解热镇痛药的分类与应用
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美辛等对胃肠道有刺激的药物。 2.指导患者正确的服药方法
建议患者:饭后服药,避免空腹服药; 肠溶片:餐前整片吞服; 同服抗酸药:可避免或减轻胃肠道反应; 服药期间,忌饮酒或含乙醇的饮料,防止加重 胃肠道反应。
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3.发热患者服药后出汗较多,建议多喝水。 4.治疗风湿痛时,应告诉患者该类药不会使风湿
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解热镇痛药的分类与应用
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一、解热镇痛药的定义
解热镇痛药,为一类具有解热、镇痛作用 的药物,大多数还具有抗炎和抗风湿作用, 又称为解热镇痛抗炎药。
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二、药理作用及机制
(1)药理作用
1.解热作用 2.镇痛作用 3.抗炎和抗风湿作用
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前列腺素(PG)
前列腺素是一族含有 一个五碳环和两条侧 连的二十碳不饱和脂 肪酸,广泛存在于人 和哺乳动物的各种重 要组织和体液中。参 与多种体内功能的调 节。
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安乃近
一般不作首选用药,仅 在急性高热、病情急重, 又无其他有效解热药可 用的情况下用于紧急退 热。
小儿退热常以10%-20% 溶液滴鼻。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--吲哚 类
代表药物: 吲哚美辛(消炎痛)
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吲哚美辛(消炎痛)
是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗 炎,镇痛和解热作用强大 。
西乐葆:
用于缓解骨关节炎:200mg qd;用于缓解成人类 风湿关节炎:200mg bid ;用于治疗成人急性疼 痛 :第一天首剂400mg,必要时可再服200mg , 随后根据需要,200mg bid
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在2011年,国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修
尼订美,“舒儿利童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使 用” 。 “市中医院王晓燕主任真心呼吁:五例小宝贝来退热
治疗,发生瑞氏综合征,四个抢救无效死亡!昨夜又 一个小天使离开,希望告诉有宝宝的朋友们,此药已 禁止12岁以下的儿童使用,小孩发热不要用尼美舒利 颗粒药,看到的都转发吧……” 可用于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和 急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg100mg bid 。 可能损害女性的生育能力,因此不推荐用于准备受孕 的女性。
痛的症状立即消失,需要1-2周的疗程,要坚 持服药,疗程购买。 5.建议患者(特别是对此类药物容易过敏的)可 搭配一些具有“解热镇痛抗炎”作用类的中成 药同时服用,以达到减副增效。
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六、两大误区
X X
“一发热就用解热药” “一头痛就用止痛药”
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七、如何正确处理儿童发烧?
儿童成长过程,发烧是频率比较高的疾病之一。小儿 发热体温37.5℃~38℃为低热,38℃~39℃为中热, 39℃以上为高热,超过41℃为超高热。
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前列腺素的功能
▪ PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高, 体温升高。
▪ PG具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提 高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
▪ PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加, 引起局部充血、水肿和疼痛。
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1.解热作用
解热作用的机理 抑制PG合成酶(环氧酶),减少PG的合成。
解热作用的特点 (1)对各种原因引起的发热均有效。 (2)对体温正常者几乎无影响。 (3)仅是对症治疗,应同时进行病因治疗。
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2 .作镇用痛部位作:用外周神经系统
作用机制:抑制炎症局部的PG合成 作用特点:
(1)作用强度比吗啡弱; (2)对创伤性剧痛及内脏绞痛无效; (3)对慢性钝痛(为伴有PG增多的炎性疼痛, 如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等)效果好; (4)不产生欣快感与成瘾性。
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非选择性环氧酶抑制剂
2.苯胺类
代表药物: 对乙酸氨基酚
(扑热息痛)
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Fra Baidu bibliotek
对乙酰氨基酚
目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 临床仅用于解热镇痛,对炎症无抗炎
作用,因无明显胃肠刺激作用,对不宜 使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用 本药。
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非选择性环氧酶抑制剂
3.吡唑酮类
代表药物: 安乃近
肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流 行性感冒引起的发热。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料,饮 酒可增加本药对胃肠道的不良反应,并有致溃 疡的危险。
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5.选择性环氧酶-2抑制剂
代表药物: 西乐葆 尼美舒利 美洛昔康
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选择性环氧酶-2抑制剂
作用机制:通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来 抑制PG生成,抗炎、镇痛作用强,胃肠道不良 反应少。
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3.抗炎和抗风湿作用
本类药物因抑制炎症反应时 PG的合成,能减轻红、肿、 热、痛等反应,故可明显缓 解风湿及类风湿性关节炎的 症状,但不能根除病因,也 不能阻止病程的发展或并发 症的出现,仅有对症治疗的 作用。
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三、按化学结构或对COX作用的选择性分类
非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类 2.苯胺类 3.吡唑酮类 4.其他有机酸类 5.选择性环氧酶-2抑制剂
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非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类
代表药物: 阿司匹林
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阿司对轻匹、林中度体表疼痛,尤其炎症性疼痛也有明显疗 效。 使用最大耐受剂量(每日3~4g)有明显的抗炎、 抗风湿作用,使急性风湿热患者用药后24~48小时 内临床症状缓解。 小剂量阿司匹林(40~80mg)最大限度地抑制血 小板聚集,用于预防心肌梗塞和脑血栓形成, 减少缺血性心脏病发作和复发的危险。 不良反应:游离羧基对胃粘膜的刺激,容易引起胃 出血,胃溃疡者禁用。建议:饭后服用可减轻胃肠 道反应。
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美洛昔康
抗炎作用强,副作用小。 对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、
软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用,而对血小 板聚集功能无明显影响。 长期应用,胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远 低于萘普生和双氯芬酸缓释片。
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解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状,不能消
四除、病合因,理如应应用用不当的,可原破则坏机体的抗病能力,掩盖 某些疾病的主要症状(发热和疼痛),给诊断造成困难, 甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药,应 尽快明确诊断。 本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等
对炎症疼痛有明显的镇痛作用。 临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,
滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等. 对痛经也有较好疗效 。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基乙酸类
代表药物: 双氯芬酸钠
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双氯芬酸钠
抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少 白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。
小儿常用的退热药有美林和泰诺林,阿司匹林 不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不 少于4—6小时,如果一次用药量过大或间隔时 间过短,会使体温下降过快,出汗太多,导致 虚脱。因此,切勿滥用退热药。
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八、痛经千万别盲服用止痛药
痛经西医诊断分为“原发性”和“继发性” ; 原发性痛经 :一般在初潮后头1~2年尚无症
抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍, 比阿司匹林强26-50倍。
胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药 物。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基丙酸类
代表药物: 布洛芬
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布 能洛抑制芬PG的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作
用。 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、
状或仅有轻度不适。经常在分娩后自行消失, 或在婚后随年龄增长逐渐消逝。 继发性痛经 :因盆腔器质性疾病导致的痛经 , 如果每次都在痛经的时候,通过服用止痛药来 缓解痛症,就会掩盖某些妇科疾病的征兆,延 误病情。
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解热作用较好; 对炎症导致的疼痛,其以吲哚美辛、双氯芬酸较好; 对抗风湿,以阿司匹林、吲哚美辛较强。 唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。
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五1.销、售如前应何询做问患好者销病售史及和用服药史务工作?
如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物 过敏史;消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚
如果体温不超过38℃一般不要急于退烧,特别是在没 有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情,干扰对 病情的诊断。当体温达到39℃以上时要在医生指导下 退热。
患儿体温不超过38.5°C,不宜服用退烧药物,而应 选择物理降温的方法,如冰敷、退热贴等。发烧 38.5°C以上才在医生指导下服用退烧药。
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建议患者:饭后服药,避免空腹服药; 肠溶片:餐前整片吞服; 同服抗酸药:可避免或减轻胃肠道反应; 服药期间,忌饮酒或含乙醇的饮料,防止加重 胃肠道反应。
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3.发热患者服药后出汗较多,建议多喝水。 4.治疗风湿痛时,应告诉患者该类药不会使风湿
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一、解热镇痛药的定义
解热镇痛药,为一类具有解热、镇痛作用 的药物,大多数还具有抗炎和抗风湿作用, 又称为解热镇痛抗炎药。
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二、药理作用及机制
(1)药理作用
1.解热作用 2.镇痛作用 3.抗炎和抗风湿作用
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前列腺素(PG)
前列腺素是一族含有 一个五碳环和两条侧 连的二十碳不饱和脂 肪酸,广泛存在于人 和哺乳动物的各种重 要组织和体液中。参 与多种体内功能的调 节。
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安乃近
一般不作首选用药,仅 在急性高热、病情急重, 又无其他有效解热药可 用的情况下用于紧急退 热。
小儿退热常以10%-20% 溶液滴鼻。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--吲哚 类
代表药物: 吲哚美辛(消炎痛)
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吲哚美辛(消炎痛)
是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗 炎,镇痛和解热作用强大 。
西乐葆:
用于缓解骨关节炎:200mg qd;用于缓解成人类 风湿关节炎:200mg bid ;用于治疗成人急性疼 痛 :第一天首剂400mg,必要时可再服200mg , 随后根据需要,200mg bid
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在2011年,国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修
尼订美,“舒儿利童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使 用” 。 “市中医院王晓燕主任真心呼吁:五例小宝贝来退热
治疗,发生瑞氏综合征,四个抢救无效死亡!昨夜又 一个小天使离开,希望告诉有宝宝的朋友们,此药已 禁止12岁以下的儿童使用,小孩发热不要用尼美舒利 颗粒药,看到的都转发吧……” 可用于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和 急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg100mg bid 。 可能损害女性的生育能力,因此不推荐用于准备受孕 的女性。
痛的症状立即消失,需要1-2周的疗程,要坚 持服药,疗程购买。 5.建议患者(特别是对此类药物容易过敏的)可 搭配一些具有“解热镇痛抗炎”作用类的中成 药同时服用,以达到减副增效。
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六、两大误区
X X
“一发热就用解热药” “一头痛就用止痛药”
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七、如何正确处理儿童发烧?
儿童成长过程,发烧是频率比较高的疾病之一。小儿 发热体温37.5℃~38℃为低热,38℃~39℃为中热, 39℃以上为高热,超过41℃为超高热。
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前列腺素的功能
▪ PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高, 体温升高。
▪ PG具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提 高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
▪ PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加, 引起局部充血、水肿和疼痛。
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1.解热作用
解热作用的机理 抑制PG合成酶(环氧酶),减少PG的合成。
解热作用的特点 (1)对各种原因引起的发热均有效。 (2)对体温正常者几乎无影响。 (3)仅是对症治疗,应同时进行病因治疗。
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2 .作镇用痛部位作:用外周神经系统
作用机制:抑制炎症局部的PG合成 作用特点:
(1)作用强度比吗啡弱; (2)对创伤性剧痛及内脏绞痛无效; (3)对慢性钝痛(为伴有PG增多的炎性疼痛, 如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等)效果好; (4)不产生欣快感与成瘾性。
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非选择性环氧酶抑制剂
2.苯胺类
代表药物: 对乙酸氨基酚
(扑热息痛)
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对乙酰氨基酚
目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 临床仅用于解热镇痛,对炎症无抗炎
作用,因无明显胃肠刺激作用,对不宜 使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用 本药。
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非选择性环氧酶抑制剂
3.吡唑酮类
代表药物: 安乃近
肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流 行性感冒引起的发热。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料,饮 酒可增加本药对胃肠道的不良反应,并有致溃 疡的危险。
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5.选择性环氧酶-2抑制剂
代表药物: 西乐葆 尼美舒利 美洛昔康
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选择性环氧酶-2抑制剂
作用机制:通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来 抑制PG生成,抗炎、镇痛作用强,胃肠道不良 反应少。
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3.抗炎和抗风湿作用
本类药物因抑制炎症反应时 PG的合成,能减轻红、肿、 热、痛等反应,故可明显缓 解风湿及类风湿性关节炎的 症状,但不能根除病因,也 不能阻止病程的发展或并发 症的出现,仅有对症治疗的 作用。
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三、按化学结构或对COX作用的选择性分类
非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类 2.苯胺类 3.吡唑酮类 4.其他有机酸类 5.选择性环氧酶-2抑制剂
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非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类
代表药物: 阿司匹林
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阿司对轻匹、林中度体表疼痛,尤其炎症性疼痛也有明显疗 效。 使用最大耐受剂量(每日3~4g)有明显的抗炎、 抗风湿作用,使急性风湿热患者用药后24~48小时 内临床症状缓解。 小剂量阿司匹林(40~80mg)最大限度地抑制血 小板聚集,用于预防心肌梗塞和脑血栓形成, 减少缺血性心脏病发作和复发的危险。 不良反应:游离羧基对胃粘膜的刺激,容易引起胃 出血,胃溃疡者禁用。建议:饭后服用可减轻胃肠 道反应。
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美洛昔康
抗炎作用强,副作用小。 对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、
软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用,而对血小 板聚集功能无明显影响。 长期应用,胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远 低于萘普生和双氯芬酸缓释片。
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解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状,不能消
四除、病合因,理如应应用用不当的,可原破则坏机体的抗病能力,掩盖 某些疾病的主要症状(发热和疼痛),给诊断造成困难, 甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药,应 尽快明确诊断。 本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等
对炎症疼痛有明显的镇痛作用。 临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,
滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等. 对痛经也有较好疗效 。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基乙酸类
代表药物: 双氯芬酸钠
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双氯芬酸钠
抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少 白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。
小儿常用的退热药有美林和泰诺林,阿司匹林 不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不 少于4—6小时,如果一次用药量过大或间隔时 间过短,会使体温下降过快,出汗太多,导致 虚脱。因此,切勿滥用退热药。
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八、痛经千万别盲服用止痛药
痛经西医诊断分为“原发性”和“继发性” ; 原发性痛经 :一般在初潮后头1~2年尚无症
抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍, 比阿司匹林强26-50倍。
胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药 物。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基丙酸类
代表药物: 布洛芬
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布 能洛抑制芬PG的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作
用。 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、
状或仅有轻度不适。经常在分娩后自行消失, 或在婚后随年龄增长逐渐消逝。 继发性痛经 :因盆腔器质性疾病导致的痛经 , 如果每次都在痛经的时候,通过服用止痛药来 缓解痛症,就会掩盖某些妇科疾病的征兆,延 误病情。
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解热作用较好; 对炎症导致的疼痛,其以吲哚美辛、双氯芬酸较好; 对抗风湿,以阿司匹林、吲哚美辛较强。 唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。
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五1.销、售如前应何询做问患好者销病售史及和用服药史务工作?
如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物 过敏史;消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚
如果体温不超过38℃一般不要急于退烧,特别是在没 有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情,干扰对 病情的诊断。当体温达到39℃以上时要在医生指导下 退热。
患儿体温不超过38.5°C,不宜服用退烧药物,而应 选择物理降温的方法,如冰敷、退热贴等。发烧 38.5°C以上才在医生指导下服用退烧药。
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