降低，T3、T4水平的升高降低
3．组织形态学的改变
红细胞数目和大小的变化
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第一节 药理作用与效应
二、药理效应(effect)的性质（基本类型）
药理效应的性质有两种 : 兴奋 - 原有功能的提高excitation
抑制 - 原有功能的降低inhibition
药物可依此分为兴奋药(stimulant)和抑制药(depressant)。少数药 物引起机体过度兴奋，可导致功能衰竭转为抑制。
须注意：
药物只能使机体原有功能水平发生改变,而不能产生新的功能
执业药师药理学笔记：第二章——药效学.doc
执业药师药理学笔记：第二章——药效学掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节药物的作用一、药物作用与药理效应1.药物作用的基本表现药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。
1）兴奋性改变：医学教育网（1）兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。
兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。
抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。
过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。
（2）兴奋药：使兴奋性增高，功能增强，如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。
（3）抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。
2、新陈代谢改变：通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。
3、适应性改变：通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药/抑制药。
4、注意点：医学教育网（1）能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如引起癌变；（2）基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。
（3）药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。
如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，且有的兴奋、有的抑制。
作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。
（4）效应广泛的药物副反应较多。
但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。
（5）药理效应与治疗效果并非同义词，如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛，有时还产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。
二、药物作用的选择性1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。
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3.3 受体
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三.受体的调节
四.药物和受体相互作用的学说
“占领学说”（Occupation theory)： 速率学说（ Rate theory） 二态模型学说（ Two model theory ）
1 “占领学说”（Occupation theory)
（1）受体与药物结合 被激活并产生效应； （2）效应强度与被占领受体数量成正比，全部 被占领产生最大效应Emax.
药动学 ( Pharmacokinetics): Fate in the body: 体内过程、时量关系、消除动力学及相关 参数、稳态血药浓度
3、我国第一本药物学书籍？ 4、什么是新药？ 5、新药开发的两个阶段及其包括的内容？ 6、药理学的研究对象及方法 7、药物和毒物的区别
第二章 药物效应动力学
16
（效能）
效价反应量效曲线主要用于
药物安全性评价。一般来说， ED95—TD5之间的剂量是安全 的。
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例
药物A ：ED80=LD10，药物B： ED80=LD15。 安全性：A>B
四.构效关系
药物作用的靶点
•受体 • 识别、结合，介导细胞信号转导功能 •酶 • 激活、诱导、抑制、复活、补充 •离子通道 • 通道的开放和关闭，影响细胞内外离子转 运
Pharmacodynamics 1.药物作用的基本规律 2.药物作用的靶点 3.受体
药物作用的基本规律
药理作用与效 应药物 靶点结合
机体生理、生效化 应 临床用途
功能或形态的改变
药物作用 (Action) ：因 药物对机体细胞间的初始作用 (与靶点结合）; 药理效应（Effect）：果 是药物作用的结果，是机体反应的表现（改变机体生理生化功 能）。
•量效曲线：量效关系常用图解说明，纵坐标表示效 应量，横坐标表示剂量。通常呈长尾S型曲线，如改 用对数剂量， 则使S型接近对称。
•量效曲线(dose-effect curve)的意义 •EC50 、 ED50 :半数有效浓度（剂量） •TC50、TD50、LD50 : 毒性大小 •TI 治疗指数 ( LD50/ ED50) • 安全范围(LD5-ED95) 可靠安全系数 •以上参数对临床用药安全性仅有参考意义
包括药品质量、用量、用药途径与方法不当等引起，与 用药目的无关或意外的有害反应。
药物的不良反应（ Adverse Drug 副反应R(seidaecetfifoenct,)：A治DR疗)剂量下产生，与药物的选择性有关；
毒性反应(toxic reaction)：与剂量过大，疗程过长或者机体 过于敏感
一.药理学定义及研究内容
1、什么是药理学？（药理学的定义） 药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的一门 科学床防治疾病、合理用药提供基础理论、基本知 2、识研和究科内学容的思维方药法物 PD 机体
PK
药效学 ( Pharmacodynamics): Biological effect：药理作用、作用机制、临床应用、不良反 应
急性毒性(acute toxicity):短期过量用药 慢性毒性(chronic toxicity)：长期用药，体内蓄积 特殊毒性：“三致试验”（致癌, 致畸, 致突变）
药物耐受：药物耐受性是指反复使用一种药物后，身体对该 药物的反应降低，以致需要加大用药量才能达到原先的作用。
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
补充营养物质或内源性活性物质，部分对因
急则治其标，缓则治其本，标本兼治
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药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
WHO: 用于预防、诊断、治疗疾病或改变人体的生理功能，人 在正常用法用量情况下服用药品所出现的不期望的有害反应。
合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或 意外的，并引起其它疾病或有害反应。
继发反应（secondary reaction）：继发于药物治疗作用之后 的不良反应。治疗矛盾，长期应用广谱抗生素，二重感染
停药反应（withdrawal reaction）：长时间服用某种药物治 疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此而造 成疾病逆转的现象称做“停药反跳”。
后遗效应（after effect)：血浆药物浓度下降至阈浓度以下
药物的作用与效应
药物
药物作用
药理效应
肾上腺素 肾上腺素受体 血压升高 量反应
胰岛素 苯巴比妥
兴奋
胰岛素受体
血糖降低
质反应
苯二氮卓受体 睡眠
抑制
1、构成选择性基础有哪些？ 2、临床上是不是总是选择性高的药物更有优势？
二.治疗作用与不良反应
治疗作用
•符合用药目的的作用。
1.对因治疗(etiological treatment):治本 2.对症治疗（symptomatic treatment）：治标 3.补充治疗（supplement therapy）
➢药物效应基本类型
➢药物作用的选择性
药理作用的专一性称为选择性(selectivity). 选择性强，药物作用特异性强（specificity) ，
如青霉素（+）； 选择性强，但药物作用特异性弱，如阿托品。
药理效应的基本类型和选择性是药理学中药物分类的主要依 据，也是临床用药时指导选药和拟订给药剂量的依据。
• 膜片钳（patch clamp)技术 •核酸 •载体、转运体 • 丙磺舒 •免疫系统 •基因（基因治疗&基因工程药物）
受体
受体：对生物活性物质具有识别和结合能力，并 具有细胞信号转导功能的Pr。 与受体特异性结合的生物活性物质称为配体； 受体都有相应的内源性配体。
内源性活性物质：神经递质、激素、 活性肽、抗原、抗体、代谢物； 外源性活性物质：药物&毒物
药物的不良反应（ Adverse Drug Reaction, ADR)
三. 量效关系 ( Dose-Effect Relationship )
药理效应 质反应；用“阴性或阳性” “全或无”来表示的反应 量反应：可用程度来分级表示的反应
•量效关系 • 无论是质反应或量反应，药物的效应和给药剂量 之间都（或药物血浓度）存在着确定的关系。量效关 系是指药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加， 两者间的规律性变化过程。