抗生素的优缺点及临床应用PPT课件

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青霉素
❖ 青霉素主要作用于G+菌、G-球菌（脑膜炎球菌）、 少数G-菌（嗜血杆菌属）以及各种致病螺旋体等。
❖ 随着β内酰胺酶的出现，耐药率直线飙升，逐渐退出 江湖！虽然教材上写肺炎链球菌首先青霉素，实际 上临床上极少使用青霉素治疗肺炎！
❖ 但青霉素仍有着不可替代的江湖地位：炭疽，破伤 风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染，梅毒（包括先 天性梅毒），钩端螺旋体病，回归热螺旋体，白喉 等的首选药。尚可用于除脆弱拟杆菌以外的许多厌 氧菌感染。
❖ 效果不确定：屎肠球菌、不动杆菌。（桑德福 72页）。但鲍 曼不动杆菌中国共识指出：泰能是治疗鲍曼不动杆菌感染的 常用抗菌药物！
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亚胺培南 PK 美罗培南
❖ 亚胺培南对粪肠球菌、小肠结肠炎耶尔森菌、多杀巴斯德菌、 放线菌有效，但美罗培南无效或效果不确定。
❖ 亚胺培南对洋葱伯克霍尔德菌无效，但美罗培南有效！ ❖ 桑德福 72页
❖ 亚胺培南容易引起惊厥，但美罗培南引起抽搐相对少见！
❖ 泰能有一定肾毒性，另外还可以降低丙戊酸浓度。
❖ 碳青霉烯类中，厄他培南对绿脓杆菌无活性！
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头孢类抗生素
❖ 从第一至第四代，对G+菌作用逐渐减弱，对G-细菌作用逐渐增强，肾毒性逐渐 减弱。
❖ 但临床中，有时三四代头孢治疗G+菌比一代效果好。为什么？ ❖ 因为从第一至第四代，对β内酰胺酶的稳定性逐渐增强！虽然一代头孢效果好，
但容易耐药！ ❖ 其实四代头孢对G+、G-菌均有高效！
❖ 可杀绿脓杆菌的只有头孢他啶、头孢哌酮，以及四代头孢。大多数头孢对糖不发 酵菌效果均不肯定。嗜麦芽窄食单胞菌中国共识2013：头孢哌酮舒巴坦，头孢他 啶，头孢吡肟可作为备选药。
❖ 哌拉西林他唑巴坦，对草绿色链球菌、屎肠球菌、不动杆菌、 洋葱伯克霍尔德菌、嗜麦芽窄食假单胞菌、放线菌无效或效 果不肯定。
❖ 综上所述，哌拉西林他唑巴坦可覆盖大多数肺炎常见病原体， 除了支原体、衣原体。对少见病原体中的绿脓杆菌、鲍曼不 动杆菌、部分厌氧菌有效。
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王牌抗生素：碳青霉烯类（泰能）
❖ 亚胺培南西司他丁 。西司他丁是肾脏脱氢肽酶-1抑制剂，它 能阻断亚胺培南在肾脏内灭活。
❖ 特别是梅毒，没有药物效果超过青霉素！
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β内酰胺类：半合成青霉素
半合成青霉素类，包括： ❖ 1.抗葡萄球菌青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、甲
氧西林。对G-菌几乎无作用。 ❖ 2.氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林。对大多数G+G-菌有效。 ❖ 3.抗绿脓杆菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、美洛西林、阿
❖ 对大多数G+、G-菌有效。 ❖ 国外常使用氨苄西林/舒巴坦治疗鲍曼不动杆
菌感染。（鲍曼不动杆菌中国共识）
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抗绿脓杆菌：哌拉西林
❖ 对金葡菌、表皮葡萄球菌、沙雷菌、脆弱拟杆菌无效，但哌 拉西林他唑巴坦有效。
❖ 哌拉西林他唑巴坦，对大多数G+、G-菌包括厌氧菌有效。 2014ESBL中国共识：可为 ESBL的备选药，用于轻中度感染。 桑德福71页：哌拉西林他唑巴坦对ESBL的敏感性不确定！
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青霉素：横空出世
❖ 曾经的“盘尼西林”（penicillin），青霉素G是最早应用于临 床的抗生素！初出茅庐便威震江湖，是当时医治许多不治之 症的灵丹妙药，价贵如金！
❖ 我们知道白chard Frey），不远万里，从奥地利来到延安。
在1940年英国提炼出青霉素结晶的五年后，1942年美国工业 化生产青霉素的三年后，在中国共产党领导的抗日根据地延 安，在设备条件极差的穷山沟，傅莱和他的两位助手开发出 了中国历史上第一批初制青霉素，拯救了无数战士和伤病员 的生命，为支援抗日和解放战争取得胜利，建立了不可磨灭 的功勋。 ❖ 1997年春天，傅莱医生以全国政协委员身份，来到故居延安， 看到自己当年住过的窑洞，感慨万千。 ❖ 我们不知道傅莱医生，很可能是因为他比白求恩长寿！中国 人的思维方式！我觉得我们应该知道这些国际友人！
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β内酰胺类
❖ 除头孢洛林外，对MRSA均无效。 ❖ 对杰克棒状杆菌、军团菌、支原体、衣原体无效。 ❖ 对洋葱伯克霍尔德菌（头孢他啶、美罗培南除外）、嗜麦芽
窄食假单胞菌效果差。
❖ β-内酰胺类抗生素作用于细胞壁，但支原体、衣原体无细胞壁，所有β-内酰胺类 抗生素对支原体、衣原体均无效。
❖ 包括：青霉素、半合成青霉素（哌拉西林）、头孢菌素、头 霉素类（头孢西丁）、单环β-内酰胺类（氨曲南）、碳青霉 烯类（亚胺培南）、β-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦）等。
洛西林。对大多数G+G-菌有效。 ❖ 以上分类参照桑德福43版
❖ 第二、三种青霉素加酶抑制剂，可杀金葡菌，除哌拉西林他 唑巴坦外，仍然对表皮葡萄球菌无效。
❖ 使用半合成青霉素可使GM实验：假阳性！
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氨基青霉素：氨苄西林舒巴坦
❖ 绝对优势：粪肠球菌、屎肠球菌，对耐万古 霉素菌株亦可能有效。
❖ 弱点：对表皮葡萄球菌、ESBL、肠杆菌、沙 雷菌、柠檬酸杆菌、糖不发酵菌（不动杆菌 除外）无效！
抗生素的优缺点及临床应用
孙丹雄
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全面了解抗生素
❖ 说明书，很多PPT都不提药物对那些细菌无 效！
❖ 史无前例的剖析抗生素的优点、缺点 ❖ 全新的角度看待每种抗生素 ❖ 几乎每种抗生素都有自己不可替代的优势 ❖ 任何抗生素都有致命弱点 ❖ 头脑清醒的使用抗生素 ❖ 此PPT不适合牛人、大虾
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肺炎常见的病原体
❖ 常见细菌：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金葡菌、 卡他莫拉菌、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌，以及肺 炎支原体、肺炎衣原体。
❖ 少见细菌：MRSA、军团菌、绿脓杆菌、鲍曼不动 杆菌、厌氧菌、嗜麦芽窄食假单胞菌。
❖ 罕见细菌：鼠疫、放线菌、炭疽杆菌、奴卡菌、洋 葱伯克霍尔德菌、肠球菌。
❖ 特殊细菌：结核菌 ❖ 病毒 ❖ 真菌
❖ 绝对优势：ESBL（超广谱β内酰胺酶）首选药。对绝大多数 G+、G-、厌氧菌均有效，有如孙悟空转世，遇神杀神，遇 佛杀佛。
❖ 硬伤之一：对MRSA、洋葱伯克霍尔德菌、嗜麦芽窄食假单 胞菌、军团菌、支原体、衣原体、杰克棒状杆菌无效。
❖ 硬伤之二：KPC酶（能够明显水解亚胺培南或美罗培南的 一种β内酰胺酶），有如孙悟空的紧箍咒。