磺胺类药物的抗菌作用机制
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字:磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑(ST)国内作为消炎片单独使用,也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
《药理学》在线作业及答案
药理学在线作业答案1.抗抑郁药是(D 丙米嗪)。
2.长期应用利尿药引起的降血压作用机制是由于(E 抑制肾素分泌)。
3.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括(D 肌张力降低)。
4.对绿脓杆菌有效的抗生素是(A 头孢噻肟)。
5.卡托普利的抗高血压作用机制是(E 抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的活性)。
6.癫痫单纯局限性发作的首选药物之一是(B 卡马西平)。
7.哌唑嗪的特点之一是(C 首次给药后部分病人可能出现体位性低血压)。
8.红霉素的主要不良反应是(C 胃肠道反应)。
9.吗啡引起脑血管扩张的原因是(B 抑制呼吸使体内CO2蓄积而扩张血管)。
10.对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是(E 纳曲酮)。
11.主要用于镇咳的药物是(C 可待因)。
12.药物引起最大效应50%所需的剂量(ED50)用以表示(A 效价强度的大小)。
13.糖尿病伴有高血压的患者不宜选用的药物是(C 氢氯噻嗪)。
14.能使肝药酶活性增强的药物是(B 苯巴比妥)。
15.能抑制细菌细胞壁合成的抗生素是(B 氨苄青霉素)。
16.苯巴比妥连续应用产生耐受性的主要原因是(E 诱导肝药酶使自身代谢加快)。
17.氯丙嗪翻转肾上腺素升压作用是由于该药能(D 阻断α受体)。
18.氯丙嗪的不良反应不包括(D 成瘾性及戒断症状)。
19.药物产生副反应的药理学基础是(D 药理效应选择性低)。
20.主要由肾小管分泌而排泄的药物是(C 青霉素)。
21.治疗梅毒与钩端螺旋体病应首选(B 青霉素G )。
22.具有选择性阻断α1受体的抗高血压药是(C 哌唑嗪)。
23.在体外培养细菌18~24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度称为(D 最低抑菌浓度)。
24.药物的首过效应可能发生于(D 口服给药后)。
25.抗菌谱是指(A 抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围)。
26.阿米卡星的特点是(E 对革兰阴性杆菌的抗菌活性强)。
27.青霉素G最严重的不良反应是(D 过敏性休克)。
28.用强心苷治疗基本无效的心力衰竭是(E 缩窄性心包炎所致的心力衰竭)。
磺胺类药物的抗菌作用机制
磺胺类药物的抗菌作用机
制
The Standardization Office was revised on the afternoon of December 13, 2020
磺胺类药物的抗菌作用机制
磺胺类药物的作用机制有多种说法,其中Wood-Fields学说被人们所公认,并且已被实验所证实。
该学说认为磺胺类药物能与细菌生长繁殖所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗作用,从而干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。
因为PABA是叶酸的组成部分,叶酸又是微生物生长所必需的手、、物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
而磺胺类药物分子与PABA分子的形状、大小及电荷分布十分近似,可以取代PABA与二氢叶酸的结合,抑制二氢叶酸合成酶的活性,使细菌不能合成二氢叶酸,导致细菌生长受阻,而产生抑菌作用。
(整理)浙大药理学甲第16次作业
您的本次作业分数为:98分单选题1.209、头孢菌素类药物的抗菌作用部位是:∙ A 二氢叶酸合成酶∙ B 二氢叶酸还原酶∙ C 核蛋白体50S亚基∙ D 移位酶∙ E 细胞壁正确答案:E单选题2.210、头孢菌素类药物中肾毒性最大的是:∙ A 第一代头孢菌素∙ B 第二代头孢菌素∙ C 第三代头孢菌素∙ D 第四代头孢菌素∙ E 第二代和第三代头孢菌素正确答案:A单选题3.232、磺胺类药物的抗菌作用机制是:∙ A 抑制DNA回旋酶∙ B 破坏细菌的细胞膜∙ C 抑制拓扑异构酶Ⅳ∙ D 抑制二氢叶酸还原酶∙ E 抑制二氢叶酸合成酶正确答案:E单选题4.231、可用于结核病治疗的喹诺酮类药物是:∙ A 诺氟沙星∙ B 洛美沙星∙ C 依诺沙星∙ D 氧氟沙星∙ E 吡哌酸正确答案:D5.211、具有一定肾毒性的b-内酰胺类抗生素是:∙ A 青霉素G∙ B 耐酶青霉素类∙ C 半合成广谱青霉素类∙ D 第一代头孢菌素∙ E 第三代头孢菌素正确答案:D单选题6.212、具有一定肾毒性的头孢菌素是:∙ A 头孢西丁∙ B 头孢噻吩∙ C 头孢曲松∙ D 头孢他啶∙ E 头孢哌酮正确答案:B单选题7.218、首选庆大霉素的严重感染是:∙ A 沙雷菌属感染∙ B 绿脓杆菌性心内膜炎∙ C 金黄色葡萄球菌感染∙ D 结核性脑膜炎∙ E 肠球菌感染正确答案:A单选题8.220、氨基糖苷类抗生素的主要毒性有:∙ A 易引起惊厥∙ B 在泌尿道形成结晶∙ C 可致耳鸣、耳聋∙ D 骨髓抑制∙ E 易诱发溃疡病正确答案:C9.215、氨基糖苷类抗生素注射给药吸收后:∙ A 主要分布于组织的细胞内液∙ B 主要分布于组织的细胞外液∙ C 主要分布于红细胞内∙ D 主要分布于脑脊液∙ E 等量分布于细胞内液与细胞外液正确答案:B单选题10.206、耐甲氧西林金葡菌严重感染时,可选用的药物是:∙ A 青霉素G∙ B 苯唑西林∙ C 头孢呋新∙ D 万古霉素∙ E 阿米卡星正确答案:D单选题11.226、氨基糖苷类抗生素与呋塞米合用可:∙ A 增加肾毒性∙ B 增加耳毒性∙ C 延缓耐药性发生∙ D 增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制∙ E 增强抗菌作用和扩大抗菌谱正确答案:B单选题12.235、甲氧苄啶(TMP)与磺胺甲噁唑(SMZ)合用的主要原因之一是:∙ A 能促进SMZ吸收∙ B 能促进SMZ分布∙ C 能减慢SMZ排泄∙ D 能相互升高血中浓度∙ E 两者的药动学过程相似,便于保持血药浓度一致正确答案:E13.239、在下列抗肿瘤药中,骨髓抑制最轻的是:∙ A 氟尿嘧啶(5-FU)∙ B 长春新碱(VCR)∙ C 甲氨喋呤(MTX)∙ D 噻替派(TSPA)∙ E 巯嘌呤(6-MP)正确答案:B单选题14.199、对青霉素所致的过敏性休克应立即选用:∙ A 肾上腺素∙ B 糖皮质激素∙ C 青霉素酶∙ D 苯海拉明∙ E 苯巴比妥正确答案:A单选题15.224、氨基糖苷类抗菌素引起的主要不良反应是:∙ A 耳毒性和过敏性休克∙ B 耳毒性和肾毒性∙ C 肾毒性和肌震颤∙ D 过敏性休克∙ E 神经肌肉麻痹和伪膜性肠炎正确答案:B单选题16.227、庆大霉素与青霉素G合用可:∙ A 增加肾毒性∙ B 增加耳毒性∙ C 延缓耐药性发生∙ D 增强抗菌作用,扩大抗菌谱∙ E 增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制正确答案:D17.240、可引起肺纤维化的抗癌药物是:∙ A 放线菌素D∙ B 丝裂霉素C∙ C 博莱霉素∙ D 多柔比星∙ E 柔红霉素正确答案:C单选题18.214、对氨基糖苷类抗生素具有天然耐药性的细菌是:∙ A 大肠杆菌∙ B 变形杆菌∙ C 绿脓杆菌∙ D 各种厌氧菌∙ E 金黄色葡萄球菌正确答案:D单选题19.221、肾毒性发生率最高的氨基糖苷类药物是:∙ A 链霉素∙ B 庆大霉素∙ C 阿米卡星∙ D 奈替米星∙ E 新霉素正确答案:E单选题20.219、阿米卡星的特点是:∙ A 尿路感染无效∙ B 肾毒性最高∙ C 耳毒性最强∙ D 可透过血脑屏障∙ E 对革兰阴性杆菌的抗菌活性强正确答案:E21.200、青霉素类药共同具有的特点是:∙ A 耐酸,口服有效∙ B 耐b-内酰胺酶∙ C 抗菌谱广∙ D 主要应用于革兰阳性菌感染∙ E 可能发生过敏性休克,并有交叉过敏反应正确答案:E单选题22.225、氨基糖苷类抗生素与骨骼肌松弛药合用可:∙ A 增加肾毒性∙ B 增加耳毒性∙ C 延缓耐药性发生∙ D 增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制∙ E 增强抗菌作用和扩大抗菌谱正确答案:D单选题23.201、普鲁卡因青霉素作用维持时间长是因为:∙ A 改变了青霉素的化学结构∙ B 排泄减少∙ C 吸收减慢∙ D 破坏减少∙ E 增加了肝肠循环正确答案:C单选题24.238、对骨髓造血功能无抑制作用的抗癌药是:∙ A 激素类∙ B 烷化剂∙ C 抗代谢药∙ D 抗癌抗生素∙ E 植物类生物碱正确答案:A25.233、新生儿使用磺胺类药物可使血浆游离胆红素浓度增加,以致出现新生儿核黄疸,这是因为磺胺类药物可:∙ A 与胆红素竞争血浆蛋白结合部位∙ B 抑制肝药酶∙ C 促使胎儿红细胞溶解∙ D 降低血脑屏障功能∙ E 减少胆红素排泄正确答案:A单选题26.204、治疗白喉应采用:∙ A 青霉素G+内毒素∙ B 青霉素G+抗毒素∙ C 青霉素G+磺胺嘧啶∙ D 氨苄西林+抗毒素∙ E 氨苄西林+甲氧苄啶正确答案:B单选题27.203、治疗破伤风应采用:∙ A 氨苄西林+抗毒素∙ B 青霉素G+磺胺嘧啶∙ C 青霉素G+抗毒素∙ D 青霉素G+内毒素∙ E 氨苄西林+甲氧苄啶正确答案:C单选题28.大多数抗癌药常见的严重不良反应为:∙ A 肝脏损害∙ B 神经毒性∙ C 心肌损害∙ D 骨髓抑制∙ E 肾脏损害正确答案:D29.可用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药是:∙ A 苄星青霉素∙ B 青霉素G∙ C 羧苄西林∙ D 双氯西林∙ E 氨苄西林正确答案:E单选题30.克拉维酸与阿莫西林配伍应用,是因为:∙ A 抗菌谱变得更广∙ B 前者是b-内酰胺酶抑制药,可增加阿莫西林抗菌活性∙ C 前者可与阿莫西林竞争肾小管分泌,可增加阿莫西林的血药浓度∙ D 合用可使阿莫西林用量减少、毒性降低∙ E 合用可使阿莫西林口服吸收更好正确答案:B单选题31.伤寒、副伤寒治疗可选用:∙ A 红霉素∙ B 林可霉素∙ C SMZ+TMP∙ D 青霉素G∙ E 四环素正确答案:C单选题32.不仅对革兰阴性菌的抗菌活性很强,而且对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体也有较强抗菌活性的药物是:∙ A 加替沙星∙ B 氧氟沙星∙ C 洛美沙星∙ D 环丙沙星∙ E 司氟沙星正确答案:A33.具有骨髓抑制及心脏毒性的抗癌药为:∙ A 丝裂霉素C(MMC)∙ B 多柔比星(ADM)∙ C 长春新碱(VCR)∙ D 博莱霉素(BLM)∙ E 顺铂(DDP)正确答案:B单选题34.对厌氧菌感染无效的药物是:∙ A 替硝唑∙ B 左氧氟沙星∙ C 克林霉素∙ D 头孢曲松∙ E 阿莫西林正确答案:E单选题35.不宜与局麻药普鲁卡因合用的药物是:∙ A 青霉素∙ B 氧氟沙星∙ C 磺胺甲噁唑∙ D 呋喃妥因∙ E 呋喃唑酮正确答案:C单选题36.对绿脓杆菌有效的抗生素是:∙ A 头孢噻肟∙ B 青霉素G∙ C 氨苄西林∙ D 林可霉素∙ E 罗红霉素正确答案:A37.喹诺酮类药物抗G-菌的重要靶点是:∙ A DNA回旋酶∙ B 二氢叶酸合成酶∙ C 二氢叶酸还原酶∙ D 细菌细胞膜∙ E 拓扑异构酶Ⅳ正确答案:A单选题38.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是:∙ A 庆大霉素∙ B 妥布霉素∙ C 阿米卡星∙ D 卡那霉素∙ E 链霉素正确答案:E单选题39.人工合成的单环b-内酰胺类药物是:∙ A 哌拉西林∙ B 亚胺培南∙ C 头孢氨苄∙ D 氨曲南∙ E 舒巴哌酮正确答案:D单选题40.氨基糖苷类抗生素的代谢与排泄特点是:∙ A 几乎不被代谢,以原型经肾小球滤过∙∙ B 经肾小球分泌排出∙∙ C 经肝微粒体酶氧化灭活∙精品文档∙ D 经乙酰化灭活∙∙ E 与葡萄糖醛酸结合后经肾排泄正确答案:A单选题41.下列组合中不宜联合用药的一组是:∙ A 磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP) ∙ B 青霉素G和破伤风抗毒素∙ C 庆大霉素和呋塞米∙∙ D 异烟肼和乙胺丁醇∙ E 羧苄西林和庆大霉素正确答案:C加入错题集关闭精品文档。
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物是一类广泛应用于医疗保健领域的重要药物,主
要通过与细菌的细胞壁和膜蛋白结合,抑制细菌的代谢活动和膜转运
过程,从而抑制细菌的生长和繁殖。
对磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展具有重
要的意义,主要表现在以下方面:
1. 提高药物开发效率。
通过对磺胺类抗菌药物作用机理的研究,可以更好地了解其抗菌机制和药效特点,从而优化药物的结构和化学
性质,提高药物的制备效率和疗效。
2. 改进药物设计。
磺胺类抗菌药物的药效特点和作用机制较为
复杂,因此通过研究其作用机理,可以更好地了解药物与细菌相互作
用的分子环境和机制,从而改进药物的设计和结构,提高药物的选择性、稳定性和毒性。
3. 拓展药物应用。
磺胺类抗菌药物在医疗保健领域有着广泛的
应用,但其不良反应和耐药性问题也日益突出。
通过对磺胺类抗菌药
物作用机理的研究,可以更好地了解其不良反应和耐药性机制,从而
为药物的临床应用提供科学依据和指导,拓展药物的应用方向和领域。
综上所述,磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展
和进步具有重要的意义,不仅有助于提高药物的开发效率和设计水平,而且可以更好地理解药物与细菌相互作用的机制,为药物的临床应用
提供科学依据和指导。
兽用磺胺类药物介绍
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
2、肠道感染
• 选用肠道难吸收的磺胺类药物,如SG、PST、SST 等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病 等的治疗,常与DVD合用以提高疗效。
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
3、泌尿道感染
• 选用抗菌作用强,尿中排泄快,尿中药物浓度高的 磺胺药物,如SMM、SMD、SMZ和SM2等,亦常 与TMP合用。
兽用磺胺类药物介绍
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
• 兽用磺胺类药物具有其独特的优点:
• 抗菌谱较广,性质稳定,使用方便,价格低廉,特 别是甲基苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂的发现, 使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后,抗菌作用大大 加强,疗效显著提高。因此,磺胺类药至今仍为兽 医用于畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
4、排泄
• 内服肠道吸收的磺胺类药物随粪便排出;肠道易吸 收的磺胺类药物主要通过肾脏排出。同服碳酸氢钠 碱化尿液,可促进磺胺及其代谢物排出,少量由乳 汁、消化液及其他分泌液排出。
德为本 能为用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
江湖路远 我们有缘相见
三、磺胺药物抗菌作用
• 磺胺类药物属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌 和部分革兰氏阴性菌有效,对衣原体和某些原虫也有效。对 磺胺类药物高度敏感的病原菌有链球菌、肺炎球菌、沙门氏 菌和化脓棒状杆菌等;次敏感菌的有葡萄球菌、变形杆菌、 巴氏杆菌、大肠杆菌、产气荚膜梭菌、炭疽杆菌、李氏杆菌 和副鸡嗜血杆菌等,SMM、SMD还对球虫、卡氏白细胞原 虫、疟原虫和弓形虫等有效。
• 磺胺类药物特点是较易产生耐药性,尤其对大肠杆 菌、金黄色葡萄球菌。
[医疗药品管控]磺胺类药物的作用机理及应用
(医疗药品管理)磺胺类药物的作用机理及应用常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的壹类药物,具有抗菌谱广、能够口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来壹系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字:磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品于临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存于用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构壹类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产壹般均以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺和硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,当下它们和对乙酰氨基苯磺酰氯均只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:于N,N′-二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物和磺胺脒于甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯和丙酮于甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,和盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者和对乙酰氨基苯磺酰氯于缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
磺胺类药物和甲氧苄啶协同抗菌作用的原因
磺胺类药物和甲氧苄啶协同抗菌作用的原因1.引言1.1 概述磺胺类药物和甲氧苄啶是常用的抗菌药物,它们具有广谱的抗菌活性,并且在临床上被广泛应用。
磺胺类药物主要通过阻断细菌合成二氢叶酸来发挥抗菌作用,而甲氧苄啶则可以干扰细菌的蛋白质合成过程。
虽然它们之间具有不同的机制,但研究发现磺胺类药物和甲氧苄啶可以相互协同作用,增强它们的抗菌效果。
在本文中,我们将探讨磺胺类药物和甲氧苄啶协同抗菌作用的原因。
首先,我们将介绍磺胺类药物的抗菌作用和甲氧苄啶的抗菌作用,分析它们的作用机制。
接着,我们将讨论磺胺类药物和甲氧苄啶的协同作用,并分析可能的原因。
通过深入探究磺胺类药物和甲氧苄啶的相互作用,我们可以更好地理解它们在抗菌治疗中的优势和应用前景。
这对于指导临床药物的选择和合理使用具有重要的意义。
让我们逐步展开讨论,探索磺胺类药物和甲氧苄啶的协同抗菌作用的原因。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以包括以下几个方面的描述:1.2 文章结构本文将按照以下结构进行阐述磺胺类药物和甲氧苄啶协同抗菌作用的原因。
首先,引言部分将对磺胺类药物和甲氧苄啶协同抗菌作用的重要性进行概述。
随后,文章将分为正文和结论两个部分。
在正文部分,我们将系统地介绍磺胺类药物的抗菌作用和甲氧苄啶的抗菌作用。
我们将阐述磺胺类药物在细菌细胞内的作用机制以及甲氧苄啶对细菌细胞墙的影响。
此外,我们还将比较磺胺类药物和甲氧苄啶的药理特点和适应症,以便更好地理解它们在抗菌方面的差异和共同之处。
而在结论部分,我们将重点探讨磺胺类药物和甲氧苄啶的协同作用,并对其原因进行深入分析。
我们将探讨可能的作用机制,包括相互增强的抗菌效果和相互促进的药物吸收等。
同时,我们还将讨论这种协同作用在临床上的应用前景,并提出可能的研究方向。
通过这样的结构安排,我们旨在全面而详细地介绍磺胺类药物和甲氧苄啶协同抗菌作用的原因,以增加读者对该领域的了解。
希望本文能够为相关领域的研究人员提供有价值的参考,同时也为临床医生提供更好的治疗方案。
磺胺类药物的基本结构
磺胺类药物的基本结构
一、引言
磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,其基本结构为磺酰胺
结构。
本文将对磺胺类药物的基本结构进行详细介绍。
二、磺胺类药物的定义
磺胺类药物是一类含有磺酰胺结构的抗菌药物,具有广谱抗菌作用。
其主要作用机制是通过干扰细菌代谢途径中对叶酸的合成而达到杀菌
效果。
三、磺胺类药物的基本结构
1. 磺酰氨基团:磺胺类药物中最为重要的结构特征就是含有磺酰氨基
团(-SO2NH-)。
这个结构特点使得该类药物具有了广泛抗菌活性。
2. 芳香族环:大多数磺胺类药物还含有芳香族环,如苯环、噻唑环等。
这些环可以影响分子的电子密度和空间排布,从而影响其生物活性。
3. 偶极性:由于其分子中含有极性官能团,因此在水中具有一定的溶
解度。
4. 可酸性:磺胺类药物的磺酰氨基团可以与水分子发生酸碱反应,因
此在不同的pH值下其溶解度也会发生变化。
四、磺胺类药物的分类
根据其分子结构和抗菌谱,磺胺类药物可以分为以下几类:
1. 短效磺胺类药物:如甲氧苄啶、乙硫异噻唑等。
这些药物主要用于治疗轻度感染和预防手术感染。
2. 中效磺胺类药物:如磺胺嘧啶、甲氧苄啶钠等。
这些药物广泛用于各种细菌感染的治疗。
3. 长效磺胺类药物:如长效甲氧苄啶、长效乙硫异噻唑等。
这些药物具有长时间的抗菌作用,适合治疗慢性感染和预防复发性感染。
五、结论
总之,磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,其基本结构为磺酰胺结构。
磺胺类药物的分类和作用机制十分复杂,需要临床医师根据具体情况进行选择和应用。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用This manuscript was revised by the office on December 22, 2012常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字:磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异异塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′-二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异异塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异异塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异异塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
磺胺类及抗菌增效剂
磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole,SM)
用于和抗菌增效剂甲氧苄啶合用,用于广谱的抗菌治疗
(Sulfadiazine,SD)预防和治疗流行性脑炎
对脑膜炎双球菌、肺炎球菌及溶血性链球菌感染效果 比较特别,在脑脊髓液中浓度较高
磺胺类药物的副作用:
➢ 大多数磺胺类药物在体内经代谢后,溶解 度降低,在肾小球能析出结晶,损伤肾脏
➢ 预防措施:
✓ 与NaHCO3同服 ✓ 大量喝水
O H3C HN
OO S NH R
磺胺甲恶唑
体内乙酰化率较高(60%)
乙酰化物溶解度小,易在肾小管中析出结晶, 造成尿路损伤,故长期服用需与NaHCO3同服 以碱化尿液,提高乙酰化物在尿中溶解度
H2N
H2N
研究结果:
1、有且只有含磺酰胺的偶氮染料才有抗链球菌的作用 2、无论是Prontosil还是Prontosil soluble在体外均无效, 只有在动物体内显效 3、从服该药病人尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺
发现-基本结构
对氨基苯磺酰胺在体内、体外都有抗菌作用
H2N
NH2 NN
OO S NH2
H2N N
N H
L-谷氨酸 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸
TMP作用部位
二氢叶酸还原酶 (DMFR)
四氢叶酸
H2N
OO N S NN H
Chemical Name 基本骨架:
引入取代基:
SO2NH2
苯磺酰胺 benzenesulfonamide
化学名:
➢ 4-氨基-N -2-嘧啶基苯磺酰胺
4-Amino-N-2-pyrimidinyl benzenesulfonamide
合成抗菌药:磺胺类
磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。
在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代,但由于磺胺药有对某些感染性疾病(如流脑、鼠疫)、具有疗效良好,使用方便、性质稳定、价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位。
磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用,使疗效明显增强,抗菌范围增大。
磺胺类药物具有抗菌谱广、疗效确实、性质稳定、使用方便及易于生产等优点,特别是甲氧苄啶问世后,使其抗菌效能增强,应用范围扩大,进一步提高了其在抗感染药中的地位。
[基本结构及分类] 磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物,药物分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。
磺胺类的化学结构和对氨基苯甲酸相似,能竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的合成,抑制核酸和蛋白质的合成,从而抑制了细菌的生长繁殖。
根据药代动力学特点和临床用途,本类药物可分为:(1)口服易吸收可全身应用者,如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP)、复方磺胺嘧啶(磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP)等;(2)口服不易吸收者如柳氮磺吡啶(SASP);(3)局部应用者,如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等。
[临床应用] 全身感染性疾病:如败血症,应选用肠道易吸收的药物,如复方新诺明、磺胺嘧啶等。
肠道感染:如肠炎、腹泻病,应选用肠道不易吸收的药物,如磺胺脒等。
局部感染:如烧伤等,应选用外用磺胺药物。
寄生虫感染,如球虫、住白细胞原虫感染,应用磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉。
1.全身应用的磺胺类药:本类药物适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染;敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎,脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎。
复方磺胺甲噁唑可治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染,流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性中耳炎,大肠埃希菌等敏感株引起的反复发作性、复杂性尿路感染、伤寒和其他沙门菌属感染,卡氏肺孢菌肺炎,以及星形奴卡菌病。
药物化学问答题部分及答案
1.合理药物设计:依据生物化学、分子生物学、酶学等生命科学的研究成果,针对这些基础学科所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位,再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子,以发现选择性作用于靶位的新药,这些药物往往具有活性强,作用专一且副作用低等特点。
2.定量构效关系(QSAR )是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。
3.药典是国家控制药品质量的标准,是管理药物生产、检验、供销使用的依据,具有法律的约束力。
1.局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的?它给我们什么启示?1855年尼曼(Niemann)从古柯树叶中首次提取出可卡因。
1884年首先用于临床,具有成瘾性及其他一些毒副作用,简化结构,寻找更好的局部麻醉药。
结果发现苯甲酸酯结构对局部麻醉作用有关键作用 。
确定了苯甲酸酯的局部麻醉作用后,便对可卡因母核爱康宁结构进行改造和简化。
发现爱康宁双环结构并非局部麻醉作用所必须结构 。
对苯甲酸酯类化合物进行了大量研究 ,发现了普鲁卡因。
启示:以天然化合物结构出发设计和发现新药。
2.列举几种常用的全身静脉麻醉药。
依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地 3.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物?芳酸酯类(普鲁卡因)、酰胺类(利多卡因)、氨基酮类(达克罗宁)、 氨基醚类(奎尼卡因)、 氨基甲酸酯类(地哌冬、庚卡因) 4.简述局麻药的构效关系。
局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成:亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
磺胺类药物使用法则
磺胺类药物的使用法则
磺胺类药物具有抗菌谱广、性质稳定、价格廉价及有多种制剂可供选择的优点。
磺胺类药物的基本结构为对氨苯磺酰胺。
它可干扰细菌叶酸的合成而影响其生长繁殖,从而抑制大多数革兰氏阳性菌和某些阴性菌。
对磺胺高度敏感的细菌有:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌等,中度敏感的有:葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、李氏杆菌,某些放线菌和猪痢疾密螺旋体对磺胺也敏感;对某些原虫如球虫也有效。
对磺胺敏感的细菌,都可以产生抗药性。
实际使用时,磺胺药多配合其他药物使用。
大部分早期磺胺药长时间应用的不良反应是尿路障碍、肾功能损害和采食减少。
为减轻其毒副作用,第一、用量要适当,切忌随意加量或减量。
假如用量过大,则会增大毒副作用,而用量过小,不仅起不到治疗作用,反而会使致病菌产生耐药性。
第二、配合其它药使用,如氨丙啉及磺胺增效剂等以降低用量。
第三、如配方答应可增加等量碳酸氢钠。
第四、细菌对磺胺药之间可产生不同程度的交叉耐药性,因此对某一种磺胺药耐药时,不宜换用另一种磺胺药。
一般说来,服用磺胺药初次剂量须加倍,待急性期过后,还应坚持服药3-4天方能停药。
《磺胺类药物》课件
欢迎来到《磺胺类药物》PPT课件!今天,我们将一起探索磺胺类药物的定义、 历史、分类、作用机制、临床应用、不良反应以及治疗进展。
磺胺类药物的定义
磺胺类药物是一类常用的抗生素,具有抗菌作用,广泛用于治疗多种感染性疾病。
磺胺类药物的历史
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代,是人类历史上第一批成功应用 于治疗细菌感染的药物。
磺胺类药物的分类
短效磺胺药物
作用短暂,但副作用较轻,适用于轻度感染 的治疗。
复方磺胺药物
含有多种磺胺类药物成分,可提高药物的疗 副作用较多,适用于重度感染 的治疗。
合成磺胺药物
通过化学合成获得的磺胺类药物,具有多种 不同的结构和抗菌谱。
磺胺类药物的作用机制
1 竞争性抑制二氢叶酸合成酶
通过抑制细菌的二氢叶酸合成,阻断其细胞分裂和生长。
2 细胞膜通透性改变
改变细菌细胞膜的透性,导致细菌失去对外界环境的稳定性。
3 抗代谢作用
干扰细菌的代谢过程,使其不能正常进行生长和繁殖。
磺胺类药物的临床应用
尿路感染
磺胺类药物常用于治疗尿路感染,如膀胱炎和 尿道炎。
呼吸道感染
磺胺类药物可用于治疗呼吸道感染,如肺炎和 鼻窦炎。
3 肾功能损害
长期大剂量使用磺胺类 药物可能导致肾功能损 害,应慎重使用。
磺胺类药物的治疗进展
1
新型磺胺类药物的开发
研究人员正在不断开发新型磺胺类药物,以应对细菌耐药性的挑战。
2
药物联合治疗的应用
磺胺类药物常与其他抗生素联合使用,以提高治疗效果。
3
个体化治疗的发展
随着基因检测技术的进步,磺胺类药物的个体化治疗也有望实现。
磺胺药的功能主治是什么
磺胺药的功能主治是什么一、什么是磺胺药?磺胺药,又称磺胺类抗生素,是一类由对氨基苯磺酰胺骨架构成的胺类化合物。
它们具有广谱抗菌活性,对细菌的生长有抑制作用。
二、磺胺药的主要功能磺胺药具有以下主要功能: 1. 抗菌作用:磺胺药通过抑制细菌合成二氢叶酸(一种重要的营养物质),阻断葡萄糖代谢和氨基酸合成等细胞代谢途径,从而抑制细菌的生长和繁殖。
2. 预防感染:磺胺药可以被用于预防细菌性感染,特别是手术前和伤口处理后的感染预防。
3. 促进伤口愈合:磺胺药可以减少感染,促进伤口的愈合和修复过程。
三、磺胺药的主要主治磺胺药具有广泛的主治,适用于以下各种感染: 1. 尿路感染:磺胺药可以用于治疗尿路感染,如膀胱炎和尿道炎等。
2. 呼吸道感染:磺胺药对呼吸道感染(如支气管炎、肺炎等)有很好的治疗效果。
3. 肠道感染:磺胺药可用于治疗肠道感染,如细菌性痢疾等。
4. 性传播疾病:磺胺药可以治疗性传播疾病,如淋病和非淋病性尿道炎等。
5. 耳鼻喉感染:磺胺药可用于治疗耳鼻喉感染,如鼻窦炎和扁桃体炎等。
6. 皮肤感染:磺胺药对皮肤感染、蜂窝组织炎等有治疗作用。
四、使用磺胺药的注意事项在使用磺胺药时,需要注意以下事项: - 遵医嘱用药:磺胺药需严格按照医生的建议和处方进行使用,遵守给药时间、剂量和疗程要求。
- 注意过敏反应:部分人群对磺胺药类药物可能存在过敏反应,如荨麻疹、皮疹、呼吸困难等,应立即停药,并告知医生。
- 与其他药物的相互作用:某些药物(如抗凝血药、降糖药等)与磺胺药有相互作用,需避免联合使用或在医生指导下合理调整剂量。
五、磺胺药的常见副作用磺胺药在使用过程中可能出现以下副作用: 1. 胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻和胃痛等。
2. 过敏反应:如皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿等。
3. 血液系统反应:少数人可能出现贫血、白细胞减少或血小板减少等。
4. 肝肾功能异常:个别人可能出现肝酶升高、肾功能异常等。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字:磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑(ST)国内作为消炎片单独使用,也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
2023年药学类之药学(中级)考前冲刺试卷A卷含答案
2023年药学类之药学(中级)考前冲刺试卷A卷含答案单选题(共30题)1、去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生了以下哪种反应A.还原反应B.氧化反应C.开环反应D.消旋化反应E.水解反应【答案】 D2、下列关于微粒分散体系的叙述错误的是A.纳米粒和微乳等属于胶体分散体系B.混悬剂、普通乳剂、微球和微囊等属于粗分散体系C.微粒分散体系在药剂中被发展成为微粒给药系统D.粗分散体系与胶体分散体系的粒径范围有严格的界限E.可以利用微粒分散体系达到缓释、靶向、改善药物稳定性等目的【答案】 D3、噻氯匹啶的抗血小板机制是A.干扰血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体复合物与纤维酶原结合,抑制血小板集聚B.与血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体结合,阻断受体与纤维蛋白原的结合C.抑制磷酸二酯酶活性D.拮抗TXAE.抑制环氧酶【答案】 A4、下列药物中可用于治疗心源性哮喘的是A.异丙肾上腺素B.哌替啶C.阿托品D.肾上腺素E.沙丁胺醇【答案】 B5、磺胺类药物的抗菌作用机制为A.抑制RNA聚合酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制二氢叶酸合成酶D.抑制拓扑异构酶ⅣE.抑制肽酰基转移酶【答案】 C6、不属于他汀类药物在临床适应证的是A.二型糖尿病B.动脉粥样硬化C.预防心脑血管急性事件D.血管成形术后再狭窄E.缓解器官移植后的排斥反应及治疗骨质疏松症【答案】 A7、药物在机体内发生化学结构的变化的过程是A.排泄B.代谢C.消除D.分布E.吸收【答案】 B8、处方至少保存3年的是A.麻醉药品B.精神药品C.毒性药品D.放射性药品E.戒毒药品【答案】 A9、肠外营养液中,能促进维生素C的氧化分解,降低维生素B12的活性的成分是A.锌B.铜C.钾D.钙E.磷【答案】 B10、下列描述去甲肾上腺素的效应正确的是A.心脏兴奋,皮肤黏膜血管收缩B.肾血管收缩,骨骼肌血管扩张C.中枢兴奋D.收缩压升高,舒张压降低,脉压加大E.心脏抑制、支气管平滑肌松弛【答案】 A11、不属于庆大霉素的抗菌谱内的病原菌的是A.变形杆菌B.链球菌C.大肠埃希菌D.铜绿假单胞菌E.金葡菌【答案】 B12、与沙丁胺醇作用不符的是A.抑制肥大细胞释放炎性介质B.过量可引起心律失常C.对βD.激动支气管βE.激活支气管平滑肌腺甘酸环化酶【答案】 C13、药品储存中库房的日光、空气、湿度、温度等因素对药品质量均有影响,以下关于库房存储条件中正确的是A.30%~45%B.45%~55%C.60%~75%D.35%~75%E.45%~60%【答案】 D14、下列药物中兼有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫等作用的是A.苯巴比妥B.水合氯醛C.苯妥英钠D.丙戊酸E.扑米酮【答案】 A15、B(苯)环连在色原酮3位的化合物是A.黄酮类B.黄酮醇类C.二氢黄酮醇类D.异黄酮类E.查耳酮类【答案】 D16、青霉素V钾的鉴别反应是A.沉淀反应B.水解反应C.麦芽酚反应D.薄层色谱E.高效液相色谱法【答案】 B17、社会舆论是医德评价的重要方式之一,下列除哪一项之外,都是可取的( )A.医德社会舆论的抑扬、褒贬是一种无形的精神力量,在道德评价中起着十分特殊的作用B.有些医务人员采取用药、休假迁就患者不合理的要求,以取悦患者来获取好的医德社会舆论C.医德社会舆论有二部分,一部分是有领导、有组织地就医疗卫生某思想观点的讨论,另一部分是自发形成的某一看法D.医德社会舆论中必须是多数人有共同看法,少数人看法形不成社会舆论E.医德方面的社会舆论就是世人对医疗卫生工作评论,它必须有一定人群数量,对某一问题有明确看法【答案】 B18、可乐定的降压机制是A.对交感神经末梢有膜稳定作用,阻止NA的释放B.在脑内转化成甲基NA,激动中枢的αC.兴奋中枢的αD.阻止DA和NA进入囊泡,使束泡中递质耗竭E.激动交感神经末梢α【答案】 C19、辅酶QA.苯醌B.萘醌C.菲醌D.羟基蒽醌E.蒽酚或蒽酮【答案】 A20、下列不是糖皮质激素的禁忌证的是A.活动性溃疡B.肾病综合征C.妊娠初期D.重症高血压E.严重精神病【答案】 B21、《中国药典》规定,测定维生素C的含量方法是A.三点校正的紫外分光光度法B.气相色谱法C.高效液相色谱法D.碘量法E.紫外分光光度法【答案】 D22、糖无氧分解有一步不可逆反应是下列哪个酶催化的A.3-磷酸甘油醛脱氢酶B.丙酮酸激酶C.醛缩酶D.磷酸丙糖异构酶E.乳酸脱氢酶【答案】 B23、下列药物中治疗指数最大的是A.药LDB.药LDC.药LDD.药LDE.药LD【答案】 A24、一足部患有严重溃疡的糖尿病病人,经治疗病情未减轻,且有发生败血症的危险,此时为保证病人的生命而需要对病人截肢。
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磺胺类药物的抗菌作用机制
磺胺类药物的作用机制有多种说法,其中Wood-Fields学说被人们所公认,并且已被实验所证实。
该学说认为磺胺类药物能与细菌生长繁殖所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗作用,从而干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。
因为PABA是叶酸的组成部分,叶酸又是微生物生长所必需的手、、物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
而磺胺类药物分子与PABA分子的形状、大小及电荷分布十分近似,可以取代PABA与二氢叶酸的结合,抑制二氢叶酸合成酶的活性,使细菌不能合成二氢叶酸,导致细菌生长受阻,而产生抑菌作用。