拉西地平作用机理

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降压药“拉西地平”，降压力度如何？适合什么样的人服用

降压药“拉西地平”，降压力度如何？适合什么样的人服用对于高血压患者来说，长期且按疗程的服用降压药是在所难免的，只有服用降压药才能让自己的病情得到一定的控制。

目前，并没有灵丹妙药能够让人永远摆脱高血压的危害。

长期服用降压药时，人们会有一个疑惑：降压药物到底适合什么样的人？它们在人体内能够起到什么样的作用？到底适不适合我服用？这篇文章就让我们探索一下地平类药物拉西地平在人体内起到的效果，这篇文章将让你知道拉西地平到底适不适合自己。

一、药物学原理拉西地平在临床医学中简称CCB，属于钙离子通道阻滞剂类降压药，在范围上属于地平类降压药。

拉西地平在人体内起到扩张血管的作用，从而产生了降低血压的效果。

心肌收缩和血管收缩有利于钙离子的进入，就如同汽车想要长期行驶必须具备充足的油量一样，拉西地平可以阻止钙离子进入心肌细胞和血管内部，限制血管收缩，从而在人体内发挥降低血压的作用。

二、脱颖而出的原因作为传统的地平类降压药，为什么拉西地平能够在多种降压药中脱颖而出呢？这来源于拉西地平具有几个优点。

第一，拉西地平具有强大又有效的降压作用。

拉西地平在人体内可以扩张血管，对减少外部阻力有着强大的作用。

许多人不知道拉西地平主要作用在哪个动脉，很简单，除了血管、脑部和心脏外部的血管外，周围动脉包括头部、颈部、四肢和躯干的动静脉血管，也就是说，拉西地平主要作用在这些动静脉血管中，对于脑部和心脏的影响并不大。

因此，拉西地平并不会让人有一系列的头部和心部副作用，比如头部胀痛、头部水肿、心跳加快，这和其他地平类药物有着很大的区别。

第二，拉西地平在人体内有着高度的脂溶性。

这一特点让拉西地平与其他的地平类药物不同，拉西地平容易在脂质内溶解，并不断地清除脂质，让脂质释放在人体内，从肾小管处代谢出。

其他的地平类药物脂溶性低，无法与脂质相结合，也无法产生长期作用的效果，而拉西地平恰好弥补了这个特点。

因此，拉西地平是长效降压药中的佼佼者。

第三，拉西地平有独特的代谢途径。

拉西地平分散片与平片的区别

拉西地平分散片与平片的区别1.引言1.1 概述拉西地平分散片与平片是常见的胃肠道用药物，它们在治疗胃酸过多和相关消化道疾病方面发挥着重要的作用。

两者虽然都属于质子泵抑制剂，但在一些关键方面存在明显的区别。

首先，拉西地平分散片是一种分散片剂型，而平片则是一种常见的片剂型。

这意味着两者在药物制剂上存在差异。

分散片是指将药物制成片剂后，再通过特殊的工艺和添加剂，将其分散在水中，方便患者服用。

而平片则是将药物制成片状，患者需要通过口服的方式来摄入。

其次，在用药方式上也存在差异。

拉西地平分散片是一种口服悬浮液剂，可以直接通过口腔吞咽进入胃肠道。

而平片需要在胃肠道中溶解后才能发挥作用。

这也导致了两者在吸收速度和效果表现上存在一定的差异。

此外，两者在药物稳定性和储存条件上也存在不同。

分散片的制作过程中需要添加特殊的添加剂，以保证药物的稳定性和溶解度。

而平片在制作过程中则相对简单，药物的稳定性受到的影响较少。

因此，在储存条件上，分散片需要注意避光、干燥和密封保存，以免降低药物的疗效。

综上所述，拉西地平分散片与平片在制剂形态、用药方式、药物稳定性和储存条件等方面存在明显的区别。

在选择使用时，患者需要根据自身的情况和医生的建议，选择适合自己的药物剂型，并遵循正确的用药方法。

这样才能更好地发挥药物的疗效，帮助治疗相关胃肠道疾病。

文章结构部分的内容可以写成如下形式：1.2 文章结构本文共分为三个主要部分：引言、正文和结论。

- 引言部分将对本文所要讨论的主题进行概述，并说明文章的目的和意义。

- 正文部分将详细介绍拉西地平分散片和平片这两种药物，并对它们的特点进行阐述。

- 在拉西地平分散片部分，将对其背景和用途进行简要介绍，然后详细探讨其特点，包括药理作用、适应症、剂量和不良反应等方面的内容。

- 在平片部分，同样首先对其进行简介，然后深入分析其特点，包括成分、制剂形式、使用方法和注意事项等内容。

- 结论部分将对拉西地平分散片和平片的区别进行总结，并给出使用建议。

拉西地平深圳2006

肾功能障碍对拉西地平的体内过程无明显影响
拉西地平的药理学特性

拉西地平膜动力学

拉西地平的药效学
拉西地平广州地区降压研究
拉西地平, 氨氯地平和硝苯地平引起兔基底动脉松弛作用
1min
1g
拉西地平 1nM 1min K+ 60mM 1min
硝苯地平 10nM
K+ 60mM 清洗60分钟
1g
1g
K+ 60mM 氨氯地平 10nM
Prof. Albrecht Flechenstein
钙拮抗剂:根据化学性质分类
二氢吡啶类: 硝苯地平
尼群地平非洛地平拉西地平氨氯地平
非二氢吡啶类:
苯烷基胺维拉帕米苯噻氮卓地尔硫卓
二氢吡啶类的化学结构
硝苯地平
CH3OOC CH3
basic amino group charged at physiologic pH
不同DHP与平滑肌细胞膜的结合系数
Kp(mem)
拉西地平氨氯地平尼群地平依拉地平尼莫地平数值为均数 ± SEM
Herbette, 1994
340,000 ± 30,000 21,300 ± 1,200 10,100 ± 500 5,800 ± 400 5,300 ± 400
拉西地平在细胞膜脂质层中的定位 (X-衍射定位)
提要

钙拮抗剂的分类
拉西地平的药理学
拉西地平广州地区降压研究
钙拮抗剂的历史与发展
1960年
– Verapamil(维拉帕米，异搏定)由Knoll制药公司合成
1966年
– 德国学者Albrecht Flechenstein 首次提出了

拉西地平作用机理

拉西地平作用机理拉西地平是一种药物，属于β受体阻滞剂。

它通过干扰自主神经系统的β受体介导的信号传导途径，从而产生治疗效果。

拉西地平常用于治疗高血压和冠心病等心血管疾病。

拉西地平的作用机理可以从以下几个方面来解释：1.抑制心脏β1受体：心脏中存在大量的β1受体，它们与肾上腺素和去甲肾上腺素（儿茶酚胺类物质）结合后，会增加心脏收缩力和频率，导致血压升高。

拉西地平通过抑制β1受体的活性，减少儿茶酚胺的作用，降低心脏的负荷，从而使心脏的收缩力和频率降低，血压稳定。

2.扩张外周血管：拉西地平也具有一定的血管扩张作用。

在血管平滑肌细胞中，β2受体的激活可以导致血管扩张。

虽然拉西地平主要是通过抑制β1受体来降低血压，但它也能抑制β2受体，减少儿茶酚胺对血管平滑肌的刺激，使血管放松，血管阻力下降，血压降低。

3.减少肾素的分泌：肾素是一种蛋白酶，它可以转化血液中的血管紧张素原为血管紧张素Ⅱ，后者是一种强烈的血管收缩剂。

β受体阻滞剂可以抑制肾素的分泌，进而抑制血管紧张素Ⅱ的生成。

这个机制有助于减少血管收缩剂对血管的作用，降低血压。

4.减少交感神经的兴奋：交感神经是自主神经系统的一部分，也被称为"应激系统"。

拉西地平通过抑制β受体的活性，可以减少交感神经系统对机体的兴奋作用，从而降低心率和血压。

总结起来，拉西地平通过抑制心脏β1、β2受体的功能，扩张血管，减少肾素生成和降低交感神经活性等途径，综合调节心血管系统的平衡，降低血压。

当血压升高时，这个作用机理的相关效应可以帮助恢复正常的血压水平，从而达到治疗高血压和冠心病的目的。

需要注意的是，拉西地平作为药物也存在一定的副作用和禁忌症，因此在使用前应经过医生的指导和处方，遵循医嘱进行用药。

新型钙拮抗剂拉西地平的药理与临床应用

的杀灭或抑制作用,在治疗前检出的101株厌氧菌中,61株菌经治疗后消除(60.4%),27株菌治疗后数量减少,总抑制率为87.2%。

MNZ 组治疗前检出的82株厌氧菌中,52株治疗后消除(63.4%),18株菌治疗后数量减少,总抑制率为85.4%。

试验表明:TNZ对厌氧菌感染治疗总有效率显著优于MNZ,副反应比MNZ 轻,所用治疗剂量亦不会引起菌群失调。

4.2　对阴道滴虫的治疗〔6,7〕　滴虫性阴道炎过去最有效的治疗方法是MNZ口服和外用,抗滴虫效果确切,但有明显的胃肠道反应、服药时间较长、使用不方便等缺点,TNZ能克服上述缺点。

江西省妇幼保健院〔8〕于1994年5～6月,对11例22～50岁妇女采用TNZ单次口服2.0g(4片),3～7d复查,滴虫全部转阴,阴道清洁度全部正常。

TNZ治疗滴虫性阴道炎,疗效确切、作用迅速、方法简便、易于推广。

同济医科大学400例临床多中心随机对照研究结果表明:国产TNZ一次口服2.0g治疗滴虫性阴道炎疗效优于等剂量的国产MNZ(d4复查滴虫转阴率分别为94.0%和88.0%,有统计学显著差异),临床症状消除和明显改善也优于MNZ(分别为96.0%和87.0%,亦有统计学显著差异),TNZ 的不良反应少,总发生率明显低于MNZ组(分别为17.1%和30.0%,有统计学显著差异)。

参　考　文　献1　Martindale.Tinidazole.The Ext rapharmacopoeia,28th Ed.1982.9842　Taylor J,Sirotnak FM,Schmid FA,et al.Tinidazole and metronidazole.Pharmacokinetics in man and mouse.A nti mi2 crob A gents Chemother,1969,11(3)∶2673　K alowaki M,Bratel T,Billing B,et al.Study of obligate anaerobic bacterial sensitivity to tinidazole and metronidazole (determination of MIC)Wiad2Lek.J Eng Bacteriol,1993,46 (506)∶2114　Wies R,Corasola G,Cottone SE,et al.The activity of four antimicrobial agents,including three nitroimidazole compounds agsinat.J Bacterial Chemother,1977,23∶195Carmine AA,Brogden RN,Heel BC,et al.Tinidazole in anaerobic infections.A review of its antibacterial activity, pharmacological properties and therapeutic efficacy.Drugs, 1982,24∶856　Anjaueyulu R.K oening W.Sund M,et al.Single2dose treat2 ment trichomonal vaginitis.A comparison of tinidazole and mitronidazole.J Int Med Res,1977,5∶4387　Manorama RHT,Sutfin TA,Lind T,et al.Single2dose oral treatment of vaginal trichomoniasis with tinidazole and metronidazole.J Int Med Res,1978,6∶468　郑怀美.妇产科学.第3版.北京:人民卫生出版社,1991.249(收稿:1995—05—09　修回:1996—09—04)新型钙拮抗剂拉西地平的药理与临床应用李　乐(上海第二医科大学药理教研室,200025) 摘要　拉西地平是治疗高血压的新型长效二氢吡啶类钙拮抗剂,本文综述其药代动力学、药理作用、临床应用及不良反应。

拉西地平片说明书

拉西地平片说明书拉西地平片说明书药品名称]][药品名称通用名：拉西地平片商品名：司乐平英文名：Lacidipine Tablets汉语拼音：Laxidiping Pian份]本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基] [成份苯基}-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。

结构式：分子式：C26H33NO6分子量：455.59[性状]本品为白色片。

][药理毒理药理毒理]]1．药理：本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。

具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。

主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。

对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。

并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。

可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。

本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。

这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

2．毒理：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亚急性、慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为32mg/kg (1个月）或20mg/kg（6个月）。

狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。

与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。

通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg /kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。

致癌、致畸及致突变；通过研究本药无致癌性、致畸性及致突变性。

药代动力学]]本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%—[药代动力学9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%）。

吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。

本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄物中基本为代谢物。

抗震颤药控制震颤症状的西药及使用说明

抗震颤药控制震颤症状的西药及使用说明抗震颤药是一类用于控制震颤症状的药物，对于那些患有震颤症的人来说，这些药物可以提供显著的改善。

本文将介绍几种常用的抗震颤药及其使用说明。

一、药物一：倍他乐克（Propranolol）倍他乐克是一种β受体阻滞剂，被广泛应用于控制原发性震颤症状。

它通过调节神经传递物质，减轻神经系统的过度兴奋，从而缓解震颤症状。

在使用倍他乐克前，患者需要先进行心电图检查以确保没有心脏问题。

使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日80毫克，分为2-3次服用，之后可以逐渐增加剂量，直至找到最佳控制震颤症状的剂量。

2. 副作用：可能会引起心脏病、低血压、以及嗜睡等副作用，应密切监测患者的身体反应。

3. 注意事项：严格遵医嘱使用，服用过程中要坚持定期复诊，以确保疗效和安全。

二、药物二：托吡酮（Primidone）托吡酮属于抗癫痫药物，也常用于控制震颤症状。

它通过减缓异常神经信号，改善震颤症状，并提高患者的生活质量。

使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日250毫克，分为2-3次服用，之后根据患者症状逐渐增加剂量。

每7-10天递增125毫克。

2. 副作用：可能会引起嗜睡、头晕、肌无力等副作用，必要时可向医生咨询减轻副作用的方法。

3. 注意事项：遵医嘱用药，患者需要定期监测血药浓度，以确保用药效果。

三、药物三：拉西地平（Rasagiline）拉西地平是一种选择性单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂，被用于治疗帕金森病和震颤症。

它通过抑制特定酶的活性，增加多巴胺水平，从而减轻震颤症状。

使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日0.5毫克，空腹服用一次。

根据患者的需要和反应，剂量可以逐渐增加。

2. 副作用：可能会引起头痛、恶心、失眠等不良反应，使用过程中要留意患者的身体反应。

3. 注意事项：严格按医生指示服用，避免与其他MAO抑制剂同时使用。

总结：以上介绍的三种常用的抗震颤药都可以有效地控制震颤症状，但每个患者的具体情况和身体反应可能不尽相同。

拉西地平在抗高血压治疗中的作用

硫糖铝是一种八硫酸蔗糖与氢氧化铝结合后形成的复合体，在胃酸中能离子化形成硫酸蔗糖复合阴离子及氢氧化铝，前者可与溃疡面带阳电的渗出蛋白质结合，形成一覆盖溃疡的保护膜，后者能中和胃酸。另有报道硫糖铝能促进内生前列腺素的合成，刺激胃粘膜分泌碳酸氢盐，改善胃粘膜血供，同时能吸附胆汁及胃蛋白酶，使其活性降低。仅２— ５％被吸收，付作用少，对妊娠期妇女亦无影响，价格低廉，是较理想的胃粘膜保护剂。非甾体抗炎药在治疗风湿性疾病方面有明显的效果，但因常规消化道反应致患者不能耐受治疗。我院采用硫糖铝餐前半小时口服１．眙，一日三次的治疗方法可使患者的消化道不良反应得以减轻，继续接受非甾体类药物的治疗，本组病例显示其总有效率达７９．１６％，值得推广。
收稿日期：２００ｌ—０３—２４
拉西地平在抗高血压治疗中的作用
邬玲黑龙江省电力医院（１５００３６）庞杰哈尔滨市第五医院药剂科
拉西地平（ｈｃｉｄｉｐｉｎｅ）中第２代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有高度血管选择性，主要通过扩张外周血管而降压，临床上常用于治疗原发性或继发性高血压、心绞痛。…
拉西地平可扩张冠状动脉平滑肌，增加冠脉流量，但不影响心率（律），可显著减轻左心室肥厚Ｌ２Ｊ，同时具有排钠利尿作用，可减轻或消除氧自由基对细胞膜的损害，可降低蛋白尿，并发挥保护肾功能作用ＬｌＪ。拉西地平对健康人胰岛素敏感性无负性影响，不干扰糖代谢和血脂代谢，因此可作为糖尿病人的有效降压药物。
扩血管效应能中断此恶性循环，从而延缓Ｃ耶的病情发展；Ｃ盯的发展过程中会出现心肌代偿性增生肥厚，在心肌肥厚
增生的同时，伴有左心室形状与形态结构的改变。随之出现心脏机械效能的减退，以后不会出现心脏形态结构的各种病理变化，此称为心脏“构形重建”，ＡＣⅡ能够明显防止并逆转此ＣＨＦ危险因子，降低病死率。此外，ＡＣＥＩ应以小剂量开始，以免出现低血压。

司乐平(拉西地平片)

司乐平(拉西地平片)【药品名称】商品名称：司乐平通用名称：拉西地平片英文名称：Lacidipine T ablets【成份】本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。

【适应症】作为高血压病的治疗药物，可单独应用或与其他降血压药物合用，如与β阻滞剂和利尿剂合用。

【用法用量】1 成人起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。

饭前饭后均可。

如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。

除非临床需要更急而超前投药。

2 肝病患者初始剂量为2mg每日1次。

【不良反应】1 最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。

2 少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。

⑶极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌】对本药物中任何成分高度过敏者。

【注意事项】1 肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。

2 本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。

3 一般不明显影响的实验室检查或血液学。

但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。

4 虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。

窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

孕妇及哺乳期妇女用药：【特殊人群用药】儿童注意事项：本品尚无用于儿童的经验。

妊娠与哺乳期注意事项：1. 尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。

2. 本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。

3. 本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。

老人注意事项：老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg,，每日1次。

可以长期连续服药。

【药物相互作用】1 与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。

2 与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。

3 与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。

拉西地平抗动脉粥样硬化作用的多效性

ＡｐｏＥ缺失小鼠在３～４个月内即可形成稳定的Ａｓ模型，且一直处于氧化应激状态，与人体ＡＳ有相似的进程Ｈ】。Ｃｒｉｓｔｏｆｏｒｉ等［５３对西式饮食喂养（４２％无水乳脂肪及０．１５％胆固醇，Ｗｅｓｔｅｒｎ－ｔｙｐｅｄｉｅｔ，ＷＴＤ）的ａｐｏＥ缺失小鼠分别予３ｍｓ／（ｋｇ·ｄ）、１０ｍｇ／（ｋｇ· ｄ）拉西地平喂饲８周，结果主动脉根部Ａｓ面积与单纯高脂喂养组对照均明显减少，分别减少４３．１％和５０．１％。拉西地平明显减少脂质过氧化产物丙二醛（ｍａｌｏｎＭｄｅｈｙｄｅ，ＭＤＡ）的浓度，延缓硫酸铜致ＬＤＩｇ氧化的时间。Ｅｓｃａｍｅｓ等∞１对高血压患者的研究也发现４ｍｇ／ｄ拉西地平治疗６个月明显降低血中ＭＤＡ浓度。硫代巴比妥酸反应物质（ｔｈｉｏｂａｒｂｉｔｕｒｉｃａｃｉｄ－ｒｅａｃｔｉｖｅｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ．ＴＢＡＲＳ）是评价氧化应激的主要指标之一，
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｌａｃｉｄｉｐｉｎｅ；ａｎｔｉａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｍｓｉｓ
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
近年来认为动脉粥样硬化（ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ，ＡＳ）是一个炎症的过程，是临床上导致冠心病、脑血管病等ＡＳ疾病死亡的主要病因。而内皮功能不全是ＡＳ的始动环节，在血管收缩、氧化应激、炎症因子、血栓形成、平滑肌细胞迁移等作用下促进ＡＳ的发生发展。在临床治疗与基础研究中均发现钙通道阻滞剂（ＣＣＢｓ）具有抗ＡＳ作用，且作用于ＡＳ进展的各个环节。其抗ＡＳ作用包括：抗氧化、抑制氧自由基的形成；减少内皮素一１（ＥＴ—１）、内皮通透性、增加一氧化氮（ＮＯ），从而改善内皮功能；减少内皮细胞黏附分子、抑制单核一内皮细胞相互作用、抑制细胞因子诱导的内皮细胞凋亡；抑制平滑肌细胞增殖和迁移；减少Ｃ反应蛋白（ＣＲＰ）、基质金属蛋白酶、降低血小板聚集等抗炎稳定斑块作用。

17拉西地平

【药物名称】拉西地平 lacidipine【药物类别】抗高血压药【药物别名】乐息平 Lacipil【制剂规格】膜衣片 4 mg【药理毒理】本药为一种钙拮抗剂，可选择性地作用于血管平滑肌的钙通道，从而扩张周围动脉，减少外周血管阻力，产生降低血压的效果。

1．药理本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。

对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。

并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。

可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。

本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。

这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

2．毒理通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示, 最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。

与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。

通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg 和5mg/kg）可发现齿龈增生。

致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。

【药动学】口服后在胃肠道迅速但不完全地吸收，绝对生物利用度在3-52%之间(平均20%)，30-150分钟后达血药浓度峰值。

95%以上的拉西地平与白蛋白和a-1-糖蛋白结合。

本药主要在肝脏代谢，代谢后有4个主要代谢产物，它们只有少许药理活性，70%的药物以代谢物形式随粪便排出，其余代谢物随尿排出。

半衰期为7-8小时。

【适应证】高血压【不良反应】头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕，心悸，通常短暂并随着相同剂量的继续用药而逐渐消失。

其它不良反应有乏力、皮疹、红斑、瘙痒、食欲不振、恶心及多尿。

拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果安全性分析

拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果安全性分析【摘要】本研究旨在探讨拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果和安全性。

在药理机制部分，我们将详细介绍该联合治疗的作用机制。

临床试验设计将涵盖研究设计、对象和方法等内容。

治疗效果分析将对联合治疗的临床效果进行评估，而安全性评价将关注患者的不良反应和安全性问题。

结论部分将总结拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的有效性和安全性，并提出未来研究的展望。

本研究对于指导临床实践和提高患者治疗效果具有重要意义。

【关键词】拉西地平、替米沙坦、原发性高血压、联合治疗、药理机制、临床试验、治疗效果、安全性评价、有效性、安全性、研究展望1. 引言1.1 研究背景高血压是一种常见的慢性病，影响着全球数亿人的健康。

高血压是心血管疾病和脑卒中等严重并发症的主要危险因素，严重威胁着人类的生命和健康。

原发性高血压是高血压的最常见形式，其病因复杂，治疗难度也相对较高。

针对原发性高血压的治疗，目前临床上广泛采用药物治疗来控制血压，以减少心血管事件的发生风险。

拉西地平和替米沙坦是两种常用的降压药物，分别属于钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂。

拉西地平对血管平滑肌有良好的扩血管作用，替米沙坦则通过抑制血管紧张素Ⅱ的合成和作用来扩血管和降压。

近年来，拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的疗效受到了广泛关注。

该联合治疗方案能够有效控制患者的血压，同时减少心血管并发症的发生风险。

对于拉西地平替米沙坦联合治疗的效果和安全性还需要更多的研究和评估。

本研究旨在对拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果和安全性进行深入分析，为临床实践提供科学依据和指导。

1.2 研究目的本研究旨在探讨拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果和安全性，通过药理机制、临床试验设计、研究对象和方法、治疗效果分析以及安全性评价的全面分析，来评估这种联合治疗的临床应用和潜在优势。

具体目的包括但不限于：1. 探讨拉西地平和替米沙坦在治疗高血压中的药理机制，探讨其联合应用的合理性和可能的协同效应；2. 分析临床试验的设计方案，比较不同治疗方案的优劣势；3. 对选择的研究对象和方法进行详细描述，评估研究的可信度和临床实用性；4. 通过治疗效果分析，评估拉西地平替米沙坦联合治疗在原发性高血压患者中的疗效及作用机制；5. 对治疗过程中的安全性进行评价，包括不良反应的发生率和严重程度。

新型钙离子拮抗剂拉西地平的药理和临床作用

新型钙离子拮抗剂拉西地平的药理和临床作用
李向华;杜升荣;马青
【期刊名称】《基层医学论坛》
【年(卷),期】2003(007)005
【摘要】@@ 目前,二氢砒啶拮抗剂已广泛用于高血压、冠心病等的治疗.近年来开发出的拉西地平(Lacidipine)等第二代二氢砒啶类钙离子拮抗剂,具有半衰期长、疗效高、副作用少等优点.本文就拉西地平的药理作用及临床应用作一概述.
【总页数】1页(P封三)
【作者】李向华;杜升荣;马青
【作者单位】250200,山东省章丘市人民医院;250200,山东省章丘市人民医
院;250200,山东省章丘市人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.新型钙拮抗剂拉西地平的药理与临床应用 [J], 李乐
2.钙离子拮抗剂的分类和药理作用以及不良反应 [J], 王金柱;胡云年
3.新型钙离子拮抗药拉西地平的药理和临床应用 [J], 张孝忠;于农;彭整军
4.二氢吡啶类钙离子拮抗剂联合非二氢吡啶类钙离子拮抗剂治疗合并难治性高血压的老年血液透析患者的临床效果 [J], 关玉珍; 刘代华; 周咏红; 李俊明; 曾坤
5.新型钙拮抗剂mibefradil的药理作用及临床应用 [J], 赵智深;黄从新;等
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拉西地平抗动脉粥样硬化机制

拉西地平（乐息平）抗动脉粥样硬化作用的机制作者：范维琥文章来源：《中国医学论坛报》点击数：更新时间：2004-5-27ＣＣＢ对血管保护作用已在多项大型临床研究中获得证实，其中２００３年降压治疗试验协作研究组（ＢＰＬＴ协作组）对２９项随机临床对照试验进行了前瞻性设计的综合分析，共纳入１６２３４１例患者，具有较大的统计学力度。

结果显示，与安慰剂相比，ＣＣＢ可使各种心脑血管事件及死亡的相对危险性明显下降，具统计学意义。

拉西地平（乐息平）属长效脂溶性ＣＣＢ，ＥＬＳＡ研究显示，乐息平能延缓颈动脉粥样硬化的进展和斑块的形成，似乎具有超越降压作用以外的抗动脉粥样硬化作用。

因此有必要深入探讨乐息平在抗动脉粥样硬化方面的作用机制。

在高血压动物模型中，乐息平能保护血管免受损伤。

以高血压大鼠为例，乐息平可增加高血压大鼠的存活率。

对动物血管病变的观察发现，未服用乐息平的大鼠，脑组织呈弥漫性水肿增大伴有大面积出血；视网膜血管痉挛，微血管瘤形成；肠系膜血管呈病理性增生。

而服用乐息平的大鼠，脑组织、视网膜和肠系膜的血管病变较对照组减轻或完全正常。

无论在正常血压还是高血压大鼠的动脉，乐息平及其他ＣＣＢ能完全逆转一氧化氮合酶抑制所致的血管收缩。

一氧化氮存在时，乐息平的血管扩张作用增强。

可见，两者有相互促进的作用。

临床研究显示，乐息平对高血压患者内皮依赖型血管扩张有改善作用。

还可通过升高超氧化物歧化酶，降低脂质过氧化酶的血清浓度起到抗氧化的作用。

体内体外研究提示，乐息平能抑制单核细胞游走和血管平滑肌细胞增生。

总之，乐息平通过改善细胞内皮功能，减少ＬＤＬ的氧化和平滑肌细胞的增殖达到抗动脉粥样硬化的作用。

结论1)大型临床研究验证，ＣＣＢ可使各种心脑血管事件及死亡的相对危险明显下降；2)乐息平通过保护血管、改善内皮功能、减少平滑肌细胞增殖和抗氧化等途径，起到抗动脉粥样硬化的作用。

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拉西地平分散片分子式

拉西地平分散片分子式拉西地平分散片是一种常用的降压药物，其分子式为C22H23ClN2O4。

本文将从拉西地平分散片的化学结构、药理作用、适应症和注意事项等方面进行介绍。

一、化学结构拉西地平分散片的化学名称是4-(2,1,3-苯并噻二唑-5-基)异丁基苯甲酸2-[(2-氯苯基)甲基]-2-氧乙基酯，其分子式为C22H23ClN2O4。

该药物具有一个苯并噻二唑结构和一个二氧乙基酯基团，这使得药物具有降压的作用。

二、药理作用拉西地平分散片属于钙通道阻滞剂，通过阻断钙离子进入血管平滑肌细胞，从而减少血管平滑肌的紧张，扩张周围血管，使血管舒张，降低血压。

此外，拉西地平还可通过改善心肌供血，减轻心脏负荷，改善心脏功能。

三、适应症拉西地平分散片适用于原发性高血压的治疗，可以单独使用，也可与其他降压药物联合使用。

此外，拉西地平还可用于缓解冠心病患者的心绞痛症状，改善心脏供血。

四、注意事项1. 用药前应告知医生有无过敏史，以及其他药物的使用情况，避免药物相互作用。

2. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人使用时应慎重，需在医生指导下使用。

3. 心脏病、肝功能不全、肾功能不全等患者应在医生指导下使用，剂量需要调整。

4. 严禁酒精和大量咖啡因的摄入，以免增加心脏负荷。

5. 用药期间应定期监测血压，以确保药物疗效。

6. 用药期间应避免剧烈运动和重物劳动，以免加重心脏负荷。

7. 如出现头晕、乏力、恶心、呕吐等不适症状，应及时就医。

拉西地平分散片是一种常用的降压药物，通过阻断钙离子进入血管平滑肌细胞，减少血管紧张，扩张血管，降低血压。

该药物适用于原发性高血压的治疗，也可用于缓解冠心病患者的心绞痛症状。

在使用过程中，应注意遵医嘱用药，定期监测血压，并注意避免药物相互作用和心脏负荷的增加。

当出现不适症状时，应及时就医。

在使用拉西地平分散片的过程中，患者应与医生保持密切的沟通，及时了解用药情况，以确保治疗的安全有效。

拉西地平的功能主治

拉西地平的功能主治1. 什么是拉西地平拉西地平是一种针对高血压患者的治疗药物，属于钙拮抗剂类药物。

它通过抑制血管平滑肌细胞中的钙离子进入细胞，从而减少血管的收缩和心脏的收缩力，从而降低血压。

2. 拉西地平的主要功能拉西地平具有以下主要功能：2.1 降低血压拉西地平通过作用于血管平滑肌细胞，抑制其中的钙离子进入细胞，使血管放松，血压得以降低。

这使得拉西地平成为一种有效的治疗高血压的药物选择。

2.2 缓解心绞痛心绞痛是由于冠状动脉狭窄或阻塞导致心脏供血不足而引起的疼痛。

拉西地平通过扩张冠状动脉，增加心脏供血，并减少心脏的氧需求，从而缓解心绞痛的症状。

2.3 改善冠心病拉西地平能够减轻冠心病患者的症状，如胸闷、心悸等，同时减少心肌缺血的发生。

它通过扩张冠状动脉，促进血液供应，改善心脏的供血状况。

2.4 防治心血管疾病拉西地平具有防治心血管疾病的作用。

它能够降低血管的阻力，增加血流量，并且减少心脏的负荷，从而保护心血管系统免受损害。

3. 使用方法和注意事项3.1 使用方法•拉西地平以片剂的形式供应。

一般情况下，成人每次口服5-10毫克，每天3次。

•需要严格按照医生的处方进行使用。

剂量和使用频率应根据病情和医生的建议进行调整。

3.2 注意事项•拉西地平不适用于对药物成分过敏、心功能衰竭等情况的人群。

•在使用拉西地平期间，需要定期监测血压、心率和肝肾功能等指标。

•长期使用拉西地平的患者应定期复查心脏、肝功能和肾功能。

•在使用拉西地平期间，应避免同时服用其他降压药物或增加药物剂量。

4. 常见副作用拉西地平在治疗过程中可能会出现一些副作用，如：•头晕、乏力、食欲减退等。

•呃逆、腹泻、便秘等消化系统症状。

•水肿、皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应。

如果出现严重副作用或不适，应及时向医生咨询和报告。

5. 结论拉西地平是一种安全有效的针对高血压患者的治疗药物。

它通过降低血压、缓解心绞痛、改善冠心病等主要功能，在防治心血管疾病方面发挥重要作用。

拉西地平作用机理演示文稿

第3页，共25页。
我国已进入老化社会
杜鹏等，人口研究, 2005; 29: 90-93
第4页，共25页。
我国老年高血压人群庞大,单纯收缩期高血压
也随年龄增长而增多，而治疗率和控制率均较低
• 2002年卫生部组织的全国居民27万人营养与健康状况调查资料显示，我国老年人群高血压的患病率为49％，即约每2位老年人中就有1例高血压
利尿剂,CCB ACEI,ARB,CA ACEI,ARB CCB,甲基多巴,BB 利尿剂,CCB
心肌梗死史心绞痛心力衰竭房颤复发性持续性肾衰/蛋白尿外周动脉疾病
BB,ACEI,ARB BB,CCB 利尿剂,BB,ACEI,ARB,抗醛固酮药物
ARB,ACEI BB,非二氢吡啶类CCB ACEI,ARB,袢利尿剂 CCB
200
180
血压
SBP 160 晨
(mmHg) 140 峰
120 100
7
12 18
24
120
血
压
晨峰
DBP 100
(mmHg)
80
60
6
小时
7
12 18
24
安慰剂
( n = 10 )
乐息平®
2-4mg/d
( n =11)
HR 120 (bpm)
100
本研究患者的平均年龄：78.2±5.1岁
80
P = 0.0099
月
月
月 Malacco E, et al. Blood Pressure. 2003; 12: 160- 167. 第19页，共25页。
乐息平®在法国的一项大规模、开放性、多中心研究显示：总共1,637 例老年与中青年患者的血压达标率均超过90%，总体耐受性均良好

拉西地平水解产物

拉西地平水解产物
拉西地平(Esomeprazole)是一种质子泵抑制剂,常用于治疗胃食管反流病、胃及十二指肠溃疡等酸相关疾病。

在体内,拉西地平主要经由肝脏代谢,其代谢过程包括水解、氧化和葡萄糖罗尼化三大途径。

1. 拉西地平水解产物
拉西地平水解反应主要发生在碱性环境下,产生五种主要的水解产物。

这些产物的结构和药理活性与母体分子存在显著差异。

- 5-羟基-6-去甲基拉西地平(5-Hydroxy-6-desmethyl esomeprazole)
- 6-羟基-5-去甲基拉西地平(6-Hydroxy-5-desmethyl esomeprazole)
- 5,6-二羟基拉西地平(5,6-Dihydroxy esomeprazole)
- 5,6-二氢基拉西地平(5,6-Dihydro esomeprazole)
- 6,5-内酰胺拉西地平(6,5-Lactam esomeprazole)
上述水解产物一般不具有显著的酸抑制活性,且较母体分子更易被排除体外。

2. 水解产物的检测与分析
检测拉西地平及其水解产物,通常采用高效液相色谱(HPLC)或液质联用(LC-MS)技术。

这些分析方法能够实现对拉西地平及其代谢产物的高灵敏度定性和定量分析。

随着分析技术的不断进步,越来越多的分析方法被应用于拉西地平及
其水解产物的检测,从而为拉西地平代谢动力学研究和临床用药调整提供重要数据支持。

拉西地平片说明书

拉西地平片说明书
拉西地平片是一种独特的地图，它展示了地球表面的整体轮廓，也就是世界地图。

拉西地平片表现出了地球的圆形，而不是传统的矩形或其他形状。

它的布局方法是利用一条线将地球分割成两半，然后再把每一半分成四部分，这样可以有效地表示地球的整体轮廓。

拉西地平片也可用于研究地球上的大陆、海洋和构造特征。

它可以清楚地显示地球上所有大陆和洋流的位置，以及大陆间的距离。

此外，它还能显示出地球上的海岸线、河流、山脉、盆地和其他构造特征的位置。

拉西地平片的另一个重要用途是航海。

航海人员在航行时可以根据拉西地平片来确定航线和航程距离，以及航行途中可能遇到的障碍。

拉西地平片可以用来表征地球上的地形和构造特征，也可以用来研究世界各地的气候特征、人口分布、经济发展和其他社会问题。

拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果安全性分析

拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果安全性分析原发性高血压是一种常见的慢性疾病，长期不得到有效的治疗容易导致心脑血管疾病的发生，甚至危及生命。

拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压已经成为临床上的常规方案之一。

本文将对这种联合治疗方案的效果和安全性进行分析，以供临床医生参考。

1. 拉西地平和替米沙坦的作用机制拉西地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，通过抑制细胞膜上的钙通道，减少钙离子的内流，达到扩张冠状动脉和外周血管的作用，从而降低血压。

替米沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，降低外周血管阻力，减少水钠潴留，降低血压。

拉西地平和替米沙坦的联合治疗具有协同作用，可以更好地降低血压。

拉西地平能够扩张外周血管，降低外周血管阻力，而替米沙坦能够减少血管紧张素Ⅱ的作用，从而促进血管扩张，减少水钠潴留，两者联合使用可以在不同环节上共同降低血压，降低副作用的发生风险。

多项临床研究表明，拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压的效果显著。

研究显示，在患者中使用拉西地平和替米沙坦联合治疗可以显著降低舒张压和收缩压，改善患者的血压控制情况。

而且长期使用也能有效地降低心脏病发作和中风的风险。

拉西地平替米沙坦联合治疗是一种安全、有效的治疗原发性高血压的方案。

拉西地平和替米沙坦联合治疗的安全性也得到了充分的验证。

大量的临床实践表明，拉西地平和替米沙坦联合使用的患者发生不良反应的比例较低，主要的不良反应是轻度的头晕、乏力、低血压等，而且这些不良反应多数在短期内逐渐减轻或消失。

拉西地平和替米沙坦联合使用是一种安全的治疗原发性高血压的方案。

拉西地平替米沙坦联合治疗原发性高血压具有明显的降压效果和良好的安全性，是临床上的常规治疗方案之一。

在使用过程中仍需密切监测患者的血压和不良反应情况，以确保患者的安全和有效治疗。

希望本文的分析可以为临床医生提供一定的参考价值，帮助他们更好地选择治疗方案，提高患者的生活质量。