载体介导药物转运生物药剂学

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生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释

生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2、吸收（absorption），分布（distribution），代谢（metabolism），排泄（excretion）——ADME3、转运（transport）：吸收+分布+排泄，处置（disposition）：分布+代谢+排泄，消除（elimination）：代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收（absorption of drug）：指药物从给药部位进入体循环的过程。

2、膜转运（membrane transport）：物质通过生物膜的现象。

3、跨细胞途径（transcellular pathway）：指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等，而穿过细胞膜的转运途径。

4、细胞间途径（paracellular pathway）：指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。

5、被动转运（passive transport）：不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。

6、单纯扩散/被动扩散（simple diffusion），促进扩散/易化扩散（facilitated diffusion）7、膜孔转运（membrane pore transport）：物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。

8、主动转运（active transport）：需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。

9、膜动转运（membrane mobile transport）：通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

生物药剂学综述

生物药剂学综述综述口服药物吸收模型摘要:本综述总结了研究口服药物吸收的常用模型,介绍各模型的研究方法、特点和应用进展,为探索口服药物的吸收机制选择恰当的研究方法，同时为药物吸收的科学评价提供参考。

关键词:口服药物;肠道吸收;细胞模型;灌流模型；人工生物膜;研究方法口服给药是目前最常见的给药途径，口服药物相对更加的方便，快捷，患者也更加容易适应这种给药方式。

对于口服药物来说,小肠是吸收的主要场所,因此药物的跨肠道表皮细胞渗透是产生药效的决定性环节。

药物经过胃肠道上皮细胞的转运机制共有4种：被动转运、载体媒介转运、膜动转运和细胞旁路通道转运。

药物的转运是一个非常复杂的过程，某个药物的转运形式可能是1种，也可能是多种。

了解药物在体内吸收的机制、速度和程度，尤其对于口服生物利用度较低的药物，研究影响其吸收的因素，对于改善物的吸收性质，提高药物的临床疗效具有重要的意义。

目前研究口服药物吸收的模型有细胞模型、动物实验模型和人工生物膜模型等。

1细胞模型近年来, 通过肠上皮细胞的培养来作为研究药物吸收、代谢机制的体外模型取得令人鼓舞的进展。

细胞模型方法所需的药量少,药物分析方法简单、快速,温度可控,能模拟体内复杂的生理条件,已经被广泛地用于药物高通量筛选和指导先导化合物的合成。

目前用于研究药物分子跨膜转运的细胞模型主要包括Caco-2、HT29和MDCK、LLC-PK1。

1.1 Caco-2 细胞模型Caco-2 细胞来自人的直肠癌, 其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞, 含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系，是药动学研究中应用广泛的肠吸收模型。

它的应用主要包括：①研究药物在小肠的吸收、转运和代谢机制；②研究口服药物吸收促进剂的机制和毒性；③研究药物的相互作用；④研究药物在小肠中的稳定性；⑤用于新药通透性的高通量筛选；⑥研究药物与食物的相互作用；⑦在评价结构修饰药物吸收效果中的应用。

与正常成熟小肠上皮细胞在体外培育过程中出现逆向分化不同, Caco-2 细胞在传统的细胞培养条件下, 生长在多孔的可渗透的聚酯(polycarbonate)膜上可达到融合并自发分化为肠上皮细胞, 形成连续的单层 , 这种性质可以维持恒定约20d。

药物递送系统的生物转运研究

药物递送系统的生物转运研究近年来，随着医学科技的飞速发展，药物递送系统正成为药物传输领域的研究热点。

药物递送系统通过合理的设计和选择适当的载体，能够提高药物的生物转运效率，从而增强药物的疗效，减少副作用。

本文将就目前药物递送系统的生物转运研究进行探讨。

一、药物递送系统的概述药物递送系统又称为药物传递系统或药物载体，是一种通过将药物与特定的材料载体进行结合，使药物以更加高效、选择性的方式在体内传递和释放的技术。

用于提高药物的生物利用度和降低药物不良反应。

常见的药物递送系统包括纳米粒子、聚合物、脂质体等。

二、药物递送系统的生物转运机制在药物递送系统中，药物的转运方式是至关重要的。

常见的转运方式有被动扩散、主动转运和细胞吞噬。

被动扩散是指药物自行通过细胞膜的空隙，从高浓度区域向低浓度区域运输，该方式适用于小分子药物。

主动转运则是通过细胞膜上的转运蛋白，耗费能量将药物从低浓度区域转运到高浓度区域，适用于大部分离子和离子化合物。

细胞吞噬是指药物在体内被细胞包裹形成囊泡，进而进入细胞内部，这种方式适用于药物为大分子的情况。

三、药物递送系统的设计与优化药物递送系统的设计与优化是保证药物生物转运效果的关键。

首先，药物递送系统应选择合适的载体材料，例如聚合物、脂质体等。

其次，载体材料应具备良好的生物相容性和生物降解性，以避免对机体的损伤。

另外，药物递送系统的尺寸也是需要考虑的因素，适当的尺寸能够提高药物的细胞摄取率和转运效率。

此外，合适的表面修饰和功能化也能够提高药物递送系统的稳定性和靶向性。

四、药物递送系统的应用前景药物递送系统在治疗癌症、心血管疾病、感染病等方面具备广阔的应用前景。

例如，针对癌症的靶向治疗，药物递送系统可以通过改变表面性质，使其更容易在肿瘤细胞上进行特异性识别与吸附，从而提高药物的疗效，减少对正常细胞的损害。

此外，药物递送系统还可以应用于基因治疗、肿瘤光动力学和药物分子影像等领域。

综上所述，药物递送系统的生物转运研究对于提高药物的疗效、减轻副作用具有重要意义。

生物制药中的新型药物载体技术

生物制药中的新型药物载体技术随着生物制药的不断发展，新型药物载体技术逐渐受到重视。

药物载体是一种可用于运输和释放药物的物质，目前主要包括有机高分子材料、无机纳米物质、纳米多孔材料等。

这些药物载体技术为药物研究提供了大量的可能性，特别是在疾病诊断和治疗方面的应用，因此几乎被视为生物医药发展的核心。

一、生物制药重要性从世界卫生组织的数据来看，近年来生物制药市场已经成长为全球药品市场中最为火热的领域之一。

这是因为生物制药可以治疗各种慢性疾病，并且可以为患者带来更多疗效与更好的生存质量。

另一方面，生物制药有效地规避化学药物所带来的药物毒性、药物不良反应与耐药性等副作用难题。

所以生物制药成为企业的研究热点之一，越来越多知名的生物制药公司和新兴公司主攻该领域的创新研发。

二、新型药物载体技术的产生在药物研发过程中，药物的性质往往是非常复杂的。

一些药物因为本身的物理化学性质所限，导致药效过低，次生效应过高。

这是需要运用药物载体技术来解决。

这些新型药物载体技术可以为药物提供更好的生物利用度，从而降低药物剂量，减少药物毒性和副作用。

三、有机高分子药物载体有机高分子材料可以分解成一些简单的化学结构，因此有机高分子材料的特性可以在分子结构上控制药物的分子分布，从而产生更好的生物利用度。

这种材料可以覆盖药物分子的表面，减少药物分子与组织之间的摩擦，从而产生更高的吸收率和生物利用度。

低分子量化合物、多肽、肽类等等也可以使用这类药物载体制备成为新型高效药物。

四、无机纳米物质药物载体无机纳米物质药物载体是指由一种或多种无机化合物组成的微小粒子。

这种载体技术可以负载更多的药物分子，从而更好地实现药物的运输。

其在表面的功能羟基、氨基等等活性因子，具有很好的生物活性，可以使药物分子更好地与组织相适应，提高药物的生物利用度。

由于其尺度范围在几纳米到几百纳米之间，因此可以更轻松地进入细胞或间脑空间，扩大了药物的作用范围，在治疗某些疾病如肿瘤、炎症和血小板疾病等领域也有广泛的应用。

生物医药中的药物运载体设计

生物医药中的药物运载体设计药物运载体是生物医药领域中的一个重要研究方向，其主要目的是将药物有效地输送到病变部位，提高药物的治疗效果，减少药物的副作用。

药物运载体的设计涉及到材料科学、纳米科学和生物学等多个学科。

在本文中，将介绍生物医药中的药物运载体设计的原理、方法和应用。

一、药物运载体设计的原理药物运载体可以被定义为一种能够给药物提供载体支持、稳定性和方便、有效地输送到病变区域的物质。

药物运载体的设计原理主要包括以下几个方面。

1. 选择药物运载体的材料：药物运载体的材料需要具有良好的生物相容性、生物降解性、稳定性和可控性。

常用的药物运载体材料包括聚合物、脂质体、微粒/纳米粒、纤维素和磁性材料等。

2. 选择适当的药物：药物的选取需要根据药物的性质、病情和治疗方案进行综合考虑。

选择适当的药物可以提高运载体的药物负荷量，也可以减少药物的副作用。

3. 控制药物在运载体中的释放速度：药物在运载体中的释放速度可以影响药物的治疗效果。

控制药物在运载体中的释放速度可以提高药物的稳定性和可控性，同时也能够减少药物的副作用。

二、药物运载体设计的方法药物运载体设计的方法多种多样，根据药物的特性和使用环境的不同，常用的设计方法包括以下几种。

1. 嫁接法：将药物直接嫁接到药物运载体表面，通过葡萄糖、丙酮和甲醇等化学物质来实现。

2. 化学共价键偶联法：将药物与血清白蛋白等大分子化合物进行化学共价键偶联，从而将药物固定在药物运载体上。

3. 纳米粒子合成法：通过纳米粒子合成技术，将药物包裹在纳米粒子中，使药物运载体更加稳定、方便输送。

4. 磁性药物运载体设计法：通过纳米磁性粒子、纳米磁性药物包装材料来制备磁性的药物运载体。

5. 膜材料法：利用膜材料来制备药物运载体，将药物嵌入到膜材料中，从而实现药物的控制释放。

三、药物运载体设计的应用药物运载体设计已经在生物医药领域中得到了广泛的应用，其主要应用领域如下。

1. 肿瘤治疗：通过药物运载体将抗癌药物输送到肿瘤部位，可以减少药物的副作用，提高治疗效果。

生物药剂学背诵

名词解释2．被动转运：是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

3．溶出速率：是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。

4．载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。

6．ATP驱动泵：以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。

7．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。

8.吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

9．细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。

10.细胞xx通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程11.载体媒介转运(carrier-mediatedtransport)借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程12.促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。

13．pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。

14.蓄积：某些药物接续应用时，在机体的某些组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势。

15.首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

生物制药技术中的药物递送系统与载体设计方法

生物制药技术中的药物递送系统与载体设计方法药物递送系统是生物制药技术中的重要组成部分，它是指将药物有效地输送到特定部位以发挥治疗效果的方法和载体设计。

在生物制药领域，药物递送系统的高效性和选择性对于提高药物疗效、减少副作用具有重要意义。

本文将介绍生物制药技术中的药物递送系统和载体设计方法。

药物递送系统主要包括纳米制剂、基因传递系统和脂质体等。

纳米制剂是一种利用纳米技术将药物封装在纳米粒子中的递送系统，其特点是具有较大的比表面积和优秀的靶向性，能够通过改变粒子的大小、形状和表面性质来调控药物释放和靶向递送。

基因传递系统则是通过将外源基因导入到人体细胞中以实现特定治疗效果的技术，包括病毒载体和非病毒载体两种。

脂质体是一种由脂质和药物组成的微粒，通过其高度生物相容性和生物可降解性，可有效地将药物输送到靶细胞并实现药物治疗效果。

药物递送系统的设计方法主要包括物理方法、化学方法和生物方法等。

物理方法主要包括共沉淀法、乳化法和溶剂挥发法等，通过控制工艺参数来调控纳米粒子的粒径和形态。

化学方法则通过改变载体的化学结构和表面性质来调控药物的释放和靶向递送。

例如，在制备脂质体时，可以通过改变脂质的链长和饱和度来调节药物的释放速率和靶向性。

生物方法包括生物合成方法和生物修饰方法。

生物合成方法利用生物体内的代谢途径合成载体或药物，例如利用细菌合成胰岛素和抗生素等。

生物修饰方法通过改变载体或药物的结构和性质，增强其稳定性和靶向性，例如将抗体与纳米粒子结合，实现靶向递送。

在药物递送系统的设计中，选择合适的载体也是非常重要的。

载体设计要考虑多方面因素，如药物的物化性质、药物的靶向递送需求以及载体的可降解性和稳定性等。

例如，在设计基因传递系统时，需要选择合适的病毒载体或非病毒载体，考虑载体对基因的保护能力和转染效率。

此外，为了提高载体的靶向递送能力，可以通过修饰载体表面或包裹靶向配体来实现。

例如，在纳米粒子的表面修饰中，可以将靶向配体与纳米粒子结合，实现对特定细胞的靶向递送。

【复习讲义】药一第六章药物体内过程基础知识

【复习讲义】药一第六章药物体内过程基础知识第六章生物药剂学第一节药物体内过程基础知识一、药物的体内过程吸收、分布、代谢、排泄。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

吸收过程决定药物进入体循环的速度与量，分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官，代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。

药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效。

二、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构生物膜由脂质构成双分子层，膜结构具有半透性，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收。

（二）药物的转运方式1.被动转运被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。

转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。

膜对通过的物质无特殊选择性，无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

药物大多数以这种方式通过生物膜。

被动转运包括滤过和简单扩散。

（1）滤过：细胞膜上存在膜孔，水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小球膜的滤过过程。

（2）简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收。

但脂溶性太强时，转运亦会减少。

药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

2.载体转运载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。

载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

（1）主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。

主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受抑制剂的影响；⑥具有结构特异性；⑦主动转运还有部位特异性。

（2）易化扩散：易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

执业药师考试药学专业知识一之生物药剂学与药代动力学(二)考点复习

转运方式　药物的转运方式考点7　药物的考点 1.载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。

（1）主动转运（逆水行舟） 1）逆浓度梯度转运； 2）需要能量，由ATP提供； 3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象； 4）可与结构类似物质发生竞争现象； 5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运； 6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性； 7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。

（2）易化扩散（顺水行舟）又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。

具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。

但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

载体转运的速率大大超过被动扩散。

核苷类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。

2.被动转运（顺水游泳）（1）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。

（2）分类： ①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。

②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。

解离度小、脂溶性大的药物易吸收。

扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

大多数药物通过生物膜的方式。

3.膜动转运（1）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。

（2）胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）、吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）和胞吐。

（3）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。

对一般药物的吸收不重要。

X型题以下属于被动转运特征的有 A.不消耗能量 B.有结构和部位特异性 C.由高浓度向低浓度转运 D.有饱和状态 E.借助载体进行转运『正确答案』AC『答案解析』被动转运特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。

生物制药技术中的药物传递系统与输送载体

生物制药技术中的药物传递系统与输送载体生物制药技术是利用生物学原理和方法来生产药物的一种技术。

在药物研发和制造过程中，药物的传递系统和输送载体起着重要的作用。

药物传递系统是指将药物传递到特定的靶标组织或细胞内的技术，而输送载体则是指能够有效地将药物输送到目标组织或细胞中的载体。

本文将重点介绍生物制药技术中常见的药物传递系统和输送载体。

1. 基因传递系统和载体基因传递系统和载体主要用于将基因传递到细胞内，以实现基因治疗。

常见的基因传递系统包括病毒载体和非病毒载体。

病毒载体可以通过改造病毒的基因组，使其能够安全地将目标基因传递到细胞内。

常见的病毒载体包括腺病毒、腺相关病毒和逆转录病毒等。

非病毒载体则是利用合成的化学物质来包裹目标基因，以实现基因传递。

常见的非病毒载体包括脂质体、聚合物和金属纳米粒子等。

2. 细胞传递系统和载体细胞传递系统和载体主要用于将活体细胞传递到患者体内，以实现细胞治疗。

常见的细胞传递系统包括胚胎干细胞和成体干细胞。

胚胎干细胞是来源于受精卵的细胞，具有多能性，可以分化为各种类型的细胞，并且能够在体内定植和增殖，因此被广泛用于细胞治疗。

成体干细胞则是来源于成体组织的细胞，包括骨髓间充质干细胞和脂肪干细胞等。

这些细胞具有一定的分化潜能，并且可以在体内修复和替代受损组织。

3. 脂质体传递系统和载体脂质体是一种由脂质组成的微小颗粒，常用于传递水溶性药物和基因。

脂质体传递系统和载体主要利用脂质体的特殊结构，将药物或基因包裹在内部，并通过与细胞膜融合或细胞内递送的方式实现药物传递。

脂质体具有良好的生物相容性和稳定性，被广泛用于药物传递系统的研究和开发。

此外，脂质体还可以通过改变其成分和结构，来调整其药物传递性能，以提高药物的稳定性和传递效率。

4. 纳米粒子传递系统和载体纳米粒子是一种尺寸在纳米级别的微粒，常用于传递药物和基因。

纳米粒子传递系统和载体主要利用纳米粒子的小尺寸和特殊物理化学性质，可有效地载载药物或基因，并通过细胞内递送的方式实现药物传递。

药学副高-生物药剂学与药动学

考点详解药物的转运机制（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。

生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。

（二）药物跨膜转运机制药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散。

1.被动转运（1）概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

（2）特点：①不消耗能量；②不需要载体；③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

2.易化扩散（1）概念：易化扩散又称为促进扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

（2）特点：①需要载体参与；②结构特异性；③饱和现象；④顺浓度梯度扩散，不消耗能量。

（3）举例：在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物的转运属于促进扩散。

3.主动转运（1）概念：主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。

主动转运是人体重要的物质转运方式之一。

（2）特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快；当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和；⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程；⑥有吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B12在回肠末端吸收。

主动转运药物转运的速率过程可以用米氏方程描述。

（3）举例：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电介质的离子型，都是以主动转运方式通过生物膜。

载体媒介转运生物药剂学分类系统

载体媒介转运生物药剂学分类系统生物药剂学分类系统生物药剂学分类系统• 19905年提出的概念。

• BCS 就是把药物根据溶解度、肠道的膜通透性来进行分类的一个科学框架。

按照溶解度和肠道的膜通透性的不同,可以把药物分为四类: • 第一类为高溶解度、高通透性的药物; • …生物药剂学概述生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，透过细胞而被吸收的过程。

机体生…名解1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，及机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of…生物药剂学分类系统生物药剂学分类系统• 19905年提出的概念。

• BCS 就是把药物根据溶解度、肠道的膜通透性来进行分类的一个科学框架。

按照溶解度和肠道的膜通透性的不同,可以把药物分为四类: • 第一类为高溶解度、高通透性的药物; • 第二类为低溶解度、高通透性的药物; • 第三类为高溶解度、低通透性的药物; • 第四类为低溶解度、低通透性的药物• 两种药物如果仅仅是吸收量相等并不能保证它们具有生物等效性,因为吸收速率可能不一样。

• 采用BCS ,则更注重研究药物吸收与药效部位之间的关系,对于某些药物可能免做工作量较大的生物等效性实验,节省了人力、物力、财力,加快了新药研发的进度。

免做生物等效实验的条件• 对BCS 中第一类高溶解度、高通透性的药物• 药物口服进入体内后,胃排空对药物的吸收起决定作用,是药物吸收的限速步骤。

• 通过测定一个pH 值的溶出度或用溶出相似因子检验几个pH 值的溶出度,就可以将其定为是快速溶出的药物。

• 在这种情况下,剂型处方的改变对血药浓度是没有影响的,不需要做体内、体外相关实验即可以确定生物等效性。

药一整理之第六章生物药剂学

第六章生物药剂学第一节药物体内过程基础知识―、药物的体内过程——吸收、分布、代谢、排泄。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

二、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构——由脂质构成双分子层脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过。

（二）药物的转运方式1.被动转运：被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。

转运过程不需要载体，不消耗能量。

无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

包括滤过和简单扩散。

2.载体转运载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。

载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

（1）主动转运：从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运（逆浓度梯度转运），需要消耗机体能量，转运过程需要载体，受抑制剂的影响。

（2）易化扩散：由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量（被动转运的特征），转运过程需要载体（主动转运的特征）。

3.膜动转运：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。

膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。

小结：被动转运与载体转运的比较（具被动和主动转动特征）例：以下哪几条具被动扩散特征A.不消耗能量B.有结构和部位专属性C.由高浓度向低浓度转运D.借助载体进行转运E.有饱和状态【答案】AC【解析】BDE是需要载体的转运方式，被动扩散唯一不需要载体的转运方式。

关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散【答案】BA.药物由高浓度区向低浓度区扩散B.需要能量C.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区向低浓度区扩散D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E.黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内1.易化扩散2.胞饮作用3.被动扩散4.主动转运【答案】1.C 2.E 3.A 4.B关于药物通过生物膜转运的错误表述是A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜B.一些生命必需物质（如K+、Na+等），通过被动转运方式透过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.促易化扩散的转运速度大大超过被动扩散E.主动转运可出现饱和现象【答案】B第二节药物的胃肠道吸收一、胃肠道的结构与功能——大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部。

生物药剂学综述

综述口服药物吸收模型摘要:本综述总结了研究口服药物吸收的常用模型,介绍各模型的研究方法、特点和应用进展,为探索口服药物的吸收机制选择恰当的研究方法，同时为药物吸收的科学评价提供参考。

对于口服药物来说,小肠是吸收的主要场所,因此药物的跨肠道表皮细胞渗透是产生药效的决定性环节。

药物经过胃肠道上皮细胞的转运机制共有4种：被动转运、载体媒介转运、膜动转运和细胞旁路通道转运。

药物的转运是一个非常复杂的过程，某个药物的转运形式可能是1种，也可能是多种。

目前研究口服药物吸收的模型有细胞模型、动物实验模型和人工生物膜模型等。

1细胞模型近年来, 通过肠上皮细胞的培养来作为研究药物吸收、代谢机制的体外模型取得令人鼓舞的进展。

目前用于研究药物分子跨膜转运的细胞模型主要包括Caco-2、HT29和MDCK、LLC-PK1。

生物药剂学名词解释

1.生物药剂学：研究药物及其剂型吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效三者之间相互作用的科学。

2.消除：代谢+排泄。

3.转运：吸收+分布+排泄。

4.处置：分布+代谢+排泄。

5.药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。

6.吸收：药物由用药部位进入体循环的过程。

7.分布：指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运。

8.代谢：指一种化学结构的物质转变成另一种化学结构的物质。

这个过程在酶的参与下进行，又称生物转化。

9.排泄：指药物或代谢物排出体外。

10.首过效应：吸收的药物随血液首先到达肝脏。

肝脏是药物的主要代谢器官，因为药物进入全身循环前首先受肝脏代谢，使最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称~。

11.表观分布容积：是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，是药动学的一个重要参数。

12.药物的累积：当药物对组织有特殊亲和性时，该组织往往就起了一种贮存的作用。

此时常看到药物从组织解离进入血液的速度要比进入组织的速度慢。

这样当连续用药时，能引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势，这种现象称为蓄积。

13.血脑屏障：药物注射后，可迅速进入全身各组织，但向脑转运少。

这说明血液与脑组织之间存在着某种屏障——血脑屏障。

14.第一相反应：引入官能团，大多数脂溶性药物经氧化还原，水解生成极性基团。

15.第二相反应：结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。

16.酶促作用：给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，因此促进药物代谢，称酶诱导。

引起诱导的化合物称诱导剂。

17.酶抑作用：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强，这种药物称为抑制剂。

18.被动扩散：物质服从浓度梯度由高向低转运的过程。

19.主动转运：生物体内一些必要的物质，如K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等，通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，称~。

2023年执业药师考试大纲《药学专业知识一》

2023年执业药师考试大纲《药学专业知识一》第一章药物与药学专业学问(一)药物与药物命名1.药物的来源与分类(1)化学合成药物(2)来源于自然产物的化学药物(3)生物技术药物2.药物的构造与命名(1)药物的常见化学构造命名(2)常见的药物命名(通用名、商品名和化学名)(二)药物剂型与制剂1.药物剂型与辅料(1)剂型的分类(2)剂型的作用和重要性(3)药用辅料分类、功能与一般质量要求2.药物稳定性及有效期(1)药物制剂稳定性及其变化(2)制剂稳定化影响因素与稳定化方法(3)药物稳定性试验方法(4)药品有效期和t0.93.药物制剂配伍变化和相互作用(1)配伍使用与配伍变化(2)配伍禁忌及其类型(3)注射液的配伍变化(4)配伍禁忌的预防与处理4.药品包装与贮存(1)药品包装及其作用(2)常用包装材料的种类和质量要求(3)药品储存和养护的根本要求(三)药学专业学问药学分支学科及学问(1)药学专业分支学科(药物化学、药剂学、药理学、药物分析学等)和讨论内容(2)药学专业学问与执业药师专业学问构造的关系其次章药物的构造与药物作用(一)药物理化性质与药物活性1.药物的溶解度、安排系数和渗透性对药效的影响(1)药物的脂水安排系数及其影响因素(2)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类(3)药物活性与药物的脂水安排系数关系1.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响(1)药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的汲取关系(2)药物的酸碱性、解离度与中枢作用(二)药物构造与药物活性1.药物构造与官能团(1)化学药物的主要构造骨架与典型官能团(2)药物的母核构造和必需构造(药效团)(3)药物的典型官能团对生物活性的影响2.药物化学构造与生物活性(1)药物化学构造对药物转运、转运体的影响(2)药物化学构造对药物不良反响的影响(3)药物与作用靶标结合的化学本质(4)共价键键合和非共价键键合类型(5)药物的手性特征及其对药物作用的影响(6)对映体、异构体之间生物活性的变化(三)药物构造与药物代谢1.药物构造与第I相生物转化的规律(1)含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律(2)含卤素的药物第I相生物转化的规律(3)含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律(4)含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律(5)含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反响、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律(6)酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律2.药物构造与第Ⅱ相生物转化的规律(1)与葡萄糖醛酸的结合反响(2)与硫酸的结合反响(3)与氨基酸的结合反响(4)与谷胱甘肽的结合反响(5)乙酰化结合反响(6)甲基化结合反响第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用(一)固体制剂1.固体制剂的分类和根本要求分类、特点与一般质量要求2.散剂与颗粒剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析3.片剂(1)分类、特点与质量要求(2)片剂常用辅料与作用(3)片剂常见问题及缘由(4)片剂包衣目的、种类(5)常用包衣材料分类与作用(6)临床应用与留意事项(7)典型处方分析4.胶囊剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析(二)液体制剂1.液体制剂分类和根本要求(1)分类、特点与一般质量要求(2)包装与贮存的留意事项(3)液体制剂常用溶剂和要求(4)增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂及作用2.外表活性剂外表活性剂分类、特点、毒性与应用3.低分子溶液剂(1)溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求(2)搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析4.高分子溶液剂与溶胶剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析5.混悬剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用稳定剂的性质、特点与应用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析6.乳剂(1)乳剂组成、分类、特点与质量要求(2)乳化剂与乳剂稳定性(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用(一)灭菌制剂1.灭菌制剂和无菌制剂的根本要求灭菌与无菌制剂分类、特点与一般质量要求 2.注射剂(1)分类、特点与质量要求(2)注射剂常用溶剂的质量要求和特点(3)注射剂常用附加剂的类型和作用(4)热原的组成与性质、污染途径与除去方法(5)溶解度和溶出速度影响因素(6)增加溶解度和溶出速度的方法(7)临床应用与留意事项(8)典型处方分析3.输液(1)分类、特点与质量要求(2)输液主要存在的问题及解决方法(3)输液临床应用、留意事项及典型处方分析(4)养分输液的种类、作用与典型处方分析(5)血浆代用液及典型处方分析4 .注射用无菌粉末(1)分类、特点与质量要求(2)冻干制剂常见问题与产生缘由(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析5.眼用制剂(1)分类、特点与质量要求(2)眼用液体制剂附加剂的种类和作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析6.植入剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析7.冲洗剂(1)特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析8.烧伤及严峻创伤用外用制剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(二)其他制剂1.乳膏剂(1)分类、特点与质量要求(2)乳膏剂常用基质和附加剂种类与作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析2.凝胶剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析3.气雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用抛射剂与附加剂种类与作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析4.喷雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析5.粉雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析6.栓剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用基质和附加剂的种类与作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析第五章药物递送系统(DDS)与临床应用(一)快速释放制剂1.口服速释片剂(1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与留意事项2.滴丸剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析3.吸入制剂(1)分类、特点与质量要求(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析(二)缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的根本要求(1)分类、特点与质量要求(2)缓释、掌握制剂的释药原理(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析2.常用辅料和剂型特点(1)缓释、控释制剂的常用辅料和作用(2)骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点3.经皮给药制剂(1)特点和质量要求(2)经皮给药制剂的根本构造与类型(3)经皮给药制剂的处方材料(三)靶向制剂1.靶向制剂的根本要求(1)分类、特点与一般质量要求(2)靶向性评价指标和参数解释2.脂质体(1)脂质体的分类和新型靶向脂质体(2)性质、特点与质量要求(3)脂质体的组成与构造(4)脂质体的作用机制和作为药物载体的用途(5)脂质体存在的问题(6)脂质体的给药途径(7)典型处方分析3.微球(1)分类、特点与质量要求(2)微球的载体材料和微球的用途(3)微球存在的问题(4)典型处方分析4.微囊(1)特点与质量要求(2)药物微囊化的材料(3)微囊中药物的释放(4)典型处方分析第六章生物药剂学(一)药物体内过程1.药物从汲取到消退的过程药物汲取、分布、代谢、排泄、转运、处置、消退的定义和意义 2.药物的跨膜转运(1)生物膜的构造与性质(2)药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运)(二)药物的胃肠道汲取1.影响汲取的生理因素(1)胃肠道的生理环境(2)循环系统的生理因素(3)食物对药物汲取的影响(4)特别人群的药物汲取特点2.影响汲取的药物因素药物理化性质对药物汲取的影响3.影响汲取的剂型因素药物剂型与制剂因素对药物汲取的影响(三)药物的非胃肠道汲取1.注射部位的汲取(1)注射途径与汲取的关系(2)影响注射给药汲取的因素2.肺部汲取(1)肺部汲取的特点(2)影响肺部药物汲取的因素第七章药效学(一)药物的作用与量效关系1.药物的根本作用药物的作用、效应与药物作用的选择性2.药物的治疗作用(1)对因治疗(2)对症治疗3.药物的量效关系(1)药物的量-效关系与量-效关系曲线(2)量反响与质反响(3)效能、效价、ED50、LD50、治疗指数等的临床意义(二)药物的作用机制与受体1.药物的作用机制(1)作用于受体(2)影响酶的活性(3)影响细胞膜离子通道(4)干扰核酸代谢(5)补充体内物质(6)转变细胞四周环境的理化性质(7)影响生理活性物质及其转运体(8)影响机体免疫功能(9)非特异性作用2.药物的作用与受体(1)药物与受体相互作用学说(2)受体的”类型和性质(3)受体作用的信号转导(其次信使、亲和力、内在活性)(4)受体的感动药和拮抗药(5)受体的调整(三)影响药物作用的因素1.药物方面的因素(1)药物剂量(2)给药时间(3)疗程(4)药物剂型和给药途径2.机体方面的因素(1)生理因素、精神因素、疾病因素(2)遗传因素(种族差异、特异质反响、个体差异、种属差异)(3)时辰因素(4)生活习惯与环境(四)药物相互作用1.联合用药与药物相互作用(1)药物相互作用(2)药物配伍禁忌2.药动学方面的药物相互作用(1)影响药物的汲取(2)影响药物的分布(3)影响药物的代谢(4)影响药物的排泄3.药效学方面的药物相互作用(1)药物效应的协同作用(2)药物效应的拮抗作用4.药物相互作用的猜测(1)体外筛查(2)依据体外代谢数据猜测(3)依据患者个体的药物相互作用猜测第八章药品不良反响与药物滥用监控(一)药品不良反响与药物戒备1.药品不良反响的定义和分类(1)药品不良反响的定义(2)药品不良反响的传统分类(3)按药品不良反响性质分类(副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发反响、变态反响、特异质反响、依靠性、停药反响、特别毒性)(4)世界卫生组织对药品不良反响的分类(5)药品不良反响新的分类2.药品不良反响发生的缘由(1)药物方面的因素(2)机体方面的因素(3)其他因素3.药品不良反响因果关系评价依据及评定方法(1)药品不良反响因果关系评定依据(2)药品不良反响因果关系评定方法4.药物戒备(1)药物戒备的定义和主要内容(2)药物戒备的目的和意义(3)药物戒备与药品不良反响监测(二)药源性疾病1.药源性疾病的分类病因学分类、病理学分类、量-效关系分类、给药剂量及用药方法分类、药理作用及致病机制分类2.诱发药源性疾病的因素(1)不合理用药(2)机体易感因素3.常见的药源性疾病药源性肾病、药源性肝疾病、药源性皮肤病、药源性心血管系统损害、药源性耳聋与听力障碍。