米非司酮

米非司酮的临床应用
Mifepristone
郑州大学第一附属医院生殖中心
张莹莹
CONTNET 01
化合物简介及药理学说明
03禁忌症
02
适应症
04
注意事项
01
化合物简介及药理学说明
Compound introduction & Pharmacology description
Mifepristone
CAS号：84371-65-3分子式：C29H35NO2分子量：429.59400精确质量：429.26700 PSA：40.54000
LogP：5.40650
外观与性状：淡黄色固体
稳定性：常温常压下稳定
储存条件：2-8º
物化性质
符号：GHS08
信号词：危险
危险品标志：T [1]
安全信息
米非司酮别名：
11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮; 11β-(4-Dimethyl-amino)-phenyl-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-4,9-dien-3-one; (1Lβ,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮；含珠停；息百虑；息隐
化合物简介
[1]米非司酮．摩贝化合物百科[引用日期2017-04-30]
与孕酮受体及糖皮质激素
受体结合
本品为孕激素受体水平的拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。

抗早孕机理主要是通过与孕酮竞争受体，使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，胚囊从蜕膜剥离。

米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性。

米非司酮和前列腺素类药物序贯用药，可提高完全流产率，米非司酮与糖皮质激素受
体亦有一定结合率。

药理学说明
妊娠的绒毛组织及蜕膜组
织变性
内源性的前列腺素释放
促使黄体生成素(LH)下降
黄体溶解
依赖黄体发育的胚囊坏死
产生流产
除终止早孕妇女外，其他禁用1
2
3
4
药理学说明
孕妇，哺乳期，儿童，老年人用药
药代动力学
药物过量
药理毒理
缺乏本品儿童用药的有效性和安全性研究资料老年人尚不明确
单次给予1800mg 米非司酮，未见有严重的不良反应报告，应当密切注意肾上腺衰竭征兆
口服米非司酮急性致死的剂量大于1000 mg/kg （大约是推荐用于终止妊娠的剂量的100倍）
本品口服吸收迅速，约
0.94±0.34小时血药浓度达峰体内消除缓慢，消除半衰期约20～34小时
主要代谢产物为单去甲米非司酮、双去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮
米非司酮及其代谢产物主要排泄途径是通过粪便，尿中排泄量低于10%
尚无长期研究可用来评价米非司酮的潜在致癌作用米非司酮的药理学活性中断了动物的动情周期，在给药期间所设计的研究不能评价对生育的作用
应用米非司酮终止妊娠失败病例，因当时拒绝手术而继续妊娠，除46例情况不详外，36例中有1例检测到畸胎。

02
米非司酮的适应症
Mifepristone indication
225 1345678910
紧急避孕
协助
取环
子宫
内膜
异位
症
子宫
肌瘤
及恶
性肿
瘤
死胎
引产
稽留
流产
异位
妊娠
终止
16-24
周妊
娠
终止
8-16
周妊
娠
抗早
孕
（49
天内）
停经 ≤ 49 天之健康早孕女性，空腹或进食 2 小时后，口服25～50 mg 米非司酮片一日 2 次，连服 2～3 天，总量 150 mg，每次服药后禁食二小时，第 3～4 天清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓 1 枚 (1 mg)，
或同类前列腺素药物。

卧床休息 1～2 小时，门诊观察 6 小时。

注意用药后出血情况，有无妊娠产物和副反应目前，甲氨蝶呤仍然是药物治疗
异位妊娠的首选。

但有部分研究
认为，甲氨蝶呤联合米非司酮治
疗异位妊娠疗效更好，不良反应
更少 [4]。

国际上对这方面的研
究甚少。

目前的研究多集中在国
内，高质量的较少，部分研究设
计本身存在或多或少的缺陷。

因
此，基于目前的证据尚不足以在
临床大规模推广。

稽留流产由于胎盘组织机化，与
子宫壁紧密黏连，致使刮宫困难，
且晚期流产稽留时间过长易导致
DIC。

处理前应查血常规及凝血
功能，正常者可先口服炔雌醇或
肌注苯甲酸雌二醇，提高子宫肌
对缩宫素的敏感性。

不同的研究
中米非司酮的用量有所差异，多
为 25～50 mg, Q12 H, 连用 2～3
天
异位妊娠
抗早孕，49天内
稽留流产
人工流产指南
在我国，人工流产通常是指在妊娠 3 个月内采用药物或者手术的方式终止妊娠，通常是一种避孕失败的补救措施。

可逆性的长效避孕药如皮下埋植剂和宫内节
育器是青少年的一线避孕方式，因为其效果最佳（C 级推荐）。

对于意外怀孕人工流产后的患者，医生必须重新考虑患者合适的避孕方式，如果患者想继续避孕，则应在人工流产后立刻开始避孕（专家共识）。

人工流产指南
03
米非司酮的禁忌症
Contraindication of mifepristone
1．对本品中任何成份过敏者。

2．心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者。

3．有使用前列腺素类药物禁忌症者：如青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等。

4．带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者。

5．同时进行长期皮质类固醇治疗者。

6．有异常出血史或同时进行抗凝治疗者。

7．遗传性卟啉症。

8．如不能为病人提供紧急处理不全流产、输血和紧急复苏的医疗设施，则禁用本品治疗。

9．不得用于不能理解治疗程序或不能依从治疗方案的病人。

米非司酮的禁忌症
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04
米非司酮的不良反应
Adverse reaction of mifepristone
子宫出血和下腹痛（包括子宫痉挛）
是用本品治疗可预见的结果，
部分妇女出血量超过最大月经量。

部分早孕妇女服药后，有轻度恶心、呕吐、头晕、头痛、疲劳、腹泻，肛门坠胀感
个别妇女可出现皮疹使用前列腺素后可有腹痛，
部分对象可发生呕吐腹泻。

少数有潮红和发麻现象。

其它不良反应有：背痛、发热、阴道炎、寒战、消化不良、失眠、腿痛、焦虑、
白带和盆骨痛。

实验室检查可有血色素，
血球压积和血红细胞下降，
极少数可有血清ALT、AST、ALP及γ-GT增高。

米非司酮的不良反应
终止早孕治疗过程的设计是诱导蜕膜坏死，必要的阴道出血和子宫收缩痉挛致使流产。

几乎所有接受米非司酮与米索前列醇治疗的妇女均有不良反应，发生率约为90%。

谢谢大家聆听。