Tofacitinib citrate _CP-690550 citrate_JAK_CAS号540737-29-9说明书_AbMole中国
碧云天细胞自噬染色检测试剂盒(MDC法)说明书
细胞自噬染色检测试剂盒(MDC 法)产品简介：碧云天生产的细胞自噬染色检测试剂盒(MDC 法)，即Autophagy Staining Assay Kit with MDC ，是一种使用丹酰尸胺，也称单丹磺酰尸胺、丹酰尸胺或丹酰戊二胺(monodansylcadaverine, MDC)作为荧光探针快速便捷地检测细胞自噬的试剂盒。
自噬(autophagy)是一种在进化上高度保守的通过溶酶体吞噬并降解部分自身组分的细胞内分解代谢途径。
自噬与多种生理功能有关，在饥饿等环境条件下，细胞通过自噬降解多余或异常的细胞内组分，为细胞的生存提供能量及原材料，促进生物体的生长发育、细胞分化及对环境变化产生应答。
自噬异常与多种病理过程如肿瘤、神经退行性疾病、代谢疾病、病原体感染等都有密切关系。
由于细胞自噬在生理和病理过程中都有重要作用，自噬已经成为细胞生物学领域的一个研究热点。
MDC 是细胞自噬检测最常用的荧光探针之一。
MDC 可以通过离子捕获(ion trapping)和与膜脂的特异性结合，从而特异性标记自噬体(autophagosome)，也称autophagic vacuole ，因而常用于细胞自噬的检测。
MDC 是一种嗜酸性荧光探针，很多酸性膜性结构也会被MDC 染色，因此MDC 染色时正常的细胞也会有一定的染色背景。
本产品的染色原理决定了本产品只能用于培养的细胞或者组织的细胞自噬荧光染色检测，不能用于冻存的或固定的细胞、组织或者组织切片的染色检测。
使用本产品染色后可以通过荧光显微镜拍照观察，也可以通过荧光酶标仪或流式细胞仪进行荧光检测。
荧光显微镜观察时可以使用紫外区激发光激发，发出绿色荧光。
荧光酶标仪或流式细胞仪推荐的激发波长为335nm (330-360nm 均可)，发射波长为512nm (510-540nm 均可)。
本产品用于细胞自噬染色的效果参考图1。
图1. 细胞自噬染色检测试剂盒(MDC 法)的染色效果图。
泰索帝版说明书
核准日期：2006年11月 修改日期：2008年1月 2009年3月多西他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：多西他赛注射液商品名称：泰索帝® TAXOTERE ® 英文名称：DOCETAXEL INJECTION 汉语拼音：DUO XI TA SAI ZHUSHEYE【成份】化学名称： (2R,3S)-N-羧基-3-苯基异丝氨酸,N-叔丁基酯,13-酯链上5β-20-环氧 -1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟紫杉醇-11-烯-9-酮4-乙酸2-苯甲酸酯三水合物泰索帝® 0.5ml:20mg –每支0.5ml:20mg 注射液为将相当于20mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于0.5ml 吐温80中而制成。
泰索帝® 2.0ml:80mg –每支2.0ml:80mg 注射液为将相当于80mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于2.0ml 吐温80中而制成。
每毫升泰索帝®注射液含有40 mg 无水多西他赛。
泰索帝®溶剂-浓度为13% w/w 的注射用乙醇（以95%计）水溶液。
化学结构式：•3H 2O分子式：C 43H 53NO 14•3H 2O 分子量：861.9本注射剂的全部辅料为：浓溶液：吐温80和氮气；溶剂：95%乙醇和注射用水。
【性状】黄至棕黄色的粘稠液体，配有溶剂。
几乎不溶于水，高脂溶性。
【适应症】多西他赛的适应症如下：乳腺癌1. 适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。
2.泰索帝（多西他赛）联合曲妥珠单抗，用于HER２基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗，此类患者先期未接受过转移性癌症的化疗。
3. 泰索帝（多西他赛）联合阿霉素及环磷酰胺用于淋巴结阳性的乳腺癌患者的术后辅助化疗。
非小细胞肺癌适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。
【规格】（1）0.5ml：20mg；（2）2.0ml：80mg【用法用量】多西他赛只能用于静脉滴注。
双半胱乙酯冻干品说明书
双半胱乙酯冻干品
双半胱乙酯冻干品使用说明书
•【药品名称】
通用名称：双半胱乙酯冻干品
英文名称：L，L-Ethyl Cysteinate Dimer Cryodesiccate
•【成份】盐酸双半胱乙酯
•【性状】白色冻干粉末。
•【规格】每瓶内含双半胱乙酯1mg，葡庚糖酸钠5mg，尿素10mg
•【注意事项】若有潮解不得使用。
•【贮藏】遮光，密封，在2～8℃的暗处保存。
•【有效期】三个月。
•【执行标准】盐酸双半胱乙酯
【注意】
药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：
1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。
如果一定需要这种药物，就可以联合其他的能减轻不良反应的药物一起服用。
大家以后在服用药物的时候，多留意说明书，留意注意事项，避免不良反应的发生。
本文到此结束，谢谢大家!。
自己翻译的罗氏tunel检测细胞凋亡试剂盒说明书
罗氏tunel检测细胞凋亡试剂盒说明书注意：Label溶液含有甲次砷酸盐和二氯化钴，严禁吸入和食入。
反应悬浮物收集于密闭、不易碎、有明确标识的容器中，按有毒废物处理。
除上表所列试剂外，还需准备以下溶液。
下表列出每步所需物品概览：特异性：TUNEL反应优先标记凋亡产生的DNA链断裂，从而辨别凋亡与坏死、以及由抑制细胞生长的药物或放射线产生的primary DNA链断裂实验干扰：假阴性：在某些型式的凋亡细胞中DNA链断裂可能缺失或不完全。
空间位阻，如细胞外元件可能阻止TdT到达DNA断裂处。
两种情况均能产生假阴性。
假阳性：在坏死晚期，可能产生大量的DNA片段DNA链断裂也可能在具有高增殖和代谢活动的细胞中出现。
两种情况均能产生假阳性。
为确认细胞死亡的凋亡型式，应认真进行每种细胞的形态学检查凋亡过程中产生的形态学改变尤其特征形式，因此，对于可以结果进行解释时，细胞形态评估是一项重要的参数样本：细胞离心涂片和细胞涂片在chamber slides上培养的黏附细胞冰冻或福尔马林固定、石蜡包埋样本分析时间：2-3小时，除外培养、固定和渗透检测次数：一个试剂盒50T试剂盒存储/稳定性：未开封试剂盒储存于-15～-25℃可稳定至标签上标明的效期。
1 流程图：2 样品准备2.1 黏附细胞、细胞涂片和细胞离心涂片需准备的其他试剂：Washing buffer：磷酸盐缓冲液（PBS）Blocking buffer封闭溶液：甲醇稀释的3% H2O2Fixation solution固定溶液：PBS配制的4%多聚甲醛，ph 7.4，新鲜配制Permeabilisation solution 渗透液：0.1%Triton1）X-100溶于0.1%柠檬酸钠溶液中，新鲜配制步骤：下表描述了细胞固定、内源性过氧化物酶封闭和细胞渗透过程。
2.2.1 福尔马林-包埋组织福尔马林包埋组织的预处理：可按4种不同的方式预处理。
如用蛋白酶K，不含核酸酶，浓度、孵育时间和温度应按组织类型优化注意：只用罗氏应用科学的蛋白酶K，因其经检测不含核酸酶，核酸酶可导致假阳性。
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--血管生成信号通路
血管生成血管生成，即从已存在的血管中生成新血管。
此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。
正常情况下，血管生成的相关诱导剂和抑制剂之间保持平衡状态。
但对于创伤、缺氧或炎症继发等微环境破坏的条件下，此通路能做出迅速的应答。
在各种慢性病理和肿瘤的情况下，血管生成的平衡状态被打破，导致异常的血管生成或新生血管。
血管生成信号通路转导过程血管生成的激活导致促血管生成生长因子（VEGF、PDGF、FGF和TGF等）的释放，这些因子将其受体结合到已有血管内的内皮细胞上，从而诱导PI3K/Akt、Erk1/2、Smad和Notch等多种途径的信号转导，引起内皮细胞增殖和迁移。
内皮细胞利用基质金属蛋白酶和整合素来消化细胞外基质，迁移到新的区域，在那里它们延长并形成管子，产生新的血管。
在肿瘤血管生成过程中，癌细胞刺激新血管的形成，为肿瘤输送氧气和营养。
随着肿瘤的生长，位于肿瘤中心的细胞缺氧，使得转录因子HIF-1α（缺氧诱导因子-1）稳定表达。
该转录因子与HIF-1β结合上调几种促血管生成基因的表达。
此外，生长因子信号还刺激HIF-1活性，以维持生长细胞的氧稳态。
血管生成信号通路图按靶点分类InsR 7 nMLenalidomide 191732-72-6 PBMCs TNF-α13 nMVEGFR1 10 nMVEGFR2 44 nMVEGFR1 0.33 μMc-Kit 68 nMPDGFRα 1.1 nMMLK1 88 nMYES 123 nM*JAKJAK1 5.9 nMHER2 15.7 nMEBE-A22 229476-53-3*HIFAbl1(T315I) 4 nM。
新型药物Tofacitinib治疗类风湿性关节炎有效
新型药物Tofacitinib治疗类风湿性关节炎有效
佚名
【期刊名称】《今日药学》
【年(卷),期】2012(22)8
【摘要】Tofacitinib（CP-690550）是一种新酗口服Janu~激酶抑制剂，目前被研用于类风湿性关节炎的治疗。
在此项为期12年的Ⅲ试验研究中，717例正在接受稳定剂量甲氨蝶呤的患者入组，随机接受tofacifinib5nagbid、10mgbid、阿达木单抗40nag每周两次或安慰剂。
治疗3个月时，与基线相比有肿胀和压痛的关节数降低不足20％的安慰剂的患者以双盲的方式改为接受tofacitinib5mg或10mgbid。
【总页数】1页(PI0003-I0003)
【关键词】类风湿性关节炎;治疗;药物;激酶抑制剂;阿达木单抗;试验研究;甲氨蝶呤;安慰剂
【正文语种】中文
【中图分类】R259.932.2
【相关文献】
1.艾灸联合药物与单纯药物治疗类风湿性关节炎的临床比较 [J], 康鑫;陆健;魏伟生
2.新型类风湿性关节炎治疗药物托西珠单抗 [J], 马培奇
3.抗类风湿性关节炎药Tofacitinib [J], 范鸣
4.分析微波联合药物与单纯药物治疗类风湿性关节炎活动期的临床观察 [J], 庞飞
5.类风湿性关节炎药物Leflunomide治疗干癣性关节炎 [J],
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
枸橼酸他莫昔芬(Tamoxifen Citrate)杂质
项目 报批
科学 研发
项目 报批
科学 研发
项目 报批科学 研发供应单位：湖北扬信医药科技有限公司 杂质对照品：扬信医药 STD 品牌
枸橼酸他莫昔芬（Tamoxifen Citrate）杂质 图谱：COA、液相、质谱、氢谱
扬信医药代理各品种杂质对照品 并提供 COA、NMR、HPLC、MS 等结构确证图谱 Call:①⑧①④（温馨提示： 打印后阅览更方便，如果列表所示产品不能满足全部需要，请告诉我，以便尽快为您核实）-0-6-4随货提供 COA 及原厂家相关资料（推荐代理的资料最全、货期最快、价格最优、售后最好、口碑最佳的品牌：STD）-③①⑤⑦
COA、 HNMR MS、HPLC at least 纯度 95%+
枸橼酸 他莫昔芬
杂质 B
748-97-0
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格 请咨询
COA、 HNMR MS、HPLC at least 纯度 95%+
枸橼酸 他莫昔芬
杂质 C
19957-51-8
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格 请咨询
序号 1 2 3 4
专业<杂质对照品>解决方案，代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/ STD 等品牌。
名称
CAS
STD 结构式
资料 规格
纯度
枸橼酸 他莫昔芬
杂质 A
13002-65-8
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格 请咨询
COA、 HNMR MS、HPLC at least 纯度 95%+
托法替尼项目简介
托法替尼一、基本信息1、项目名称：枸橼酸托法替尼原料及片剂英文名称：TOFACITINIB CITRATE商品名称：XELJANZ ®化学名称：3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈；分子式：C16H20N6O.C6H8O7分子量：504.5CAS号：540737-29-9化学结构式：2、剂型：原料药、片剂(外观圆形，白色，速释，薄膜包衣片)3、注册分类：化药3+34、规格：5mg5、适应症：用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)6、用法用量：口服，XELJANZ 5毫克,每日两次,空腹或餐后服用均可7、是否医保：否8、零售价：XELJANZ (TOFACITINIB CITRATE) 5mg. Mfg: Pfizer (US). Pack Size: 60Tablets. Price: $4204.7二、国内外上市申报情况国外上市情况枸橼酸托法替尼由辉瑞公司研发，2012年11月6日，美国FDA批准tofacitinib（商品名Xeljanz）治疗对氨甲喋呤（methotrexate）无足够应答或不能耐受的成人中度至重度活动性类风湿关节炎。
国内上市情况国内注册申报情况三、政策法规行政保护：无新药监测期：无专利保护：本品化合物专利于2020年到期，晶型专利于2022年到期，按目前药品审评的进度判断上述专利对本品的开发基本没有影响；新用途专利不影响本品在现有适应症方面的应用；而工艺专利可通过一些制备方法手段避开专利的限制。
四、产品特点Xeljanz通过抑制JAK通路-细胞内在类风湿关节炎中发挥显著的作用的信号转导通路。
JAKs是胞内酶传递信号,产生细胞因子或与细胞膜上生长因子受体相互作用。
五、临床疗效Tofacitinib的III期临床试验（开发代码：CP-690,550）ORALStandard（A3921064）和ORALStep（A3921032）获得喜人的研究结果，该药是一种新型的在研口服蛋白酪氨酸激酶（JAK）抑制剂。
葡萄糖氧化酶（GOD）活性检测试剂盒说明书
Beijing Solarbio Science & Technology Co., LtdTel: 400-968-6088葡萄糖氧化酶（GOD）活性检测试剂盒说明书微量法注意：本产品试剂有所变动，请注意并严格按照该说明书操作。
货号：BC0695规格：100T/96S产品组成：使用前请认真核对试剂体积与瓶内体积是否一致，有疑问请及时联系索莱宝工作人员。
试剂名称规格保存条件提取液液体110 mL×1瓶2-8℃保存试剂一液体15 mL×1瓶2-8℃保存试剂二液体3 mL×1瓶2-8℃保存试剂三液体1 mL×1支-20℃保存溶液的配制：1、工作液的配制：取15 mL试剂一和3 mL试剂二混匀（现配现用）；2、试剂三：融化后可分装-20℃保存。
产品说明：GOD（EC 1.1.3.4）广泛存在于动物和植物中，催化葡萄糖氧化生成葡萄糖酸，并产生H2O2，是生物体中产生活性氧的代谢途径之一。
GOD催化葡萄糖产生H2O2，过氧化物酶在有氧存在时催化H2O2分解产生的氧又将邻联茴香胺氧化生成有色物质，颜色深浅与葡萄糖氧化酶活性成线性关系。
注意：实验之前建议选择2-3个预期差异大的样本做预实验。
如果样本吸光值不在测量范围内建议稀释或者增加样本量进行检测。
需自备的仪器和用品：可见分光光度计/酶标仪、水浴锅、台式离心机、可调式移液器、微量玻璃比色皿/96孔板、研钵/匀浆器/细胞超声破碎仪、冰和蒸馏水。
操作步骤：一、样本处理（可适当调整待测样本量，具体比例可以参考文献）（1）组织处理：称取约0.1g组织，加入1mL提取液进行冰浴匀浆；8000g 4℃离心10min，取上清，置冰上待测。
（2）细菌、细胞：先收集细菌或细胞到离心管内，离心后弃上清，按照每500万细菌或细胞加入1mL提取液，超声波破碎（功率200w，超声3s，间隔10s，重复30次）。
8000g 4℃离心10分钟，取上清，置冰上待测。
50个肿瘤核心基因
50个肿瘤核心基因∙ABL1∙全名：Abelson murine leukemia viral oncogene homolog 1。
ABL1基因位于第9号染色体上临床作用：当BRA基因与ABL1基因型成BRA-ABL1融合基因的时候，新的BRA-ABL1融合蛋白就会使细胞的增生脱离细胞因子的控制，细胞癌化BRA-ABL1融合基因是慢性粒细胞性白血病的一个重要病因治疗药物：依马替尼（Imatinib mesylate）是针对BRA-ABL1融合基因的抑制剂，也是治疗此种癌症的靶向治疗药物AKT1全名：RAC-alpha serine/threonine-protein kinase。
位于第14号染色体上。
AKT1是细胞分裂、生长的正调控元件。
AKT1可以抑制细胞的凋亡，促进细胞生长在横纹肌实体瘤中有发现AKT1过表达抑制剂：Selleck公司出品的“MK-2206 2HCl”是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂。
ALK全名：Anaplastic lymphoma kinase，位于2号染色体上功能：ALK在神经发育过程中起重要作用，是正调控元件与肿瘤的关系：EML4-ALK融合基因占非小细胞肺癌中的3~5%，EML4有一个强启动子，与ALK融合之后，EML4-ALK基因的表达水平大幅升高，ALK酶活性也大幅升高。
抑制剂，克唑替尼（crizotinib）是针对ALK的抑制剂，对ALK融合基因导致的肺癌有良好疗效APC全名：Adenomatous polyposis coli，位于5号染色体长臂APC基因是一个肿瘤抑制基因，主要通过调节其下游的β-catenin发挥作用APC的失活突变（缺失、截断、无义点突变）会导致细胞分裂的失控，带有APC突变的人，在40岁左右发生结直肠癌的可能性大幅升高ATM全名：Ataxia telangiectasia mutated，位于11号染色体ATM基因是一个肿瘤抑制基因，主要在DNA双链受到损伤的时候，阻止细胞进入分裂周期而起作用ATM失活与多种白血病、淋巴瘤相关BRAFBRAF基因编码B-raf蛋白，是一个激酶，位于7号染色体上BRAF蛋白激活后导致MEK/ERK的激活，使细胞不进入凋亡程序BRAF蛋白的完全活化需要T598和S601两个位点的磷酸化。
过氧化物酶体增殖物激活受体
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) 是一类由配体激活的核转录因子,属Ⅱ型核受体超家族成员, 存在3种亚型，即PPARα、PPARδ、PPARγ，这三种亚型在结构上有一定的相似性，均含DNA结合区和配体结合区等。
PPAR与配体结合后被激活，与9-顺视黄酸类受体形成异二聚体，然后与靶基因的启动子上游的过氧化物酶体增殖物反应元件(peroxisome proliferator response element，PPRE)结合而发挥转录调控作用。
PPRE 由含相隔一个或两个核苷酸的重复序列AGGTCA组成。
与配体结合后，PPAR在DNA结合区发生变构，进而影响PPAR刺激靶基因转录的能力。
PPARδ几乎在所有组织中表达，浓度低于PPARα及PPARγ，直至最近以前尚未找到此一核受体的选择性配基。
PPARδ是代谢综合征（肥胖、胰岛素抵抗、高血压是与脂质紊乱有关的共同的病态表现）的一个新靶点。
有不少的研究表明：GW501516可作为PPARδ的特异激动剂用于研究。
参考网址：/cjh/2003/shownews.asp?id=156/conference/preview.php?kind_id=03&cat_name=ADA2001&title_id=59219 Regulation of Muscle Fiber Type and Running Endurance by PPARδplos biology，Volume 2 | Issue 10 | October 2004/plosonline/?request=get-document&doi=10.1371%2Fjournal.pbio.0020294NF-KB通路中的抑制剂好像有1.PDTC(pyrrolidine dithiocarbamate),是一种抗氧化剂，主要作用于IκB降解的上游环节（IκBα的磷酸化或IKK的活性水平），2.Gliotoxin 是一种免疫抑制剂，机制可能从多个环节阻断NF-KB的激活，如IκB的降解，NF-KB的核移位和与DNA的结合。
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--JAKSTAT信号通路
JAK/STAT
JAK/STAT（Janus激酶/信号转导子和转录激活子）信号通路将来自细胞外的化学信号传递给细胞核，导致与免疫、增殖、分化、凋亡和肿瘤发生等相关基因的DNA转录和表达。
此信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径，其活性在炎性疾病和血液恶性肿瘤等疾病治疗研究中具有重要意义。
JAK-STAT信号级联由三个主要成分组成：由酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶JAK和转录因子STAT三个成分组成。
JAK/STAT通路转导过程
细胞因子，如干扰素、白细胞介素和生长因子等配体，与细胞表面受体结合，引起受体分子二聚化。
与受体偶联的JAK 相互接近并通过交互的酪氨酸磷酸化而被激活。
活化后的JAK使受体的酪氨酸磷酸化，为具有SH2结构域的STAT创建结合位点。
STAT结合至受体后，在JAK作用下，STAT酪氨酸705（Tyr 705）被磷酸化。
STAT就会从受体上脱离，形成同/异二聚体。
STAT二聚体进入细胞核后，会结合特定的调节序列以激活或抑制靶基因的转录。
JAK/STAT信号通路图
按靶点分类：。
细胞衰老特异性β-半乳糖苷酶检测试剂盒产品说明书(中文版)
细胞衰老特异性β-半乳糖苷酶检测试剂盒产品说明书（中文版）主要用途细胞衰老特异性β-半乳糖苷酶检测试剂是一种旨在以X-Gal为底物，通过细胞内β-半乳糖苷酶在酸性条件下稳定表达，催化生成深蓝色的沉积产物，从而在光学显微镜下观察到蓝色表达的细胞作为细胞复制性衰老（replicative senescence）的分子特征来识别和探测衰老细胞的权威而经典的技术方法。
该技术由大师级科学家精心研制、成功实验证明的。
广泛应用于细胞生物学研究。
其适用于各种人体和动物细胞或活体内（in vivo）检测。
产品即到即用，性能稳定，参数优化，着色敏感，堪称国际上同类产品最佳。
技术背景细胞复制性衰老是细胞控制其生长潜能的保障机制。
衰老细胞停滞在细胞周期的G1期，表现出细胞扁平、胀大、颗粒增多的形态特征，尤其在酸性条件下，细胞内β-半乳糖苷酶活性增加，而成为细胞衰老的生物学标记。
产品内容清理液（Reagent A）毫升固定液（Reagent B）毫升酸性液（Reagent C）毫升稀释液（Reagent D）毫升染色液（Reagent E）毫升产品说明书 1份保存方式保存染色液（Reagent E）在－20℃冰箱里；其余的保存在4℃冰箱里；稀释液（Reagent D）和染色液（Reagent E）用铝箔封裹，避免光照；有效保证6月用户自备2毫升离心管：用于配制染色工作液15毫升锥形离心管：用于配制染色工作液恒温培养箱：用于染色孵育光学显微镜：用于观察染色后的细胞实验步骤操作一、25cm2细胞培养瓶染色实验开始前，将试剂盒里的染色液（Reagent E）从－20℃的冰箱里取出，放进冰槽里等待溶化。
然后移取xx毫升稀释液（Reagent D）到2毫升离心管，加入xx微升染色液（Reagent E），混匀后，放进37℃恒温水槽里预热，标记为染色工作液。
然后进行下列操作：1．小心抽去25cm2细胞培养瓶里的培养液2．小心加入xx毫升清理液（Reagent A），清洗生长中的细胞表面3．小心抽去清理液4．小心加入xx毫升固定液（Reagent B），覆盖整个生长表面5．在室温下孵育5分钟6．小心抽去固定液7．小心加入xx毫升酸性液（Reagent C），清洗细胞表面8．小心抽去酸性液9．重复实验步骤7和8一次10．小心加入xx毫升染色工作液，覆盖整个细胞表面11．放进37℃培养箱，孵育3小时至16小时，或细胞呈现蓝色（注意：避免液体蒸发）12．在光学显微镜下观察和计数：表达衰老特异性β- 半乳糖苷酶的细胞为阳性细胞，呈现蓝色。
2012年美国FDA批准上市药物述评
美国 Ｏｎｙｘ 制药公司 Ｓ，Ｏ
Ｚｉｖ－ａｆｌｉｂｅｒｃｅｐ（ｔ 阿柏西普）＊ Ｚａｌｔｒａｐ 转移性结、直肠癌
重组人融合蛋白
赛诺菲（Ｓａｎｏｆｉ）公司 Ｐ
抗 肿
Ｔｂｏ－Ｆｉｌｇｒａｓｔｉｍ（重组粒细胞 集落刺激因子（Ｇ－ＣＳＦ）＊
Ｎｅｕｔｒｏｖａｌ
化疗相关中性粒细胞减少 重 组 粒 细 胞 集 落 刺 激 因 子
染 Ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ （恩曲他滨）；
药 Ｃｏｂｉｃｉｓｔａｔ
物
（３ 个）
Ｒａｘｉｂａｃｕｍａｂ（瑞希巴库）＊
初治 ＨＩＶ－１ 成年患者 吸入性炭疽病
埃替拉韦（ＨＩＶ 整合酶链转移
抑制剂）；富马酸替诺福韦酯
（无环核苷（酸）类似物）；恩曲 美国吉利德科学公司 他滨 （核苷类逆转录酶抑制 （Ｇｉｌｅａｄ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）
日本卫材（Ｅｉｓａｉ） 制药公司
Ｓ
显 像 Ｆｌｏｒｂｅｔａｐｉｒ Ｆ－１８ 剂 （２ Ｃｈｏｌｉｎｅ Ｃ－１１ 个）（１１Ｃ－ 标记胆碱）
β－ 淀粉样蛋白显像剂， Ａｍｙｖｉｄ 帮 助 检 测 阿 尔 茨 海 默 氏 放射性诊断试剂
症
显像剂，复发性前列腺癌 检测
放射性标记的胆碱类似物
50个肿瘤核心基因
50个肿瘤核心基因•ABL1•全名：Abelson murine leukemia viral oncogene homolog 1。
ABL1基因位于第9号染色体上临床作用：当BRA基因与ABL1基因型成BRA-ABL1融合基因的时候，新的BRA-ABL1融合蛋白就会使细胞的增生脱离细胞因子的控制，细胞癌化BRA-ABL1融合基因是慢性粒细胞性白血病的一个重要病因治疗药物：依马替尼（Imatinib mesylate）是针对BRA-ABL1融合基因的抑制剂，也是治疗此种癌症的靶向治疗药物AKT1全名：RAC-alpha serine/threonine-protein kinase。
位于第14号染色体上。
AKT1是细胞分裂、生长的正调控元件。
AKT1可以抑制细胞的凋亡，促进细胞生长在横纹肌实体瘤中有发现AKT1过表达抑制剂：Selleck公司出品的“MK-2206 2HCl”是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂。
ALK全名：Anaplastic lymphoma kinase，位于2号染色体上功能：ALK在神经发育过程中起重要作用，是正调控元件与肿瘤的关系：EML4-ALK融合基因占非小细胞肺癌中的3~5%，EML4有一个强启动子，与ALK融合之后，EML4-ALK基因的表达水平大幅升高，ALK酶活性也大幅升高。
抑制剂，克唑替尼（crizotinib）是针对ALK的抑制剂，对ALK融合基因导致的肺癌有良好疗效APC全名：Adenomatous polyposis coli，位于5号染色体长臂APC基因是一个肿瘤抑制基因，主要通过调节其下游的β-catenin发挥作用APC的失活突变（缺失、截断、无义点突变）会导致细胞分裂的失控，带有APC突变的人，在40岁左右发生结直肠癌的可能性大幅升高ATM全名：Ataxia telangiectasia mutated，位于11号染色体ATM基因是一个肿瘤抑制基因，主要在DNA双链受到损伤的时候，阻止细胞进入分裂周期而起作用ATM失活与多种白血病、淋巴瘤相关BRAFBRAF基因编码B-raf蛋白，是一个激酶，位于7号染色体上BRAF蛋白激活后导致MEK/ERK的激活，使细胞不进入凋亡程序BRAF蛋白的完全活化需要T598和S601两个位点的磷酸化。
泮托拉唑钠倍半水合物质量标准
泮托拉唑钠倍半水合物质量标准1.泮托拉唑钠倍半水合物属于一种药物。
Pantoprazole sodium sesquihydrate is a type of medication.2.它主要用于治疗胃酸过多等相关疾病。
It is mainly used to treat conditions such as excess stomach acid.3.这种药物可以减少胃酸的生成。
This medication can reduce the production of stomach acid.4.泮托拉唑钠倍半水合物可以缓解胃部不适。
Pantoprazole sodium sesquihydrate can alleviate stomach discomfort.5.它可以帮助治疗胃溃疡和食管炎。
It can help in treating gastric ulcers and esophagitis.6.在医生的指导下使用该药物会更加安全有效。
Using this medication under the guidance of a doctor is safer and more effective.7.泮托拉唑钠倍半水合物需要按照医嘱来服用。
Pantoprazole sodium sesquihydrate should be taken according to medical advice.8.这种药物有一定的副作用。
This medication has certain side effects.9.使用过量可能会导致不良反应。
Overuse may lead to adverse reactions.10.儿童和老年人需谨慎使用该药物。
Children and the elderly should use this medication with caution.11.泮托拉唑钠倍半水合物不适合孕妇和哺乳期妇女。
泰索帝(多西他赛注射液)
【药品名称】多西他赛注射液【英文或拉丁名】Docetaxel Injection 【汉语拼音】Duoxitasai Zhusheye 【主要成分】多西他赛【化学名】[2aR-(2aα,4β,4aβ,6β,9α,(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα)]-b-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-α-羰基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7，11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯【结构式及分子式、分子量】分子式:C43H53NO14分子量:807.89【性状】本品为淡黄色的澄明粘稠液体，配有稀释剂[13%(w/w)注射用乙醇水溶液]。
【药理毒理】药理作用多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。
多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。
多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
毒理研究遗传毒性：在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，多西他赛表现出致断裂作用，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。
生殖毒性：在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50），未见对生育力的损伤，但可引起睾丸重量减轻。
该结果与大鼠和犬10个周期（每21天给药1次，连续6个月）的重复给药试验结果有相关性；大鼠和犬静脉注射剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg时（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15），可见睾丸萎缩和变性，大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
mg/kg
换算成大鼠的剂量，需要将22.4
mg/kg
乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
参考文献
The JAK kinase inhibitor CP-690,550 suppresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Manshouri T, et al. Cancer Sci. 2008 Jun;99(6):1265-73. PMID: 18482053.
小鼠
大鼠
兔
豚鼠
仓鼠
狗
重量 (kg)
0.02
0.15
1.8
0.4
0.08
10
体表面积 (m2)
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20
动例物如，A依(m据g/体kg表) =面动积物折算B (法m，g/k将g白) ×藜动动芦物物醇BA用的的于KK小mm系系鼠数数的剂量22.4 （6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 。 mg/kg
Tofacitinib citrate 目录号M3616
化学数据
分子量 分子式 号 CAS 储存条件
504.49 C22H28N6O8 540737-29-9
3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 100 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
生物活性
0-4 μM
72 hours
ห้องสมุดไป่ตู้
动物实验 动物模型 配制 剂量 给药处理
Mauritius-origin adult cynomolgus monkeys 0.5% methylcellulose in distilled water 10, 30 mg/kg/d Oral gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增 殖，和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 。 nM CPCP-690550 处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子 依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞，抑制细胞增殖，IC50分别为2.1 µM 和0.25 。 µM
实验操作 来自于公开的文献，仅供参考
细胞实验
细胞系 方法
浓度 处理时间
FDCP-EpoR JAK2WT and JAK2V617F cell lines
Using identical culture conditions for both FDCP-EpoR JAK2WT and JAK2V617F cell lines perform determination of growth inhibition by Tofacitinib citrate is performed. Briefly, culturing 1 × 105 cells/mL in 96-well flat-bottom plates at 37 °C in a humidified 5% CO2 atmosphere using RPMI 1640 supplemented with 1.25% FCS, and 5% WEHI supernatant. It's necessary to prevent binding between Tofacitinib citrate and serum proteins to decrease FCS concentration . Terminating growth inhibition assays by addition of 20 μL CellTiter96 One Solution Reagent. Incubating Flat-bottom plates for an additional 3 hours for MTT assay. Determining absorbance at 595 nm on a BioTek Synergy-HT microplate reader. Results are the average standard deviation of three independent determinations.