《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第18章：解毒药

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亚硝酸钠（ 亚硝酸钠（Sodium Nitrite） ） 亚硝酸钠在体内能使含有Fe2+的血红蛋白氧化为高 亚硝酸钠在体内能使含有 的血红蛋白氧化为高 铁血红蛋白，其生成的剂量随药物剂量增加而增多。 铁血红蛋白，其生成的剂量随药物剂量增加而增多。 由于高铁血红蛋白与氰离子亲和力较强， 由于高铁血红蛋白与氰离子亲和力较强，且结合牢 故能清除血液中游离的氰离子， 固，故能清除血液中游离的氰离子，并能夺取己经 与氧化型细胞色素氧化酶结合的氰离子， 与氧化型细胞色素氧化酶结合的氰离子，从而恢复 酶的活性，解除氰化物的急性中毒。 酶的活性，解除氰化物的急性中毒。 硫代硫酸钠（ Thiosulfate） 硫代硫酸钠（Sodium Thiosulfate） 硫代硫酸钠在转硫酶的参与下能和体内游离的（ 硫代硫酸钠在转硫酶的参与下能和体内游离的（或 与高铁血红蛋白结合的） 相结合， 与高铁血红蛋白结合的）CN-相结合，使变为无毒 相结合 的硫氰酸盐排出体外而解毒。起效慢， 的硫氰酸盐排出体外而解毒。起效慢，与亚硝酸钠 合用可显著提高疗效。 合用可显著提高疗效
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三、拟除虫菊酯类农药中毒解毒药 神经系统症状是拟除虫菊酯类农药中毒的主要表现和致 死的主要原因，可有头痛、头昏、乏力、麻木、烦躁、 死的主要原因，可有头痛、头昏、乏力、麻木、烦躁、 肌肉纤维震颤、抽搐乃至昏迷。目前尚缺乏满意的特效 肌肉纤维震颤、抽搐乃至昏迷。 解毒药物，主要采用对症支持疗法。可以选用中枢性肌 解毒药物，主要采用对症支持疗法。 肉松弛剂美芬新（唛酚生） 少量阿托品控制症状。 肉松弛剂美芬新（唛酚生），少量阿托品控制症状。 四、有机氟农药中毒解毒药 有机氟农药如：氟乙酰胺、氟乙酸钠等， 有机氟农药如：氟乙酰胺、氟乙酸钠等，主要损害神经 系统和心脏功能。 系统和心脏功能。常用的解救有机氟农药中毒的解毒药 有乙酰胺和甘油醋酯。 有乙酰胺和甘油醋酯。
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二、氰化物中毒解毒药 氰化物进入体内后， 可迅速分解出游离的CN-， ， 氰化物进入体内后 ， 可迅速分解出游离的 与线粒体内细胞色素氧化酶的Fe3+结合，阻碍 结合， 与线粒体内细胞色素氧化酶的 结合 还原为Fe2+，形成氰化高铁细胞色素氧化酶， 还原为 ，形成氰化高铁细胞色素氧化酶， 从而使细胞色素氧化酶在细胞生物氧化的过程 中失去酶的传递功能，使组织不能利用氧， 中失去酶的传递功能， 使组织不能利用氧 ， 引 起细胞缺氧窒息。 起细胞缺氧窒息 。由于中枢神经对缺氧最为敏 感，因此可出现呼吸中枢麻痹，如不及时抢救， 因此可出现呼吸中枢麻痹， 如不及时抢救， 可很快死亡。 可很快死亡。
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第十八章 解毒药
第一节 概述 少量或微量物质接触机体或进入机体 在一定条件下， 后，在一定条件下，与组织细胞成分发 生一系列变化， 生一系列变化，引起功能性或器质性改 导致暂时性或持久性损害， 变，导致暂时性或持久性损害，甚至危 及生命，这一过程称为中毒。 及生命，这一过程称为中毒。
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二、颠茄、洋金花等中毒解毒药 颠茄、 颠茄、洋金花等主要含多种莨菪类生物碱， 颠茄、洋金花等主要含多种莨菪类生物碱，能阻 胆碱能受体， 断M胆碱能受体，作用极为广泛。中毒时，患者 胆碱能受体 作用极为广泛。中毒时， 极度口渴、咽喉干燥、瞳孔扩大、皮肤干而发红。 极度口渴、咽喉干燥、瞳孔扩大、皮肤干而发红。 重度中毒者可出现幻觉、谵语、 重度中毒者可出现幻觉、谵语、强直性或阵挛性 惊厥，最后出现昏迷、呼吸表浅等危重征象。 惊厥，最后出现昏迷、呼吸表浅等危重征象。治 疗时除清除毒物和对症治疗外， 疗时除清除毒物和对症治疗外，还应选用拟胆碱 能药物（ 毛果芸香碱、毒扁豆碱） 能药物（如：毛果芸香碱、毒扁豆碱）来拮抗颠 洋金花等的M胆碱能受体作用 胆碱能受体作用， 茄、洋金花等的 胆碱能受体作用，使其中毒症 状减轻或消失。（ 。（详见第二章 状减轻或消失。（详见第二章 传出神经系统药 物）
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亚甲蓝（ 亚甲蓝（Methylthioninium Chloride） ） 亚甲蓝（美蓝）为一种氧化还原剂，随剂量不同， 亚甲蓝（美蓝）为一种氧化还原剂，随剂量不同， 产生不同的药理作用。低浓度时， 产生不同的药理作用。低浓度时，可在还原型脱 氢酶辅酶Ⅰ的作用下还原成还原型亚甲蓝， 氢酶辅酶Ⅰ的作用下还原成还原型亚甲蓝，后者 能将高铁血红蛋白还原成血红蛋白；高浓度时， 能将高铁血红蛋白还原成血红蛋白；高浓度时， 能直接将血红蛋白氧化成高铁血红蛋白。 能直接将血红蛋白氧化成高铁血红蛋白。小剂量 亚甲蓝用于治疗亚硝酸盐类中毒和某些药物（ 亚甲蓝用于治疗亚硝酸盐类中毒和某些药物（如 磺胺类、伯氨喹等）中毒引起的高铁血红蛋白症。 磺胺类、伯氨喹等）中毒引起的高铁血红蛋白症。 大剂量时治疗轻度氰化物中毒。 大剂量时治疗轻二钠（ 二巯丁二钠（Sodium Dimercaptosuccinate） ） 主要用于治疗锑、 砷的中毒及预防镉、 主要用于治疗锑、铅、汞、砷的中毒及预防镉、钴、 镍中毒， 镍中毒，治疗肝豆状核变性病也有明显排铜和改善症 状的作用。常见的不良反应有头痛、头晕、口臭、 状的作用。常见的不良反应有头痛、头晕、口臭、乏 力及四肢酸痛等，注射速度越快反应越重。 力及四肢酸痛等，注射速度越快反应越重。 依地酸钙钠（ 依地酸钙钠（Calcium Disodium Edetate） ） 主要用于急、慢性铅中毒，疗效肯定。 主要用于急、慢性铅中毒，疗效肯定。 谷胱甘肽（ 谷胱甘肽（Glutathione） ） 临床上可用于解毒，对重金属、丙烯腈、氟化物、 临床上可用于解毒，对重金属、丙烯腈、氟化物、一 氧化碳及有机溶剂等的中毒均有解毒作用； 氧化碳及有机溶剂等的中毒均有解毒作用；还可用于 保护肝脏、治疗眼科疾病以及抗过敏等。 保护肝脏、治疗眼科疾病以及抗过敏等。 青霉胺（ 青霉胺（Penicillamine） ） 对铜、 铅等金属离子有较强的络合作用， 对铜、汞、铅等金属离子有较强的络合作用，使其从 尿排出。对铜中毒效果明显， 尿排出。对铜中毒效果明显，是治疗肝豆状核变性病 铜代谢障碍）的首选药。对铅、 锌中毒亦有效。 （铜代谢障碍）的首选药。对铅、汞、锌中毒亦有效。
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第四节 有害化学物质中毒
一、重金属及类金属中毒解毒药 常见的解毒药大多数是络合剂，较易与金属和类金 常见的解毒药大多数是络合剂， 属离子结合成络合物，生成可溶、 属离子结合成络合物，生成可溶、无毒或低毒的化合 物从尿中排出。与金属络合后不再解离者， 物从尿中排出。与金属络合后不再解离者，其解毒效 果更好。 果更好。 二巯丙醇（ 二巯丙醇（Dimercaprol） ） 主要用于急、慢性砷中毒和急性汞中毒，对金、 主要用于急、慢性砷中毒和急性汞中毒，对金、铋、 锌等金属中毒也有不同程度的疗效， 铬、镍、锑、铜、锌等金属中毒也有不同程度的疗效， 对铅、 钒等中毒疗效差。 对铅、锰、钒等中毒疗效差。由于其金属络合物仍有 部分解离及对早期中毒者疗效较好，故应尽早、 部分解离及对早期中毒者疗效较好，故应尽早、足量 并反复给药。 并反复给药。
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第三节 农药中毒 有机磷农药中毒解毒药（ 一、有机磷农药中毒解毒药（详见第二章 传出 神经系统药物） 神经系统药物） 二、氨基甲酸酯类农药中毒解毒药 氨基甲酸酯类农药中毒的临床表现与有机磷农药 中毒相似，但一般较轻，以毒蕈碱样症状明显， 中毒相似，但一般较轻，以毒蕈碱样症状明显， 可见头痛、头昏、乏力、恶心、呕吐、流涎、 可见头痛、头昏、乏力、恶心、呕吐、流涎、多 汗及瞳孔缩小，血液胆碱酯酶活性轻度受抑制。 汗及瞳孔缩小，血液胆碱酯酶活性轻度受抑制。 大量口服严重中毒时可发生肺水肿、脑水肿、 大量口服严重中毒时可发生肺水肿、脑水肿、昏 迷和呼吸抑制。特效解毒药物为阿托品， 迷和呼吸抑制。特效解毒药物为阿托品，但使用 剂量应比有机磷中毒小， 剂量应比有机磷中毒小，轻、中度中毒可肌注给 不需阿托品化， 药，不需阿托品化，严重中毒必须静脉推注。
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（二）特殊解毒药 特殊解毒药仅对某一种或某一类毒物有效。 特殊解毒药仅对某一种或某一类毒物有效。 如依地酸二钠可与多种金属结合成稳定的 络合物，随尿排除，对铅中毒有特效； 络合物，随尿排除，对铅中毒有特效；亚 甲蓝可以使高铁血红蛋还原为正常血红蛋 用于治疗苯胺、硝基苯、硝酸甘油、 白，用于治疗苯胺、硝基苯、硝酸甘油、 亚硝酸钠及苯二酚等中毒引起的高铁血红 蛋白血症； 蛋白血症；解磷定可恢复乙酰胆碱酯酶的 活性用于有机磷中毒。 活性用于有机磷中毒。
一、急性中毒的治疗原则
1. 2. 3. 4. 5. 清除毒物，防止毒物继续侵入。 清除毒物，防止毒物继续侵入。 促进吸收的毒物排除。 迅速缓解中毒症状。 及时正确使用特效解毒药物。 提供健康教育，防止再接触毒物。
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二、解毒药物的概念和分类 临床上把用于解救急性中毒的药物称为解毒药。 临床上把用于解救急性中毒的药物称为解毒药。解 毒药可分为一般解毒药（非特异性解毒药） 毒药可分为一般解毒药（非特异性解毒药）和特殊 解毒药（特异性解毒药）。 解毒药（特异性解毒药）。 （一）一般解毒药 1.冲洗液 冲洗液 2.催吐药 催吐药 3.洗胃液和减少毒物吸收的药物 洗胃液和减少毒物吸收的药物 4.导泻药 导泻药 5.利尿药 呋塞米配合使用糖和盐水静脉点滴。 利尿药 呋塞米配合使用糖和盐水静脉点滴。
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第二节 常见药物中毒 一、阿片类中毒解毒药 常用的解毒药有纳洛酮和纳洛芬（烯丙吗啡） 常用的解毒药有纳洛酮和纳洛芬（烯丙吗啡），而以 纳洛酮为首选。 纳洛酮为首选。 二、苯二氮类中毒解毒药 治疗时应尽快给予特异性解毒药氟马西尼。 治疗时应尽快给予特异性解毒药氟马西尼。 三、对乙酰氨基酚中毒解毒药 临床最有效的解毒药是乙酰半胱氨酸， 临床最有效的解毒药是乙酰半胱氨酸，也可以用巯乙 胺或半胱氨酸，但疗效不如乙酰半胱氨酸。 胺或半胱氨酸，但疗效不如乙酰半胱氨酸。
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第五节 动植物毒中毒 一、蛇毒中毒解毒药 蛇毒是蛇的唇上腺分泌物， 蛇毒是蛇的唇上腺分泌物，含多种具有高度生 物活性的多肽类物质。不同种类的蛇毒成分不同， 物活性的多肽类物质。不同种类的蛇毒成分不同， 主要有神经毒、血液毒、心脏毒和肌肉毒等。 主要有神经毒、血液毒、心脏毒和肌肉毒等。 精制抗蛇毒血清（ 精制抗蛇毒血清（Purified Antivenin） ） 由于毒蛇的种类较多，其抗原性各异， 由于毒蛇的种类较多，其抗原性各异，因此抗 蛇毒血清有含单克隆抗体及多克隆抗体之分。 蛇毒血清有含单克隆抗体及多克隆抗体之分。蝮 蛇等在我国分布地区较广，农村常见。 蛇等在我国分布地区较广，农村常见。国内已生 产治疗蝮蛇、五步蛇、银环蛇、眼镜蛇、金环蛇、 产治疗蝮蛇、五步蛇、银环蛇、眼镜蛇、金环蛇、 蝰蛇咬伤的6种精制抗蛇毒血清 种精制抗蛇毒血清。 蝰蛇咬伤的 种精制抗蛇毒血清。精制抗蛇毒血 清是具有特效、速效的抗蛇毒血清，能中和蛇毒， 清是具有特效、速效的抗蛇毒血清，能中和蛇毒， 治疗相应的毒蛇咬伤。早期足量应用，疗效较好。 治疗相应的毒蛇咬伤。早期足量应用，疗效较好。