注射用盐酸吉西他滨

注射用盐酸吉西他滨
【药品名称】
通用名称：注射用盐酸吉西他滨
英文名称：Gemcitabine Hydrochloride for Injection
【成份】
2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷
【适应症】
适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

【用法用量】
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。

依据病人的毒性反应相应减少剂量。

配制方法：每瓶（含吉西他滨200mg）至少注入0.9%氯化钠注射液5ml（含吉西他滨浓度≤40mg/ml），振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。

高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。

尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者
【不良反应】
1.血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。

2.胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。

3.肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。

4.过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。

5.其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发
生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。

【禁忌】
对本品成份过敏的患者禁用。

【注意事项】
1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。

2.肝、肾功能损害的患者应慎用。

3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。

4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。

5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。

【药物相互作用】
实验室检查：骨髓功能受损的病人，用药应谨慎，与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。

病人在每次接受吉西他滨治疗前，都必须监测血小板、白细胞、中性粒细胞数，当证实有骨髓抑制时，应将化疗延期或修改治疗方案。

吉西他滨剂量的调整参阅下表，化疗药物停止后，周围血细胞数还会进一步下降。

与其他治疗的相互作用:一项治疗非小细胞肺癌的试验中，应用1000mg/m2吉西他滨的病人同时给予连续六周的胸部放射治疗，结果出现了严重的，甚至威胁生命的毒性反应，并发生食管炎和肺炎，尤其当接受大剂量
【药理作用】
盐酸吉西他滨为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药。

主要杀伤处于S期（DNA合成）的细胞，同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。

本品在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP）。

其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。

二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶，而该酶催化
DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。

从而导致脱氧核苷酸（包括dCTP）的浓度降低，三磷酸吉西他滨可与dCTP竞争性结合到DNA上，而细胞中dCTP浓度的降低（由其二磷
【贮藏】
密封保存。

【批准文号】
H20020181。