其他B内酰胺类抗生素

其他
β-内酰 胺酶抑制
药
克拉维酸、 他唑巴坦、 舒巴坦
10/17/2024
.
18
过敏反应的处理：
立即停止输液；
使用抗组胺药、皮质类固醇或 者肾上腺素；
吸氧并保持气道通畅(包括插管)
10/17/2024
.
19
谢 谢 聆 听！
No Image
.
/10/29
21
其他β-内酰胺类抗生素
目演录示目录
10/17/2024
碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺环类
.
2
1
碳青霉烯类
10/17/2024
.
3
作用特点： 1. 与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细胞壁合成；
2. 覆盖革兰氏阴性杆菌、厌氧菌及革兰氏阳性球菌； 3. 亚胺培南、帕尼培南、多利培南对阳性菌效果好； 4. 美罗培南、厄他培南对阴性菌效果好。 5. MRSA、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对其耐药。
抗生素的活性； 2、酶抑制药对不产酶的细菌无增强效果； 3、与配伍的抗生素联合使用时，两药应有相似的药代动力学特征，有利
于发挥协同作用。
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
15
代表药物
克拉维酸
舒巴坦
1、抑酶作用：他唑巴坦>舒巴坦>克拉维酸 2、抗菌活性：舒巴坦>他唑巴坦>克拉维酸 3、稳 定 性：他唑巴坦>舒巴坦>克拉维酸 4、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂 5、舒巴坦对不动杆菌有效 6、仅对产生内酰胺酶耐药细菌增强抗菌活性
临床应用：临床用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等所致 的下呼吸道、泌尿道、软组织感染及脑膜炎、败血症的治疗
不良反应：少而轻 主要为皮疹、血清转氨酶升高、胃肠道不适等
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
14
β-内酰胺酶抑制药
特点： 1、本身没有或只有较弱的抗菌活性，抑制β-内酰胺酶，保护β-内酰胺类
生，作用于头孢菌素不被克拉维酸所抑制）产生。
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
8
一、头孢西丁
代表药物
作用特点：耐酶，脑脊液中含量最高，经肾脏排泄，
t1/2=0.7h； 抗 菌 谱：与二代头孢相同：
G+（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌(除了肠 球
菌)）
G-（流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌、淋球菌）
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/20244一、亚胺培南代表药物
作用特点：对PBPs亲和力强、抗菌谱广、抗菌作用强、耐酶且稳定
经肾脏排泄；
抗菌谱：G+和G-需氧菌和厌氧菌；
临床应用：临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道
感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科
5、 中枢系统损害，可诱发癫痫、肌阵挛、意识障碍等。
因其在体内易被肾脱氢肽酶（DHP-1）水解失活，故临床常与脱氢
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
5
二、美罗培南
作用特点：对DHP-1稳定，可单独使用；炎症时血脑屏障通透性较好，颅内
浓度高；不宜用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染；
他唑巴坦
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
16
β-内酰胺类抗生素小结
Lorem ipsum dolor sit amet
10/17/2024
.
17
分类
窄谱类、耐酶类、 广谱类、抗绿脓 杆菌广谱类、抗 G-杆菌类
青霉 素类
头孢 菌素
一代头孢 二代头孢 三代头孢 四代头孢
碳青霉烯类、 头霉素类、 氧头孢烯类、 单环β-内酰胺 类
感染等。无法透过血脑屏障，不适合用于脑膜炎。不宜用于中枢系统感 染。
不良反应：1 、有过敏反应如药疹、瘙痒、荨麻疹。
2、 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。
3、 对肝脏的副作用，可引起一过性氨基转移酶升高等。
4 、与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗
生素有部分交叉过敏反应，故过敏体质者慎用。
厌氧菌（类杆菌(包括B组脆弱类杆菌)、梭状芽胞杆菌、消
化球菌和消化链球菌）；
临床应用：临床主要用于厌氧菌和需氧菌所致的盆腔、腹
腔及妇科的混合感染感染等。
不良反应：皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等；
与其他8一内酰胺类抗生素可产生交叉过敏反应，故对青
霉素类和头孢菌素类有过敏者不宜用；
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
9
二、头孢美唑
作用特点：耐酶，脑脊液中含量最高，经肾脏排泄， t1/2=0.7h；
抗 菌 谱：与二代头孢相近，G+、G-和厌氧菌 临床应用：主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、
泌尿系感染、子宫及附件感染等。 不良反应：1.恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见；
2.可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状; 3.偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常); 4.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染; 5.该品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬
6
2 头霉素类
10/17/2024
.
7
作用特点： 1. 对G+作用显著低于一代头孢，对G-作用优异；
2. 头孢西丁抗菌谱类似于第二代头孢，其他几种与第三 代头孢相近；
3. 对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强作用； 4. 结构特点— 7-甲氧基，对酶稳定性强，尤其是ESBLs
。 5. 对ESBL稳定，可诱导AMPC酶（常由肠杆菌、绿脓杆菌产
t1/2=2.3~2.8h； 抗 菌 谱：与三代头孢相近，G+、G-和厌氧菌 ；对铜绿活性较弱。
临床应用：主要应用于治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血
症等。
不良反应：以皮疹最为多见；因结构上有N-甲基四氮唑侧链，偶见凝血酶原 缺乏、血小板减少和功能障碍而致出血；存在双硫仑反应。
代表药物还有氟氧头孢（对凝血功能无影响）
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
12
4
单环β-内酰胺类
10/17/2024
.
13
代表药物
• 氨曲南
作用特点：耐酶、肾毒性低；免疫原性弱，与青霉素、头孢菌素交叉过敏少； t1/2=1.7h
抗菌谱：对G-如肠杆菌和铜绿假单胞菌作用良好； 对G+和厌氧菌无效； 不动杆菌、黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等对其天然耐药；
抗菌谱：G+需氧菌（产酶金葡菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪球菌、屎
球菌等）
菌、
G-需氧菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆
脑膜炎奈瑟菌、军团菌等）
厌氧菌 （脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、消化链球菌、放线菌、梭 状
芽孢杆菌等）
临床应用：各种感染：子宫内膜炎发病部位；肺炎（包括院内获得性肺炎）；
尿路感染；妇科感染（子宫内膜炎和盆腔炎等）； 皮
肤软组织感染；脑膜炎；败血症。
经验性治疗：成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品
或联合抗病毒药或抗真菌药使用。
帕尼培南常与倍他米隆组成复方制剂，后者为氨基酸衍生物，可抑制前者
在肾皮质的积蓄，减轻肾毒性。
.「 让PPT设计简单起来！」
10/17/2024
结，严重者可致血栓性静脉炎。 注意事项：使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生
双硫仑反应。
.「 让代PPT设表计简药单起来物！」还有头孢替坦、头孢拉宗、10/1头7/202孢4 米诺等。
10
3
氧头孢烯类
10/17/2024
.
11
拉氧头孢
代表药物
作用特点：对β-内酰胺酶极稳定，在脑脊液、痰液中浓度高，经肾脏排泄，