刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

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西北药学杂 志 � 2 0 1 2年2月�第2 7卷�第1期
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刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究
2 � 杨 � 丽1� 徐 建国2 � 杨 伟俊2* � 刘 � 冲2 � 马建 红2� 地力 努尔2 ( 新 疆医科大学 药学院 � 乌鲁 木齐 8 新疆维 吾尔 1 . 3 0 0 5 4� 2.
自治区药物 研究所 �新疆维吾尔药重点实验室 � 乌鲁木齐 8 3 0 0 0 4) 摘要 � 目的 � 研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体 外透皮吸 收的影响 � 筛选有 效的促透剂 � 方 法 � 选择 不同质 量分 数的氮酮 � 丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物 为促透剂 � 采用 改良的 F 以离 体小鼠 皮肤为透 皮屏障 � r a n � 扩散池 � 用 HP 考察不同促透剂 对刺山 柑果凝 胶膏中 芦丁的单 位面积 累积透 过量和 透皮速 率常 L C 测定接收 液中有效成分芦丁的含量 � -1 -1 数的影响 � 结果 �2 其促渗倍数 为 1. 芦 丁的透 皮速率 常数为 5 � 结论 0m 2 6 倍� . 4 5� m-2 �h g�g 氮酮促渗效果较好 � g�c -1 不同促透剂 对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差 异 � 其中 2 � 氮酮能 够有效 促进凝 胶膏中 芦丁的 体外 0m g g 透皮吸收 � 可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂 � 关键词 � 促透剂 � 刺山 柑果凝胶膏 � 芦丁 � 透皮吸收 � � d o i 1 0. 3 9 6 9 . i s s n . 1 0 0 4 2 4 0 7. 2 0 1 2. 0 1 . 0 2 5 j 中图分类号 � � R 9 4��� 文献标志码 � A��� 文章编号 � 1 0 0 4 2 4 0 7� 2 0 1 2 0 1 0 0 6 1 0 4 -
是T � � 类风 湿关节炎( r h e � m a � o i d � a r � h r i � i s� RA) 和 B 淋巴 细 胞参 与 的 � 是 损害 滑 膜 � 软骨 和 骨的 系 统 性 自身 免 疫性 疾 病 2%
� 3 � � � 1 2
透 剂对有 效成 分芦 丁 的单 位 面 积累 积 透 过量 ( 和 Qn ) 透 皮速 率 常 数 ( 的影响� 为 刺山 柑 果 凝 胶 膏 的 促 J) 透 剂筛 选提供 实验 依据 � 1 � 仪器 与试 药 配 套 改良 1 . 1� 仪 器 �Z T Y 智 能透 皮 实 验仪 T P 3 A(
E � � � � � � � � � � � � � a � � � � � � � a � � � � � � � � � � � � a � � � � � a b � � � � � � � � �� � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � � G � � C � � a � � � � � � �
� A b � � � a � � O b e c � i � e � T o � s � � d � h e � e f f e c � s � o f � d i f f e r e n � � e n e � r a � i o n � e n h a n c e r s � o n � � h e � e r c � � a n e o � s � a b s o r � i o n � � � � � � �o f � a c � i � e � i n r e d i j � � p p p � g e n � s i n C � � � � � � � � � � � G e l C r e a m a n d � o s c r e e n o � � � h e e f f e c � i � e e n e � r a � i o n e n h a n c e r s . M e � h o d U s i n i m r o � e d F r a n � � e d i f � � � � � � � � � � � � � � � p � � g � p � � p � � f � s i o n c e l l a n d e � c i s e d s m a l l m o � s e s k i n � � � � � � �a s � r a n s d e r m a l b a r r i e r � h e k i n e � i c s a r a m e � e r s o f a c � i � e i n r e d i e n � s s � c h a s c � m � � � � � � � � � � � � p � � � g � � � � l a � i � e e r m e a � i o n � a n � i � e r m e a � i o n r a � e � e r e d e � e r m i n e d b HP L C. T h e e n h a n c e m e n � a b i l i � o f d i f f e r e n � e n h a n c e r s s � c h a s � p � q � p � � � � � � � � � � � � � � -1 � � a � o n e r o l e n e l c o l a n d d i f f e r e n � r o o r � i o n s o f � h e c o m o s i � i o n o f a � o n e a n d r o l e n e l c o l � a s i n � e s � i a � e d . R e s � l � 2 0m p p � � g � � � p p � � � p � � � � p p � � g � � � g � g�g � � � � a � o n e � e n h a n c e d � � h e � c � m � l a � i � e � p e r m e a � i o n � q � a n � i � � � b e � � e r � � h a n � o � h e r � p e n e � r a � i o n � e n h a n c e r s i � � s � e n h a n c e r � r a � i o � � a s � 1 . 2 6 P �0 . 0 5 -1 a n d � � h e � p e r m e a � i o n � r a � e � o f � r � � i n � � a s � 5. 4 5� g�c m-2 �h . C o n c l � s i o n � T h e � e f f e c � s � o f � p e n e � r a � i o n � e n h a n c e r s � o n � � h e � p e r c � � a n e o � s � a b s o r p � i o n � � � � � � � � � o f � a c � i � e � i n g r e d i e n � s � i n � C � � � � � � � � � � � � � � � � G e l � C r e a m � a r e � d i f f e r e n � . 2 0m g�g-1 a � o n e � � h i c h � c a n � e n h a n c e � � h e c � m � l a � i � e � p e r m e a � i o n � q � a n � i � � i s � � h e � m o s � � s � i � a b l e � p e n e � r a � i o n � e n h a n c e r � f o r � C � � � � � � � � � � � � � � � � G e l � C r e a m. � � � � � K � � � � � � p e n e � r a � i o n � e n h a n c e r C � � � � � � � � � � � � � G e l � C r e a m r � � i n p e r c � � a n e o � s � a b s o r p � i o n � � � � �
2 � 巩义市 英峪 F r a n � 扩 散池 � S =1 . 3c m V =1 7mL�
�我国 R A 发 病 率为 0. 1% �
� 经皮 给药 制 剂因 直 接 与 患 处 接 触 � 迅速透过
皮 肤和 软组 织 � 在局部 迅速 形成 高血 药质 量浓 度从 而 发 挥药 效的 优势 � 在 风 湿 病 中 具有 很 好 的 应 用 前景 � 刺 山柑 果 为山 柑 科刺 山 柑 C 的果 � � � � � � � � � � � � � L. � � � 实
� 在 我国 主产 于新 疆
� � ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 7
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� 具有 显著的 抗炎 � 抗氧化
和 抗风 湿作 用
� 刺山 柑果 凝胶 膏剂 是由 刺山 柑 果
12� 2� 2 * � 2 � 2� 2 � Y ANG � L i � XU � J i a n g � o YA NG� W e i j � n L I U � C h o n g MA � J i a n h o n g D i l i n � e r 1. C o l l e g e � o f � P h a r m a c �� X i n j i a n g M e d i c a l � � � � U n i � e r s i � �� U r � m q i � 8 3 0 0 1 1� C h i n a 2. X i n j i a n g I n s � i � � � e � o f � M a � e r i a l � M e d i c a l K e � L a b o r a � o r � o f � X i n j i a n g U � g � r � M e d i c i n e U r � m q i � � � � � � 8 3 0 0 0 4 C h i n a �
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� 予 华仪 器 厂 ) S h i m a d � � L C � 2 0 1 0 C型全自动高效液 �包 括 S 相色 谱 仪 ( 日 本 岛 津 制 造 所) h i m a d � � C LA S S V P� V 6. 1 4S P 1 数据 工 作 站 � M e � � l e r � T o l e d o � 上海 树信 仪器 有限 公 司 ) A B 1 3 5 S 型 电子 天平 ( WP UP LH2 0 S 型沃 特 浦 实 验 室 专 用 高 端 超 纯 水 系 统 ( 四 川沃 特尔 水处 理设 备有 限公 司 ) � 中 国药 品生 物制 品检 定所 � 1 . 2� 试 药 � 芦丁 对照 品 ( 供 含量 测 定 用 � 批号1 � 刺山 柑 果 提取 0 0 0 8 0 2 0 0 3 0 6) � 物( 新疆 维吾 尔药 重 点 实验 室 自 制 ) 水 为超 纯 水 � 无 纺 布� 防 黏层 购自 江 门 新时 代 粘 胶 厂 � 其 他 试 剂 均为 国 产分 析纯 � 体 质 量( 购自 1 . 3� 动物 � 昆 明 种小 白 鼠 � 2 5�2) g� 新 疆医 科 大 学 动 物 实 验 中 心 � 合格 证号� 新 医动字 新) S YX K( 2 0 0 3 0 0 0 1� -
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