聚乙二醇(PEG)修饰剂选择指南
聚乙二醇PEG-200(免费说明书)
聚乙二醇PEG-200
化学成分:环氧乙烷缩合物
离子类型:非离子
外观:无色透明液体
HLB 值:8-8.6
水分:≤1.0
P H 值:5-7
聚乙二醇PEG-200用于药剂;用作溶剂、助溶剂、o/w型乳化剂和稳定剂;用于制作水泥悬剂、乳剂、注射剂等;用作水溶性软膏基质和栓剂基质;用于增加低分子量液体PEG的粘度和成固性以及外偿其他药物;可作固体分散剂的载体;可作为酯型表面活性剂的原料;作有机合成的介质及有较高要求的热载体;在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂;在纺织工业中用作柔软剂、抗静电剂;在造纸与农药工业中用作润湿剂。
包装:本品采用20KG/袋,50KG/塑料桶装,200KG/塑料桶装。
储存:本品不属危险品,不可燃,密封存放于室内阴凉、通风、干燥处。
未使用完前,每次使用后容器应严格密封。
25℃左右保质期12个月。
运输:本品运输中要密封好,防潮、防强碱强酸及防雨水等杂质混入。
peg聚乙二醇的临界胶束浓度cmc
peg聚乙二醇的临界胶束浓度cmc 聚乙二醇(Polyethylene Glycol,简称PEG)是一种广泛应用于医疗和化妆品领域的高分子化合物。
它具有良好的溶解性、生物相容性和生物降解性,因此被广泛用于药物传递、制备胶束以及纳米药物载体等方面。
在PEG的应用过程中,其临界胶束浓度(Critical Micelle Concentration,简称CMC)是一个重要的参数。
CMC是指在一定温度下,PEG溶液中的PEG单体所形成胶束的浓度临界值。
当PEG的浓度低于CMC时,PEG单体以自由态分散在溶液中;而当浓度超过CMC时,PEG单体则会形成胶束结构。
因此,了解和控制PEG的CMC对于优化PEG的应用效果具有重要意义。
PEG的CMC受多种因素的影响,其中最重要的是PEG链段的长度和疏水性。
一般来说,PEG链段较长、疏水性较低的PEG更容易形成胶束结构。
此外,温度、溶剂的种类以及溶液的pH值等因素也会对PEG的CMC产生影响。
在实际应用中,了解PEG的CMC对于药物传递、纳米粒子制备等方面具有指导作用。
当我们需要将PEG应用于药物传递时,了解PEG 的CMC可以帮助我们确定在哪个浓度范围内PEG能够形成胶束并有效地载药;而在制备纳米粒子过程中,了解PEG的CMC可以帮助我们选择合适的PEG浓度,以确保纳米粒子的稳定性和药物的释放性能。
总之,PEG聚乙二醇的临界胶束浓度CMC是一个重要的参数,它对于PEG的应用效果具有决定性的影响。
在实际应用中,我们需要综合考虑PEG的链段长度、疏水性以及其他影响因素,准确测定和控制PEG 的CMC,以优化PEG的应用效果。
蛋白质药物PEG化学修饰指南
蛋白质药物PEG化学修饰指南蛋白质是生物体内重要的功能分子,具有广泛的生物学活性和药理学特性。
然而,许多蛋白质药物在药理特性和药代动力学方面存在一些局限性,例如短半衰期、不稳定性和免疫原性。
为了克服这些问题,PEG(聚乙二醇)化学修饰被广泛应用于蛋白质药物的研究和开发中。
PEG化学修饰可以通过共价结合PEG与蛋白质分子来改善药物的性能,如增加药物在体内的半衰期、提高稳定性和降低免疫原性。
在PEG化学修饰指南中,主要涉及以下几个方面:1.PEG化学修饰的方法:- PEGylation是指将PEG与蛋白质以共价键合的方式连接,一般是通过反应PEG基团与蛋白质表面的氨基酸残基(如Cys、Lys等)进行连接。
- PEG化学修饰的方法有很多种,包括活性酯化、磺酸化、碳酰二亚甲基化等。
不同的化学修饰方法可以实现不同的PEGylation效果。
2.PEG化学修饰的影响因素:-PEG的分子量和结构对修饰效果有显著影响。
PEG的分子量可以影响药物的溶质性、药物在体内的清除速度等。
此外,PEG的结构也会影响修饰的效果,例如PEG的链长、支链结构等。
-蛋白质的性质也会影响PEG化学修饰的效果。
蛋白质的结构、表面氨基酸残基的分布和可修饰性等都会对修饰效果产生影响。
3.评价PEG化学修饰的方法:-对PEG化学修饰效果的评价可以从多个方面进行,包括药物的稳定性、溶质性、免疫原性和药效等。
-其中,评价药物的稳定性可通过测定药物在不同环境条件下的稳定性来进行;溶质性的评价可通过测定药物的水溶性和溶解度来进行;免疫原性的评价可以通过动物实验和免疫学方法进行;药效的评价则需要进行体内体外的药效研究。
4.PEG化学修饰的应用:-PEG化学修饰可以用于改善蛋白质药物的稳定性,提高药物在体内的半衰期,并降低免疫原性。
这使得药物能够更好地在体内发挥药理学作用。
-由于PEG的降解机制复杂,PEG化学修饰也可以用于控制药物的释放速率和疗效。
这对于长期治疗和控制药物血浆浓度非常重要。
peg修饰蛋白质方法
peg修饰蛋白质方法PEG修饰蛋白质方法引言:蛋白质是生物体内最重要的功能分子之一,它们在细胞内扮演着各种重要角色。
为了研究蛋白质的功能和相互作用,科学家们开发了各种方法来修饰蛋白质。
其中,聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)修饰蛋白质的方法被广泛应用于生物医学领域。
本文将介绍PEG修饰蛋白质的方法及其应用。
一、PEG修饰蛋白质的方法1. PEG基团的引入PEG修饰蛋白质的关键是将PEG基团引入蛋白质分子中。
目前常用的方法有两种:一种是通过化学反应将PEG基团与蛋白质共价结合,另一种是通过基因工程技术将编码PEG基团的DNA序列导入到蛋白质的基因中。
2. 化学修饰方法化学修饰方法是将PEG基团与蛋白质中的氨基酸残基或硫醇基团发生反应,形成共价键。
常用的化学修饰方法包括:PEG酰胺化反应、PEG醚化反应和PEG硫醇化反应等。
这些化学反应通常在适当的pH和温度条件下进行,以确保修饰反应的效率和选择性。
3. 基因工程方法基因工程方法是将编码PEG基团的DNA序列导入到蛋白质的基因中,通过细胞内的转录和翻译过程,使蛋白质合成时含有PEG基团。
这种方法可以通过改变基因序列来调控PEG基团的大小和数量,从而实现对修饰蛋白质性质的调控。
二、PEG修饰蛋白质的应用1. 增加蛋白质的稳定性PEG修饰可以增加蛋白质的稳定性,延长其在体内的半衰期。
由于PEG具有较大的分子量和极性,可以形成保护层,防止蛋白质受到蛋白酶的降解或免疫系统的清除。
这使得修饰后的蛋白质在体内停留的时间更长,从而增加了治疗效果。
2. 改善蛋白质的溶解性某些蛋白质在溶液中很难溶解或易于聚集形成沉淀。
PEG修饰可以改变蛋白质的溶解性,使其在溶液中更加稳定。
这对于蛋白质的储存、运输和应用具有重要意义。
3. 调控蛋白质的功能PEG修饰可以改变蛋白质的生物活性和相互作用。
例如,PEG修饰可以调节蛋白质的酶活性、受体结合亲和力和信号转导等功能。
蛋白质药物聚乙二醇修饰技术
蛋白质药物聚乙二醇修饰技术简介近年来,随着蛋白质药物的聚乙二醇修饰技术的发展,聚乙二醇化药物得到了广泛的应用。
目前已有十余种聚乙二醇修饰的蛋白药物上市,临床医疗效果优异,市场上也表现出了良好的业绩。
同时还有数十种聚乙二醇化蛋白质药物处在临床或临床前研究阶段。
聚乙二醇简介聚乙二醇(poly(ethylene glycol))是一类聚醚类聚合物。
随着平均分子量的不同,性质也产生差异。
当分子量小于1000 Da时,聚乙二醇是无色无臭粘稠的液体,高分子量的聚乙二醇则是白色固体。
固体聚乙二醇的熔点正比于分子量,逐渐接近67℃的极限。
聚乙二醇分子中含有大量乙氧基,能够与水形成氢键,具有高度的亲水性,在水溶液中有较大的水动力学体积,能改变药物在水溶液中的生物分配行为和溶解性,在其修饰的药物周围产生空间屏障,减少药物的酶解,避免在肾脏的代谢中很快被消除,并使药物能被免疫系统的细胞识别。
聚乙二醇修饰的蛋白质一般构象不会改变,其结合物的生物学活性主要由结合物的蛋白质部分产生。
聚乙二醇具有免疫学惰性,即使分子量高达5.9×106 Da,本身的免疫原性也很低。
临床上使用聚乙二醇修饰蛋白治疗时,未发现抗聚乙二醇抗体产生。
聚乙二醇是经美国食品药品管理局(FDA)批准的极少数能作为体内注射药用的合成聚合物之一。
聚乙二醇修饰又称分子的PEG化(pegylation),是20世纪70年代后期发展起来的修饰方法。
将活化的聚乙二醇与蛋白质分子相偶联,影响蛋白质的空间结构,最终导致蛋白质各种生物化学性质的改变:化学稳定性增加,抵抗蛋白酶水解的能力提高,免疫原性和毒性降低或消失,体内半衰期延长,血浆清除率降低等。
聚乙二醇修饰反应类型在20种构成蛋白质的常见氨基酸中,只有具有极性的氨基酸残基的侧链基团才能够进行化学修饰。
活化的聚乙二醇通过与蛋白质分子上的氨基酸残基进行化学反应而实现与蛋白质的偶联。
这些氨基酸残基上的反应性基团多呈亲核性,其亲核活性通常按下列顺序依次递减:巯基>α-氨基>ε-氨基>羧基(羧酸盐)>羟基。
聚乙二醇修饰干扰素研发中需注意的药学问题
聚乙二醇修饰干扰素研发中需注意的药学问题白玉审评五部20100902普通干扰素自80年代上市以来,在抗病毒、调节免疫中的疗效已得到肯定。
但是其存在半衰期较短,需要隔日注射的问题,给患者用药带来了不便。
并且其发热、流感样症状、骨髓抑制、精神神经系统等副反应也是常见的,并且还会因多次、长期用药产生抗干扰素抗体而使其疗效降低。
聚乙二醇( polyethylene,PEG)共价修饰蛋白质药物,因PEG具有空间位阻,可以作为屏障挡住蛋白质分子表面的抗原决定簇,从而减少免疫原性,减少体内清除率, PEG的屏障作用还可以保护蛋白质不易被蛋白酶水解,PEG化的这些特点均有利于延长蛋白药物的半衰期。
正是基于此,科学家们希望通过对干扰素进行聚乙二醇化修饰,延长半衰期,减少其免疫原性,从而提高疗效和患者的顺应性。
虽然这类药品的药学研究思路、研究方法和内容与其它生物制品基本一致。
但是,由于这类药物是在比较成熟的干扰素制品基础上进行的PEG修饰,在进行药学研究时还应注意以下问题:1.PEG原材料的选择和质量控制由于修饰的基团不同,需要使用不同的PEG活化产品,比如对巯基修饰需要采用PEG-马来酰亚胺、N端的α-氨基修饰需要采用PEG-醛基衍生物。
此外,还要考虑PEG的分子量、PEG本身的形状(如直链或分枝状)对于干扰素空间结构,以致对体内代谢的影响问题。
之前研发的产品多采用国外公司的PEG产品。
但据多家药物研究机构反映,目前国外公司PEG产品的可获得性有一定难度。
因此,企业研发此类产品时需考虑PEG原料供应的持续性,确保研究和将来规模生产时原材料的一致性,以避免今后上市时原材料变更带来的问题。
对于PEG的质量控制,首先关注其分子量范围,应尽可能采用分散度控制高的产品,目前建议采用分散度至少控制在±10%以内。
其次,还应注意PEG修饰剂批间分子量的一致性,有时候分子量的批间差异对产品性能的影响甚至是要大于分散度对产品性能的影响。
PEG型处方分析
PEG型处方分析1、PEG简介PEG是经环氧乙烷聚合而成的,相对分子量在200~8000或者8000以上的乙二醇高聚物,其由重复的氧乙烯基组成,不仅具有良好的水溶性,也能溶于DCM、DMF、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂。
PEG 有2个末端羟基,具有线性的(相对分子质量为5000~30000)或支化的(相对分子质量为40000~60000)链状结构,线性PEG的分子式为H-(O-CH2-CH2)n-OH。
常用的PEG有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG10000等,室温下相对分子量为200~600的PEG是液体,相对分子量为1000及以上者是固体。
2、PEG在制剂方面的使用PEG作为药用辅料至今,已有上百年的历史。
由于PEG毒性小,水溶性好,长期以来倍受广大药剂工作者的青睐,广泛的被应用于注射剂、局部用制剂、眼用制剂、口服及直肠用制剂等多种药物剂型。
PEG在水中具有较好的溶解性和良好的与药物及其他溶剂的相溶性,相对分子质量小的液体PEG可以在制剂中作为溶剂使用,相对分子力量大的固体PEG可以与难溶性药物制成固体分散体,以促进药物的溶出。
PEG200、PEG300、PEG400、PEG600系无色、略有微臭的粘性液体,化学性质稳定,安全低毒,故常作为药物的溶剂。
而PEG4000、PEG6000主要是片剂中水溶性润滑剂的典型代表,在片剂处方中可直接加入适量PEG进行整粒,也可将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒,润滑效果不变。
利用PEG制得片剂的崩解和溶出不受影响,可提高主药在胃内的溶解性,最终有助于增加生物利用度。
除了可用作润滑剂,PEG还可作为粘合剂,其中以PEG4000最为常用,尤其是对于热不稳定药物,若采用PEG4000为粘合剂,可在干燥状态下进行粉末直接压片,效果较为理想。
除此之外,PEG还可作为增塑剂以改变聚合物的物理机械性质,使其更具柔顺性、可塑性;作为膜控型缓控释药物的致孔剂;作为渗透促进剂使角蛋白溶剂化,占据蛋白质的氢键结合部位,减少药物与组织间结合,增加并用的其他渗透促进剂在角质层的分配等。
蛋白质药物PEG化学修饰指南
-N-羟基琥珀酰亚胺
5K
MPEG-NHS10
-N-羟基琥珀酰亚胺
10K
100 10 5
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30000 6000 3000
35000 7000 3500
MPEG-NHS20
-N-羟基琥珀酰亚胺
20K
三、药用蛋白的PEG修饰方法
1.修饰反应器设计—PEG-pellet 反应器
创新技术(反应器技术和产物移走技术)
中国发明专利,申请号
①振荡反应器 ②流加反应器 ③缓释反应器 200510114930.0 中国发明专利,申请号 0410029577
④固相反应方式⑤ຫໍສະໝຸດ 水相反应方式⑥膜耦合反应方式
Q. Yun, R. Yang, T. Chen, J. Bi, G. Ma, Z Su. J. Biotechnology, 2005, 118: 67-74
一、PEG修饰的国内外研究进展
国际上PEG修饰技术的研究进展
美国Rutgers大学Davis教授70年代的工作
甲氧基PEG的应用 美国最早从事PEG修饰蛋白质药物的公司 各种PEG修饰剂的生产商 PEG药物:PEG-INF,PEG-G-CSF
美国Enzon公司
美国Shearwaters公司
蛋白质药物的PEG化学修饰
胡 涛
中国科学院过程工程研究所
生化工程国家重点实验室
蛋白质药物在使用中出现的问题
C
理想浓度 实际浓度
1.迅速被体内酶降解
2.肾小球过滤清除 3.抗原-抗体反应
4.溶解度差导致沉淀
T
体外聚乙二醇修饰(PEG化)
CH3(-O-CH-CH)n-OH
聚乙二醇溶液的配置及应用
聚乙二醇溶液的配置及应用聚乙二醇(Polyethylene glycol,简称PEG)是一种无色、无味的高分子化合物,它是一种可溶于水和许多有机溶剂的聚醚。
聚乙二醇溶液在生物医学和化学领域中有广泛的应用,下面将重点介绍聚乙二醇溶液的配置方法和一些常见的应用。
聚乙二醇溶液的配置方法:1. 先确定所需的PEG的分子量和浓度。
根据实验的需要和PEG的特性选择适当的PEG分子量和溶液浓度。
常见的PEG分子量有PEG200、PEG400、PEG600等。
2. 准备纯净无菌的水溶液。
使用去离子水或经过高温高压灭菌的纯净水,确保溶液中没有杂质。
3. 将PEG粉末加入水中。
根据所需浓度和体积,将适量的PEG粉末缓慢加入水中,并用搅拌器搅拌均匀,直到PEG完全溶解,避免产生气泡。
4. 将聚乙二醇溶液过滤。
使用0.22μm的滤膜过滤溶液,以去除悬浮固体杂质。
5. 保存聚乙二醇溶液。
将配置好的PEG溶液分装入无菌化的容器中,并储存在低温(通常是4摄氏度)避光的条件下,避免溶液发生生物污染。
聚乙二醇溶液的应用:1. 生化试剂:聚乙二醇可用作蛋白质和核酸的沉淀试剂。
通过与生物大分子结合,可以沉淀、纯化和浓缩生物分子。
2. 细胞培养:PEG在细胞培养中可用作细胞融合剂,促进细胞间的融合。
此外,PEG还可用于细胞的冻存保护剂,提高细胞的冻存存活率。
3. 盐析和纯化:聚乙二醇可用于生物分子的盐析和纯化过程中,通过改变盐浓度和聚乙二醇浓度,使生物分子从溶液中沉淀。
4. 药物传输:PEG具有良好的生物相容性和生物降解性,可作为药物的载体,用于延长药物的血浆半衰期,增加药物的稳定性。
5. 化妆品和个人护理产品:PEG常用于化妆品和个人护理产品中,作为保湿剂、增稠剂和乳化剂,为产品提供更好的质地和性能。
6. 膜分离技术:PEG可用于分离和纯化多肽、蛋白质和核酸等生物分子。
通过PEG的添加,可以调节分子之间的相互作用,改变溶剂和溶质分子大小比例以实现分离。
peg修饰蛋白 实验步骤
peg修饰蛋白实验步骤引言:PEG(聚乙二醇)修饰蛋白是一种常用的实验方法,通过将PEG与蛋白相互作用,可以改变蛋白的性质和功能。
本文将介绍PEG修饰蛋白的实验步骤,以帮助读者了解该方法的基本原理和操作过程。
一、蛋白的纯化与浓缩1. 选择目标蛋白:确定需要修饰的蛋白,可以是已知的重要蛋白,也可以是研究中的新蛋白。
2. 表达与纯化:根据蛋白的特性选择合适的表达系统,并进行蛋白的纯化。
常见的方法包括亲和层析、离子交换层析和凝胶过滤层析等。
3. 浓缩蛋白:使用浓缩方法(如超滤或醋酸铵沉淀)将纯化得到的蛋白浓缩至适当的浓度,以便进行后续的PEG修饰实验。
二、PEG修饰蛋白的实验步骤1. 选择PEG修饰试剂:根据需要修饰的蛋白特性和实验设计,选择合适的PEG修饰试剂。
常见的PEG修饰试剂包括NHS-PEG、Maleimide-PEG和Aldehyde-PEG等。
2. 准备修饰反应体系:将纯化得到的蛋白溶解至适当浓度,并在合适的缓冲液中加入PEG修饰试剂。
根据实验需要,可以加入其他辅助试剂,如还原剂或催化剂。
3. 进行修饰反应:将修饰反应体系在适当温度和时间下进行反应。
反应条件的选择应根据具体实验目的和蛋白特性进行优化。
4. 反应终止与蛋白的后续处理:将反应终止剂加入修饰反应体系,停止修饰反应。
根据实验需要,可以对修饰后的蛋白进行一系列的后续处理,如洗涤、浓缩或纯化等。
5. 验证修饰效果:通过一系列的实验方法,如SDS-PAGE、质谱分析等,验证修饰效果和修饰位点。
根据实验结果进行数据分析和解释。
6. 功能分析与应用研究:进一步研究修饰后蛋白的性质和功能变化,如抗原性的改变、稳定性的提高等。
根据实验目的,可以进行细胞实验、动物实验或体外试验等。
三、实验注意事项1. 实验条件的优化:根据蛋白的特性和实验目的,对实验条件进行优化,如修饰试剂的浓度、反应时间和温度等。
2. 蛋白的稳定性:在修饰过程中,一些蛋白可能会因为修饰试剂的加入而失去稳定性。
聚乙二醇(PEG)系列应用指南
聚乙二醇(PEG)系列应用指南北京国人逸康科技有限公司是以生产药用聚乙二醇(PEG)为主的,专业生产厂家,在国内拥有最先进的高质量聚乙二醇(PEG)的聚合技术的所生产的药用聚乙二醇(PEG)系列产品,分子量准确,色泽无色或洁白。
各项指标均达到国外、同类产品质量标准,其中高分子量药用聚乙二醇(PEG)(8000—20000)尚属国内独家产生。
北京国人逸康科技有限公司的药用聚乙二醇(PEG)系列包括十二个分子量从200到20000的标准牌号产品,同时,国人逸康也可根据用户的特殊要求生产各种特殊规格的产品,还可生产高数目药用聚乙二醇(PEG)100目—300目(适用于薄膜衣技术)。
无论单独使用、混合使用、以水溶液形式使用,还是在表面活性剂、润滑剂和增塑剂的生产中作为中间体,这些产品将是您得到最满意的选择。
一、聚乙二醇(PEG)的性质聚乙二醇(PEG)最突出的特性是它具有与各种容积的广泛相容性,广泛的年度范围和吸湿性。
聚乙二醇(PEG)也具有良好的润滑性、热稳定性并以低毒性、难挥发性、很前的颜色深受欢迎。
低分子量聚乙二醇(PEG)的吸湿性和乙二醇差不多。
但当分子量增加时其吸湿性很快降低,聚乙二醇(PEG)4000和聚乙二醇(PEG)6000得吸湿性很低,但对温度仍很敏感。
为了得到广泛的吸湿性,可以通过聚乙二醇(PEG)间的混合或聚乙二醇(PEG)与乙醇的混合而得到。
聚乙二醇(PEG)在水中的溶解性很大,液体聚乙二醇(PEG)可以以任何比例雨水混溶,甚至高分子量聚乙二醇(PEG)在水中溶解度可达50%以上,聚乙二醇(PEG)溶液属非离子性。
聚乙二醇(PEG)可溶于乙醇、乙醛、烷醇酰胺、氨化物、胺、氯化烃、芳香烃、酯、乙二醇酯、乙二醇醚酯、酮、有机酸、酸酐和苯酚等多种有机溶剂中。
一般来说,多高分子量聚乙二醇(PEG)其溶解度和溶解能力比较低,但随着温度的升高,其溶解度和溶解能力都得到提高,所以,中等加热可以迅速提高固体聚乙二醇(PEG)的溶解度。
聚乙二醇PEG包裹四氧化三铁10nm,一般的PEG修饰过程与应用领域
聚乙二醇PEG包裹四氧化三铁10nm,一般的PEG修饰过程与应用领域今天小编瑞禧RL整理并分享关于一般的PEG修饰Fe3O4纳米颗粒的过程:将聚乙二醇(PEG)修饰在Fe3O4纳米颗粒表面是一种常见的方法,可以提高纳米颗粒的生物相容性和稳定性。
以下是一般的PEG修饰Fe3O4纳米颗粒的过程:1. 材料准备:Fe3O4纳米颗粒:需要事先合成或购买具有所需尺寸和形状的Fe3O4纳米颗粒。
PEG:选择适当分子量和官能团的PEG,例如羟基PEG(PEG-OH)或胺基PEG (PEG-NH2)等。
2. 活化表面(如果需要):如果Fe3O4纳米颗粒的表面需要活化,可以使用化学方法或其他表面处理技术,引入活性官能团,例如羧基(-COOH)或氨基(-NH2)。
3. PEG修饰过程:制备PEG溶液:将选择的PEG溶解在适当的溶剂中,通常是水或有机溶剂,形成PEG溶液。
将Fe3O4纳米颗粒加入PEG溶液中:将活化后的或原始的Fe3O4纳米颗粒加入到PEG溶液中,并进行充分的混合。
PEG分子会吸附到纳米颗粒的表面。
超声处理或搅拌:使用超声波处理或机械搅拌等方法,确保PEG分子均匀地包裹在Fe3O4纳米颗粒的表面。
反应时间和温度控制:控制反应时间和温度,确保反应在适当的条件下进行,以实现PEG分子的充分修饰。
4. 去除溶剂和未反应的PEG(如果需要):如果使用有机溶剂,需要通过离心沉淀将纳米颗粒分离出来,去除多余的溶剂。
如果使用水溶液,可以通过超滤或离心沉淀去除未反应的PEG分子。
5. 纯化和储存:最终得到的PEG修饰的Fe3O4纳米颗粒可能需要经过洗涤和离心沉淀等步骤进行纯化,然后分散在适当的溶剂中,以便于实验或应用。
纳米颗粒的储存通常需要在冷暗处,避免湿气和光照。
应用:聚乙二醇(PEG,Polyethylene glycol)包裹的四氧化三铁(Fe3O4)纳米颗粒在各种领域中具有广的应用。
由于其良好的生物相容性、水溶性、稳定性和功能化特性,PEG-Fe3O4纳米颗粒已成为生物医学、药物传递、磁共振成像(MRI)、生物分离等领域的研究热点。
一种聚乙二醇修饰剂的制备及纯度测定方法
一种聚乙二醇修饰剂的制备及纯度测定方法
聚乙二醇修饰剂可以通过以下步骤制备:
1. 将聚乙二醇(PEG)溶解在溶剂中,例如甲醇或二甲基亚砜。
2. 加入所需的化学试剂,例如活化剂(如碳酰二亚胺)和催化剂。
3.反应一定时间,温度和条件下进行反应。
4.通过适当的提取和纯化步骤(如溶剂萃取,结晶或柱层析)
纯化产物。
5.最后,通过溶剂去除或真空干燥,得到纯度合适的聚乙二醇
修饰剂。
纯度测定方法:
1. **核磁共振(NMR)**:使用氢核磁共振(1H NMR)或
碳核磁共振(13C NMR)等核磁共振技术,检测样品中的化
学官能团和杂质。
2. **红外光谱(IR)**:通过红外光谱仪测得样品的红外光谱,用于检测样品中的官能团和复合物。
3. **质量分析**:使用质谱(Mass Spectrometry)技术对样品
进行分析,确定分子量和结构。
4. **高效液相色谱(HPLC)**:使用高效液相色谱技术,检
测样品中不同组分的含量和纯度。
5. **熔点测定**:测量样品的熔点,用于判断样品纯度和结晶状态。
依据需要和实际情况,可以选择适合的纯度测定方法进行分析。
PEG衍生物及其蛋白药物修饰的PEG材料介绍
PEG衍生物及其蛋白药物修饰的PEG材料介绍药物的聚乙二醇修饰即聚乙二醇化,是将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上是一种蛋白质工程分子修饰方法。
药物的聚乙二醇修饰可分为两个阶段。
第一阶段的修饰技术局限于应用相对分子质量低的单甲氧基聚乙二醇(<20000)。
常用的修饰剂有单甲氧基聚乙二醇琥珀酸琥珀酰亚胺酯(mPEG-SS)、单甲氧基聚乙二醇碳酸琥珀酰亚胺酯(mPEG-SC)等,通过酯键或三嗪环将聚乙二醇与药物分子偶联,这种非特异性的不稳定连接方式使得一个药物分子经常连接数个聚乙二醇分子。
但第一代聚乙二醇修饰药物通常表现出不稳定性、较大的毒性和免疫原性,生物活性、药代动力学的性质与原型药物没有本质的改变。
以应用相对分子质量高(>20000)聚乙二醇修饰剂为特征的第二阶段的修饰技术具有连接稳定、定点修饰、控释等特点,修饰后的药物具有更高的生物活性、更好的物理及热稳定性、更高的产品均一性和纯度。
但总得说来,蛋白药物PEG修饰技术中最大的问题就是无法实现定点修饰,修饰产物不均一,给分离纯化带来很大难度,也很大程度上阻碍了临床应用。
根据蛋白质的氨基酸性质和PEG衍生物的特点,科研人员开发了多种定点修饰的策略和方法。
有一些蛋白的N端对其生物活性起着重要作用,如果在N端实施PEG修饰则会使蛋白的生物活性丧失,因此将PEG修饰的位点转移至C 端则是一种有效的修饰策略。
一般选用mPEG-酰肼或mPEG-胺对蛋白质进行修饰,羧基的修饰位点包括天冬氨酸、谷氨酸及末端羧基。
mPEG-酰肼是近年来开发的又一种可与羧基特异性结合的修饰剂。
与赖氨酸相比,半胱氨酸在蛋白质中出现几率和数量很少,利用具有巯基反应活性PEG衍生物就可以实现蛋白定点修饰,但缺点是半胱氨酸的巯基通常处于蛋。
白的活性中心,修饰后会使蛋白活性损失较大。
对于没有半胱氨酸的蛋白则可以通过基因工程手段引入巯基反应位点。
聚乙二醇PEG-200(免费说明书)
聚乙二醇PEG-200
化学成分:环氧乙烷缩合物
离子类型:非离子
外观:无色透明液体
HLB 值:8-8.6
水分:≤1.0
P H 值:5-7
聚乙二醇PEG-200用于药剂;用作溶剂、助溶剂、o/w型乳化剂和稳定剂;用于制作水泥悬剂、乳剂、注射剂等;用作水溶性软膏基质和栓剂基质;用于增加低分子量液体PEG的粘度和成固性以及外偿其他药物;可作固体分散剂的载体;可作为酯型表面活性剂的原料;作有机合成的介质及有较高要求的热载体;在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂;在纺织工业中用作柔软剂、抗静电剂;在造纸与农药工业中用作润湿剂。
包装:本品采用20KG/袋,50KG/塑料桶装,200KG/塑料桶装。
储存:本品不属危险品,不可燃,密封存放于室内阴凉、通风、干燥处。
未使用完前,每次使用后容器应严格密封。
25℃左右保质期12个月。
运输:本品运输中要密封好,防潮、防强碱强酸及防雨水等杂质混入。
聚乙二醇在药物制剂中的应用
聚乙二醇在药物制剂中的应用聚乙二醇别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇,系环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下聚合而成,分子质量因聚合度不同而异,通常在200~35 000之间,PEG 的性质随分子质量而变化,目前常见的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000等。
药物溶剂PEG200、PEG300、PEG400、PEG600 系无色、略有微臭的粘性液体,化学性质稳定,安全低毒,故常作为药物的溶剂。
另外,为了增加难溶性药物的溶解度,常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
用于软胶囊剂软胶囊剂的囊材多以一定比例的明胶、增塑剂和水等组成,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。
如各种油类、液态药物、药物溶液、药物混悬液和固体药物等。
由于低分子质量PEG 能与水混溶,故是水溶性药物和某些有机药物很好的溶剂,如硝苯地平软胶囊。
目前,软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400 等)分散介质中包制而成。
另有报道,水合氯醛应用聚乙二醇作为溶剂可大大降低它对明胶蛋白的分解作用用于注射剂由于PEG200~PEG600 可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定药物有稳定作用,故可作为注射用溶剂。
单一以PEG 作为注射用溶剂的注射剂并不多见,如噻替哌注射液以PEG400 或PEG600作为溶剂,可避免噻替哌在水中的聚结沉降作用;盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200 作为溶剂,安全稳定,贮放2 a 保持不变。
但一般多用混合溶剂(潜溶剂),如以V (PEG300): V(苯甲醇): V (丙二醇) = 80:5:15 时可作为质量分数为5 % 黄体酮或睾丸酮注射液的混合溶剂,此 2 种注射液经肌肉注射后,与体液接触即在局部析出药物沉淀,形成药物仓库,逐渐从组织中释放,具有长效作用,售商品有病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。
PEG的修饰作用
PEG的修饰作用PEG(聚乙二醇)是一种化学物质,具有多种修饰作用。
PEG可以降低表面能和粘度,提高润湿性和分散性,改善药物的稳定性和生物活性。
以下是PEG的主要修饰作用的详细介绍。
1.调节分子量及分散度:PEG是一种聚合物,其分子量可以通过聚合反应控制,从而调节其物理化学性质。
较高的分子量PEG具有较高的粘度和分散度,可以在高浓度下保持稳定的胶体系统。
而较低分子量的PEG则更容易溶解于水中,有利于药物的溶解和稳定。
2.改善药物的稳定性:PEG可以包裹住药物分子,形成一层保护壳,防止药物分子的氧化、臭氧化和光解等反应。
PEG还可以与药物分子之间形成氢键或范德华力,增强药物分子的稳定性。
此外,PEG还可以减少药物分子与环境中水分子或其他药物分子的接触,降低药物的降解速率。
3.增强药物的生物利用度:PEG可以改善药物的生物利用度,即药物被机体吸收和利用的程度。
PEG可以增加药物在溶液中的溶解度,提高药物在胃肠道中的溶解速度和扩散速率,从而提高药物的吸收效率。
PEG还可以作为胶束形成剂,将药物包裹在胶束内,提高药物在胃肠道中的稳定性和生物利用度。
4.改善药物的血液相容性:PEG具有良好的生物相容性和血液相容性,可以降低药物与血液成分之间的相互作用,减少血栓形成、蛋白吸附和免疫反应等不良反应。
通过修饰药物表面,PEG可以使药物在体内更长时间循环,并降低药物的毒性和副作用。
5.改善药物的组织相容性:PEG可以修饰药物分子的表面电荷、极性和亲水性,使药物与组织细胞及体液之间发生一定的相互作用。
PEG修饰后的药物可以减少组织器官对药物的排斥反应,提高药物在特定组织内的停留时间和渗透能力,从而提高药效。
6.提高药物的目标性:PEG可以与其它生物活性分子(如抗体、蛋白质或配体)结合,形成PEG-抗体或PEG-配体复合物。
这些复合物可以作为药物送达系统,将药物与靶组织或靶细胞结合,减少药物在体内的分布和代谢,增强药物对靶标的选择性和效力。
聚乙二醇在制剂中的应用
聚乙二醇在制剂中的应用
聚乙二醇(Polyethylene glycol,简称PEG)是一种常用的高分子化合物,在制剂中有广泛的应用。
它具有良好的生物相容性和生物降解性,因此被广泛用于药物制剂、化妆品、食品和医疗器械等领域。
在药物制剂中,聚乙二醇可以用作溶剂、增稠剂、分散剂、乳化剂等。
由于其良好的溶解性和稳定性,聚乙二醇可以将一些溶解度较低的药物溶解,并提高药物的稳定性,从而增强药物的吸收和疗效。
此外,聚乙二醇还可以用于调整制剂的黏度和流变性,使药物更易于使用和储存。
在化妆品中,聚乙二醇主要用作稠化剂和保湿剂。
由于其良好的保湿性能和渗透性,聚乙二醇可以有效地锁住皮肤的水分,保持皮肤的湿润和柔软。
同时,聚乙二醇还可以提高化妆品的稳定性和质感,使其更易于涂抹和吸收。
在食品中,聚乙二醇被用作食品添加剂,主要用于增稠、乳化和保湿。
由于其良好的溶解性和稳定性,聚乙二醇可以提高食品的质感和口感,改善食品的口感和保湿性,延长食品的保质期。
在医疗器械中,聚乙二醇常用于制备生物材料和医用涂层。
由于其良好的生物相容性和生物可降解性,聚乙二醇可以与生物体组织相容,并在体内逐渐降解释放。
这使得聚乙二醇成为制备生物可降解
材料和控释药物的理想选择。
总的来说,聚乙二醇在制剂中具有广泛的应用。
它的溶解性、稳定性和生物相容性使其成为一种理想的高分子材料,为制药、化妆品、食品和医疗器械等领域的发展提供了重要支持。
peg1000分子量
peg1000分子量PEG1000是一种分子量为1000的聚乙二醇(Polyethylene Glycol)化合物。
它在许多领域都有广泛的应用,包括医药、化妆品、涂料等。
下面我将从不同角度来描述PEG1000的应用和特性。
一、医药领域中的应用PEG1000在医药领域具有广泛的应用,主要体现在以下几个方面:1. 药物增溶剂:PEG1000作为一种良好的溶剂,可以增强一些不溶于水的药物的溶解度,提高药物的生物利用度。
2. 药物缓释剂:PEG1000可以与药物形成复合物,延缓药物的释放速度,使药物更长时间地释放,从而延长药效。
3. 药物载体:PEG1000可以作为药物的载体,将药物包裹在其内部,以提高药物的稳定性和生物利用度。
二、化妆品领域中的应用PEG1000在化妆品领域也有着重要的应用,主要体现在以下几个方面:1. 润湿剂:PEG1000具有良好的润湿性能,可以增加化妆品对皮肤的润湿效果,使皮肤更加柔软光滑。
2. 乳化剂:PEG1000可以作为乳化剂,将油性成分与水性成分混合均匀,使化妆品更易于涂抹和吸收。
3. 稠化剂:PEG1000可以增加化妆品的粘稠度,使其更易于使用和保持在皮肤上的时间。
三、涂料领域中的应用PEG1000在涂料领域也有一定的应用,主要体现在以下几个方面:1. 分散剂:PEG1000可以作为一种优秀的分散剂,将颜料均匀分散在涂料中,提高涂料的质量和稳定性。
2. 抗粘剂:PEG1000具有良好的抗粘性能,可以防止涂料在涂装过程中出现粘连,提高施工效率。
3. 降低粘度:PEG1000可以降低涂料的粘度,使其更易于施工和流动性更好。
总结起来,PEG1000作为一种分子量为1000的聚乙二醇化合物,在医药、化妆品和涂料等领域都有广泛的应用。
它在药物中可以作为增溶剂、缓释剂和载体,提高药物的溶解度、延缓药物释放和提高药效。
在化妆品中可以作为润湿剂、乳化剂和稠化剂,增加化妆品的润湿效果、混合性和粘稠度。
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性质
聚乙二醇(PEG),又称聚氧乙烯(oxyethylene)或聚环氧乙烷(PEO),是一种合成的亲水生物相容性聚合物。
分子量<100,000的通常被称为PEG,而分子量>100,000的PEG聚合物被归类为PEO。
聚乙二醇是通过环氧乙烷开环聚合反应合成的,PEG 可以聚合成线性、分支、y形或多臂等几何形状。
PEG聚合物是两亲性的,可溶于水和许多有机溶剂(如二氯甲烷、乙醇、甲苯、丙酮和氯仿)。
低分子量(Mw <1,000)的聚乙二醇是粘稠无色的液体,而高分子量的聚乙二醇是蜡质、白色的固体,熔点与分子量成正比,熔点的上限约为67℃。
应用
聚乙二醇无毒,通常无免疫原性,被FDA批准为可用于药物配方、食品和化妆品中作为辅料或载体。
大多数分子量<1000的PEG可快速从体内清除,清除率与聚合物分子量成反比。
此外,PEG聚合物末端可连接多种官能团,使聚合物具有更多的功能。
因此,PEG在生物医学研究中具有广泛应用:生物接合、药物传递、表面功能化、组织工程以及许多其他应用。
PEG偶联是药物靶点如肽、蛋白质或寡核苷酸等与PEG的共价生物偶联,进而优化药代动力学特性。
在药物传递中,PEG可作为抗体-药物偶联物(ADCs)的连接物,或作为纳米颗粒的表面涂层,以改善系统药物传递。
PEG水凝胶是一种水膨胀的三维聚合物网络,它能抵抗蛋白质的粘附和生物降解。
PEG水凝胶是由PEG末端基团反应交联而成,通常用于组织工程和药物传递。
选择指南
功能
*单官能团聚乙二醇,包含一个化学反应端,可用于聚乙二醇化、表面接合和纳米粒子涂层
*双官能团聚乙二醇,含有两个活性末端的PEG,包括同双官能团PEG、异双官能团PEG,有利于水凝胶的接合和交联
反应
*共价偶联:具有活性末端基团额PEG,如n-羟基丁二酰亚胺酯、巯基或羧基等,可以共价偶联到相应的官能团。
结合化学反应性质决定了每个分子的结合位点和PEG数量。
*链接化学需要带有叠氮或炔反应基团的PEG。
链接化学是一种快速、选择性、生物正交的共轭或水凝胶形成方法
*在温和的反应条件下,末端连接丙烯酸酯的聚乙二醇可以快速聚合和光聚合
聚合物结构
*线性PEG通常用于PEG化、生物偶联和交联
*多臂PEG(4-、6-、8-臂)可用于药物传递或组织工程中交联成水凝胶和支架
*y型PEG通常用于PEG化,因为其分支结构可以提高体内稳定性
分子量
*生物偶联:分子量≥5k Da的PEG通常用于偶联小分子、siRNA和多肽。
低分子量的PEG(≤5kda)常用于蛋白质的PEG化*表面接合和交联通常使用<40k Da的PEG
*水凝胶的形成:PEG分子量会影响水凝胶的网格大小和力学性能。
通常,使用分子量≥5k Da的PEG
同双官能团PEG
异双官能团PEG
单官能团PEG
单官能团PEG,是包含单一官能团的PEG衍生物。
以甲基为末端的PEG聚合物被归类为单官能团-PEG。
阿拉丁提供一系列分子量范围内的单官能团聚乙二醇(PEG)衍生物,如胺、马来酰亚胺、叠氮化物、NHS酯、硫醇等。
阿拉丁提供的不同类型的PEG产品可以方便地将PEG整合到蛋白质、多肽、表面和其他材料中。
聚乙二醇。