第二十二章 利尿药
24 利尿药-陈
2、血流动力学作用 、
对血管床有直接扩张作用, 对血管床有直接扩张作用,可能与促进前列腺素 合成有关。 合成有关。 ↓充血性心衰的左室充盈压，↓肺淤血 充血性心衰的左室充盈压， 肾血管阻力， ↓肾血管阻力，↑肾血流量
• 体内过程 能迅速吸收，呋塞米口服30min内，静注 5min后生效，维持 2—3h。 吲哚美辛和丙磺舒与袢利尿药相互竞争近 曲小管有机酸分泌途径，因此若与袢利尿药同 时使用，则影响后者的排泄和作用
低效能利尿药
分类： 1、保钾利尿剂 螺内酯(安体舒通)、 氨苯蝶啶、阿米洛利 2、碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺
低效能利尿药
螺内酯， 螺内酯，又名 安体舒通 [利尿特点] 排出滤过Na+的3% 弱，慢，久，排出滤过 的 服用1d后显效 后显效， 达高峰， 服用 后显效，3~4d达高峰，停药后仍可 达高峰 维持5~6d 维持
应用
严重水肿
中效
氢氯噻嗪 双克） （双克） 氯噻酮 安体舒通 氨苯喋啶
远曲小管近端
轻、中度水肿
低效
集合管和远曲小 管
肝性水肿
碳酸酐酶 抑制剂
乙酰唑胺
肾小管上皮细胞 中碳酸酐酶
青光眼
高效能利尿药(袢利尿药 高效能利尿药 袢利尿药) 袢利尿药
—呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼
[药理作用 药理作用] 药理作用 1 利尿作用：迅速，强大，短暂，排出滤过 利尿作用：迅速，强大，短暂， 尿Na+的30% 机制 作用于髓袢升支粗段 抑制其中的Na 髓袢升支粗段， 作用于髓袢升支粗段，抑制其中的 +K+-2Cl-共同转运载体蛋白，抑制肾脏的浓 共同转运载体蛋白， 缩和稀释功能，排出大量含有Na 缩和稀释功能，排出大量含有 +，Cl-，K+， Ca2+，Mg2+的低渗尿。 的低渗尿。
药理学第24章利尿药PPT课件
主要作用于髓袢降支，代表性药物有氢氯噻嗪、氯 噻酮等。
保钾利尿药
主要作用于远曲小管，代表性药物有螺内酯、氨苯 蝶啶等。
02
常用利尿药品种
袢利尿药
袢利尿药是一类作用于髓袢升支粗段的利尿药，主要通过抑 制钠钾氯共转运体，减少钠的重吸收，从而发挥利尿作用。 袢利尿药包括呋塞米、依他尼酸等。
利尿药的作用机制
利尿药主要作用于肾脏的肾小管和集 合管，增加钠离子的重吸收，从而增 加水的排泄，产生利尿作用。
利尿药的作用机制主要分为三类：作 用于髓袢升支粗段的袢利尿药、作用 于髓袢降支的噻嗪类利尿药和作用于 远曲小管的保钾利尿药。
利尿药的分类
袢利尿药
主要作用于髓袢升支粗段，代表性药物有呋塞米、 托拉塞米等。
监测电解质水平
长期使用利尿药可能导致低钾 、低钠等电解质紊乱，应定期 监测电解质水平。
注意肾功能监测
长期使用利尿药可能对肾功能 造成损害，应定期监测肾功能 。
预防脱水
在使用利尿药过程中，应注意 补充水分，预防脱水。
THANK YOU
感谢聆听
重时可引起肾衰竭。
05
利尿药的合理使用与注意事项
利尿药的合理使用原则
80%
根据病情选择药物
针对不同的水肿、高血压等病症 ，选择合适的利尿药，以达到最 佳的治疗效果。
100%
剂量个体化
根据患者的年龄、体重、病情等 因素，制定个性化的用药方案， 避免剂量过大或过小。
80%
避免长期使用
长期使用利尿药可能导致电解质 紊乱、肾功能损害等不良反应， 应定期监测肾功能和电解质水平 。
低血镁症
总结词
低血镁症是利尿药引起的另一种常见 副作用，可导致神经肌肉、心血管等 系统异常。
1.4.2121章利尿药药理学课件
(二) 肾小管的重吸收及分泌
(4) 远曲小管（相对不通透水）
♥ 吸收原尿中约10%的NaCl ♥中效利尿药—噻嗪类利尿剂 重要作用部位。
(二) 肾小管的重吸收及分泌
(4) 远曲小管（相对不通透水）
管腔
组织间液
肾小管细胞
ClNa+
Ca2+
Cl-
ATP
Na+ Ca2+
（一）袢利尿药
【临床应用】 1.急性肺水肿: 急性左心衰引起 扩张容量血管和利尿作用→回心血量↓→降低 左室充盈压→↓左心衰引起的肺水肿。
急性脑水肿 利尿作用→血液浓缩→血浆渗透压↑→脑组织脱 水，颅内压降低→消除脑水肿
其他严重水肿：其他利尿药无效的严重水肿病人 对一般水肿病人， 不宜常规使用。
（一）袢利尿药
K+
Na+ Na+
甲状旁腺 激素PTH
管腔侧膜上的
Ca2+通道
Ca2+
基侧质膜上的 重吸收
Na+-Ca2+交换子
(二) 肾小管的重吸收及分泌
(5) 集合管（对水通透） ♥抗利尿激素ADH，无ADH，集合管不通透水。 ♥保钾利尿药作用部位 ♥机制：K+-Na+交换
(二) 肾小管的重吸收及分泌
(5) 集合管（对水通透）
4.过敏反应 磺胺类药物
（三）保钾利尿药
保钾利尿药，减少K+的排出，均作用 在远曲小管远端和集合管，拮抗醛固 酮的作用。 A 醛固酮受体拮抗剂：螺内酯 B 肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂：
氨苯蝶啶 碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
（三）保钾利尿药
利尿药
利尿药分类
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿 药（high efficacy diuretics）或Na+-K+-2C1— 共转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿 作用强，代表药为呋塞米。 4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为 中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-共转运子抑制药，主要作用于远曲小管 近端，如噻嗪类等。
本类药物能被迅速吸收，呋塞米在口服 30min内，静注5min后生效，维持2～3h。 消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机 制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。
2013-2-13
13
呋塞米 (速尿) furosemide
【临床应用】
1. 各类严重水肿（心、肝、肾、急性
肺水肿和脑水肿，口服或iv） 2. 急慢性肾衰竭 3. 高钙血症 4. 加速某些毒物排泄
利尿药分类
5．保钾利尿药（potassium-retaining diuretics） 又称为低效能利尿药（low efficacy diuretics）。 主要作用于远曲小管远端和集合管，利尿作用 弱，具有减少K+排出作用，如螺内酯、氨苯蝶 啶等。
2013-2-13
5
一、利尿药作用的生理学基础
* K +重吸收 管腔液正电位 Ca 2+ 、Mg 2+重吸收
呋塞米 (速尿) furosemide
2. 直接扩张血管床, 增加HF病人全身静脉 容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。
药理学课件之利尿药
（一）高效利尿药
呋塞米（速尿，呋喃苯胺酸）
[药理作用]
1.利尿作用 作用于髓袢升支粗段，与K+-Na+-2Cl-同向转运可 逆性结合，产生迅速、强大而短暂的利尿作用。 2.扩血管作用 （1）扩张小动脉→增加肾血流量； （2）扩张小静脉→左室充盈压↓→肺淤血↓
[临床应用]
1.严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于严重水肿、 顽固性水肿。 2.急性肺水肿和脑水肿 利尿及扩血管作用的结果
3.急性肾功能衰竭
4.加速毒物排出
[不良反应]
1.水和电解质紊乱 长期用药、利尿过度可引起低血容量、低血钠、低血钾 及低血镁等。 2.耳毒性 表现：眩晕、耳鸣、听力下降、暂时性耳聋，甚至永久 性耳聋。应避免与有耳毒性的氨基苷类抗生素合用。 3.高尿酸血症 可诱发痛风
（二）中效利尿药噻嗪类Fra bibliotek[药理作用和临床应用] 1.利尿作用 作用于远曲小管近端,抑制Na＋-Cl－共同转运载 体，产生温和而持久。用于各种类型水肿的治疗。 2.降压作用 治疗轻度高血压或合用治疗中、重度高 血压。
[药理作用]
作用于远曲小管远端和集合管。螺内酯化学结构与醛 固酮相似，竞争性拮抗醛固酮受体，产生与醛固酮相反的 作用。起效慢、作用弱而持久。
药理学 pharmacology
第二十三章 利尿药
第一节 利尿药
1.高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段，干扰 K+-Na+-2Cl-同向转运，产生强大的利尿作用。 如呋塞米等。 2.中效利尿药：主要作用于远曲小管，抑制Na+Cl-同向转运，产生中等强度的利尿作用。如氢 氯噻嗪等。 3.弱效利尿药：主要作用于远曲小管末端和集合管， 产生较弱的利尿作用。如醛固酮受体拮抗药螺 内酯和Na+通道阻滞药氨苯蝶啶等。
课本药名大全
第二十章：利尿药和脱水药一、利尿药（1）高效利尿药：呋塞米（速尿）（2）中效利尿药：氢氯噻嗪（3）低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶二、脱水药：甘露醇、山梨醇、葡萄糖第二十一章：组胺与抗组胺药一、H1受体阻断药：苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、西替利嗪、氯雷他定、阿司咪挫二、H2受体阻断药：西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁三、抗过敏药钙剂：葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙第二十二章：作用于呼吸系统药一、中枢性镇咳药：可待因（甲基吗啡）、喷托维林（维静宁）、右美沙芬二、外周性镇咳药：苯佐那酯（退咳）、苯丙哌林（咳快好）三、刺激性祛痰药：氯化铵四、黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸（痰易净）、羧甲司坦、溴已新五、平喘药：（1）β受体激动药：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林、克伦特罗（2）茶碱类：氨茶碱（3）M受体阻断药：异丙托溴铵六、抗过敏平喘药：色甘酸钠（咽泰）、酮替芬第二十三章：作用于消化系统药一、抗酸药：氢氧化铝、碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、铝碳酸镁二、胃酸分泌抑制药：（1）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁（2）M受体阻断药：哌仑西平（3）胃泌素受体阻断药：丙谷胺（4）质子泵抑制药：奥美拉唑三、增强胃黏膜屏障功能药：硫糖铝、枸橼酸铋钾、米索前列腺四、抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、四环素五、助消化药：稀盐酸、胃蛋白酶、乳酶生、干酵母六、止吐药和增强胃动力药：多潘立酮（吗丁啉）、甲氧氯普胺（胃复安）、西沙必利七、泻药：（1）容积性泻药：硫酸镁（泻盐）（2）接触性泻药：酚酞、蒽醌类（3）润滑性泻药：液状石蜡、开塞露八、止泻药和吸附药：地芬诺酯、洛哌丁胺、双八面体蒙脱石（思密达）九、利胆药：去氢胆酸、苯丙醇（利胆醇）第二十四章：作用于血液和造血系统药一、促凝血药：维生素K二、抗凝血药：（1）体内、体外抗凝血药：肝素（2）体内抗凝血药：香豆素类（3）体外抗凝血药：枸橼酸钠（4）纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶三、抗贫血药：硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、葡萄糖酸亚铁、叶酸第二十五章：子宫平滑肌兴奋药和抑制药一、子宫平滑肌兴奋药：缩宫素、麦角生物碱、前列腺素二、子宫平滑肌抑制药：利托君。
药理学利尿药课件
•药理学利尿药
•23
脱水药 osmotic diuretics
－渗透性利尿药
共同特点： ① 静注后不易通过毛细血管进入组织； ② 易经肾小球滤过； ③ 不被或少被肾小管重吸收； ④ 在肾小管几乎不代谢。
（一）高效能利尿药（袢利尿药）
呋噻米 furosemide（速尿）， 依他尼酸 ethacrynic acid（利尿酸）， 布美他尼 bumetanide（丁苯氧酸）， 托拉塞米 torsemide
•药理学利尿药
•8
〔药理作用〕 迅速、强大，持续时间短。 * 使肾小管对Na+重吸收降低约20%左右，
•药理学利尿药
•24
甘露醇 mannitol（20%高渗液）
〔药理作用〕 1. 脱水作用 迅速提高血浆渗透压→组
织间的水分向血浆转移 2. 利尿作用 ①组织脱水→血容量及肾
小球滤过率↑ ②在肾小管中几乎不吸收→ 原尿渗透压↑ →使近曲小管和髓袢降支细 段对水的重吸收↓③抑制髓袢升支再吸 收Na+ →髓质高渗区的渗透压↓ →抑制集 合管对水的再吸收。
此段对水不通透，随着NaCl的再吸收，原尿渗透压逐渐
降低－稀释功能
转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的作用下，与 尿素一起共同形成髓质高渗区，低渗尿流经集合管时，
在抗利尿激素调节下，大量的水被再吸收－浓缩功能
•药理学利尿药
•3
。作用于髓绊升支粗段髓质和皮质部的药物影响尿液 形成的稀释和浓缩功能 －利尿作用强。 在细胞内的K+扩散返回管腔，形成K+的再循环，造 成管腔内正电压，驱动Mg2+、Ca2+再吸收。 作用于髓绊升支粗段的药物，增加NaCl、 Mg2+、 Ca2+ 的排出。
职高药理课件：24章利尿药和脱水药
使用等渗性脱水药时，应注意控制输液速度和量，避免因渗透压过高或 过低引起不良反应。
06
CATALOGUE
脱水药的合理应
治疗各种原因引起的脑水肿、降低颅内 压、防止脑疝；辅助治疗高血压危象； 缓解眼内压增高；预防急性肾衰竭等。
职高药理课件24章 利尿药和脱水药
目录
• 利尿药概述 • 常用利尿药 • 利尿药的合理应用 • 脱水药概述 • 常用脱水药 • 脱水药的合理应用
01
CATALOGUE
利尿药概述
利尿药的定义与分类
利尿药的定义
利尿药是一类能够促进肾脏排尿 功能，从而增加尿量、消除水肿 的药物。
利尿药的分类
根据作用机制的不同，利尿药可 分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利 尿剂等。
剂量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的剂量。
利尿药的不良反应与防治
不良反应
电解质紊乱、代谢性酸中毒、低血压 、低血钾等。
防治
定期监测电解质和肾功能，及时调整 剂量或更换药物，注意补充钾盐等。
04
CATALOGUE
脱水药概述
脱水药的定义与分类
脱水药定义
能够通过增加水分的排泄，使组织脱水，降低颅内压或眼内 压，改善微循环障碍的药物。
水肿的治疗
肾功能不全的辅助治疗
利尿药可用于治疗各种原因引起的心 、肝、肾等水肿，如心力衰竭、肝硬 化腹水等。
利尿药可用于肾功能不全的患者，通 过增加尿量减轻水、钠潴留，改善症 状。
高血压的治疗
利尿药常作为一线降压药用于治疗轻 、中度高血压，尤其适用于盐敏感性 高血压。
02
CATALOGUE
常用利尿药
利尿药(药理学课件)
car 48%
2.高血压
降压作用温和持久，临床常将其作为基础降压药。
car 48%
3.尿崩症
肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。
car 48%
4.肾结石
主要用于预防高尿钙引起的结石。
氢氯噻嗪的不良反应
水、电解质紊乱低血钾最常见
高血糖
高血脂
高尿酸血症
原尿量
180升
终尿量
1～2升
肾小球滤过
99%被肾小管重吸收
利尿药
药理作用
利尿
扩血管
呋塞米
CA
近曲小管
皮质
髓质
降 支
髓 袢
升 支 粗 段
CA
远曲小管
集合管
呋塞米
髄质高渗
肾小管的重吸收与药 物 作 用 部 位
K
22
临床应用
严重水肿
心源性水肿 肝源性水肿 肾源性水肿
高钙血症高血压危象
急性高钙血症 (1)原发性甲状旁腺功能亢进—Ca2+重吸收 (2)恶性肿瘤—分泌甲状旁腺素或类似物(3)急性高血钙危象
高血压危象
不良反应
1 水与电解质紊乱
低血K+ 1) 增强强心苷对心脏毒性低血K+--心肌细胞严重失钾—静息膜电位or最大舒张电位变小—接近阈电位--自律性—快速性心律失常。
长期用可致低血钾
16
17
抗利尿作用
可明显减少尿崩症患者的口渴感和尿量。
作用机制尚未完全阐明可能与其促进Na+排泄，降低血浆渗透压而减轻口渴感有关。
18
降压作用
用药早期通过利尿，降低血容量而降血压。
长期用药通过扩张外周血管而降压。
氢的水肿。对轻中度心源性水肿疗效较好，是CHF的主要治疗药物之一。对肾性水肿，轻者效果较好，重者效果差。肝性水肿用药时应注意防止低血钾，以免诱发肝性昏迷。
药理学 24章利尿药
Ca2+、Mg2+重吸收，大量Na+在远曲小管和集合管，
促进K+ —Na+交换，促进K+排泄↑
[药理作用]
2、促进肾前列腺素合成 :
如吲哚美辛干扰利尿药作用。 3、直接扩张血管 尤其对心力衰竭的患者 4、改变肾皮质内血流分布,并增加肾血流量。
降低血管对Ang Ⅱ和NA等血管收缩因子的反应性； 增加舒血管前列腺素类的生成。
噻嗪类[药理作用] 2 、降压作用 早期，通过利尿，血容量↓而降压 长期，扩张血管 3 抗尿崩症作用——肾性尿崩症和加压素无效的垂体 性尿崩症 尿崩症患者：烦渴、多饮、多尿主要症状 1） 排钠使血浆渗透压↓减轻口渴感，饮水↓ 2）抗利尿机制尚不明确
第一节
噻嗪类 [临床应用]
利尿药
1、 水肿，轻、中度心源性水肿的首选利尿药 2、 高血压 基础药物之一
甘露醇 mannitol
[药理作用] 1 脱水作用 iv 后，不易从毛细血管渗入组织，血浆渗透压 ↑ ，使 组织间液向血浆转移→脱水，降低颅内压和眼内压。 2 利尿作用 1）血浆渗透压↑ ，血容量↑肾小球滤过率↑利尿。 2） 抑制髓袢升支对NaCl重吸收，肾髓质间质溶质 ↓间质渗透压↓抑制集合管对水的重吸收。
[药理作用]
1、利尿作用强大，迅速而短暂，排出大量近等渗尿
液，尿中Na+ 、K+、Cl- 、Ca2+、Mg2+增多。
1）特异性与Cl- 结合位点结合而抑制髓袢升支管腔
膜侧的Na+—K+—2Cl-共转运子，抑制NaCl重吸收，
降低肾的浓缩和稀释功能，排出近等渗尿液
2 ） K+ 重吸收 ↓ ，抑制管腔膜正电位形成，减少
药学专业知识二_药物化学 第二十二章利尿药_2013年版
B:小公司的收益通常低于大公司的收益
C:折价交易的封闭式基金收益率较低
D:折价交易的封闭式基金收益率较高
E:
答案:6-9 BCED
7、下列哪些药物具有利尿作用
A:依他尼酸
B:呋塞米
C:氯噻酮
D:氨苯蝶啶
E:非诺贝特
答案:A,B,C,D
8、以下哪些说法是正确的
A:依他尼酸是作用很强的利尿药
A:髓袢利尿药
B:渗透性类
C:苯氧乙酸类
D:醛固酮拮抗剂类
E:碳酸酐酶抑制剂类
答案:A
5、下列药物中哪种为用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药
A:氯嚷酮
B:呋塞米
C:螺内酯
D:依他尼酸
E:氢氯噻嗪
答案:C
6、A.依他尼酸B.氢氯噻嗪C.氯噻酮D.阿米洛利E.螺内酯6.含有2个磺酰氨基的药物是7.含有1个磺酰氨基的药物是8.含有甾体母核的醛固酮类药物是9.含有吡嗪结构的利尿药是
1、结构中含有两个磺酰胺基的利尿药
A:氨茶碱
B:螺内酯
C:氢氯噻嗪
D:盐酸阿米洛利
E:呋塞米
答案:C
2、在体内水解生成坎利酮的利尿药
A:氨茶碱
B:螺内酯
C:氢氯噻嗪
D:盐酸阿米洛利
E:呋塞米
答案:B
3、可用于利尿降压的药物是
A:普萘洛尔
B:非诺贝特
C:氢氯噻嗪
D:硝苯地平
E:辛伐他汀
答案:C
4、呋塞米属于下列哪类利尿药
B:氯噻酮是短时间的利尿药
C:氢氯噻嗪分子中有两个磺酰胺基，其中2位氮上的氢酸性较强
D:呋塞米结构中含有一个磺酰胺基
利尿药 ppt课件
吲达帕胺
O
N N H
CH3
O O
S NH2
Cl
化学名：N-（2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基） -3-氨磺酰 基-4-氯-苯甲酰胺。
又名吲达胺。
吲达帕胺
加过氧化氢试液，加热后滤过，滤液加三氯化铁和氢氧 化钠试液，即产生棕红色沉淀。 本品氢氧化钠饱和液加硫酸铜试液，即产生黄色或棕色 沉淀。 本品有利尿和降压的作用，可直接松弛血管平滑肌，使 利尿作用可长达36h。临床用于治疗高血压及水和电解质 滞留性病症，特别是水肿或腹水。
（二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂
本类药物都属高效能利尿药。 利尿机制：药物能特异性地与Cl－竞争肾小管的Na+K+-2Cl－共同转运系统的Cl－结合部位，使Cl－、Na+、K+ 和水分重吸收大大减少，产生强大的利尿作用。 明显损害听力。 主要药物有呋塞米和依他尼酸 。
呋噻米
OO S
H2N
Cl
O
OH
N
O
H
化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4氯苯甲酸。
又名速尿。
呋噻米
本品乙醇溶液缓缓滴加对二甲氨基苯甲醛试液即显绿色，渐 变深红色。
加NaOH试液使成钠盐，滴加硫酸铜试液，生成绿色沉淀。
本品与碳酸钠试液加热至完全碳化，残渣滤液显氯化物的特 征反应。
高效能利尿药，作用强而快，但作用时间短。主要用于心脏 性水肿，肾性水肿，肺水肿，肝硬化腹水；多用于其他利尿药 无效的严重病例。还可用于预防急性肾衰和机体中毒时加速毒 物的排泄。
利尿作用强而迅速，口服30min，静注5～10min生效。 作用可维持6~8h。体内部分以原药形式排泄，部分经肝 脏代谢与谷胱甘肽或巯基尿酸结合后排泄。
利尿药ppt课件
1)
Na+ 重吸收
* H+ - Na + 交换子:
H + 的产生需碳酸酐酶（carbonic anhydrase, CA), CAI 可抑制该过程。
CA（再水化）
H2O ＋CO2
H +＋ HCO3CA（脱水） 分泌到管腔液中，换 Na +
H2CO3
* 管腔pH降低，启动Cl-/base- exchanger, 最终净吸收NaCl (sodium chloride) 2) 带水重吸收 (AQP1)
5 ．保钾利尿药（ potassium-retaining diuretics） 又 称 为 低 效 能 利 尿 药 （ low efficacy diuretics）。主要作用于远曲小管远端和 集合管，利尿作用弱，能有减少 K+ 排出， 如螺内酯、氨苯蝶啶等。
6
尿液的形成
一、肾小球滤过 强心苷,氨茶碱 二、肾小管重吸收及 分泌 1.近曲小管
不良反应 1. 水电解质紊乱
2. 高尿酸血症 3. 高血糖 4. 高血脂 5. 过敏反应
保钾利尿药 potassium-retaining diuretics
螺内酯 spironolactone 药理作用 1 . 利尿作用弱、慢、久 2 . 体内醛固酮水平时，作用明显 (安体舒通)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
作用机制
与Ald竞争远曲小管和集合管上皮C内 Ald受体 Ald－受体复合物的形成 产生Ald 相反的效应 排Na+ 、水 ，保K+ As a competitive antagonist of aldosterone.
2) 不吸收水
4 . 远曲小管和集合管
药理学第2版24利尿药
依他尼酸(ethacrynic acid利尿酸)
[药理作用］
1.利尿
髓袢升支粗段 抑制Ｎa+-K+-2Cl-共转运子 ↓稀释与浓缩 强效 速效 暂短 排：Ｃl- > Na+ > K+, Mg2+，Ｃa2+
依赖于↑PG合成 非甾体类---干扰利尿 2.影响血流动力学 扩张血管 肾血流
管腔膜面 近曲小管
定义： 作用于肾脏（肾小管），促进水和电解质
排泄，使尿量增多的药物 临床主要用于治疗 水肿 非水肿性疾病： 高血压、肾结石、 高血钙症
类别
药物
作用部位
高效能
呋塞米
high efficacy furosemide
髓袢升支 (Na+/K+/2CI- )
中效能 moderate
噻嗪类 thiazide
远曲小管近端 (NaCl )
低效
乙酰唑胺(acetazolamide)
抑制碳酸酐酶---HCO3-、K+、H2O 排↑
[应用]
1.治疗青光眼－最广适应症 2.急性高山病－24h口服预防 3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒
乙酰唑胺
acetazolamide (diamox)
抑制碳酸酐酶---HCO3-、K+、H2O 排↑
作用和作用机制
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白K+
呋噻米
2Cl-
K+反向扩散
（+）
驱使二价阳 离子重吸收
Ca2+, Mg2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
22利尿药
【临床用途】
尿崩症 用于中枢性尿崩症、头部手术或外伤所致 的暂时性尿崩症的治疗。 鉴别诊断 用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症的鉴别 诊断。 食管静脉曲张破裂出血和咳血的治疗。对咳血和食 管静脉曲张破裂出血者，因小动脉收缩，降低了肺 静脉和门静脉压力，可减少出血。
利尿药概述
尿液的生成
肾小球滤过作用：肾血流量、有效滤过压 肾小管和集合管的重吸收作用 肾小管和集合管的分泌作用
利尿药概述
肾小球 肾小体 肾小囊 肾 单 位 曲部 近曲小管 直部 肾小管 细段：降枝、袢部、升枝 直部 远曲小管 曲部 髓袢
利尿药概述
利尿药根据其排Na+能力分类如下： ⒈高效利尿药：排Na+量20%以上 ，抑制髓袢升支粗
反应较少等特点。
实例分析
下列处方是否合理？ 有位患者系肝硬变腹水，医生开据了下列处方： 呋塞米注射液 40mg 为钠盐，pH 8.5～10.0 iv 不合理 25%葡萄糖注射液 40ml
葡萄糖注射液（中国药典规定 pH 3.2～5.5）
以葡萄糖注射液稀释后，因pH改变，呋塞米有出现细 微沉淀、变浑浊的可能，因此两药不能配伍使用。
典型药物
（三）弱效利尿药
螺内酯 【体内代谢】
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结
合率在90%以上（利尿作用慢、弱、持久）,进入体内后
80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone）
典型药物
临床用于原发性醛固酮增多症或继发性增多： 如肝硬化、慢性心力衰竭、肾病综合征、慢性 肾疾患合并高血压、肾动脉狭窄性高血压或长 期应用强效或中效利尿药等。
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第二十二章 利尿药与脱 水药
利尿药与脱水药
利尿药 脱水药 其他药物
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答案部分
一、A
1、
【正确答案】A
【答案解析】重点考查阿米洛利化学结构特点
【该题针对“利尿药,第二十二章利尿药（单元测试）”知识点进行考核】【答疑编号100271420】
2、
【正确答案】A
【答案解析】Na+-Cl -同向转运抑制剂包括氯噻嗪和氢氯噻嗪。
【该题针对“第二十二章利尿药（单元测试）,利尿药”知识点进行考核】【答疑编号100271419】
3、
【正确答案】B
【答案解析】重点考查呋塞米的化学结构
【该题针对“利尿药,第二十二章利尿药（单元测试）”知识点进行考核】【答疑编号100271418】
4、
【正确答案】B
【答案解析】乙酰唑胺属于碳酸酐酶抑制剂；
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271417】
5、
【正确答案】E
【答案解析】醛固酮是一种盐皮质激素，具有钠潴留作用，可增强肾小管对Na+及Cl-的重吸收。
螺内酯具有甾体的结构，可在肾远曲小管和集合管的皮质段部位，竞争性地拮抗醛固酮，干扰Na+的重吸收，增加Cl-的排出，并使K+的排出减少，其利尿作用的强弱与醛固酮水平有关。
利尿药
一、渗透性利尿药：这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素等
二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺
三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂这类药物的共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中
Na+-K+-2Cl-同向转运体的能力：主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。
四、Na+-Cl-同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：氯噻酮、氢氯噻嚷、喹乙宗
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利
六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯
【该题针对“利尿药-单元测试,利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026645】
6、
【正确答案】C
【答案解析】A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.呋塞米D.螺内酯E.乙酰唑胺
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026642】
7、
【正确答案】E
【答案解析】螺内酯的主要副作用具高血钾症，还有雌激素的作用，可引起阳痿和男性雌性化。
故肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用
【该题针对“利尿药,利尿药-单元测试”知识点进行考核】
【答疑编号100026628】
8、
【正确答案】B
【答案解析】呋塞米具有酸性，pKa3.9，故B错误。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026618】
9、
【正确答案】C
【答案解析】利尿药
一、渗透性利尿药：这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素等
二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺
三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂这类药物的共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中
Na+-K+-2Cl-同向转运体的能力：主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。
四、Na+-Cl-同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：氯噻酮、氢氯噻嚷、喹乙宗
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利
六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026615】
10、
【正确答案】A
【答案解析】利尿药的作用机制已十分清楚，故在本书采用作用机制进行分类，分为：渗透性利尿药、碳酸酐酶抑制剂、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂、Na+-Cl-同向转运抑制剂、肾内皮细胞Na+通道抑制剂和盐皮质激素受体拮抗剂等六个类型。
一、渗透性利尿药：这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素等
二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺
三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂这类药物的共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中
Na+-K+-2Cl-同向转运体的能力：主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。
四、Na+-Cl-同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：氯噻酮、氢氯噻嚷、喹乙宗
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利
六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026573】
11、
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026538】
12、
【正确答案】C
【答案解析】氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他降压药合用。
本品用于多种类型的水肿及高血压症。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026521】
二、B
1、
<1>、
【正确答案】B
【答案解析】氢氯噻嗪中有两个磺酰胺基。
如图。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020346】
<2>、
【正确答案】C
【答案解析】此为氯噻酮的结构式。
而紫框里的就是磺酰胺基。
此结构中只有一个氯噻酮。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020353】
<3>、
【正确答案】E
【答案解析】螺内酯具有甾体母核，而且是醛固酮抑制剂。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020356】
<4>、
【正确答案】D
【答案解析】阿米洛利是吡嗪结构的利尿药。
此为吡嗪结构。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020366】
2、
<1>、
【正确答案】A
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271427】
<2>、
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271428】
<3>、
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271429】
<4>、
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271430】
3、
<1>、
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271422】
<2>、
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271423】
<3>、
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271424】
<4>、
【正确答案】A
【答案解析】C的结构是呋塞米。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271425】
三、X
1、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】根据作用机制可以分为碳酸酐酶抑制剂、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂、Na+-Cl-同向转运抑制剂、肾内皮细胞钠通道阻滞剂和盐皮质激素受体拮抗剂等类型。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271434】
2、
【正确答案】CD
【答案解析】氯噻酮属于Na+-Cl-同向转运抑制剂；布美他尼属于Na+，K+-2Cl-同向转运抑制剂；螺内酯属于盐皮质激素受体拮抗剂；
【该题针对“利尿药,第二十二章利尿药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100271432】
3、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】螺内酯口服后，约70％迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。
坎利酮是活性代谢物，具有拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但可内酯化为坎利酮。
【该题针对“利尿药,知识点测试-螺内酯”知识点进行考核】
【答疑编号100271431】
4、
【正确答案】ABD
【答案解析】本结构为呋塞米，其结构中含有5-磺酰胺取代基属于磺胺类利尿药。
呋塞米钠盐水溶液可水解，温度升高分解加速。
本品能有效治疗心因性水肿，肝硬化引起的腹水，肾性浮肿。
还有温和的降低血压的作用。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100027181】
5、
【正确答案】ABD
【答案解析】是氢氯噻嗪（双氢克尿塞）。
氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中发生水解，生成5-氯-2，4-二磺酰胺基苯胺：
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100027153】
6、
【正确答案】BCE
【答案解析】磺酰胺类利尿药
呋塞米：
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号100027075】。