1-第一章绪论

3.
脉冲、择时给药、自调式释药系统
4.
5.
生物技术制剂： 极易变质；对酶敏感、不易穿透胃肠粘膜等多数 药物以注射给药。。
蛋白多肽类药物、核酸类、酶类药物：性质不稳定、
研究：鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮和肺部给药 等给药途径，具有潜在的研究价格和广阔的应用 前景。
6.
粘膜给药系统——口腔、鼻腔和眼部三种途径的 给药，作为全身作用的给药途径日益受到重视。


制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。 即 根据制剂理论与制剂技术，设计和制备 安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于 工业药剂学的范畴。 方剂：按医师临时处方，专为某一病人调制 的具有明确的用法和用量的药剂。 调剂学：研究方剂的调制技术、理论和应用 的学科，属于医院药剂学的范畴。

第二节 药剂学的任务 与主要研究内容
有效期的确定
固体物料的处理
流变学基础
药物制剂的设计
半固体制剂的制备
处方设计理论依据
（二）药物制剂的基本剂型



药剂学的本质是药物制剂，剂型是药剂学 的核心。 药物制剂以剂型来体现，只有将药物制成 剂型之后才能应用于患者。 药剂工作者必须首先掌握各种剂型的外貌 特征、制备方法、质量控制、应用特点等。

不同剂型改变药物的毒副作用
肠溶包衣——防止胃刺激有效 位

有些剂型可产生靶向作用 微乳、脂质体、纳米球等

有些剂型影响疗效 胰岛素口服无效、注射剂有效

合理设计剂型是非常重要的！！！
二、药物剂型的分类
（一）按给药途径分类 （二）按分散系统分类 （三）按形态分类 （四）其他分类
（一）按给药途径分类
7.
（三）按形态分类
液体制剂：溶液剂、注射剂 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、 散剂、丸剂 半固体制剂：软膏剂、栓剂

（四）其他分类
浸出制剂——用浸出方法制成的剂型， 如酊剂、流浸膏剂 无菌制剂——用灭菌方法或无菌技术制 成的剂型，如注射剂、供眼科用的滴 眼剂、手术用制剂
临床药剂学
概念：以患者为对象，研究合理、有效、安全用药 等与临床治疗学紧密联系的新学科。 亦称广义的调剂学或临床药学 主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的 药物疗法，以提高临床治疗水平。 主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用 制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药 物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控； 药物配伍变化及相互作用等。
素与药效之间关系的边缘学科。 主要内容：致力于研究药物在体内过程，结合药理 学、药效学等对剂型和制剂处方以及制备工艺等提 出设计依据。（从机体用药到药物排出体外全过程
中有关药物量变和质变所有问题）
药物动力学
概念：采用数学的方法，研究药物的吸收、 分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之 间关系的学科，具体研究体内药物的存在位 置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。 主要任务：对指导制剂设计、剂型改革、安 全合理用药等提供量化指标。
第五节




液体制剂中，泊洛沙姆、磷脂为静脉乳的制备 提供了更好的选择 固体制剂中，CMS-Na、交联PVP、交联CMC-Na 等超级崩解剂，微晶纤维素、预胶化淀粉等优 良可压性辅料提高了片剂质量，并使粉末直接 压片工艺得到新的机遇 月桂氮卓酮使得药物透皮吸收制剂研究更加活 跃 借助PLA、PLGA等体内可降解辅料，开发了长 效注射剂。
药用辅料在药物制剂中的 药物制剂——原料——应用 辅料
辅料是制剂的主要成分，“没有辅料就没有制剂”
辅料的作用—— 1. 有利于制剂形态的形成— 片剂稀释剂、粘合剂、软膏、栓剂基质等。 2. 使制备过程顺利进行——润滑剂、助悬剂等 3. 提高药物的稳定性——物理稳定、化学稳定、生物稳 定 4. 调节有效成分的作用或改善生理要求——速效、长效、 粘附、靶向
药用高分子材料学
（polymers in pharmaceutics)
概念： 主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中 常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理
化学特征以及其功能与应用。
常用辅料的主要作用：
1.构成药物制剂不可缺少的基本成分；
2.它可以赋予药物剂型以必要的物理、化学、药理 和生物学性质。
药 剂 学 及 实 验
考核内容：
•期末考试，包括理论与实验（70％）
•期中考试，理论知识（15％）
•平时，包括出席考核、作业、实验过程、实验 报告（15％）
授课内容
绪 论 第一篇 第二篇 药物制剂的基本理论 药物剂型概论
第三篇
药物制剂的新技术与 新剂型
第一章
绪 论
第一节 药剂学的基本概念 第二节 药剂学的任务与主要研究内容 第三节 药剂学的分支学科 第四节 药物剂型与DDS 第五节 药用辅料在药物制剂中的应用 第六节 药典与药品标准简介 第七节 GMP GLP GCP 第八节 药剂学的沿革和发展
（三）新技术与新剂型
第三篇 药物制剂的新技术与新剂型
开发高效、长效、速效、低毒、缓释、控释、定位和靶向释 放制剂 微囊化技术、包合技术、脂质体技术、包衣技术、纳米技术 蓬勃发展 各种新剂型、新制剂和新技术的研究与开发始终是药剂学的 中心工作。
（三）新型药用辅料
辅料是剂型的基础 新技术、新剂型的研究离不开新辅料的 研究与开发。 为了适应现代化药物剂型和制剂的发展， 辅料将向安全性、功能性、适应性、高 效性的方向发展。辅料的发展对制剂整
药典（pharmacopoeio) 收载疗效确切、副 是一个国家记载药品标准、 第六节 药典与药品标准简介 作用小、质量稳定的常 规格的法典，一般由国家药 用药品及其制剂，并明 典委员会组织编纂、出版， 确规定了这些品种的质 并由政府颁布、执行，具有 一、药典 量标准。在制剂通则中 法律约束力。 还规定各种剂型的有关 作为药品生 1.内容 标准、检查方法等。 产、检验、供 应和使用的依 2.收载品种 据。
主要内容：
1.
药物的治疗作用与血药浓度有关：
当药物达到病灶部位才能发挥疗效 时辰药理学研究指出节律性变化的疾病，可根据生物 节律的变化调整给药系统。 经皮吸收制剂——东莨菪碱透皮给药制剂1974年首次 上市，硝酸甘油透皮吸收制剂（1981年）
保持血药浓度平缓——缓释、控释制剂（DDS的初期）
2.
靶向制剂的研究，目前DDS研究热点之一
DNA重组技术及 其他转基因技术
细胞和原生质体 融合技术 酶或细胞的 固定化技术 蛋白质工程技术 长效、安全、稳定、使 发酵工程技术 用方便的新剂型
现代生物技术
生物技术 药物
优点 缺点
…
生物技术药物的特点
①药理活性强，给药剂量小，药物本 身毒副作用小。 ②分子量大、稳定性差、吸收性差、 半衰期短。 ③提取、纯化工艺复杂，极易染菌、 腐败，而失活，并产生热原或致敏物 质，生产过程要求低温、无菌操作
药剂学的概念
4. 药剂学 (Pharmaceutics) 是将原料药制 备成用于诊断、治疗、预防疾病所需药 物制剂的一门科学。 即 以药物制剂为中心研究其基本理 论、处方设计、制备工艺 、质量控制 和合理应用的综合性技术科学。
概念内涵


药剂学所研究的对象是药物制剂； 研究内容是关于药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量控 制和合理应用等； 学科性质：药剂学是一门综合性技 术科学。
三、药物的传递系统 （drug delivery system, DDS）
设计理念：药物在必要的时间、以必要的量输送到必 要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。

时间的控制 量的控制
控制药物释放速度 改善药物的吸收量
空间的控制 靶向给药技术
三、药物的传递系统 （drug delivery system, DDS）
据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的
剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径
相适应。
决定 实现
药物化学结构
药物的治疗作用
剂型
（二）剂型对药效的重要作用

不同剂型可能产生不同的治疗作用
有些药物剂型不同，作用不同。 典型：硫酸镁。口服：泻药；注射剂：镇静作用。
百度文库

不同剂型改变药物的作用速度
注射剂——快速起效，口服比较缓慢 长效缓释注射剂——作用时间1个月，3个月等
（六）制剂机械和设备的研究与开发
制药机械和设备是实现制剂工业化生产的
重要保证。 对研究和开发新剂型、新制剂
具有重要意义。
一步制粒机、高效全自动压片机、高效包
衣锅、 挤出滚圆制粒机、离心制粒机

药剂学的研究与人类的生命息息相关，
因此需要扎实的理论基础与严格的科 学作风，要以爱心、良心、尊重生命 的理念与态度去学习药剂、研究药剂。
药剂学宗旨：制备安全、有效、稳
定、使用方便的药物制剂

药剂学的基本理论
药物制剂的基本剂型
新技术与新剂型
新型药用辅料
中药新剂型 生物技术药物制剂的 制剂机械和设备的研究与开发
三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备
（一）药物制剂的基本理论
药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基 础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 提高难溶性药物的溶解 度，提高生物利用度 增溶作用和机理、乳化 剂的选择 非均相液体制剂的稳定 措施
第一节 药剂学的基本概念
一、药物 二、剂型 三、药品
四、药剂学
1. 药物：指具有药理活性的原料药，即 可用于诊断、 治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于 患者，必须制备成适宜‘剂型’之后才能使用。 2. 剂型（Dosage form）：根据不同给药方式和不同 给药部位等要求将药物制成的不同‘形态’，它是 一类药物制剂的总称，如片剂、软膏剂等。 同一种剂型可以有不同的药物,如呋喃唑酮片、土 霉素片; 同一种药物也可以制成多种剂型,如磺胺噻唑注射 液，磺胺噻唑软膏等。 3. 药品（medicines）：经国家批准的具有药理活性 的原料药和制剂产品。
在某种意义上讲：

没有高分子材料就没有剂型
没有高分子材料的发展就没有新剂型的发展。
长时间缓释注射剂
PLGA、PLA—体内分解Nanoparticles；microsphere HPMCP、EC——功能性高分子 肠溶、缓释型制剂
生物药剂学
概念：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄
的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因
医药情报学
概念：收集和评价庞大的与医药品相关的 情报，以各种情报为依据探究药物治疗的 依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
第四节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性
剂型是药物的传递体，将药物输送 到体内发挥疗效，是临床使用的最终形 式。
（一）药物剂型与给药途径

药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根
体水平的提高具有重要的意义。
（四）中药新剂型的 整理、研究与开发
传统剂型（膏、丹、丸、散等） 现代剂型
在中医中药基础理论指导下，继承、整理、发展
中药传统剂型研究、开发中药现代剂型，是中药走向 世界的重要体现。 注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂。。。。 如复方丹参滴丸、清开灵注射液
（五）生物技术药物制剂 的研究和开发
和血液透析用制剂
（二）按分散系统分类
1.
2. 3. 4. 5.
溶液型——低分子溶液，如芳香水剂、注射剂
胶体溶液型——高分子溶液，如胶浆剂、涂膜剂 乳剂型——以液滴分散，如口服乳剂 混悬型——以微粒状态分散，如混悬剂、洗剂 气体分散型——以气体分散，如气雾剂
6.
微粒分散型——微粒以液体或固体分散，
如微球/微囊制剂、纳米囊制剂 固体分散型——固体药物以聚集体状态存在的分 散体系，如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂
第三节
药剂学的分支学科
物理药剂学 工业药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学
医药情报学
工业药剂学

概念：研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺
技术、生产设备和质量管理的一门科学。如，
溶液的形成理论、片剂的成形理论、半固体的
流变学等等。

主要任务：为临床提供安全、有效、稳定和便 于使用的优质产品。 工业药剂学是药剂学的核心。

经胃肠道给药剂型——口服给药剂型 经非胃肠道给药剂型 1. 口腔内给药剂型 口腔用片（华素片、草珊瑚含片等） 口腔喷雾剂（西瓜霜喷雾剂等） 含漱剂（甲硝唑含漱剂等） 2. 注射给药剂型 注射剂 输液 植入注射剂 缓释注射剂 3. 呼吸道给药：气雾剂、吸入粉雾剂、喷雾剂
经非胃肠道给药剂型
4. 皮肤给药剂型 5. 眼部给药剂型 6. 鼻粘膜给药剂型 7. 直肠给药剂型 8. 阴道给药剂型 9. 耳部给药剂型 10. 透析用剂型 主要有腹膜透析用制剂