乙酰半胱氨酸(阿思欣泰)产品介绍课件

• N-乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，NAC）最
随
早作为一种口服黏液溶解剂用于多种呼吸系统疾病
着 药
的治疗。
理 作
• 随着对该药认识的不断深入，发现它有抗氧化、细
用 的
胞保护和改善微循环的作用。
深 入
研
• 2004年美国Cumberland 制药公司研发的N-乙酰
究
半胱氨酸静脉制剂Acetadote注册上市，是唯一被
2个羧基，1个氨基 307.32
偏水溶性，不易进细胞 主动转运（借助载体） 肝、肾、皮肤、脾为多
代谢 作用
30%从尿排出
在细胞内脱去乙酰基，合成 GSH
显著提高肝细胞、红细胞、肺 上皮等细胞内GSH含量
70%从尿排出，被酶降 解
较难提高细胞内GSH含量
PPT学习交流
6
NAC是唯一被证实能改善肝损伤及肝衰竭患者预后的药物
FDA批准用于药物引起的急性肝衰竭的药物。（肝损
伤是肝衰竭的初步阶段）
PPT学习交流
3
N-乙酰半胱氨酸是真正有效的护肝药物
• 真正能进入细胞内的抗氧化剂。 • 调节NO合成，改善微循环，纠正组织缺氧。 • 肝衰竭及肝损伤的病因治疗，而非一般保肝对症治疗。（标
准的治疗性药物） • 多重药理机制，全面保护肝脏。（抑制炎症、免疫等）
PPT学习交流
8
US ALFSG研究（二）
➢治疗方案： 安慰剂组（92人）：5%葡萄糖； NAC组（81人）：150mg/kg/h，≥1h； 12.5mg/kg/h，4h； 6.25mg/kg/h，16h 。
➢观察指标：第三周患者生存率，无移植生存率， 移植患者人数。
PPT学习交流
9
结 果（一）
27.68±13.79
20.96±11.95
0.61±0.29
60岁以上，肺结核初治患者 （n=60例），开放性试验：
对照组（n=32）：采取标准 疗法，使用异烟肼、利福平、 吡嗪酰胺、乙胺丁醇等；
AST（U/l） 57.22±75.81 * 27.32±13.11 试验组（n=28）：在以上给
PPT学习交流
4
NAC是真正进入细胞内的抗氧化剂
肝细胞膜
半胱氨酸
N-乙酰半胱氨酸
谷氨酸
还原性谷胱甘肽
PPT学习交流
谷胱甘肽
5
阿思欣泰®(NAC)与还原型谷胱甘肽的比较
NAC
GSH
结构 分子量 脂溶性
转运 药动学
1个羧基，氨基被封闭 163.20
偏脂溶性，易进细胞 易化扩散（阴离子） 肝、肾、肺、肌肉分布广
二周后 ALT（U/l） 58.09±86.18 * 21.53±9.56
药的基础上+NAC。
TBIL(mg/dl) 0.73±0.40
0.58±0.31 结果：多数药物性肝损发生在
药物治疗的前两周内，故应及
肝损伤发生率 12例（37.5%）
0%
时应用NAC对抗。
（均数±标准差） *P < 0.05；**P<0.01
PPT学习交流
15
参考文献：10.Eur J Gastroenterol Hepatol. 2010
阿思欣泰®临床应用——酒精性肝病
2011年11月，新英格兰杂志报 道
• AASLD Position Paper: The Management of Acute liver Failuer: Update 2011
• 美国肝病研究学会（AASLD）：2011年急 性肝衰竭指南更新
—Despite decades of research, however, no single therapy has been
N-乙酰半胱氨酸注射液
『 N-acetylcysteine Injection 』
PPT学习交流
1
目录
一 药理作用
二 阿思欣泰®在肝病中的应用
1. 在肝衰竭中的应用 2. 在药物性肝损中的应用 3. 在酒精性肝病中的应用 4. 常见肝病用药循证医学比较
三 临床应用标准操作规范
PPT学习交流
2
N-乙酰半胱氨酸 (NAC)简介
PPT学习交流
Baidu Nhomakorabea
14
参考文献：Curr Opin Gastroenterol. 2012 May
阿思欣泰®临床应用——药物性肝损
实验室检查
AST（U/l） 一周后 ALT（U/l）
TBIL(mg/dl)
对照组 （n=32）
99.44±150.11 *
65.78±88.64 *
1.13±0.91**
NAC组 (n=28)
2009年AASLD急性肝衰竭研究组的大型研究显示：NAC 能够提高由药物和乙型肝炎引起的ALF及肝损伤且无肝脏移 植患者的生存率，并提高肝移植后患者的一年生存率。
PPT学习交流
7
US ALFSG研究（一）
• 研究对象：筛选了820例患者，最终纳入研究173 例乙酰氨基酚导致的肝衰（NAI-ALF）患者。
NAC静脉注射可改善各原因所致ALF 的无移植生存率
P=0.043
P=0.01
PPT学习交流
10
参考文献：7.Lee WM, Gastroenterology. 2009 Sep
结 果（二）
对于药物性肝损和乙型肝炎亚组，NAC改善无移植存活率表现得更为 出色
PPT学习交流
11
NAC是最新国际肝衰竭指南唯一认可的护肝药物
found to improve the outcome of all patients with ALF，with the
possible exception of NAC.
尽管过去进行了数十年的研究，除了NAC外，还没有发现 哪一种单独疗法能够改善所有ALF及肝损伤患者的预后。
PPT学习交流
12
PPT学习交流
13
NAC—目前唯一被证实对药物性肝损有效的药物
2012年5月《Curr Opin Gastroenterol 》的《药物性肝损伤》一文对 近两年发表的药物性肝损相关文章荟萃分析指出： • 目前尚没有治疗药物性肝损害的特殊疗法。不过，某些情况下可借助 药物预防或治疗药物性肝损伤。 • NAC可对抗结核药物引起的肝损伤有保肝作用。
2011年AASLD急性肝衰竭指南
• NAC治疗对乙酰氨基酚(APAP)引起的肝衰竭有效并安全，建议 疑似或可能是对APAP过量的每个ALF患者都应该给予NAC治疗。
• NAC治疗非APAP引起的ALF能改善预后。 • NAC可提高药物或乙型肝炎引起的急性肝衰竭昏迷早期（I和Ⅱ
级）患者的自然生存率。 • NAC对药物性肝损伤引起的急性肝衰竭有益。（Ⅰ级）