浅谈β受体阻滞剂

浅谈β受体阻滞剂
普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对β1，β2受体均有阻滞作用。

普萘洛尔可降低动
物和人在静息时的心肌收缩力、血压和心率，运动时降低更明显，因而能降低心肌耗氧量，
不仅对劳力性心绞痛有治疗作用，还可以治疗静息时发作的心绞痛；阻滞β2受体后可减少
肾素释放，降低高血压病人全身及肾静脉中血浆肾素的活力，具有降血压作用；还具有膜稳
定作用，对交感神经影响下的心脏作用显著，对窦房结传导速率和有效不应期起抑制作用。

【药动力学】
口服吸收完全，但首过效应显著，只有1/3药物进入血液循环。

其半衰期为3h，但继续用药后肝脏清除普萘洛尔的能力下降，其活性代谢产物4-羟普萘洛尔的有效半衰期延长，使普萘
洛尔的生物半衰期明显超过血浆半衰期。

【临床应用】
普萘洛尔可用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、高血压、心动过速等多种疾病。

在治疗心绞痛时，由于能降低心率与血压的乘积，抑制心肌收缩力，减少心肌耗氧量，因而可用于劳力性
和静息卧位心绞痛的治疗；普萘洛尔用于心肌梗死的研究显示，可降低急性心肌梗死患者胸
痛和室颤的危险性，缩小梗死面积，发生猝死和心脏的总死亡率均有下降，但剂量必须足够。

对于高血压，长期服普萘洛尔可使收缩压和舒张压平稳下降而不会产生体位性低血压，但高
龄病人应用时必须除外。

普萘洛尔用于治疗阵发性室上性心动过速效果良好，对室性心律失
常的治疗也十分安全和有效，特别是缺血性心脏疾病引起的血律失常。

对肥厚性的心肌病一
直是标准的治疗方法，可有效减少心肌病人心律失常的发生和减轻自觉症状。

【剂量与用法】
治疗心绞痛时一般120～140mg，2次/d，也可加到3次/d。

治疗高血压时为10～40mg，2
次/d开始，以后逐渐增加到1 60～320mg/d，分l～2次服用。

老年人最好选用选择性较强的
阿替洛尔和美托洛尔等。

【不良反应】
主要有心肌负性肌力效应、支气管痉挛、窦房结功能障碍和房室传导阻滞、肢体发凉等；其
他还有失眠、多梦、幻觉、低血糖、阳痿、胃肠道反应。

值得注意的是。

突然停药可引起停
药反应，病人可出现高血压、快速心律失常、心绞痛加剧，甚至发生急性心肌梗死，因此必
须逐步停药。

二阿替洛尔(氨酰心安)
【药理特性】
它是一种具有选择性作用的β1受体阻滞剂，正常心脏和动脉狭窄区心肌的血流量和心肌耗
氧量均有减少，可使外周血管阻力降低。

阿替洛尔还可降低血压，使高血压患者收缩压和舒
张压均显著降低，对支气管平滑肌亦有作用。

【药代动力学】
老年人一般仅口服，口服吸收快但不完全，服药后2～4h达峰值。

半衰期6～7h，无首过效应，85%～100%以原形自肾脏排泄。

【剂量和用法】
可用于治疗冠心病、高血压及快速心律失常，对于老年人必须从小剂量开始，尤其是以往没
用过β受体阻滞剂的。

初次剂量3.125～6.25mg，1～3次/d，如无不良反应可逐渐加大至
25mg，3～4次/d。

【不良反应】
与普萘洛尔相似。

但支气管痉挛较轻，小剂量时不良反应较少。

三美托洛尔
它是一种具有选择作用的β受体阻滞剂，其阻滞β受体的强度与普萘洛尔相似，但对β受体
作用仅为普萘洛尔的l/50～100。

美托洛尔具有降低血压的作用，同时还具有膜稳定作用；对快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常均有良好治
疗作用；对急性心肌梗死病人可减少梗死面积，防止恶性心律失常的发生。

【药代动力学】
口服吸收良好，吸收率＞95%，吸收后迅速进入细胞外组织，并能透过血脑屏障及胎盘。

半
衰期3～7h，口服72h后90%以无活性的代谢产物从尿中排出。

【剂量和用法】
老年人应从小剂量开始，初始一般为3.125～6.25mg，可逐渐增至20mg/d，分3～4次服用，最大剂量不超过30mg/d。

目前广泛应用于治疗高血压、心绞痛、急性心肌梗死、充血性心力衰竭。

【不良反应】
不良反应与其他β受体阻滞剂相似。

Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、失代偿性心功能不全、心源性
休克和显著心动过缓患者禁用。

四噻吗洛尔(噻吗心安)
【药理特性】噻吗洛尔是一种非选择性β1受体阻滞剂，具有轻度膜稳定作用，对心脏的心
血管效应与普萘洛尔相似。

与其他β受体阻滞剂不同的是，该药具有降低眼压的作用，因此
对有青光眼的老年患者尤为重要。

【剂量和用法】
用于高血压、心绞痛、急性心肌梗死和快速心律失常的治疗。

抗心绞痛剂量为15～45mg/d，分3～4次服用；高血压剂量为20～60mg/d，分2～3次服用；急性心肌梗死患者长期服用
可延长寿命。

五塞利洛尔(色利普洛尔)
【药理特性】
塞利洛尔是一种高度选择性β1受体阻滞剂，具有内在的拟交感活性和部分激动β2受体的作用，对血脂无不良反应。

由于以其特点，在治疗过程中一般不会产生明显的心动过缓，对同
时伴有冠心病、高脂血症、糖尿病、慢性阻塞性肺部疾患也可防止其他β受体阻滞的不良反应。

在治疗心绞痛时不减慢心率，而在运动时则可抑制心率加快。

【药代动力学】
口服后无首过效应，2～3h血药浓度达峰值，生物利用高，可达30%～70%，血浆半衰期4～5h。

主要以原形自尿和粪排出。

【适应证】
主要用于高血压、心绞痛治疗。

【不良反应】
可有头痛、气短、乏力、头晕等。

六艾司洛尔
【药理特性】
艾司洛尔是一种对心脏β受体具有选择性阻滞作用的超短时作用的阻滞剂，无内在拟交感活性和膜稳定作用。

对心脏能有效降低心肌做功量，减少心肌耗氧量，使缺血部位或梗死区域的血流量得到改善，同时应相应降低血压和心率，使临床症状得到改善。

【临床应用】
适用于那些需快速发挥β受体阻滞作用但又不希望持续时间太长的临床情况，如发作性室上性心动过速，包括房扑、房颤、窦性心动过速，急性心肌梗死伴发的心房纤颤、心房扑动和高血压。

对手术期发生的心动过速、血压升高等，能够迅速发挥治疗作用而又能避免使用后发生持续的不良反应。

【剂量和用法】
室上性心动过速负荷剂量500mg/(kg·min)，lmin内注射完，维持剂量50～1l0mg/min。

4～
5min后效果不好，可重复一次负荷剂量，维持剂量增加至100mg/(kg·min)。

如效果仍不好，不可再重复负荷剂量，并增加至维持量300mg/kg·min)，一般维持24h。

控制高血压时可以80～100mg/kg的剂量在30s内注射完，维持剂量1 50～300mg/(kg·min)。

老年人血压一般不宜降太低，一般选择室上速的方案较安全。

【不良反应】
个别有头痛、头晕、恶心等，剂量增大时可出现低血压，但停药后很快消失。

参考文献
[1]方卫中,林泽平.β受体阻滞剂在心血管疾病应用中的几个问题[J].实用医学杂志,1996年08期.。