抗焦虑药和催眠药

SWS与促进生长、恢复体力活动疲劳有关 快动眼睡眠 （ REMS）
睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快 波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠 （FWS）
眼动活跃、多梦、呼吸快、心率快、血压 高、骨骼肌极度松弛
与神经系统发育、记忆、恢复脑力活动疲劳有关。
• 现有镇静催眠药或多或少缩短快动眼睡眠 和SWS，主要延长的是浅睡眠，因此会不 可避免地产生停药后快动眼睡眠反跳，引 起多梦、噩梦、加重心血管疾病症状，造 成停药困难。 • 久服会产生耐受性、依赖性和成瘾性
5~10, tid 15~30, tid
－
－
0.125~0.5
5~10
1.5~3
－
一 药动学
• 吸收：口服吸收良好，1h血药浓度到达高峰 • 分布：血浆蛋白结合率高（99%）；脂溶性 高，迅速分布于脑组织中，随后再分布蓄积 于脂肪组织和肌组织中。 • 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化， 多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活 性，其半衰期更长。 • 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也 可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。
镇静催眠药分类
– 苯二氮卓类 – 巴比妥类 – 其他
小剂量引起安静或嗜睡的镇静状态，大剂量依 次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。
苯二氮卓类
（benzodiazepines，BDZ）
drugs
半衰期 （小时）
30~60
用量（mg/d） 镇静 催眠
地西泮(安定) diazepam 奥沙西泮 oxazepam 三唑仑 triazolam
急性焦虑发作
社交恐怖症 广场恐怖症 强迫性神经失调 惊恐性障碍wk.baidu.com创伤后应激障碍
又称惊恐症，起病突然，病人突感不明 原因的惊慌、恐惧、紧张不安，濒死感、 窒息感、失去自控感、不真实感或大祸 临头感，并伴有心悸、呼吸困难、胸闷、 胸痛、压迫感、喉部堵塞感、头昏、头 晕或失平衡感、手脚发麻或肢体异常感、 阵阵发冷发热之感、出汗、晕厥、颤抖 或晃动。
抗焦虑药和催眠药
焦虑与失眠
• 焦虑
广泛性焦虑
精神性焦虑，如无明确对象的游移不定的 广泛性紧张不安、焦虑、烦躁，经常提心 吊胆、不安的预感，高度的警觉状态、容 BDZ类， 易激惹；躯体性焦虑，包括运动性紧张和 丁螺环酮与 β受体阻 交感功能亢进。植物神经功能亢进，心血 管系统症状均属焦虑症最常见的症状之列， 断剂 如心悸、心慌、胸闷、面部苍白或充血等。
焦虑与失眠
• 研究抗焦虑药的模型 高台十字架模型（elevated cross model） 冲突实验(conflict test)
焦虑与失眠
• 失眠
类型
原发性
是一种无法解释的、长期或终生存在的频繁的睡 眠中断、短睡伴日间疲劳、紧张、压抑和困倦。 除外其他内在原因和环境干扰的因素，部分患者 可能有失眠的家族史。病因不详但最多渐渐慢性 精神心理失眠。
二、作用与应用☆
4.中枢性肌松
小剂量：↓网状结构下行系统对脊髓运动神经 元的易化作用→肌松 大剂量：脊髓神经元的突触前抑制 抑制多突 触反射→肌松。 临床运用： ——用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强
直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的 肌肉痉挛，以及加强全麻药的肌松作用
阿普唑仑 和抗抑郁 药
广场恐怖症
这是一个五岁小女孩的梦，小女孩的母亲牵着 小女孩的手走着，但就在女孩采摘开在路旁的 蒲公英时，母亲却逐渐愈走愈远。女孩急急忙 忙想追上母亲，但不知道为什么双脚却不听使 唤。于是女孩大声喊叫“妈妈！”请问你认为 在梦中的这位母亲会有什么反应呢
A.没注意到小女孩的叫声，继续愈走愈远。 B.立刻回头，跑到小女孩的身边，抚摸她的头。 C.停下脚步，并回头向小女孩挥手，示意她“快点过来”。 分析 选A的人，倾向广场恐惧症。在潜意识里对“分离”感到不安。 或许你的幼年有 阴影，导致对于离开心爱的东西时会感到恐惧。由于比一般人更害怕孤独，因此， 一旦置身于空旷的地方，便会产生强烈的孤独和不安。 选B的人，正好相反，有密室恐惧症的倾向。此答案显示你在幼年时期受到母 亲过分的保护，但相对的，却丧失了主体性。 因此，你心理上感到不安，害怕完全被母亲控制。此种窒息感便以密室恐怖的 形态出现。建议你必须训练自己独立，以取回自己的主体性。 选C的人，是属于正常的人。和母亲之间有适当的距离。表示从幼年期开始便和双亲之间 维持着稳定的心理关系。换句话说，至少你对空间不会感到恐惧.
用于麻醉前和心脏电击 复律、内窥镜检查前给 药（静脉注射）--缓和 手术恐惧情绪，减少麻 药用量，增加安全性，
二、作用与应用☆
3.抗惊厥与抗癫痫作用
——各种惊厥 与癫痫持续状态（地西泮首选，iv） • 抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散，终 止或减轻发作 • 有很强的抗惊厥作用，用于辅助治疗破伤风、 子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥
二、作用与应用☆
1. 抗焦虑
焦虑情绪与焦虑症：改善焦虑 症状（紧张、激动、恐惧不安 及由此引发的胃肠功能紊乱和 失眠）
• 特点： < 镇静催眠量，不影响正常
活动
—— 焦虑症 （地西泮和氯氮卓 效好）
---- 选择性作用于边缘系统 BDZ
受体
二、作用与应用☆
2. 镇静催眠
小剂量镇静，大剂量催眠 催眠： 能缩短入睡潜伏期，减少觉醒次 数，延长睡眠时间（主要是第2
由疼痛、咳嗽、呼吸困难、夜尿多、心绞痛和 其他的躯体疲劳和症状引起的失眠。许多新陈 代谢疾病可以引起睡眠结构的改变，干扰正常 的睡眠。
继发性 难入睡 易醒 早醒
症状
理想的镇静催眠药---能引起类似生理性睡 眠
生理睡眠周期
非快动眼睡眠 （NREMS）
脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级， 其中3、4级亦称“慢波睡眠”（SWS） 呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松 弛，但仍能维持一定姿势
阶段睡眠），但缩短REM和 SWS 与巴比妥类 相比优点 ★无肝药酶诱导作用，耐受性小 对于入睡困难者，选用 起效快、短效类药物好 对于保持睡眠困难及早 醒者，选用长效类药物
★对快动眼睡眠影响小，反跳现 象轻
★安全，即使过量也不易引起麻 醉和麻痹
此外注意对因治疗
★嗜睡和运动失调不良反应轻
镇静：
★作用快，确实 ★安全范围大 ★短暂记忆缺失