药剂学期末考试复习题

药剂学
一. 问答题
1.写出Stocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。

答：混悬粒子的沉降混悬剂中的微粒沉降速度服从Stocks定律：2r2 (pl-p2) g
V=9式中，V-微粒沉降速度，r一微粒半径，pl,p2-微粒和介质的密度，nl- 分散介质的粘度，g一重力加速度。

由Stocks公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。

因此为了减少微粒的沉降速度，可采用的措施有：
（1) 减小微粒的半径， (2) 加入助悬剂。

2.浸出过程、影响浸出的因素？
答：浸出过程指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。

1) 浸润和渗透过程 2) 溶解和解析3) 扩散和平衡。

二. 填空题
1.药物给药系统包括微粒系统溶蚀性骨架脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、经皮给药系统、生物技术药物给药系统、粘膜给药系统。

2.由于流化沸腾制粒是在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过
程，又称一步制粒。

3.一般而言，阳离子型表面活性的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。

三. 名词解释
1.粘膜给药系统：经粘膜给药系统，是由至少一种粒径在500nm 以下的聚合物组装胶束与含有或不含药物的亲水性或水性基质混合制备成的经粘膜给药系统，包括贴片剂、软膏剂、凝胶剂、乳剂、水溶液制剂、水分散或混悬液型制剂等。

2.置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值为该药物对某基质的置换价。

3.临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。

4.等张溶液：指渗透压力与红细胞膜张力相等的溶液属于物理化学概念。

5.G MP：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。

6.热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称，是微生物产生的一种内毒素。

7.处方药：是指必须凭执业医师或职业助理医师处方才可配制、购买并在医生指导下使用的药品。

四. 计算题
1、硫酸锌滴眼剂中含属硫酸锌0.2%，硼酸1% 若配制500ml试
试算需补加氯化钠多纱克方可调成等渗溶液？
注：硫酸锌冰点补降度0.085℃
硼酸冰点下降度为0.28℃
氯化钠冰点下降度为0.587℃
答：根据W=(0.52-a)/b则W=[0.52-(0.2*0.085+1*0.28)]/0.578=0.39g 2.硫酸锌滴眼剂中含硫酸锌0.2%，硼酸1%，若配置500ml试计算需补加氯化钠多少克方可调成等渗溶液？
答已知:硫酸锌 a1%=0.085 E=0.12 ;硼酸 a1%=0.28 b=0.58 答: 1 根据 W= ( 0.52-a ) /b 则 W= 【 0.52- ( 0.085×0.2+0.28 )】/0.58=0.39(g) 须补加氯化钠量=0.39×5=1.95(g) 须补加氯化钠 1.95 克可使溶液成为等渗溶液, 3.乳化硅油所需HLB值为10.5，若选用55%的聚山梨酯60（HLB 值为14.9）与45%另一待测表面活性剂混合取得最佳乳化效果，试计算该表面活性剂的HLB值？
解：a=0.06x0.5+0.25x0.3+0.25x1.5=0.48℃
加入氯化钠的量=（0.52-0.48）/0.58=0.07克
1000毫升中加入0.7克
解：10.5=（0.55x14.9+0.45xHLB）/1
HLB=（10.5-0.55x14.9）/0.45=5.1
答该表面活性剂的HLB值为5.1
五.简答题
1.何谓助溶剂？增加药物溶解度的方法有哪些？
（1) 助溶剂是指能增加其他物质的溶解度或溶解力的药物制剂。

（2) 增加药物溶解度的方法有：1) 制成盐类2) 应用潜溶剂3) 加入助溶剂4) 使用增溶剂
2.何谓药物的分配系数？测定药物分配系数对药物制剂研究有何意义？
（1) 药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达平衡时浓度的比值。

（2) 意义：分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。

分配系数较小的防腐剂并适当增加用量以保证其在水相中的抑菌较果。

一些在水中不稳定、需要增加吸收或改变体内分布的药物的水包油乳剂，应选择对药物溶解能力强的油相，尽可能减少药物在水中的溶解。

在薄膜蒸发法制备脂质体、以及乳化法制备微球等过程中，选择适宜的有机相和适宜的水相及其用量比，对提高微粒载体的载药量和包封率等具有重要意义。

油／水分配系数，在非解离状态下具有较大的油／水分配系数，故通过调节p用可以改变解离型与非解离型药物的比例，进而改变药物的分配行为。

4.制备固体分散体的技术方法有哪些？固体分散体的物相鉴别方法有哪些？
1) 制备固体分散体的技术方法有：
①熔融法：②溶剂法；③溶剂－熔融法：④研磨法；⑤溶剂－喷雾（或冷冻）干燥法。

（2) 固体分散体的物相鉴别方法有：
①X线衍射法；②热分析法：③红外光谱法：④偏光显微镜法：
⑤药物溶解度和溶出速率的测定.
5.何谓包合物？将药物制成包合物有何优点？
（1)包合物的概念：直链淀粉是由a-葡萄糖分子缩合而成的螺旋体，每个葡萄糖单元都仍有羟基暴露在螺旋外。

碘分子跟这些羟基作用，使碘分子嵌入淀粉螺旋体的轴心.
（2) 将药物制成包合物的优点有：包合物分散效果好，特别是β环糊精包合物，它易于吸收，释药缓慢，副反应低。

特别对中药中易挥发性成分经包合后，可大大提高保存率，并能增加其稳定性。

6. 根据Ficks第一定律通过减慢扩散速度达到缓、控释目的，可采用哪些方法？
可采用的工艺方法有：（1) 包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣，可制备缓、控制剂。

(2) 制成微囊：使用微囊技术制备缓、控制剂是较新的方法。

(3) 制成不溶性的骨架片剂。

(4) 增加粘度以减少扩散系数。

(5) 制成药树脂。

(6)制成乳剂。

六.分析题
1.根据你所学过的药剂学及相关学科理论及药剂学实验基础，设
计10%维生素c注射液的科学，合理处方与制备工艺并分析处方。

（配制1000ml）
处方：维生素C (主药）100g
依地酸二钠（络合剂）0. 05g
碳酸氢钠（PH调节剂）49. 0g
亚硫酸二钠（抗氧剂） 2. 0g
注射用水加至1000ml
配制：
在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 PH6. 0-6. 2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，最后于100℃流通蒸汽 15min 灭菌。

处方及工艺分析：
1. 维生素C分子中有烯二醇式结构，显强酸性，注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠（或碳酸钠）调节PH, 以避免疼痛，并增强本品的稳定性。

2. 本品易氧化水解，原辅料的质量，特别是维生素 C 原料和碳酸氢钠，是影响Vc 注射液的关键。

空气中的氧气、溶液PH 和金属离子（特别是铜离子）对其稳定性影响很大。

因此处方中加入抗氧剂（亚硫酸氢钠）、金属离子络合剂及PH调节剂，工艺
中采用充惰性气体等措施，以提高产品稳定性。

但实验表明，抗氧剂只能改善本品色泽，对制剂的含量变化几乎无作用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用显著。

3. 本品稳定性与温度有关。

实验表明，用100℃流通蒸汽灭菌，含量降低3%; 而100℃流通蒸汽15min灭菌，含量仅降低2%，故以100℃流通蒸汽15min灭菌为宜。