【药剂学】13 半固体制剂(2)

凝胶剂
水性凝胶基质： 特点： •易涂展和洗除，无油腻感。 •能吸收组织渗出液不妨碍皮肤正常功能。
缺点： •润滑作用较差， •易失水和霉变，常需加保湿剂和防腐剂。
半固体制剂
凝胶剂
水性凝胶基质： 卡波沫（carbomer） • 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物。 • 分子中存在大量的羧酸基团。 • pH值约为3.11 • 在 pH 6～11粘度和稠度最大。 • 引湿性强。
半固体制剂
一、概述
半固体制剂
一、概述
半固体制剂
一、概述
定义
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成 供腔道给药的固体制剂。
栓剂的分类
1)按腔道分 肛门/阴道/尿道/鼻/耳
2)按作用范围分 局部作用/全身作用
3)按结构分 普通栓/中空栓/双层栓
中空部分填固体或液体药物
半固体制剂
四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
1）操作注意事项： • 为避免过热，在基质熔融达2/3时即停止加热， 搅匀； • 注模时应迅速，一次注完，以免产生液流或 液层凝固。
四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
2）栓孔内的润滑剂 ----脂肪性基质的栓剂，常用软肥、甘油各一份与 95%乙醇五份混合所得； ----水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑 剂，如液状石蜡或植物油等。 ----有的基质不沾模，如可可豆脂或聚乙二醇类， 可不用润滑剂。
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
处方拟定首要因素
1) 是局部用药还是全身用药 2）用药部位是肛门还是阴道 3）希望药物快速作用还是缓慢或持久作用
半固体制剂
四、栓剂的制备
制备方法
1. 热熔法（fusion method） 2. 冷压法（cold compression method）
----按照基质的种类和制备的数量选择制法 ----用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法 ----水溶性基质多采用热熔法
半固体制剂
百度文库
凝胶剂
例：
卡波普940 10g
乙醇
50g
甘油
50g
聚山梨酯80 2g
羟苯乙酯
1g
制备方法：卡波 姆分散在水里， 加碱溶液，使溶 解，继续逐渐变 成透明的半固体
氢氧化钠
4g
蒸馏水 加至 1000g
注意某些抑菌剂可使其黏度减少，甚至产生沉淀。
半固体制剂
凝胶剂
水性凝胶基质：
纤维素衍生物
• 纤维素经衍生化后成为在水中可溶胀或溶解 的胶性物。
1)室温下具有一定硬度，体温下能熔化/溶解/软化 2)不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 3)冷却时能充分收缩，易脱模 4)无毒、无刺激性、稳定 5)具有润湿和乳化的性质，水值较高。 6)释药速度符合治疗要求
释药慢/局部作用 释药快/全身作用
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的选择原则
1)全身作用栓剂用油脂性基质，释放药物迅速 与药物溶解性相反，药物释放，吸收 2)控制基质pH有利于药物保持非解离状态 3)加入表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物 向分泌物中转移，药物释放 ，吸收 4)注意对药物溶解度（分泌液少）/ 粒径(非溶解 性药物)/脂溶性与解离度（吸收过程）的影响
A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp 30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体：α、β、γ mp分别为22、34、18℃ 2) 半合成脂肪酸甘油酯
椰子或棕榈种子等天然植物油水解, 分馏所得C12C18游离脂肪酸,部分氢化后再甘油酯化得到的三酯\二 酯\单酯的混合物。较理想的栓剂基质。
四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
3）栓剂中基质用量的确定
通常情况下栓剂模型的容量一般是固定的，但它会 因基质或药物的密度不同可容纳不同的重量。而一般栓 模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂为代表的基 质重量。加入药物会占有一定体积，特别是不溶于基质 的药物。
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一、概述
半固体制剂
一、概述
栓剂的质量要求
1) 外形完整光滑，无刺激性 2) 有适宜的硬度、韧性 3) 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的要求（理想基质条件） 基质的选择原则 基质的种类
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的要求
• MC，CMC-Na • 水溶性药物常先溶于部分水或甘油中。 • 水不溶性药物，先用少量水或甘油研细、分
散，再混于基质中。
第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓剂
第四节 栓剂
半固体制剂
主要内容
概述 栓剂的处方组成 栓剂的处方设计 栓剂的制备 栓剂的治疗作用 栓剂的质量检查 举例
基质: 常用油性基质。如凡士林与羊毛脂等混合 油性基质。
第三节 凝胶剂
半固体制剂
凝胶剂
定义
凝胶剂（gels）系指药物与适宜的辅料制成均匀 或混悬的透明或半透明的半固体制剂。供内服或 外用。
分类: 单相凝胶
水性凝胶
西黄蓍胶、明胶、纤维素衍生物、聚 羧乙烯和海藻酸钠
油性凝胶
双相凝胶 如氢氧化铝凝胶
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
3) 甘油明胶 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，
入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70。 4）聚乙二醇类(PEG)
分子量200、400及600者为透明无色液体,随分子 量增加则逐渐呈半固体到固体，熔点也随之升高。吸 湿性较强，对粘膜有一定刺激性。
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
1)油脂性基质 酸价<0.2 皂化价200-245 碘价＜7
1. 可可豆脂√ 2. 乌桕脂 3. 香果脂 4. 半合成脂肪酸甘油酯√
2)水溶性基质
1. 甘油明胶 2. 聚乙二醇（PEG）
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
1) 可可豆脂 可可种仁中提取的黄白色固体(常温).
第十三章 半固体制剂
半固体制剂
第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓剂
第二节 眼膏剂
半固体制剂
眼膏剂
定义 眼膏剂(eye ointments)系指供眼用的无菌软膏。
质量要求: • 应均匀、细腻； 混悬型>50m ≤2个， 无>90m • 对眼部无刺激性， • 无细菌污染，创伤口的不得加抑菌剂。