H1受体阻断药

【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好，1~2小时达血 浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后， 经尿排出。特非那丁口服后1~2小时达血浓高峰， 其代谢产物尚有活性，作用持续12~24小时以上。
【药理作用】
1. 阻断H1受体 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收 缩。
能显著对抗毛细血管扩张和通透性增加。
第二节┃抗组胺药
一、H1 受体阻滞药
具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较 强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性 阻断。
[药物分类]
第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪 （非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那 敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用 受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。
第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、 阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较 弱，作用较持久，被广泛应用。
【不良反应】
1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期 避免驾阿司车咪、唑船的不及良高反应空作业。阿司咪唑无此反 应。 1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； 2. 消2.化过敏道性反反应应。及可头出现痛药、疹口/过干敏性。休克,使用前应询问 3. 其过他敏史。；偶见粒细胞减少及溶血性贫血。美 克 阿司洛咪嗪34升..高体转唑及，重氨仅布一增酶旦加升用可出。高于立现避。需免肝嗪 孕要长功可 妇停期能致 及药使不。用良动 哺；的物 乳少数畸 期患胎 妇者， 女可出孕 。现妇AST不、A宜LT用。
【临床应用】
1. 皮肤、粘膜变态反应性疾病
对荨麻疹、花粉症等疗效较好，可作为 首选药物。2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病 效对。昆虫咬等海伤引明引起、起的 苯的呕 海皮吐 拉肤， 明瘙最 和痒有 异、3.管镇哮静喘效。差可。用对于过紧敏张性不休安克、无失眠等。 效。
部分拮抗组胺引起的血管扩张，血压下 降。因H2受体也参与心血管功能。与H2受 体阻滞药合用可增效。
2．抑制中枢作用 ① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，
氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制 中枢作用（不易通过血脑屏障）。 ② 抗晕、镇吐。 3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少唾液 和支气管腺分必。