《药理学》教学课件 第23章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药

烟酸类—
烟酸（nicotinic 尼克酸）
Part 03 烟酸
药理作用
1.抑制甘油三酯和VLDL合成，减少 LDL水平； 2.促进胆固醇经胆汁排泄，阻止胆固醇的酯化 3.适度升高高密度脂蛋白（HDL）水平
临床应用
✓ 为广谱调血脂药，可用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂 血症的治疗
✓ 有一定的抗动脉粥样硬化和冠心病作用。
不良反应
1.总胆固醇及LDL升高的高胆固醇血 症（Ⅱ型）
2.对杂合子家族性高脂血症效果好 3.与氯贝丁酯或普罗布考合用有协同
作用
VS
不良反应较多，主要为胃肠道反应、 脂肪痢、脂溶性维生素和叶酸缺乏 等。
主要降低甘油三酯的药物苯氧酸类贝特类）—氯贝丁酯（clofibrate） 主要用于甘油三酯及VLDL升高的高脂血 症的治疗（Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型）
升高的脂蛋白
CM LDL LDL+VLDL βVLDL VLDL CM+VLDL
血脂变化
TC↑ TC↑↑ TC↑↑ TC↑↑
–
TC↑
TG↑↑↑ – TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑
动脉粥样硬 化的危险
–
高度 高度 中度 中度 –
影响胆固醇吸收药
考来烯胺（cholestyramine，消胆胺） 考来替泊（cholestipol，降胆宁）
第二十三章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）：是导致冠心病、脑血 管病的主要病因。其发生与脂质代谢紊乱和高脂血症关系密切
常用药分类：调血脂药 抗氧化药 多烯脂肪酸类 保护动脉内皮细胞药
Part 01 原发性高脂血症类型
类型
I IIa IIb III IV V
Part 01 作用特点
胆固醇代谢： 胆固醇→胆汁酸→随胆汁排入肠腔→参与脂肪消化吸收 →肝肠循环，被重新利用
作用特点： ➢ 不溶于水，在消化道内不被吸收； ➢ 抑制肠道内胆固醇吸收； ➢ 促进胆固醇向胆汁酸的转化； ➢ 降低血中低密度脂蛋白（LDL）和胆固醇水平
Part 01 影响胆固醇
临床应用
Part 02 降低甘油三酯
药理作用
不良反应
➢ 促进极低密度脂蛋白（VLDL）和
甘油三酯分解；
VS
➢ 轻度抑制胆固醇在肝脏的合成；
➢ 减少血栓的形成（长期用）
➢ 胃肠道反应、头痛、脱发、过敏和 肌炎样综合征；
➢ 可见肝、肾功能异常；
➢ 长期用胆石症发病率增高，且有致 癌倾向；
➢ 孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不 全者禁用
不良反应
➢ 胃肠道刺激、皮肤潮红、瘙痒、 血糖和尿酸增高；
➢ 长期应用可致肝功能异常； ➢ 消化性溃疡、痛风、糖尿病患
者禁用
羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂
洛伐他汀（lovastatin）
Part 04 洛伐他汀
药理作用
1.竞争性抑制HMG-CoA还原酶，降低血中 胆固醇及LDL； 2.减少VLDL的合成； 3.可轻度升高HDL
临床应用
1.原发性高胆固醇血症； 2.杂合子家族性高胆固醇血症； 3.以胆固醇增高为主的混合性高脂血症; 4.Ⅱ型糖尿病伴有多种脂蛋白代谢异常患者
不良反应
不良反应较轻，可有胃肠道反应、 皮疹、头痛等; 严重的可出现横纹肌溶解症; 有肝病史者慎用。孕妇和哺乳期 妇女也不宜应用
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